Farmakologinė grupė - cefalosporinai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Aprašymas

Cefalosporinai - antibiotikai, kurių cheminė struktūra yra 7-aminokefalosporinė rūgštis. Pagrindiniai cefalosporinų požymiai yra platus veikimo spektras, didelis baktericidinis aktyvumas, palyginti didelis atsparumas beta laktamazėms, palyginti su penicilinais.

I, II, III ir IV cefalosporinai pasižymi antimikrobinio aktyvumo spektru ir jautrumu beta laktamazei. Pirmosios kartos cefalosporinai (siauras spektras) apima cefazoliną, cefalotiną, cefalexiną ir tt; II kartos cefalosporinai (jie veikia gramteigiamomis ir kai kuriomis gramnegatyvinėmis bakterijomis) - cefuroksimas, cefotiamas, cefacloras ir tt; III kartos cefalosporinai (plataus diapazono) - cefiksimas, cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas, ceftibutenas ir kt.; IV karta - cefepimas, cefpirimas.

Visi cefalosporinai turi didelį chemoterapinį aktyvumą. Pagrindinis pirmosios kartos cefalosporinų bruožas yra jų didelis antistafilokokinis aktyvumas, įskaitant prieš peniciliną formuojančius (beta-laktamazę) benzilpenicilino atsparumus, skirtus visų tipų streptokokams (išskyrus enterokokus), gonokokus. II kartos cefalosporinai taip pat turi didelį antistafilokokinį poveikį, įskaitant penicilinui atsparius padermes. Jie yra labai aktyvūs prieš Escherichia, Klebsiella, Proteus. III kartos cefalosporinai pasižymi platesniu veikimo spektru nei I ir II kartos cefalosporinai ir didesnis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. IV kartos cefalosporinai turi ypatingų skirtumų. Kaip ir II ir III kartos cefalosporinai, jie yra atsparūs gram-neigiamų bakterijų beta-laktamazės plazmidėms, tačiau, be to, jie yra atsparūs chromosomų beta laktamazėms ir, skirtingai nuo kitų cefalosporinų, yra labai aktyvūs visų anaerobinių bakterijų, taip pat bakteroidų atžvilgiu. Kalbant apie teigiamus mikroorganizmus, jie yra šiek tiek mažiau aktyvūs nei pirmosios kartos cefalosporinai ir neviršija trečiosios kartos cefalosporinų poveikio gramneigiamiems mikroorganizmams, tačiau jie yra atsparūs beta laktamazėms ir yra labai veiksmingi prieš anaerobus.

Cefalosporinai pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir ląstelių lizei. Šio poveikio mechanizmas susijęs su dalijimosi bakterijų ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinio jo fermentų slopinimo.

Buvo sukurta daugybė kombinuotų vaistų, kurių sudėtyje yra penicilinų ir cefalosporinų kartu su beta laktamazės inhibitoriais (klavulano rūgštimi, sulbaktamu, tazobaktamu).

Cefalosporinai - antibiotikų savybės ir klasifikacija

Dėl ligų, kurias sukelia patogeniniai mikroorganizmai, bakterijos, naudokite specialius antibakterinius vaistus. Vienas iš antibiotikų klasių yra cefalosporinai. Tai yra didelė narkotikų grupė, kuria siekiama sunaikinti bakterijų ląstelių struktūrą ir jų mirtį. Susipažinkite su narkotikų klasifikacija, jų naudojimo ypatybėmis.

Cefalosporino antibiotikai

Cefalosporinai priklauso β-laktamo antibiotikų grupei, kurios cheminė struktūra yra izoliuota 7-aminokefalosporano rūgšties. Palyginti su penicilinais, šie vaistai turi didesnį atsparumą β-laktamazėms - fermentams, kurie gamina mikroorganizmus. Pirmoji antibiotikų karta neturi visiškai atsparios fermentams, neturi didelio atsparumo plazmidės laktazėms, todėl sunaikina gramneigiamų bakterijų fermentai.

Dėl antibakterinių vaistų stabilumo, plečiant baktericidinio poveikio spektrą prieš enterokokus ir listerijas, sukurta daug sintetinių darinių. Taip pat yra izoliuoti mišrieji preparatai, pagrįsti cefalosporinais, kai jie yra derinami su destruktyvių fermentų inhibitoriais, pavyzdžiui, Sulparezon.

Cefalosporinų farmakokinetika ir savybės

Skiriami parenteriniai ir geriamieji cefalosporinai. Abi rūšys turi baktericidinį poveikį, kuris pasireiškia bakterijų ląstelių sienelių pažeidimu, peptidoglikano sluoksnio sintezės slopinimu. Vaistai lemia mikroorganizmų mirtį ir autolitinių fermentų išsiskyrimą. Tik vienas iš aktyvių šios serijos komponentų yra absorbuojamas virškinimo trakte - cefalexin. Likusieji antibiotikai nėra absorbuojami, bet sukelia stiprų gleivinių dirginimą.

Cefalexinas greitai absorbuojamas, maksimali koncentracija kraujyje ir plaučiuose pasiekia pusvalandį naujagimiams ir pusantros valandos suaugusiems pacientams. Parenteraliai vartojant veikliojo ingrediento kiekis yra didesnis, todėl koncentracija pasiekia maksimalią pusę valandos. Veikliosios medžiagos prisijungia prie plazmos baltymų 10-90%, įsiskverbia į audinius ir turi skirtingą biologinį prieinamumą.

Pirmosios ir antrosios kartos cefalosporino preparatai silpnai patenka į kraujo-smegenų barjerą, todėl jie negali būti vartojami meningito metu dėl sinergijos. Aktyvių komponentų pašalinimas vyksta per inkstus. Jei šių organų funkcija sutrikusi, narkotikų pašalinimas vėluoja iki 10-72 valandų. Gali kauptis kartotinis vaistų vartojimas, kuris sukelia apsinuodijimą.

Cefalosporinų klasifikavimas

Pagal vartojimo būdą antibiotikai skirstomi į enteralinius ir parenteralinius. Struktūra, veikimo spektras ir atsparumo beta-laktamazės cefalosporinams laipsnis skirstomi į penkias grupes:

1. Pirmoji karta: cefaloridinas, cefalotinas, cefaleksinas, cefazolinas, cefadoksilas.
2. Antrasis: cefuroksimas, cefmetazolis, cefoksitinas, cefamandolis, cefotiamas.
3. Trečia: cefotaksimas, cefoperazonas, ceftriaksonas, ceftizoksimas, cefiksimas, ceftazidimas.
4. Ketvirta: cefpirimas, cefepimas.
5. Penkta: ceftobiprolas, ceftarolinas, cefolozanas.

1-osios kartos cefalosporinai

Pirmosios kartos antibiotikai naudojami operacijoms, siekiant užkirsti kelią komplikacijoms, atsirandančioms po operacijų ar jų metu. Jų naudojimas yra pagrįstas uždegiminiais odos, minkštųjų audinių procesais. Narkotikai neturi veiksmingumo šlapimo takų ir viršutinių kvėpavimo organų pralaimėjimui. Jie aktyviai gydo streptokokų, stafilokokų, gonokokų sukeltas ligas, turi gerą biologinį prieinamumą, bet nesukuria maksimalios koncentracijos plazmoje.

