Ceftriaksonas

Aprašas nuo 2015 07 07

• Lotynų kalbos pavadinimas: ceftriaksonas
• ATC kodas: J01DD04
• Veiklioji medžiaga: ceftriaksonas (ceftriaksonas)
• Gamintojas: Farmacijos įmonė Darnitsa (Ukraina), Shreya Life Sciences Pvt. UAB (Indija), LEKKO (Rusija)

Sudėtis

Vaistas yra ceftriaksonas - antibiotikas iš cefalosporinų klasės (β-laktamo antibiotikai, kurie yra pagrįsti 7-ACC chemine struktūra).

Kas yra ceftriaksonas?

Wikipedia teigimu, ceftriaksonas yra antibiotikas, kurio baktericidinis poveikis priklauso nuo jo gebėjimo sutrikdyti peptidoglikano bakterijų ląstelių sienelių sintezę.

Medžiaga yra šiek tiek higroskopinis kristalinis gelsvas arba baltos spalvos milteliai. Viename buteliuke yra 0,25, 0,5, 1 arba 2 g sterilios ceftriaksono natrio druskos.

Išleidimo forma

0,25 / 0,5 / 1/2 g miltelių paruošimui:

• tirpalas d / ir;
• infuzinio tirpalo.

Ceftriaksono tablečių ar sirupo nėra.

Farmakologinis poveikis

Baktericidinis. Trečiosios kartos vaistas nuo antibiotikų grupės „Cefalosporinai“.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Universalus antibakterinis agentas, kurio veikimo mechanizmas priklauso nuo gebėjimo slopinti bakterijų ląstelių sienelių sintezę. Vaistas turi didelį atsparumą daugumai β-laktamazės gramo (+) ir gram (-) mikroorganizmų.

Aktyvus:

• Gramo (+) aerobai - Šv. aureus (įskaitant štamas, gaminančias penicilinazę) ir Epidermidis, Streptococcus (pneumoniae, pyogenes, viridans grupė);
• Gramo (-) aerobai - Enterobacter aerogenes ir clacaaca, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae (įskaitant penicilinazę gaminančias padermes) ir parainfluenzae, Borrelia burgdorferi, Klebsiella spp. (įskaitant pneumoniją), Escherichia coli, Moraxella catarrhalis ir Neisseria genties (įskaitant penicilinazę gaminančius padermes), Morganella morganii, Vulgar Protea ir Proteus mirabilis, Neisseria meningitidis, Serratia spp.
• anaerobinis - Clostridium spp. (išskyrus Clostridium difficile), Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.

In vitro (klinikinė reikšmė išlieka nežinoma) aktyvumas pastebimas prieš šių bakterijų padermes: Citrobacter diversus ir freundii, Salmonella spp. (įskaitant Salmonella typhi), Providencia spp. (įskaitant ir Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Meticilinui atsparus Staphylococcus, daugelis Enterococcus padermių (įskaitant Str. Faecalis) ir Streptococcus D grupė yra atsparūs cefalosporino antibiotikams (įskaitant ceftriaksoną).

• biologinis prieinamumas - 100%;
• T Сmax, vartojant ceftriaksoną - infuzijos pabaigoje, vartojant į raumenis - 2-3 valandas;
• ryšys su plazmos baltymais - nuo 83 iki 96%;
• T1 / 2 injekcija su / m - nuo 5,8 iki 8,7 valandos, įvedimo metu - nuo 4,3 iki 15,7 valandos (priklausomai nuo ligos, paciento amžiaus ir jo inkstų būklės).

Suaugusiesiems ceftriaksono koncentracija cerebrospinaliniame skystyje, vartojant 50 mg / kg po 2-24 valandų, yra daug kartų didesnė nei BMD (mažiausia slopinanti koncentracija) dažniausiai pasitaikiusiems meningokokinės infekcijos sukėlėjams. Vaistas įsiskverbia į smegenų skystį smegenų gleivinės uždegimo metu.

Ceftriaksonas rodomas nepakitęs:

• inkstais - 33-67% (naujagimiams šis skaičius yra 70%);
• su tulžimi į žarnyną (kai vaistas yra inaktyvuotas) - 40-50%.

Ceftriaksono vartojimo indikacijos

Anotacijoje nurodoma, kad ceftriaksono vartojimo indikacijos yra infekcijai, kurią sukelia vaistui jautrios bakterijos. Skiriami švirkšti į veną ir švirkšti vaistai, skirti gydyti:

• pilvo ertmės infekcijos (įskaitant tulžies pūslės, angiocholito, peritonito), ENT organų ir kvėpavimo takų (empyema, pneumonija, bronchitas, plaučių abscesas ir tt), kaulų ir sąnarių audinių, minkštųjų audinių ir odos, urogenitalinio trakto (įskaitant pyelonefritą, pyelitą, prostatitą, cistitą, epididimitą);
• epiglotitas;
• užsikrėtę nudegimai / žaizdos;
• infekciniai žandikaulio zonos pažeidimai;
• bakterinė septicemija;
• sepsis;
• bakterinis endokarditas;
• bakterinis meningitas;
• sifilisas;
• chancroid;
• erkių borreliozė (Laimo liga);
• nekomplikuota gonorėja (įskaitant atvejus, kai ligą sukelia mikroorganizmai, išskiriantys penicilinazę);
• salmoneliozė / salmoneliozė;
• vidurių šiltinės.

Vaistas taip pat vartojamas profilaktinei perioperacinei veiklai ir pacientams, kuriems yra sutrikusi imuninė sistema.

Koks yra ceftriaksonas sifiliui vartoti?