Geriausiai žinomi produktai iš Cefamezin ir Kefzol grupės. Juose yra cefazolino, kuris greitai patenka į paveiktą vietą. Reguliarūs cefalosporinai pasiekiami pakartotinai parenteriniu būdu kas aštuonias valandas. Vaistų vartojimo indikacijos yra sąnarių, kaulų, odos pažeidimas. Šiandien vaistai nėra tokie populiarūs, kad buvo sukurta daugiau šiuolaikinių vaistų nuo pilvo infekcijos gydymui.

Antroji karta

Antrosios kartos cefalosporinai yra veiksmingi prieš ne ligoninę pneumoniją kartu su makrolidais, jie yra alternatyva penicilinų inhibitoriams. Šios kategorijos populiarūs vaistai yra cefuroksimas ir cefoksitinas, kuriuos rekomenduojama gydyti vidurinės ausies uždegimo, ūminio sinusito, bet ne nervų sistemos pažeidimų ir smegenų apvalkalų gydymui.

Vaistai skirti priešoperaciniam antibiotikų profilaktikai ir chirurginių operacijų medicininei paramai. Jie gydo ne sunkias uždegimines odos ir minkštųjų audinių ligas, yra sudėtingos kaip gydymas šlapimo takų infekcijomis. Kitas vaistas, Cefaclor, yra veiksmingas gydant kaulų ir sąnarių uždegimus. Vaistai Kimacef ir Zinacef yra aktyvūs prieš Gram-negatyvų Proteus, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Ceclor suspensiją gali naudoti vaikai, jis turi malonų skonį.

Trečioji karta

Trečiosios kartos cefalosporinai skirti bakterinio meningito, gonorėjos, apatinių kvėpavimo takų infekcinių ligų, žarnyno infekcijų, tulžies takų uždegimo, šigeliozės gydymui. Vaistai gerai įveikia kraujo ir smegenų barjerą, naudojami uždegiminiuose nervų sistemos pažeidimuose, lėtiniu uždegimu.

Grupiniai vaistai yra Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Jie tinka pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Cefoperazonas yra vienintelis inhibitorius, jo sudėtyje yra beta laktamazės sulbaktamo. Jis yra veiksmingas anaerobiniuose procesuose, nedidelio dubens ir pilvo ertmės ligose.

Šios kartos antibiotikai yra derinami su metronidazolu dubens infekcijų, sepsio, kaulų, odos ir poodinio riebalų gydymui. Jie gali būti vartojami kartu su neutropenine karštine. Siekiant didesnio efektyvumo, trečiosios kartos cefalosporinai skiriami kartu su antrosios trečiosios kartos aminoglikozidais. Netinka gydyti naujagimiams.

Ketvirtoji karta

4-osios kartos cefalosporinai pasižymi aukštu atsparumo laipsniu, jie yra veiksmingesni prieš gramteigiamus kokius, enterokokus, enterobakterijas ir pirocianinę lazdą. Populiariausi šios serijos produktai yra „Imipenem“ ir „Azaktam“. Jų vartojimo indikacijos yra nosokominė pneumonija, dubens infekcijos ir metronidazolas, neutropeninė karščiavimas, sepsis.

Imipenemą vartojamas į veną ir į raumenis. Jo privalumai yra tai, kad jis neturi prieštraukulinio poveikio, todėl gali būti naudojamas meningitui gydyti. Azaktamas turi baktericidinį poveikį, gali sukelti šalutinį poveikį hepatito, gelta, flebito, neurotoksiškumo pavidalu. Vaistas yra puiki alternatyva aminoglikozidams.

Penktoji karta

Penktosios kartos cefalosporinai apima visą ketvirtojo aktyvumo spektrą, taip pat papildomai veikia penicilinui atsparią florą. Žinomi grupės vaistai yra Ceftobiprol ir Zeftera, kurie rodo didelį aktyvumą prieš Staphylococcus aureus, yra naudojami gydant diabetines pėdų infekcijas be osteomielito.

Zinforo vartojamas gydant bendruomenės sukeltą pneumoniją, kurioje yra sudėtingų odos ir minkštųjų audinių infekcijų. Jis gali sukelti šalutinį poveikį viduriavimo, pykinimo, galvos skausmo, niežėjimo forma. Ceftobiprolis tiekiamas kaip milteliai infuziniam tirpalui ruošti. Pagal instrukcijas, jis ištirpinamas fiziologiniame tirpale, gliukozės tirpale arba vandenyje. Vaistas neskiriamas iki 18 metų amžiaus, su traukuliais, epilepsija, inkstų nepakankamumu.

Suderinamumas su narkotikais ir alkoholiu

Cefalosporinai nesuderinami su alkoholiu dėl aldehido dehidrogenazės, disulfiramo tipo reakcijų ir antabuso poveikio. Šis poveikis išlieka keletą dienų po vaistų vartojimo nutraukimo, o jei taisyklė nėra derinama su etanoliu, gali pasireikšti hipotrombinemija. Kontraindikacijos dėl vaistų vartojimo yra sunkios alergijos kompozicijos komponentams.

Ceftriaksonas naujagimiams draudžiamas dėl hiperbilirubinemijos rizikos. Atsargiai, vaistai skiriami nenormaliai kepenų funkcijai ir inkstams. Skiriant vaiko dozę, taikomi lengvatiniai tarifai. Taip yra dėl mažo vaikų kūno svorio ir didesnio aktyvių komponentų virškinamumo.

Kefalosporino vaistinių preparatų sąveika yra ribota: dėl padidėjusio žarnyno kraujavimo pavojaus jie nėra derinami su antikoaguliantais, trombolitiniais preparatais ir antitrombocitais. Vaistų derinys su antacidiniais vaistais yra nepageidaujamas, nes sumažėja gydymo antibiotikais veiksmingumas. Cefalosporinų ir kilpinių diuretikų derinys draudžiamas dėl nefrotoksinio poveikio.

Apie 10% pacientų jautriau veikia cefalosporinus. Tai sukelia šalutinį poveikį: alergines reakcijas, inkstų sutrikimus, diseptinius sutrikimus, pseudomembraninį kolitą. Intraveninio tirpalo skyrimo atveju yra įmanoma hipertermija, mialgija, paroksizminis kosulys. Naujausios kartos preparatai gali sukelti kraujavimą dėl mikrofloros, atsakingos už vitamino K. gamybą, augimo slopinimo.

• žarnyno disbiozė;
• burnos kandidozė, makštis;
• eozinofilija;
• leukopenija, neutropenija;
• flebitas;
• skonio iškrypimas;
• angioedema, anafilaksinis šokas;
• bronchospastinės reakcijos;
• serumo liga;
• daugiaformė eritema;
• hemolizinė anemija.

Priėmimo subtilybės priklausomai nuo amžiaus

Ceftriaksonas nėra skirtas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis, naujagimiais. Dauguma pirmosios ir ketvirtosios kartos vaistų yra tinkami moterims nėštumo metu, neribojant rizikos, nesukelia terra-geno poveikio. Penktosios kartos cefalosporinai skiriami nėščioms moterims naudos motinai ir rizikos vaikui santykiu. Kūdikių krūtimi kūdikių kefalosporinai yra draudžiami dėl to, kad vaiko burnoje ir žarnyne atsiranda disbiozė.

Cefipime yra skiriamas nuo dviejų mėnesių amžiaus, Cefixime - nuo šešių mėnesių. Senyviems pacientams iš pradžių tiriama inkstų ir kepenų funkcija, o kraujas perduodamas biocheminei analizei. Remiantis gautais duomenimis, koreguojama cefalosporinų dozė. Tai būtina dėl preparato veikliųjų medžiagų išsiskyrimo dėl amžių. Kepenų patologijos atveju dozė taip pat sumažėja, o kepenų tyrimai yra kontroliuojami visą gydymo laikotarpį.

Trečiosios kartos cefalosporinai: narkotikų sąrašas pagal grupes

Antibakteriniai vaistai veikimo mechanizmu ir veikliąja medžiaga skirstomi į kelias grupes. Vienas iš jų yra cefalosporinai, kurie klasifikuojami pagal kartas: nuo pirmos iki penktos. Trečiajam būdui būdingas didesnis efektyvumas prieš gramneigiamas bakterijas, įskaitant streptokokus, gonokokus, Pseudomonas bacillus ir pan. Cepalosporinai, skirti naudoti tiek vidaus, tiek parenteriniu būdu, yra įtraukti į šią kartą. Cheminiai, jie yra panašūs į penicilinus ir gali juos pakeisti alergija tokiems antibiotikams.

Cefalosporinų klasifikavimas

Ši koncepcija apibūdina pusiau sintetinių beta laktaminių antibiotikų grupę, pagamintą iš „cefalosporino C“. Jį gamina „Cephalosporium Acremonium“ grybai. Jie išskiria ypatingą medžiagą, kuri slopina įvairių gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų augimą ir dauginimąsi. Cefalosporinų molekulėje yra bendras branduolys, susidedantis iš biciklinių junginių dihidrotiazino ir beta-laktamo žiedų pavidalu. Visi vaikai ir suaugusieji cefalosporinai skirstomi į 5 kartas, priklausomai nuo atradimo datos ir antimikrobinio aktyvumo spektro:

• Pirmasis. Labiausiai paplitusi cefalosporino parenterinė forma šioje grupėje yra cefazolinas, geriamasis - cefaleksinas. Naudojamas odos ir minkštųjų audinių uždegiminiuose procesuose, dažniau - pooperacinių komplikacijų prevencijai.
• Antrasis. Tai yra vaistai Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Palyginti su 1 cepalosporinais, padidėjo aktyvumas prieš gramteigiamas bakterijas. Efektyvus su pneumonija, kartu su makrolidais.
• Trečia. Šios kartos metu išsiskiria antibiotikai Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizoxime, Ceftibuten. Parodykite aukštą efektyvumą ligomis, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos. Naudojamas apatinių kvėpavimo takų, žarnyno, tulžies takų uždegimo, bakterinio meningito, gonorėjos infekcijoms.
• Ketvirta. Šios kartos atstovai yra antibiotikai Cefepim, Zefpirim. Gali paveikti enterobakterijas, kurios yra atsparios pirmosios kartos cefalosporinams.
• Penkta. Turi keturių kartų cefalosporino antibiotikų aktyvumo spektrą. Paveikti florą, atsparią penicilinams ir aminoglikozidams. Ceftobiprolas ir Seefter yra veiksmingos šioje antibiotikų grupėje.

Tokių antibiotikų baktericidinis poveikis priklauso nuo peptidoglikano, kuris yra pagrindinė bakterijų pagrindinė siena, slopinimo (slopinimo). Tarp bendrų cefalosporinų savybių yra:

• geras toleravimas dėl minimalaus šalutinio poveikio kiekio, palyginti su kitais antibiotikais;
• didelė sinergija su aminoglikozidais (kartu su jais, jie turi didesnį poveikį nei atskirai);
• kryžminės alerginės reakcijos su kitais beta laktaminiais vaistais pasireiškimas;
• minimalus poveikis žarnyno mikroflorai (bifidobakterijoms ir laktobacilams).

Trečiosios kartos cefalosporinai

Ši cefalosporinų grupė, priešingai nei ankstesnės dvi kartos, turi platesnį veiksmų spektrą. Kitas bruožas yra ilgesnis pusinės eliminacijos laikas, todėl vaistą leidžiama vartoti tik vieną kartą per dieną. Privalumai yra III kartos cefalosporinų gebėjimas įveikti kraujo ir smegenų barjerą. Dėl to jie yra veiksmingi nervų sistemos bakterijų ir uždegiminių pažeidimų metu. Trečiosios kartos cefalosporinų vartojimo indikacijų sąrašas apima šias ligas:

• bakterinis meningitas;
• žarnyno infekcijos;
• gonorėja;
• cistitas, pielonefritas, pyelitas;
• bronchitas, pneumonija ir kitos apatinės kvėpavimo takų infekcijos;
• tulžies takų uždegimas;
• shygilozė;
• vidurių šiltinės;
• cholera;
• otitas.

Trečiosios kartos cefalosporinai tabletėse

Oralinės antibiotikų formos yra patogios naudoti ir gali būti naudojamos kompleksinei bakterijų etiologijos terapijai namuose. Cefalosporinų vartojimas viduje dažnai skiriamas laipsniškai. Tokiu atveju antibiotikai pirmą kartą skiriami parenteraliai, o po to perkeliami į pavartotas formas. Taigi, geriamieji cefalosporinai tablečių sudėtyje yra šie vaistai:

Cefix

Šio vaisto veiklioji medžiaga yra cefiksimo trihidratas. Antibiotikas yra kapsulių pavidalu, kurio dozė yra 200 mg ir 400 mg, suspensijos, kurių dozė yra 100 mg. Pirmųjų - 350 rublių, antroji - 100-200 p. Cefiksimas naudojamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia pneumokokai ir streptokokų pirolidinilo peptidazė:

• ūminis ūminis bronchitas;
• ūminės žarnyno infekcijos;
• ūminė pneumonija;
• vidurinės ausies uždegimas;
• pasikartojantis lėtinis bronchitas;
• faringitas, sinusitas, tonzilitas;
• šlapimo takų infekcijos, atsiradusios be komplikacijų.

Cefixime kapsulės vartojamos valgio metu. Jie leidžiami vyresniems nei 12 metų pacientams. Jie parodė 400 mg Cefixime dozę kasdien. Gydymas tęsiasi infekcijos ir jos sunkumo. Vaikams nuo šešių mėnesių iki 12 metų Cefixime skiriama kaip suspensija: 8 mg / kg kūno svorio 1 kartą arba 4 mg / kg 2 kartus per parą. Nepriklausomai nuo išleidimo formos, Cefix yra draudžiamas alergijos cefalosporinų grupės antibiotikams atveju. Po vaisto vartojimo gali atsirasti tokių nepageidaujamų reakcijų:

• viduriavimas;
• vidurių pūtimas;
• dispepsija;
• pykinimas;
• pilvo skausmas;
• bėrimas;
• dilgėlinė;
• niežulys;
• galvos skausmas;
• galvos svaigimas;
• leukopenija;
• trombocitopenija.

76. Cefalosporinai.

a) pirmoji karta - labai aktyvi prieš gramteigiamas bakterijas (cefalotino; cefadroksilas; cefazolinas; cefradinas; Cefalexinum - kepurės. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, porų. už sus. - 2,5 (+ 80 ml dist.); cefapirinas);

b) antrosios kartos - plataus spektro (cefamandolis; cefuroksimas; Cefaclor - kepurės. 0,25 ir 0,5 g - 3 p / d; cefmetazolas; cefonido; ceforanidas; cefotetanas; cefoksitino; cefprozilas; cefpodoksimas; loracarbef);

c) trečioji karta - labai aktyvi prieš gramneigiamas bakterijas (Ceftazidimumas - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g - in / in, v / m h / s 8-12 valandų + izot. rr; ceftazidimas; cefoperazonas; ceftriaksono; cefotaksimas; ceftizoksimas; cefiksimas; latamoksefas);

β-laktamo antibiotikų grupės.