Nepaisant to, kad penicilinas yra pasirinktas vaistas įvairioms sifilio formoms, kai kuriais atvejais jo veiksmingumas gali būti ribotas.

Cefalosporino antibiotikų naudojimas yra atsarginė penicilino grupės vaistų netoleravimo galimybė.

Vertingos vaisto savybės yra:

• jo sudėtyje yra cheminių medžiagų, galinčių slopinti ląstelių membranų susidarymą ir bakterijų ląstelių sienelėse esančią mukopeptidų sintezę;
• gebėjimas greitai įsiskverbti į kūno organus, skysčius ir audinius, ypač į smegenų skystį, kuris sifiliu sergantiems pacientams patiria daug specifinių pokyčių;
• galimybė vartoti nėščioms moterims.

Vaistas yra veiksmingiausias tais atvejais, kai ligos sukėlėjas yra Treponema pallidum, nes skiriamasis ceftriaksono bruožas yra didelis treponemicidinis aktyvumas. Teigiamas poveikis pasireiškia ypač ryškiai, kai vaistas švirkščiamas į raumenis.

Gydymas sifiliu, vartojant vaistą, duoda gerų rezultatų ne tik ankstyvosiose ligos stadijose, bet ir pažangiais atvejais: su neurosifiliu, taip pat su antriniu ir latentiniu sifiliu.

Kadangi T1 / 2 ceftriaksonas yra maždaug 8 valandos, vaistas gali būti sėkmingai naudojamas tiek stacionariniuose, tiek ambulatoriniuose gydymo režimuose. Vaistas yra pakankamas įvesti pacientą 1 kartą per dieną.

Prevenciniam gydymui agentas skiriamas 5 dienas, su pirminiu sifiliu - su 10 dienų laikotarpiu ankstyvas latentinis ir antrinis sifilis gydomi 3 savaites.

Su nepakeistomis neurosifilio formomis 1-2 dienas pacientui skiriama 1-2 g ceftriaksono vieną kartą per parą, vėliau ligos stadijoje vaistas skiriamas 1 g per parą. 3 savaites, po to jie trunka 14 dienų trukmės intervalą ir gydomi panašia doze 10 dienų.

Ūminio generalizuoto meningito ir sifilinio meningoencefalito atveju dozė didinama iki 5 g per parą.

Ceftriaksono injekcijos: kodėl vaistas skiriamas krūtinės anginai suaugusiems ir vaikams?

Nepaisant to, kad antibiotikas yra veiksmingas įvairiuose nosies gleivinės pažeidimuose (įskaitant gerklės skausmą ir sinusą), jis paprastai naudojamas kaip pasirinktas vaistas, ypač pediatrijoje.

Kai angina leidžiama patekti į vaistą per IV į veną arba kaip įprasta injekcija į raumenį. Tačiau daugeliu atvejų pacientui skiriamos injekcijos į raumenis. Tirpalas paruošiamas prieš pat naudojimą. Mišinys kambario temperatūroje išlieka stabilus 6 valandas po paruošimo.

Ceftriaksonas skiriamas vaikams, sergantiems krūtinės angina išskirtiniais atvejais, kai ūmios krūtinės anginos komplikuoja stiprus slopinimas ir uždegimas.

Atitinkamą dozę nustato gydytojas.

Nėštumo metu vaistas skiriamas tais atvejais, kai penicilino grupės antibiotikai nėra veiksmingi. Nors vaistas įsiskverbia į placentos barjerą, jis neturi didelės įtakos vaisiaus sveikatai ir vystymuisi.

Sinusito gydymas ceftriaksonu

Dėl antrito, antibakteriniai vaistai yra pirmosios eilės vaistai. Visiškai įsiskverbęs į kraują, ceftriaksonas išlieka uždegime teisinga koncentracija.

Paprastai vaistas skiriamas kartu su mukolitikais, vazokonstriktoriais ir pan.

Kaip susišvirkšti vaisto nuo sinuso? Paprastai ceftriaksonas skiriamas pacientui, kuris turi būti švirkščiamas du kartus per parą 0,5-1 g doze. Prieš injekciją milteliai sumaišomi su lidokainu (geriau naudoti vieną procentą tirpalo) arba vandeniu d / ir.

Gydymas trunka bent 1 savaitę.

Kontraindikacijos

Ceftriaksonas nenustatytas su padidėjusiu jautrumu cefalosporino antibiotikams ar pagalbiniams vaisto komponentams.

• naujagimių periodas su hiperbilirubinemija vaikui;
• išankstinis gimdymas;
• inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
• enterito, NUC arba kolito, susijusių su antibakterinių preparatų vartojimu;
• nėštumas;
• žindymas.

Ceftriaksono šalutinis poveikis

Šalutinis šalutinis poveikis atsiranda kaip:

• padidėjusio jautrumo reakcijos - eozinofilija, karščiavimas, niežulys, dilgėlinė, edema, odos išbėrimas, daugiaformė (kai kuriais atvejais, piktybinis) eksudacinis eritema, serumo liga, anafilaksinis šokas, šaltkrėtis;
• galvos skausmas ir galvos svaigimas;
• oligūrija;
• virškinimo organų funkcijos sutrikimai (pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, skonio sutrikimas, stomatitas, viduriavimas, glossitas, dumblo susidarymas tulžies pūslės ir pseudo chelelitizės metu, pseudomembraninis enterokolitas, disbakteriozė, kandidomikozė ir kita superinfekcija);
• hemopoezės sutrikimai (anemija, įskaitant hemolizinę, limfo-, leuko-, neutro-, trombocitozę, granulocitopeniją, trombo-ileukocitozę, hematuriją, bazofiliją, kraujavimą iš nosies).