2) cefalosporinai ir cefamicinai

Parenteriniam vartojimui

Vartoti per burną

I karta (siauras spektras, labai aktyvus prieš Gr + bakterijas ir kokius (išskyrus enterokokus, meticilinui atsparius stafilokokus) yra daug mažiau aktyvus prieš Gr-florą (E. coli, Klebsiella pneumoninis., Indolo-neigiamas proteusas)

II karta (plataus spektro, aktyvesnė prieš Gr-mikroflorą (hemophilus bacillus, neisseries, enterobakterijos, indolo-teigiamas proteusas, Klebsiella, moraxella, dantymas), atsparus laktamazėms

III karta (plataus spektro, labai aktyvi prieš Gr-bakterijas, įskaitant -laktamazę; aktyvi prieš pseudomonadus, acinetobakteris, cytobakteris; įsiskverbia į centrinę nervų sistemą)

IV karta (plataus spektro, pasižymi dideliu aktyvumu prieš bakteroidus ir kitas anaerobines bakterijas; labai atsparus išplėstiniam spektrui β-laktamazei; Gr-floros atžvilgiu tos pačios kartos kaip trečiosios kartos cefalosporinai; mažiau aktyvūs nei su cefalosporinais Gr + floros atžvilgiu I karta)

Tai cefalotinas, cefaleksinas, cefacloras, cefotaksimas, cefuroksimas, cefoperazonas, cefepimas, ceftriaksonas ir kt. Šių junginių cheminis pagrindas yra 7-aminokefalosporano rūgštis. Cefalosporinų struktūra panaši į penicilinų (yra -laktamo žiedo). Tačiau yra didelių skirtumų. Penicilinų struktūra apima tiazolidino žiedą ir cefalosporinus - dihidrotiazino žiedą. Cefalosporinai yra baktericidiniai, kurie yra susiję su jų slopinančiu poveikiu ląstelių sienelių susidarymui. Panašiai kaip ir penicilinas, jie slopina transpeptidazės fermento, dalyvaujančio bakterinės ląstelės sienelės biosintezėje, aktyvumą. Pagal antimikrobinį spektrą cefalosporinai priklauso plataus spektro antibiotikams. Jie yra atsparūs penicilinazėms, tačiau daugelis cefalosporinų yra sunaikinti β-laktamazių, kuriuos gamina kai kurie gram-neigiami mikroorganizmai.

Cefalosporinai yra sąlyginai suskirstyti į keturias vaistų kartas. Pirmosios kartos atstovai yra ypač veiksmingi prieš gramteigiamus kokius (pneumokokus, streptokokus, stafilokokus). Kai kurios gramneigiamos bakterijos yra joms jautrios. P kartos cefalosporinų veikimo diapazonas apima ir I kartos preparatų, kuriuos papildo teigiami baltymai, indolai. Trečiai kartai cefalosporinai pasižymi platesniu aktyvumo spektru prieš gramneigiamas bakterijas. Gram-teigiami kokcijai veikia mažiau nei cefalosporinai P karta. Ketvirtosios kartos cefalosporinai turi dar platesnį antimikrobinį spektrą nei trečiosios kartos vaistai. Jie yra veiksmingesni prieš gramteigiamus kokius. Jie turi didelį aktyvumą prieš Pseudomonas aeruginosa ir kitas gramneigiamas bakterijas, įskaitant štamas, gaminančias β-laktamazę. Bakteroidai nėra reikšmingai paveikti.

Remiantis vartojimo būdu, cefalosporinai skirstomi į dvi grupes:

/. Parenteraliniam vartojimui

Cefalotinas Cefuroksimas Cefotaksimas Cefepimas et al.

2. Cefalexin Cefaclor Cefixime ir kt.

Per kraujo ir smegenų barjerą I ir II kartos praktiškai nepraeina. Tuo pačiu metu, kaip jau minėta, daugelis trečiosios kartos cefalosporinų prasiskverbia į smegenis ir kraujo audinius, o cefalosporinai yra iš dalies susieti su plazmos baltymais. Dauguma vaistų išsiskiria per inkstus (filtruojant ir sekrecijos būdu), individualūs vaistai - daugiausia su tulžimi į žarnyną (cefoperazonas, ceftriaksonas).

Cefalosporinai naudojami ligoms, kurias sukelia gram-neigiami mikroorganizmai (pvz., Šlapimo takų infekcijoms), infekcijoms, turinčioms gramteigiamų bakterijų, kai penicilinai yra neveiksmingi arba netoleruoja. Cefalosporinai didelės dalies pacientų sukelia alergines reakcijas. Kartais atsiranda kryžminio jautrumo penicilinais. Iš nepageidaujamų komplikacijų yra įmanoma inkstų pažeidimas (dažniausiai pastebėtas cefaloridinu ir cefradinu). Gali atsirasti maža leukopenija. Be to, daugelis vaistų turi vietinį dirginimą (ypač cefalotiną). Atsižvelgiant į tai, su injekcijomis į raumenis gali pasireikšti skausmas, infiltratas ir intraveninis flebitas. Taip pat reikėtų atsižvelgti į superinfekcijos galimybę. Kartais cefalosporinai sukelia pseudomembraninį kolitą. Įprastai vartojami vaistai gali sukelti diseptinius simptomus. Skiriant tam tikrus vaistus (cefoperazoną ir kt.), Kartais pastebima hipoprotrombinemija.

Cefazolinas, cefradinas, cefuroksimas, cefakloras, cefotaksimas, ceftazidimas, cefiksimas, cefepimas.

CEFASOLIN (serhazolin) *. [3- (5-metil-1,2,3-tiadiazolil-2-tiometil) -7- (1-tetrazolil-acetamido) -3-cefem-4] -karboksirūgštis.

Sinonimai: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Аtralcef, Сaricef, Сеfacidal, Сефаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Сефаzol, сее, ir, tee, tee, tef, Tefasidal

Yra natrio druskos forma.

Sefazolinas yra pagrindiniai pirmosios kartos cefalosporinai - plataus spektro antibiotikas, veikia baktericidiškai veikia gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, įskaitant Staphylococcus, formavimo ir nėra formavimo penicilinazę, ant hemolizinė streptokokų, pneumokokų, Salmonella, Shigella, kai Proteus rūšys, mikrobai grupės Klebsiella, difterijos lazda, gonokokai ir kiti mikroorganizmai. Negalima paveikti riketijos, virusų, grybų ir pirmuonių.

Cefazolin nėra absorbuojamas vartojant per burną. Sušvirkštus į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas, didžiausia koncentracija kraujyje pastebima po 1 val.; veiksminga koncentracija po vienos dozės palaikymo kraujo plazmoje nuo 8 iki 12 valandų Į veną skiriama didesnė koncentracija kraujyje, tačiau vaistas išsiskiria greičiau (pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 val.).

Jis daugiausia išsiskiria per inkstus (apie 90%) nepakitusios formos.

Cefazolinas įsiskverbia į placentos barjerą ir yra randamas amniono skystyje. Pieno žindančioms motinoms nustatoma maža koncentracija.

Cefazolinas naudojamas infekcijoms, kurias sukelia jai teigiami gramneigiami ir negatyvūs mikroorganizmai: kvėpavimo takų infekcijoms, septicemijai, endokarditui, osteomielitui, žaizdų infekcijoms, infekuotiems nudegimams, peritonitui, šlapimo takų infekcijoms ir pan.

Įterpkite vaistą į raumenis arba į veną (lašelius arba srovę). Skiriant į raumenis, buteliuko turinį praskiedžiama 2–3 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba sterilaus injekcinio vandens ir švirkškite giliai į raumenis.

Cefazolinas skiriamas mažesnėmis dozėmis pacientams, kurių inkstų išskyrimo funkcija yra sutrikusi, kad būtų išvengta kumuliacijos.

Kaip ir kiti cefalosporinai, cefazolinas gali sukelti alergines reakcijas. Tokiais atvejais nurodykite antialerginius vaistus. Gali pasireikšti leukopenija, eozinofilija, neutropenija, pykinimas, vėmimas. Sušvirkštus į raumenis, galimas vietinis skausmas.

Kontraindikacijos, būdingos visiems cefalosporinams (žr.).

Antrosios kartos cefalosporino antibiotikas.

Sinonimai: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf, Zêttrazol, Ultrohim

Yra natrio druskos forma.

Prarijus. Jis vartojamas į veną ir į raumenis. Jis turi platų antimikrobinio poveikio spektrą ir daugiau nei kiti cefalosporinai yra veiksmingi prieš stafilokokus, įskaitant β-laktamazę formuojančius padermes. Taip pat veiksmingas prieš b-laktamazę formuojančius gonokokus.

Taikoma su įvairiomis infekcinėmis ligomis, įskaitant kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijas, kaulus, sąnarius ir kt.

Galimi šalutiniai poveikiai ir kontraindikacijos yra tokios pačios kaip ir kitiems cefalosporino antibiotikams.

Cefuroksimo darinys, cefuroksimo axetilas (Céfurochime achetil), vaistas, skirtas gerti per burną, gaminamas užsienyje.

Sinonimai: Mahitil, Zinnat.

Karboksigrupės pakeitimas sudėtingesniu esterio radikalu leido gauti junginį, kuris yra stabilus rūgštiniame skrandžio turinyje ir žarnyne išskiria aktyvų cefuroksimą.

Vaistas yra veiksmingas įvairiose infekcinėse ligose, kurias sukelia cefuroksimui jautrių mikroorganizmų padermės.

Trečiosios kartos cefalosporino antibiotikas.

Yra natrio druskos forma.

Sinonimai: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rlalopar ir tt

Cheminiu būdu cefotaksimas yra artimas pirmosios ir antrosios kartos cefalosporinams, tačiau struktūrinės savybės užtikrina didelį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas, atsparumą jų gaminamų b-laktamazių poveikiui. Narkotikai turi platų veiksmų spektrą; Baktericidinis poveikis gramteigiamiems ir gram-neigiamiems mikroorganizmams, atspariems kitiems cefalosporinams, penicilinams ir kitoms antimikrobinėms medžiagoms.

Cefotaksimas skiriamas į raumenis ir į veną; nurijus, jis nėra absorbuojamas. Skiriant į raumenis, vaistas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima praėjus 30 minučių po injekcijos. Baktericidinė koncentracija kraujyje palaikoma ilgiau nei 12 valandų, o vaistas gerai įsiskverbia į audinius ir kūno skysčius; veiksmingos koncentracijos pleuros, peritoninės, sinovialinės skysčiuose. Dideli kiekiai išsiskiria su šlapimu nepakitusios formos (apie 30%) ir aktyvių metabolitų pavidalu (apie 20%). Iš dalies išsiskiria su tulžimi.

Cefotaksimas naudojamas infekcijoms, kurias sukelia mikroorganizmai, kuriems gali būti jautrūs: kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos, inkstai, ausies, gerklės, nosies, septicemijos, endokardito, meningito infekcijos; kaulų ir minkštųjų audinių infekcijos, pilvo ertmės, ginekologinės infekcinės ligos, gonorėja ir kt.

Naudojant cefotaksimą, alerginės reakcijos, nevirškinimas, eozinofilų skaičiaus padidėjimas, leukopenija, neutropenija, padidėjęs kepenų tyrimas, šarminė fosfatazė ir azoto kiekis šlapime. Injekcijos vietoje gali pasireikšti dirginimo reiškiniai ir temperatūra gali pakilti.

Kontraindikacijos visiems celofalosporinams.

Trečiosios kartos cefalosporino antibiotikas parenteriniam vartojimui.

Cheminė struktūra yra artima kitiems šios grupės vaistams (žr. Ceftriaksoną).

Sinonimai: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirehf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidinas ir kiti.

Pridedant vandens, vaistas ištirpsta susidarant dujų burbulams - susidaro injekcinis tirpalas.

Ceftazidimas skiriamas į raumenis ir į veną. Abiem vartojimo būdais greitai pasiekiama didelė vaisto koncentracija kraujo plazmoje (po 5–10 minučių po intraveninio vartojimo, 30–45 min. Po injekcijos į raumenis).

Vaistas yra ilgai išlikęs organizme, jis nėra metabolizuojamas, išskiriamas daugiausia (80–90%) per inkstus nepakitęs 24 valandas. Lengvai prasiskverbia į organus ir audinius (kaulų audinius), skreplius, sinovialinius, pleuros, peritoninius skysčius, audinius ir akių skysčiai, per placentos barjerą, prastai per nepažeistą kraujo-smegenų barjerą.

Ceftazidimas yra plataus spektro antibiotikas. Efektyvi su Pseudomonas aeruginosa sukeltomis infekcijomis. Naudojamas su septicemija, peritonitu, meningitu, sunkiomis kvėpavimo takų infekcijomis, šlapimo takų infekcijomis, oda, minkštais audiniais, kaulais ir sąnariais, virškinimo traktu ir tt

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, sumažina ceftazidimo dozę (iki 1 g kas 12 valandų ir 0, 5 g kas 48 valandas).

Galimi šalutiniai poveikiai ir kontraindikacijos iš esmės yra tokios pačios kaip ir kitų cefalosporino antibiotikų atveju.

Cefalosporinų antibiotikai: cefalosporino preparatų pavadinimai

Cefalosporino antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie atidarė juos praėjusio amžiaus viduryje, tačiau pastaraisiais metais buvo sukurtos naujos priemonės. Jau yra penkios tokių antibiotikų kartos. Dažniausiai yra cefalosporinai tablečių pavidalu, kurie puikiai dirba su įvairiomis infekcijomis ir gali būti gerai toleruojami net mažiems vaikams. Juos lengva naudoti, o gydytojai dažnai juos skiria užkrečiamųjų ligų gydymui.

Cefalosporinų atsiradimo istorija

Praėjusio amžiaus 40-ajame dešimtmetyje nustatyta, kad italų mokslininkas Brodzu, tiriantis vidurių šiltinės sukėlėjus, turėjo grybelį, turintį antibakterinį poveikį. Nustatyta, kad jis gana veiksmingas prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai išskyrė iš šios grybelinės medžiagos, vadinamos cefalosporinu, kurio pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, jungiami į cefalosporinų grupę. Dėl atsparumo penicilinazei jie buvo naudojami tais atvejais, kai penicilinas buvo neveiksmingas. Cefalosporinas buvo pirmasis cefalosporino antibiotikų vaistas.

Iki šiol jau yra penkios cefalosporinų kartos, kuriose yra daugiau nei 50 narkotikų. Be to, sukurti pusiau sintetiniai vaistai, kurie yra stabilesni ir turi platų veiksmų spektrą.