Jei vaistas švirkščiamas į veną, galimas venų sienelės uždegimas, taip pat skausmas palei veną. Vaisto patekimą į raumenis lydi skausmas injekcijos vietoje.

Ceftriaksonas (injekcijos ir IV infuzija) taip pat gali turėti įtakos laboratorijos veikimui. Pacientas sumažino (arba padidino) protrombino laiką, padidina šarminės fosfatazės ir kepenų transaminazių aktyvumą, taip pat karbamido koncentraciją, hipercreatininemiją, hiperbilirubinemiją, glikozuriją.

Keftriaksono šalutinio poveikio apžvalgos leidžia mums daryti išvadą, kad, švirkščiant vaistą į raumenis, beveik 100% pacientų skundžiasi stipria skausminga dūriena, kai kurie raumenų skausmai, galvos svaigimas, šaltkrėtis, silpnumas, niežulys ir bėrimas.

Švirkštimas yra lengvai toleruojamas, jei praskiedžiamas anestezijos milteliais. Tuo pat metu būtina išbandyti patį vaistą ir anestetiką.

Vartojimo instrukcijos Ceftriaksonas. Kaip skiesti ceftriaksoną injekcijoms?

Gamintojo vadove ir nuoroda Vidal nurodė, kad vaistas gali būti švirkščiamas į veną arba į raumenį.

Dozavimas suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų amžiaus - 1-2 g per parą. Antibiotikas skiriamas vieną ar kartą per 12 valandų pusę dozės.

Ypač sunkiais atvejais ir jei infekciją sukelia patogus keftriaksono jautrumas, dozė didinama iki 4 g per parą.

Gonorėjos atveju rekomenduojama vieną raumenį švirkšti 250 mg vaisto.

Profilaktiniais tikslais infekuota arba įtariamai užsikrėtusi operacija, priklausomai nuo infekcinių komplikacijų pavojaus, 0,5-1,5 valandos prieš operaciją, turi būti skiriamas 1-2 g ceftriaksono.

Vaikai pirmąsias 2 gyvenimo savaites skiriami 1 p. / Dieną. Dozė apskaičiuojama pagal formulę 20-50 mg / kg per parą. Didžiausia dozė yra 50 mg / kg (dėl nepakankamo fermentų sistemos išsivystymo).

Optimali dozė vaikams iki 12 metų amžiaus (įskaitant kūdikius) taip pat pasirenkama priklausomai nuo svorio. Dienos dozė svyruoja nuo 20 iki 75 mg / kg. Vaikams, kurių svoris yra didesnis nei 50 kg, ceftriaksonas skiriamas tokia pat doze kaip ir suaugusiems.

50 mg / kg dozės viršijimas turi būti švirkščiamas į veną mažiausiai 30 minučių.

Bakterinio meningito atveju gydymas pradedamas vienkartine 100 mg / kg kūno svorio paros doze. Didžiausia dozė yra 4 g. Kai tik išskiriamas patogenas ir nustatomas jo jautrumas vaistui, dozė sumažinama.

Narkotikų peržiūra (ypač jos vartojimas vaikams) leidžia daryti išvadą, kad įrankis yra labai veiksmingas ir įperkamas, tačiau jo didelis trūkumas yra stiprus skausmas injekcijos vietoje. vartojant kitus antibiotikus.

Kiek dienų prakeisti narkotiką?

Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sukeltos patogeninės mikrofloros, taip pat nuo klinikinės nuotraukos savybių. Jei sukėlėjas yra Neisseria genties gramatikos (-) diplokokai, geriausius rezultatus galima pasiekti per 4 dienas, jei enterobakterijos yra jautrios vaistui per 10-14 dienų.

Ceftriaksono injekcijos: naudojimo instrukcijos. Kaip atskiesti vaistą?

Antibiotiko praskiedimui naudojamas lidokaino tirpalas (1 arba 2%) arba injekcinis vanduo (d / i).

Naudojant vandenį d ir reikia nepamiršti, kad injekcijos į raumenis yra labai skausmingos, todėl, jei vanduo yra tirpiklis, diskomfortas bus tiek injekcijos metu, tiek šiek tiek laiko po jo.

Miltelių praskiedimui skirtas vanduo paprastai imamas tais atvejais, kai lidokaino vartojimas yra neįmanomas dėl paciento alergijos.

Geriausias variantas yra vieno procento lidokaino tirpalas. Vanduo d / ir geriau naudoti kaip pagalbinį preparatą, kai praskiedžiama 2% Lidokaino.

Ar galima veisti ceftriaksoną su Novokainu?

Novocain, kai jis naudojamas skiedimui, mažina antibiotiko aktyvumą, tuo pačiu padidindamas anafilaksinio šoko tikimybę pacientui.

Jei pradedate patys pacientai, jie pastebi, kad lidokainas yra geresnis už Novocain, mažina skausmą, kai vartojamas ceftriaksonas.

Be to, naudojant šviežiai paruoštą ceftriaksono tirpalą su Novocain, injekcijos metu padidėja skausmas (tirpalas yra stabilus 6 valandas po paruošimo).

Kaip veisti Ceftriaxone Novocain?

Jei Novocain vartojamas kaip tirpiklis, jis suvartojamas 5 ml tūrio 1 g vaisto. Jei vartojate mažesnį Novocain kiekį, milteliai gali visiškai neištirpti, o švirkšto adata užsikimšus vaistų gabalėliais.

Veisimo lidokainas 1%

Injekcijai į raumenis 0,5 g vaisto ištirpinama 2 ml 1% lidokaino tirpalo (vienos ampulės turinys); 1 g vaisto suvartokite 3,6 ml tirpiklio.

0,25 g dozė praskiedžiama tokiu pat būdu, kaip 0,5 g, ty 1 ampulės 1% lidokaino turinys. Po to paruoštas tirpalas į kiekvieną pusę tūrio patenka į skirtingus švirkštus.

Vaistas švirkščiamas giliai į gluteus maximus (ne daugiau kaip 1 g už kiekvieną sėdmenį).

Lidokaino išsiskyręs vaistas nėra skirtas vartoti į veną. Leidžiama patekti į raumenis.

Kaip atskiesti 2% ceftriaksono injekcijų?

Skiedimui 1 g vaisto užpilkite 1,8 ml vandens g / ir 2% lidokaino. Skiedžiant 0,5 g vaisto, 1,8 ml lidokaino taip pat sumaišoma su 1,8 ml vandens d / i, bet tirpinimui naudojamas tik pusė gauto tirpalo (1,8 ml). Skiedimui 0,25 g vaisto paimkite 0,9 ml panašiu būdu paruošto tirpiklio.

Ceftriaksonas: Kaip skiesti vaikus į raumenis?

Pirmiau nurodytas intramuskulinės injekcijos metodas praktiškai nėra naudojamas pediatrinėje praktikoje, nes ceftriaksonas su novokainu gali sukelti vaiko stipriausią anafilaksinį šoką, o kartu su lidokinu gali prisidėti prie traukulių ir širdies nepakankamumo.

Dėl šios priežasties geriausias vaisto vartojimo tirpiklis vaikams yra paprastas vanduo. Nesugebėjimas naudoti skausmą malšinančių vaistų reikalauja dar lėčiau ir atidžiau vartoti vaistus, kad būtų sumažintas skausmas injekcijos metu.

Skiedimas iv

Vartojant iv, 1 g vaisto ištirpinama 10 ml distiliuoto vandens (sterilus). Vaistas švirkščiamas lėtai per 2-4 minutes.

Skiedžiama infuzijai į veną

Atliekant infuzijos terapiją, vaistas skiriamas mažiausiai pusvalandį. Norint paruošti tirpalą, 2 g miltelių praskiedžiama 40 ml Ca-free tirpalo: dekstrozės (5 arba 10%), NaCl (0,9%), fruktozės (5%).

Neprivaloma

Ceftriaksonas skirtas išskirtinai parenteriniam vartojimui: gamintojai neatleidžia tablečių ir suspensijų dėl to, kad antibiotikas, sąlytyje su kūno audiniais, pasižymi dideliu aktyvumu ir stipriai dirgina juos.

Dozės gyvūnams

Kačių ir šunų dozė koreguojama pagal gyvūno svorį. Paprastai jis yra 30-50 mg / kg.

Jei naudojamas 0,5 g buteliukas, reikia įpilti 1 ml 2% lidokaino ir 1 ml vandens d / u (arba 2 ml lidokaino 1%). Intensyviai purtant vaistą, kol gabalėliai visiškai ištirps, jis surenkamas į švirkštą ir švirkščiamas į sergančią gyvūnų raumenį arba po oda.

Katės dozė (0,5 g ceftriaksono paprastai naudojama mažiems gyvūnams - katėms, kačiukams ir pan.), Jei gydytojas paskyrė 40 mg ceftriaksono 1 kg svorio - 0,16 ml / kg.

Šunims (ir kitiems dideliems gyvūnams) paimkite 1 g buteliukus. Tirpiklis yra 4 ml tūrio (2 ml lidokaino 2% + 2 ml vandens d / e). Šunį, sveriantį 10 kg, jei dozė yra 40 mg / kg, reikia įpilti 1,6 ml paruošto tirpalo.

Jei reikia, ceftriaksono įvedimas į kateterį / per jį skiedimui steriliu distiliuotu vandeniu.

Perdozavimas

Vaisto perdozavimo požymiai yra traukuliai ir centrinės nervų sistemos susijaudinimas. Peritoninė dializė ir hemodializė neveiksminga mažinant ceftriaksono koncentraciją. Vaistas neturi priešnuodžio.

Sąveika

Vienu tūriu jis yra nesuderinamas su kitomis antimikrobinėmis medžiagomis.

Slopindamas žarnyno mikroflorą, jis neleidžia K vitamino susidaryti organizme, todėl vaisto vartojimas kartu su preparatais, mažinančiais trombocitų agregaciją (sulfinpirazonas, NVNU), gali sukelti kraujavimą.

Šis ceftriaksono požymis sustiprina antikoaguliantų veikimą kartu.

Kartu su kilpų diuretikais padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.

Pardavimo sąlygos

Norint įsigyti, reikalingas lotyniškas receptas.

Lotynų receptas (pavyzdys):
Rp: Ceftriaxoni 0,5
D.t.d.N.10
S. Pridedamame tirpiklyje. V / m, 1 p. / Diena.

Laikymo sąlygos

Laikyti atokiau nuo šviesos. Optimali laikymo temperatūra yra iki 25 ° C.

Naudojant be medicininės kontrolės, vaistas gali sukelti komplikacijų, todėl buteliai su milteliais turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Vaistas yra naudojamas ligoninėje. Pacientams, kuriems taikoma hemodializė, taip pat kartu su sunkiu kepenų ir inkstų nepakankamumu, ceftriaksono koncentracija plazmoje turi būti kontroliuojama.

Ilgalaikiam gydymui reikia reguliariai stebėti periferinio kraujo modelį ir rodiklius, apibūdinančius inkstų ir kepenų funkciją.

Kartais (retais atvejais) su tulžies pūslės ultragarsu gali atsirasti sukrėtimų, rodančių nuosėdų buvimą. Nutraukus gydymą, išnyksta.