Cefalosporino antibiotikų poveikis

Cefalosporinų antibakterinis poveikis paaiškinamas gebėjimu sunaikinti fermentus, kurie sudaro bakterijų ląstelių membranos pagrindą. Jie veikia tik prieš mikroorganizmus, kurie auga ir daugėja.

Pirmoji ir antroji vaistų karta parodė savo veiksmingumą prieš streptokokines ir stafilokokines infekcijas, tačiau jos sunaikino beta-laktamazės, kurią gamina gramneigiamos bakterijos. Nustatyta, kad naujausios cefalosporino antibiotikų kartos yra atsparesnės ir naudojamos įvairioms infekcijoms, tačiau parodė, kad jos neveiksmingos prieš streptokokus ir stafilokokus.

Klasifikacija

Cefalosporinai skirstomi į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumas, veikimo spektras, vartojimo metodas. Tačiau labiausiai paplitusi klasifikacija vertinama pagal kartas. Apsvarstykite išsamiau cefalosporino serijos vaistų sąrašą ir jų paskirtį.

Pirmosios kartos vaistai

Populiariausias vaistas yra cefazolinas, vartojamas prieš stafilokokus, streptokokus ir gonokokus. Jis patenka į pažeistą vietą parenteriniu būdu, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama tuo atveju, jei įvedate vaistą tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacijos yra neigiamas stafilokokų ir streptokokų poveikis sąnariams, minkštiesiems audiniams, odai, kaulams.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai šis vaistas buvo plačiai naudojamas daugeliui infekcinių ligų gydymui. Tačiau atsiradus modernesniems vaistams, pagamintiems nuo 3 iki 4 kartos, ji nebebuvo skirta gydyti abdominalines infekcijas.

Pasirengimas 2 kartoms

Antrosios kartos cefalosporino antibiotikai pasižymi padidėjusiu aktyvumu prieš gramneigiamas bakterijas. Vaistai, tokie kaip Zinatsef, Kimacef, yra aktyvūs prieš:

• infekcijos, kurias sukelia stafilokokai ir streptokokai;
• graminės neigiamos bakterijos.

Cefuroksimas yra vaistas, kuris nėra aktyvus prieš morganella, Pseudomonas aeruginosa, daugumą anaerobinių mikroorganizmų ir provincijų. Dėl parenterinio vartojimo, jis prasiskverbia į daugumą audinių ir organų, todėl antibiotikas yra naudojamas gydant dura mater uždegimines ligas.

Pakaba Tseklor paskirta net vaikams, ir ji skiriasi malonaus skonio. Vaistas gali būti gaminamas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.

Antrosios kartos cefalosporino preparatai skiriami šiais atvejais:

• vidurinės ausies uždegimo ir sinusito paūmėjimas;
• pooperacinių sąlygų gydymas;
• lėtinis bronchitas, pasireiškiantis paūmėjimu, bendruomenės įgytos pneumonijos atsiradimas;
• kaulų, sąnarių, odos infekcija.

Trečiosios kartos vaistai

Pradžioje stacionariuose sunkių infekcinių ligų gydymui buvo naudojamos trečiosios kartos cefalosporinai. Šiuo metu šie vaistai ambulatorinėje klinikoje naudojami dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams. 3-osios kartos paruošimas yra numatytas šiais atvejais:

• parenterinės rūšys naudojamos sunkiems infekciniams pažeidimams ir mišrioms infekcijoms nustatyti;
• lėšos vidaus naudojimui naudojamos atsikratyti vidutinio ligoninės infekcijos.

Cefiksimas ir ceftibutenas, skirti vidaus vartojimui, yra skirti gonorėjos, šigeliozės ir lėtinio bronchito paūmėjimui gydyti.

Cefatoksimas, vartojamas parenteraliai, padeda šiais atvejais:

• ūminis ir lėtinis sinusitas;
• žarnyno infekcija;
• bakterinis meningitas;
• sepsis;
• dubens ir vidinės pilvo infekcijos;
• sunkus odos, sąnarių, minkštųjų audinių, kaulų pažeidimas;
• kaip kompleksinė gonorėjos terapija.

Narkotikai pasižymi dideliu įsiskverbimu į organus ir audinius, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą. Cefatoksimą galima vartoti naujagimiams gydyti, jei jie sukelia meningitą ir yra sujungti su ampicilinais.

4-osios kartos vaistai

Šios grupės antibiotikai pasirodė gana neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų pavidalu, nes šiuo atveju jie geriau veikia kūną. Ketvirtosios kartos cefalosporinai tabletėse nėra paleidžiami, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, todėl aktyvūs komponentai negali įsiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūrą.

4-osios kartos preparatai turi didesnį atsparumą ir turi didesnį efektyvumą prieš tokias patogenines infekcijas kaip enterokokai, gramteigiami kokai, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijos.

Parenteraliniai antibiotikai skirti gydyti:

• nosokominė pneumonija;
• minkštųjų audinių, odos, kaulų, sąnarių infekcijos;
• dubens ir vidinės pilvo infekcijos;
• neutropeninė karščiavimas;
• sepsis.

Vienas iš 4-osios kartos vaistų yra imipenemas, tačiau turėtumėte žinoti, kad pirocianinė lazdelė gali greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Šis antibiotikas vartojamas į raumenis ir į veną.

Šis vaistas yra Meronem, kurio savybės panašios į Imipenemą ir turi tokias savybes:

• didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
• mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
• jokio prieštraukulinio poveikio;
• švirkšti į veną arba lašinti infuziją, tačiau verta atsisakyti į raumenis.

Vaistas Azaktam turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šias šalutines reakcijas:

• tromboflebito ir tiesiog flebito susidarymas;
• gelta, hepatitas;
• dispepsijos sutrikimai;
• neurotoksiškumo reakcijos.

5. kartos vaistai

Penktos kartos cefalosporinai turi baktericidinį poveikį, prisidedantį prie patogenų sienelių sunaikinimo. Tokie antibiotikai yra aktyvūs mikroorganizmams, kurie sukėlė atsparumą trečiosios kartos cefalosporinams ir aminoglikozidų grupės vaistams.

Zinforo - šis vaistas vartojamas gydant bendruomenės įgytą pneumoniją, kurią sukelia minkštųjų audinių ir odos infekcijos. Jo nepageidaujamos reakcijos yra galvos skausmas, viduriavimas, niežulys, pykinimas. Atsargiai reikia vartoti Zinforo pacientams, kuriems yra traukulių sindromas.

Zefter - šis vaistas gaminamas miltelių pavidalu, iš kurio paruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas papildomų ir sudėtingų odos infekcijų, taip pat diabetinės pėdos infekcijai gydyti. Prieš vartojimą milteliai turi būti ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.

Penktosios kartos preparatai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir parodo daug platesnį farmakologinio aktyvumo spektrą nei ankstesnės cefalosporino antibiotikų kartos.

Taigi, cefalosporinai yra gana didelė antibakterinių vaistų grupė, naudojama suaugusiems ir vaikams gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios naudojimo. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena skiriasi savo veiklos spektru.

Cefalosporinai - narkotikų sąrašas

Cefalosporinai skiriami pacientams, sergantiems sunkiomis bakterinėmis infekcijomis. Šie įrankiai sunaikina beveik visus žinomus mikrobus ir gali būti naudojami net nėščioms moterims ir vaikams.

Cefalosporinai ir jų poveikis

Cefalosporinai yra didelė beta-laktamo antibiotikų grupė, pagrįsta 7-aminokefalosporano rūgštimi. Pirmą kartą šios grupės vaistas buvo sukurtas 1948 m. Ir išbandytas dėl vidurių šiltinės sukėlėjo.