Daugeliu atvejų patartina paskirti pacientus ir vyresnio amžiaus pacientus, be ceftriaksono, skirti vitamino K.

Jei yra vandens ir elektrolitų pusiausvyros, taip pat arterinės hipertenzijos, reikia stebėti natrio koncentraciją plazmoje. Jei gydymas yra ilgas, pacientui parodomas bendras kraujo tyrimas.

Kaip ir kiti cefalosporinai, vaistas turi galimybę išstumti bilirubino, susijusio su serumo albuminu, ir todėl jį atsargiai vartoti naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija (ir ypač priešlaikiniais kūdikiais).

Vaistas neturi įtakos neuromuskulinio laidumo greičiui.

Ceftriaksono analogai: ką galiu pakeisti?

Ceftriaksono analogai injekcijose: Ceftriaxone-LEKSVM (Kaby, Jodas, KMP, Promed, Vial, Elf), Ceftriabol, Cefson, Cefaxon, Torotsef, Hison, Cefogram, Medaxon, Loraxon, Iffitsef.

Analogai tabletėse: Pancef, Supraks Solyutab, Ceforal Solyutab, Zefpotek, Spectracef.

Ceftriaksonas arba cefazolinas - kuris yra geresnis?

Abu vaistai priklauso „cefalosporinų“ grupei, tačiau ceftriaksonas yra 3-osios kartos antibiotikas, o cefazolinas yra pirmosios kartos vaistas.

Svarbus pirmosios kartos cefalosporino antibiotikų bruožas yra tai, kad jie nėra veiksmingi prieš Listeria ir enterokokus, turi nedidelį aktyvumo spektrą ir mažą aktyvumą prieš Gram (-) bakterijas.

Cefazolinas daugiausia naudojamas chirurgijoje, skirtoje perioperacinei profilaktikai, taip pat minkštųjų audinių ir odos infekcijų gydymui.

Jo paskirtis gydyti urogenitalinės sistemos ir kvėpavimo takų infekcijas negali būti laikoma pagrįsta, kuri yra susijusi su siauru antimikrobinio aktyvumo spektru ir dideliu atsparumu jam tarp galimų patogenų.

Koks yra geresnis: ceftriaksonas arba cefotaksimas?

Cefotaksimas ir ceftriaksonas yra pagrindinės antimikrobinės medžiagos, vartojamos trečiosios kartos cefalosporinų grupėje. Vaistai baktericidinėmis savybėmis yra beveik identiški.

Suderinamumas su alkoholiu

Negalima gerti alkoholio gydymo metu. „Ceftriaksono + etanolio“ derinys gali sukelti simptomus, panašius į sunkaus apsinuodijimo simptomus, o kai kuriais atvejais pacientas miršta.

Ceftriaksonas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Vaistas yra kontraindikuotinas pirmojo nėštumo trimestro metu. Jei reikia, paskirkite maitinančią moterį, vaiką reikia perkelti į mišinį.

Apžvalgos apie ceftriaksoną nėštumo metu patvirtina, kad vaistas iš tiesų yra labai galingas ir labai veiksmingas antibakterinis agentas, kuris gali ne tik išgydyti pagrindinę ligą, bet ir užkirsti kelią jo komplikacijų vystymuisi.

Atsižvelgiant į tai, kad vaistas (taip pat ir kiti antibiotikai) turi šalutinį poveikį, jis skiriamas tik tais atvejais, kai potencialios ligos komplikacijos gali pakenkti daugiau nei narkotikų vartojimas (ypač urogenitalinio trakto infekcijos, kurių nėščios moterys yra labai jautrios).

Ceftriaxone atsiliepimai

Ceftriaksonas - gydytojų atsiliepimai patvirtina šį faktą - tai stiprus antibiotikas, kuris padeda išgydyti ligą per trumpą laiką ir minimalų šalutinį poveikį. Leidžiama vartoti vaikams ir nėštumo metu (išskyrus 1 trimestrą).

Pasak pacientų, pagrindinis vaisto trūkumas yra tai, kad injekcijos yra labai skausmingos.

Apžvalgose dėl ceftriaksono injekcijų vaikams rekomenduojama naudoti „Emla“ kremą, kuris yra vietinis anestetikas, kad palengvintų motinos procedūrą (gydytojo patarimu). Jis supilamas maždaug per pusvalandį į numatomą injekcijos vietą.

Kiek kainuoja antibiotikas Rusijos vaistinėse?

Ceftriaksono injekcijų kaina skiriasi priklausomai nuo kompanijos, kuri ją gamino, kiekvienos pakuotės ampulių skaičiaus ir veikliosios medžiagos koncentracijos buteliuke.

Ceftriaksono kaina Ukrainoje yra nuo 6,6 UAH už 0,5 g butelį. Tuo pačiu metu nėra didelio skirtumo tarp kainų didmiesčių vaistinėse ir kitų miestų vaistinėse (Charkovas, Dnepropetrovskas, Lvovas).

Ceftriaksono kaina Rusijos vaistinėse - nuo 17 rublių butelyje.

Ceftriaksono tablečių negalima įsigyti. Vaistas skirtas tik parenteriniam vartojimui.

Ceftriaksono šalutinis poveikis vaikams

Registracijos numeris

Prekybinis vaisto pavadinimas: ceftriaksonas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Cheminis pavadinimas: [6R- [6-pusė, 7-beta (z]] - 7 - [[(2-amino-4-tiazolil) (metoksiimino) acetil] amino] -8-okso-3 - [[(1,2,5 6-tetrahidro-2-metil-5,6-diokso-1,2,4-triazin-3-il) tio] metil] -5-tia-1-azabiciklo [4.2.0] okt-2-en- 2-karboksirūgštis (dinatrio druskos forma).

Sudėtis:

Viename buteliuke yra 1,0 g ceftriaksono natrio druskos.

Aprašymas:
Beveik balti arba gelsvi kristaliniai milteliai.

Farmakoterapinė grupė:

ATX kodas [J01DA13].

Farmakologinės savybės
Ceftriaksonas yra trečios kartos cefalosporino antibiotikas, skirtas parenteriniam vartojimui, turi baktericidinį poveikį, slopina ląstelių membranos sintezę, o in vitro slopina daugelio gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų augimą. Ceftriaksonas yra atsparus beta laktamazės fermentams (tiek penicilinazei, tiek cefalosporinazei, kurią gamina dauguma gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų). In vitro ir klinikinėje praktikoje ceftriaksonas paprastai yra veiksmingas prieš šiuos mikroorganizmus:
Gram-teigiami:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Pastaba: Staphylococcus spp., Atsparus meticilinui, atsparus cefalosporinams, įskaitant ceftriaksoną. Dauguma enterokokinių padermių (pvz., Streptococcus faecalis) taip pat yra atsparūs ceftriaksonui.
Gram-neigiamas:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (kai kurios padermės yra atsparios), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (įskaitant Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa; (įskaitant S. typhi), Serratia spp. (įskaitant S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (įskaitant V. cholerae), Yersinia spp. (įskaitant Y. enterocolitica)
Pastaba: Daugelis išvardytų mikroorganizmų kamienų, kurie, esant kitiems antibiotikams, pavyzdžiui, penicilinai, pirmosios kartos cefalosporinai ir aminoglikozidai, nuolat plinta, yra jautrūs ceftriaksonui. Treponema pallidum yra jautrus ceftriaksonui tiek in vitro, tiek tyrimuose su gyvūnais. Remiantis klinikiniais duomenimis apie pirminį ir antrinį sifilį, ceftriaksonas veiksmingai veikia.
Anaerobiniai patogenai:
Bacteroides spp. (įskaitant kai kuriuos B. fragilis padermes), Clostridium spp. (įskaitant CI. difficile), Fusobacterium spp. (išskyrus F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Pastaba: kai kurie Bacteroides spp. (pvz., B. fragilis), gaminančios beta laktamazę, atsparios ceftriaksonui. Siekiant nustatyti mikroorganizmų jautrumą, būtina naudoti ceftriaksono turinčius diskus, nes buvo įrodyta, kad tam tikri patogenų kamienai gali būti atsparūs klasikiniams cefalosporinams in vitro.

Farmakokinetika:
Vartojant parenteraliai, ceftriaksonas gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius. Sveikiems suaugusiems asmenims ceftriaksonui būdingas ilgas, maždaug 8 valandų, pusinės eliminacijos laikas. Sukauptos koncentracijos kreivės vietos, suleidus į veną ir į raumenis, sutampa. Tai reiškia, kad intramuskuliariai ceftriaksono biologinis prieinamumas yra 100%. Vartojant į veną, ceftriaksonas greitai išsisklaido į intersticinį skystį, kur jis palaiko savo baktericidinį poveikį patogenams, kurie jam jautrūs 24 valandas.
Pusinės eliminacijos laikas sveikiems suaugusiems asmenims yra maždaug 8 valandos. Naujagimiams iki 8 dienų ir vyresnio amžiaus žmonėms, vyresniems nei 75 metų, vidutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug dvigubai didesnis. Suaugusiesiems 50-60% ceftriaksono išsiskiria nepakitusios formos su šlapimu, o 40–50% taip pat išsiskiria nepakitusios formos su tulžimi. Žarnyno floros įtakoje ceftriaksonas paverčiamas neaktyviu metabolitu. Naujagimiams maždaug 70% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus. Suaugusiųjų inkstų nepakankamumo ar kepenų ligos atveju ceftriaksono farmakokinetika beveik nepasikeičia, pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pailgėja. Jei sutrikusi inkstų funkcija, padidėja tulžies ekskrecija su tulžimi ir, jeigu yra kepenų patologija, padidėja ceftriaksono išsiskyrimas per inkstus.
Ceftriaksonas grįžtamai siejasi su albuminu ir šis rišimas yra atvirkščiai proporcingas koncentracijai: pavyzdžiui, kai vaisto koncentracija serume yra mažesnė nei 100 mg / l, ceftriaksono prisijungimas prie baltymų yra 95%, o koncentracija - 300 mg / l - tik 85%. Dėl mažesnio albumino kiekio intersticiniame skystyje ceftriaksono koncentracija yra didesnė nei kraujo serume.
Cerebrospinalinio skysčio infiltracija: kūdikiams ir vaikams, sergantiems galūnių uždegimu, ceftriaksonas prasiskverbia į smegenų skystį, o bakterinio meningito atveju vidutiniškai 17% vaisto koncentracijos kraujo serume išskiria į smegenų skystį, kuris yra maždaug 4 kartus didesnis. nei aseptinis meningitas. Praėjus 24 valandoms po ceftriaksono į veną 50-100 mg / kg kūno svorio, koncentracija smegenų skystyje viršija 1,4 mg / l. Suaugusiems pacientams, sergantiems meningitu, po 2–25 valandų po ceftriaksono dozės 50 mg / kg kūno svorio, ceftriaksono koncentracija buvo daug kartų didesnė už minimalią depresijos dozę, kuri būtina slopinant patogenus, kurie dažniausiai sukelia meningitą.