Cefalosporinai gerai derinami su daugeliu kitų antibiotikų, todėl dabar gaminama daug sudėtingų vaistų. Šios grupės vaistų išleidimo formos yra įvairios - injekcinis tirpalas, milteliai, tabletės, suspensijos. Oralinės formos yra populiariausios tarp pacientų.

Klasifikacija pagal kartas yra:

Nepaisant to, kad naujausios vaistų kartos pasipriešino bakterijų fermentų destruktyviam poveikiui, trečioji karta turi didžiausią populiarumą.

Pirmosios kartos priemonės vis dar plačiai naudojamos terapijoje, bet palaipsniui jas pakeičia modernūs cefalosporinai.

Kaip veikia 3,4 kartos cefalosporinai? Jų baktericidinis aktyvumas pagrįstas bakterijų ląstelių sienelių sintezės slopinimu. Vaistai iš bet kokio sąrašo yra atsparūs fermentų (beta-laktamazės) bakterijų poveikiui - gramnegatyviems, gram-teigiamiems.

Vaistai veikia beveik visus labiausiai paplitusius mikrobus - stafilokokus, enterokokus, streptokokus, morganelą, borreliją, klostridį ir daugelį kitų. Atsparumą cefalosporinams parodo tik D grupės streptokokai, kai kurie enterokokai. Šios bakterijos neišskiria plazmidės, bet chromosomų laktamazės, kurios naikina vaistų molekules.

Pagrindinės naudojimo indikacijos

Indikacijos, dėl kurių skiriama bet kurios kartos vaistų, yra tokios pačios. Vaikams dažniausiai rekomenduojama vartoti sunkias viršutinių kvėpavimo takų infekcijas, kvėpavimo takus, kurie greitai išsivysto arba kelia grėsmę įvairioms komplikacijoms.

Dažniausias cefalosporinų požymis yra bronchitas arba pneumonija.

Jei vartojama krūtinės angina (ūminis tonzilitas), rekomenduojama dažniau naudoti penicilino antibiotikus, tada ūmaus pūlingos vidurinės ausies uždegimo atveju cefalosporinai skirti vaikams. Tie patys vaistai dažnai skiriami tablečių formoje arba injekcijose, skirtose pūlingam sinusui lygiagrečiai su chirurginiu gydymu. Tarp vaikų ir suaugusiųjų žarnyno infekcijų cefalosporinai gydomi:

Su šiomis priemonėmis taip pat gydomos sunkios virškinimo trakto uždegiminės ir infekcinės ligos, pilvo ertmė. Tai yra peritonitas, cholangitas, sudėtingos apendicito formos, gastroenteritas. Iš plaučių patologijų, indikacijos yra abscesas, pleuros empyema. Kurso metu jie švirkščia narkotikus pūlingoms žaizdoms, minkštųjų audinių infekcijoms, inkstų pažeidimams, šlapimo pūslei, septiniam meningitui, borreliozei. Cefalosporinai yra populiari vieta po profilaktikos.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Dauguma grupės lėšų turi nedaug paraiškų uždraudimo. Tai apima tik netoleravimą, alergines reakcijas, atsirandančias vartojant. Gydymas yra atsargus nėščioms moterims, tik laikantis griežtų indikacijų, daugiausia injekcijų forma. Gydymo laktacijos metu galima, bet jo laikotarpis turės atsisakyti maitinimo krūtimi. Kadangi dauguma cefalosporinų patenka į pieną mažomis koncentracijomis, pagal griežtas nuorodas atsisakoma leisti žindyti.

Naujagimiams vaistų grupės ligoninėje yra naudojamos prižiūrint gydytojams.

Kontraindikacija gydymui yra pirmųjų gyvenimo dienų vaikų hiperbilirubinemija. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gydymas taip pat gali būti žalingas, todėl kontraindikuotinas. Tarp šalutinių reiškinių yra įrašomi:

alergijos - bėrimas, niežulys, karščiavimas;

Taip pat kartais pastebimas dispepsija, pilvo skausmas, kolitas, kraujo sudėties pokyčiai, toksinis poveikis kepenims.

Trečiosios kartos narkotikų sąrašas

Šioje grupėje yra daug vaistų. Vienas iš populiariausių yra ceftriaksonas ir vaistai, pagrįsti šiuo veikliuoju ingredientu:

Vieno ceftriaksono buteliuko kaina neviršija 25 rublių, o importuojami analogai yra daug didesni - 250-500 rublių per dozę. Vaistas švirkščiamas į raumenis 0,5-2 g kartus per parą, į veną. Taip pat žinomi 3-osios kartos cefalosporinų farmaciniai agentai yra Cefixime ir Suprax. Paskutinis minėtas vaistas parduodamas suspensijos pavidalu (700 rublių butelyje) ir gali būti naudojamas vaikams nuo gimimo. 6 mėnesių amžiaus gydymas atliekamas prižiūrint gydytojui. Suprax taip pat gaminamas vandenyje tirpių tablečių pavidalu, kurios absorbuojasi greičiau ir mažiau dirgina virškinimo traktą. Kitų trečiosios kartos narkotikų sąrašas yra toks:

• Spektras su cefditorenu (1000–1400 rublių);
• Pancef, Ixim Lupin su cefiksimu (700-1200 rublių);
• Fortumas, ceftazidimas su ceftadizimu (500–900 rublių).

Inkstų liga (su pyelonefritu) ligoninėje dažnai skiriama 3 cefotaksimo cefalosporinų karta. Tas pats vaistas puikiai padeda gonorėja, chlamidija, moterų ligos - adnexitas, endometritas. Cefuroksimas injekcijose ar tabletėse yra populiariausias pilvo infekcijoms, gerai padeda išvengti bakterinių širdies ligų.

Ketvirtosios kartos vaistai

Ketvirtosios cefalosporinų sąrašas nėra toks platus, kaip ir jų pirmtakai. Ypatingas šių produktų bruožas yra didesnis veiksmingumas prieš bakterijas, kurios gamina beta laktamazę. Pavyzdžiui, tirpalo Cefepime antibiotikas priklauso ketvirtai kartai ir yra atsparus net ir daugeliui chromosomų beta laktamazių. Vaistas yra skiriamas pyelonefritui, bronchitui, pneumonijai, ginekologinėms infekcijoms, su neutropenine karštine.

Cefepimo kaina yra 140 rublių / 1 dozė. Paprastai vaistas skiriamas 1 g per parą per parą, sunkios infekcijos - 1 g / du kartus per parą. Vaikams nustatyta 50 mg / kg svorio individuali dozė. Gydymo kursas yra 7-10 dienų, sunkiais atvejais - iki 20 dienų. Kiti vaistai taip pat gaminami remiantis veikliąja medžiaga cefepimu:

• Cefomax (160 rublių / dozė);
• Maxipim (380 rublių / dozė).

Antrasis ketvirtosios kartos vaistas yra Cefpyr. Jis turi panašias indikacijas, jis gali būti naudojamas infekcijoms, kurias sukelia bakterijos, išskiriančios beta laktamazę. Vaistas sunaikina retas infekcijas, kurias sukelia bakterijų asociacijos. Vaistinėse, tai retas, jo pagrindu vartojamas vaistas, Cefanorm kainuoja apie 680 rublių.