Naudojimo indikacijos:

Ceftriaksonui jautrių ligų sukėlėjų sukeltos infekcijos: sepsis, meningitas, pilvo ertmės infekcijos (peritonitas, virškinimo trakto uždegiminės ligos, tulžies takai), kaulų, sąnarių, jungiamojo audinio, odos infekcijos, sumažėjusi imuninės sistemos funkcija, inkstų infekcijos ir šlapimo takų infekcijos, kvėpavimo takų infekcijos, ypač pneumonija, taip pat ausies, nosies ir gerklės infekcijos, lytinių organų infekcijos, įskaitant gonorėja. Infekcijų profilaktika pooperaciniu laikotarpiu.

Dozavimas ir administravimas:

Suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: vidutinė paros dozė yra 1-2 g ceftriaksono 1 kartą per parą (po 24 valandų). Sunkiais atvejais arba esant vidutinio jautrumo ligų sukėlėjams, vieną paros dozę galima padidinti iki 4 g.
Naujagimiams, kūdikiams ir vaikams iki 12 metų: Vieną paros dozę rekomenduojama:
Naujagimiams (iki dviejų savaičių amžiaus): 20-50 mg / kg kūno svorio per dieną (50 mg / kg kūno svorio dozė neleidžiama dėl nesubrendusios naujagimio fermentų sistemos).
Kūdikiams ir vaikams iki 12 metų: paros dozė yra 20-75 mg / kg kūno svorio. Vaikams, kurių kūno svoris yra 50 kg ir didesnis, laikykitės suaugusiųjų dozės. Daugiau kaip 50 mg / kg kūno svorio dozė turi būti švirkščiama į veną mažiausiai 30 minučių.
Gydymo trukmė: priklauso nuo ligos eigos.
Kombinuota terapija:
Eksperimentuose buvo įrodyta, kad tarp ceftriaksono ir aminoglikozidų yra sinergizmas dėl poveikio daugeliui neigiamų bakterijų. Nors iš anksto neįmanoma numatyti potencialaus tokių derinių poveikio, sunkių ir gyvybei pavojingų infekcijų (pvz., Pseudomonas aeruginosa sukeltų) atvejais jų bendras tikslas yra pagrįstas.
Dėl fizinio ceftriaksono ir aminoglikozidų nesuderinamumo būtina juos skirti atskirai rekomenduojamomis dozėmis!
Meningitas:
Jei naujagimiams ir vaikams yra bakterinis meningitas, pradinė dozė yra 100 mg / kg kūno svorio kartą per parą (daugiausia 4 g). Kai tik buvo įmanoma izoliuoti patogeną ir nustatyti jo jautrumą, dozę reikia atitinkamai sumažinti. Geriausius rezultatus pasiekė šie gydymo laikotarpiai:

Ceftriaksonas - vaisto naudojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išsiskyrimo formos (milteliai injekcijoms) infekcijų gydymui suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu. Kaip skiesti vaistus į raumenis ir į veną

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto Ceftriaxone naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonė apie ceftriaksono vartojimą jų praktikoje Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Ceftriaksono analogai su turimais struktūriniais analogais. Naudoti infekcinėms bakterinio pobūdžio ligoms (peritonitui, sepsiui, pneumonijai, pyelonefritui ir kt.) Gydyti suaugusiems, vaikams ir nėštumo bei žindymo laikotarpiu. Leiskite mums pasakyti, kaip atskiesti ceftriaksoną su lidokainu ir injekciniu vandeniu.

Ceftriaksonas yra 3 kartos plataus spektro cefalosporino antibiotikas. Efektyvus baktericidinis, slopinantis mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezę. Atsparios beta-laktamazei daugumai gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų.

Aktyvus prieš gramteigiamas aerobines bakterijas, gram-neigiamas aerobines bakterijas ir anaerobines bakterijas.

Jis veikia in vitro daugeliui šių mikroorganizmų padermių, nors šios ligos klinikinė reikšmė nežinoma: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (įskaitant Providencia rettgeri), Salmonella spp. (įskaitant Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs cefalosporinams, t. ceftriaksono. Daugelis D grupės streptokokų ir enterokokų (įskaitant Enterococcus faecalis) padermes taip pat yra atsparūs ceftriaksonui.

Farmakokinetika

Po i / m vartojimo ceftriaksonas greitai ir visiškai absorbuojamas į sisteminę kraujotaką. Jis gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius: kvėpavimo takus, kaulus, sąnarius, šlapimo takus, odą, poodinius audinius ir pilvo organus. Kai meninginės membranos uždegimas prasiskverbia į smegenų skystį. Ceftriaksono biologinis prieinamumas, kai i / m vartojimas yra 100%. Suaugusiems pacientams per 48 valandas 50-60% vaisto išsiskiria per inkstus nepakitusios formos, 40-50% išsiskiria su tulžimi į žarnyną, kur jis biotransformuojasi į neaktyvų metabolitą.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Naujagimiams apie 70% vaisto išsiskiria per inkstus.

Indikacijos

Bakterinės infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai:

• pilvo organų infekcijos (peritonitas, virškinimo trakto uždegiminės ligos, tulžies takai, įskaitant cholangitą, tulžies pūslės empyema);
• viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų ligos (įskaitant plaučių uždegimą, plaučių abscesą, pleuros empyema);
• kaulų ir sąnarių infekcijos;
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
• šlapimo takų infekcijos (įskaitant pyelonefritą);
• bakterinis meningitas;
• endokarditas;
• sepsis;
• gonorėja;
• sifilisas;
• minkšta chancre;
• Laimo liga (borreliozė);
• vidurių šiltinės;
• salmoneliozė ir salmoneliozė;
• užsikrėtę žaizdos ir nudegimai.