Cefalosporinai vaikams ir nėščioms moterims

Nėštumo metu leidžiama naudoti beveik visus 3-4 kartos cefalosporinus. Išimtis yra 1 trimestras - per šį laikotarpį atsiranda vaisiaus raida ir bet koks vaistas gali jį neigiamai paveikti. Todėl pirmuoju trimestru, pagal griežčiausias indikacijas, skiriami šie vaistai:

Vaikai, jei neįrodyta, kad vaistas įvedamas injekcijose, nurodė žodžiu vartojamas formas - suspensijos. Galbūt pradinis vaistų įvedimas injekcijose 3-5 dienas, po to pereinant prie suspensijos formos. Dažniausiai skiriami Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Narkotikų kaina yra 400–1000 rublių. Kai kurie iš jų nerekomenduojami iki 6 mėnesių amžiaus, bet gali būti skiriami naujagimiams ir kūdikiams kaip injekcijos.

Cefalosporinai

Baktericidiniai plataus spektro antibiotikai, įskaitant prieš peniciliną formuojančius (atsparius) stafilokokus, enterobakterijas, ypač Klebsiella. Paprastai C. yra gerai toleruojamos, turi gana silpną alerginį poveikį (nėra visiško kryžminio alergijos su penicilinais).

Nors visoms C rūšims būdingas vienas antimikrobinio poveikio mechanizmas ir jiems atsparių patogenų vystymasis, atskiri vaistai labai skiriasi farmakokinetika, antimikrobinio poveikio sunkumu ir stabilumu β-laktamazių atžvilgiu.

Bendrosios C vartojimo indikacijos yra įvairios: infekcijos, kurias sukelia patogenai, kurie nėra jautrūs penicilinams, alergija penicilinams; sunki infekcija ir empirinis gydymo pradžia (prieš nustatant etiologinį faktorių) derinyje su aminoglikozidais arba pusiau sintetiniais penicilinais.

C. nėra skiriama infekcijoms, kurias sukelia streptokokai, pneumokokai, enterokokai, meningokokai, shigella, salmonella.

Naudojant C. galimas alergines reakcijas, grįžtamąjį leukocitų ir trombocitopeniją; skausmas injekcijos vietoje (ypač su raumenų cefalotinu), tromboflebitas į veną. Perdozavus cephaloridiną (ir kartais cefalotiną) ir derinius su galimai nefrotoksinėmis medžiagomis, gali pakenkti inkstai. Po žarnyno vartojimo retai pastebimi virškinimo trakto sutrikimai ir jie yra laikini. Kartu vartojant C. ir vartojant alkoholį, pastebimos antabusinės reakcijos.

Tarp cefalosporinų išskiriami I, II ir III vaistai.

Cefalosporinai I karta. Seniausias ir plačiausiai naudojamas C. yra cefalotinas. Pagrindinė cefalotino paskyrimo indikacija yra infekcijos, kurias sukelia stafilokokai (alerginiai reiškiniai šiame paciente penicilino preparatų atveju). Cefalotinas viršija vaistų skaičių; penicilino preparatai su vidutinio sunkumo šlapimo ir kvėpavimo takų infekcijomis; oksacilino grupę dėl gebėjimo prasiskverbti į limfmazgius.

Cephalexin yra plačiausiai vartojamas vaistas tarp pirmosios kartos cefalosporinų, nes yra galimybė vartoti per burną. Tuo pačiu metu jis greitai ir visiškai absorbuojamas (nepriklausomai nuo valgio). Vaistas yra gerai toleruojamas, sunkūs šalutiniai poveikiai neregistruojami.

Pagrindinė cefalexino vartojimo indikacija yra kvėpavimo takų infekcija. Vaistas yra aktyvus prieš stafilokokus, hemolizinius streptokokus, pneumokokus, neisseria, corynebacteria ir clostridia. Neveikia enterobakterijų. Jis yra labai atsparus β-laktamazėms.

Cephalexin vartojamas ambulatoriniam gydymui, įskaitant vaikus. Jis gali būti derinamas su aminoglikozidais ir plataus spektro penicilinais (ampicilinu).

Cefazolinas (kefzolis, cefamezinas) yra atsparus β-laktamazėms, plataus spektro aktyvumui ir aktyvumui prieš Escherichia coli ir Klebsiella. Ypač sėkmingai panaudoti trumpalaikiai infekcijos profilaktikos kursai operacijos metu. Gerai toleruojama injekcija į raumenis, sukelia didelę koncentraciją tulžies takuose ir tulžies pūslėje.

II kartos cefalosporinai - cefamandolis (mandoksefas), cefoksitinas (metoksitinas), cefuroksimas (cynatsef). Pagrindinė veiksmo jėga - enterobakterijų sukeltos infekcijos. Cefamandolis yra veiksmingas prieš cefalosinui atsparias E. coli padermes; su kitomis enterobakterijomis, ypač su indolnegatyviniais proteas, yra pranašesnis už cefoksitiną ir cefuroksimą, labai veiksmingas infekcijoms, kurias sukelia hemophilus bacillus, oksacilino atsparūs stafilokokai. Cefoksitinas yra ypač aktyvus apvaizdos ir dantų, taip pat vulgarių proteinų. Jo savybė taip pat yra aktyvumas prieš anaerobinius mikroorganizmus, ypač bakteroidus. Kai kuriais atvejais cefuroksimas veikia nuo ampicilino atsparių enterobakterijų, citrobakterijų ir Proteus mirabilis.

Pagrindinis cefalosporinų II kartos cefamandolio atstovas yra skiriamas viršutinių kvėpavimo takų, šlapimo ir tulžies takų infekcijų gydymui; gydymas peritonitu kartu su vaistais, kurie yra aktyvūs anaerobinių infekcijų metu, pavyzdžiui, metronidazolas.

Cefamandolis gali būti derinamas su penicilinais, aminoglikozidais.

III kartos cefalosporinai. Tai apima daug antibiotikų, kai kurie iš jų turi klinikinę naudą.

Cefoperazonas skirtas Pseudomonas aeruginosa, tulžies takų ligų sukeltoms infekcijoms.

Cefotaksimas (claforan) pasižymi aukštu antimikrobiniu poveikiu, plataus spektro poveikiu, įskaitant Klebsiella, enterobakterijas, indolą teigiamą protea, apvaizdą ir dantymą.

Ceftriaksonas (rocepinas) skiriasi nuo cefotaksimo koncentracijos, pasiektos paciento organizme (8 valandas ar daugiau po vienos injekcijos), trukmės, todėl jis gali būti skiriamas 1-2 kartus per parą. Vaistas saugojimo metu labai stabilus; 40–60% antibiotikų išsiskiria su tulžimi ir šlapimu.

Cefsulodinas - pirmasis siaurojo spektro cefalosporinas, labai aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa. Be to. veikia stafilokokus, hemolizinius streptokokus, pneumokokus, neisserii, corynebacteria ir clostridia. Jis yra labai atsparus β-laktamazėms.

Moksalaktamas turi labai platų veikimo spektrą, ypač gram-teigiamiems mikroorganizmams (E. coli. Indol-pozityvus protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobakteris, bakteroidai, pseudomonadai). Silpnesnis poveikis stafilokokams ir enterokokams. Vaistas įsiskverbia į cerebrospinalinį skystį, pilvaplėvės ertmę. Taikant moksalaktamą, buvo nustatyti šalutiniai poveikiai, išreikšti kraujavimu, užkertant kelią vitamino K vartojimui.

Bibliografija: Lanchini J. ir Parenti F. Antibiotikai, išversti iš anglų, M., 1985; Navashin S.M. ir Fomina I.P. Racionalus gydymas antibiotikais, M., 1982.