Pooperacinės infekcijos prevencija.

Infekcinės imuninės sistemos sutrikimų turintys asmenys.

Išleidimo formos

Milteliai, skirti vartoti į veną ir į raumenis, 0,5 g, 1 g, 2 g.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Vaistas yra skiriamas / m ir / in (reaktyvinis arba lašinamas).

Suaugusiems ir vaikams, vyresniems nei 12 metų, dozė yra 1-2 g kartą per parą arba 0,5-1 g kas 12 valandų.

Naujagimiams (iki 2 savaičių) dozė yra 20-50 mg / kg per parą.

Kūdikiams ir vaikams iki 12 metų paros dozė yra 20-80 mg / kg. Vaikams, kurių kūno svoris ne mažesnis kaip 50 kg, naudokite suaugusiųjų dozes.

30 minučių reikia į veną infuzuoti daugiau kaip 50 mg / kg kūno svorio. Gydymo trukmė priklauso nuo ligos pobūdžio ir sunkumo.

Kai kūdikiams ir mažiems vaikams yra bakterinis meningitas, dozė yra 100 mg / kg 1 kartą per parą. Maksimali paros dozė yra 4 g. Gydymo trukmė priklauso nuo patogeno tipo ir gali būti nuo 4 dienų nuo Neisseria meningitidis sukeltos meningito iki 10-14 dienų. su meningitu, kurį sukelia jautrūs Enterobacteriaceae padermės.

Gonorėjos gydymui dozė yra 250 mg į raumenis vieną kartą.

Norint užkirsti kelią pooperacinėms infekcinėms komplikacijoms, jis skiriamas 1-2 kartus per parą (priklausomai nuo infekcijos pavojaus laipsnio) 30-90 minučių iki operacijos pradžios. Operacijoms su dvitaškiu ir tiesiosiomis žarnomis rekomenduojama papildomai vartoti vaistą iš 5-nitroimidazolių grupės.

Vaikams, sergantiems odos ir minkštųjų audinių infekcija, vaistas skiriamas paros doze 50-75 mg / kg kūno svorio 1 kartą arba 25-37,5 mg / kg kas 12 valandų, bet ne daugiau kaip 2 g per dieną. Sunkios kitos lokalizacijos infekcijos - 25-37,5 mg / kg dozė kas 12 valandų, bet ne daugiau kaip 2 g per dieną.

Su vidurinės ausies uždegimu, vaistas skiriamas į raumenis 50 mg / kg kūno svorio, bet ne daugiau kaip 1 g.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti reikia tik esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC mažiau kaip 10 ml / min.), Šiuo atveju ceftriaksono paros dozė neturi viršyti 2 g.

Injekcinių tirpalų paruošimo ir vartojimo taisyklės (kaip praskiesti vaistą)

Injekciniai tirpalai turi būti ruošiami prieš pat naudojimą.

Tirpalui ruošti i / m injekcijoms 500 mg vaisto ištirpinama 2 ml, o 1 g vaisto - 3,5 ml 1% lidokaino tirpalo. Rekomenduojama į vieną gluteus švirkšti ne daugiau kaip 1 g.

Skiedimą į raumenis taip pat galima atlikti naudojant injekcinį vandenį. Poveikis yra tas pats, tik skausmingas įvadas.

Norint paruošti injekciją į veną, 500 mg vaisto ištirpinama 5 ml, o 1 g preparato ištirpinama 10 ml sterilaus injekcinio vandens. Injekcinis tirpalas švirkščiamas lėtai per 2-4 minutes.

Siekiant paruošti IV infuzijos tirpalą, 2 g vaisto ištirpinama 40 ml vieno iš šių kalcio neturinčių tirpalų: 0,9% natrio chlorido tirpalo, 5-10% dekstrozės tirpalo (gliukozės), 5% levulozės tirpalo. 50 mg / kg ar daugiau vaisto dozė turi būti švirkščiama lašeliuose, 30 minučių.

Šviežiai paruošti ceftriaksono tirpalai yra fiziškai ir chemiškai stabilūs 6 valandas kambario temperatūroje.

Šalutinis poveikis

• galvos skausmas, galvos svaigimas
• oligurija, sutrikusi inkstų funkcija
• glikozurija
• hematurija
• hipercreatininemija
• padidėja karbamido kiekis
• pykinimas, vėmimas
• skonio sutrikimas
• vidurių pūtimas
• stomatitas, glossitis
• viduriavimas
• disbakteriozė
• pilvo skausmas
• anemija, leukopenija, leukocitozė, limfopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, t
• kraujavimas
• dilgėlinė, bėrimas, niežulys
• anafilaksinis šokas
• bronchų spazmas.

Vietos reakcijos: su įvadu - flebitas, skausmas palei veną; injekcijos vietoje - skausmas injekcijos vietoje.

Kontraindikacijos

• padidėjęs jautrumas vaistui;
• padidėjęs jautrumas kitiems cefalosporinams, penicilinams, karbapenems.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Vaisto vartojimas nėštumo metu galimas tik tada, kai numatoma nauda motinai viršija galimą riziką vaisiui (šiuo atveju paprastai nerekomenduojama vartoti vaisto dėl galimų nėštumo ir vaisiaus sutrikimų komplikacijų). Jei reikia, vaisto vartojimas laktacijos metu turėtų nutraukti žindymą.

Specialios instrukcijos

Kai vartojate vaistą, reikia atsižvelgti į anafilaksinio šoko riziką ir būtiną neatidėliotiną gydymą.

Kartu su sunkiu inkstų nepakankamumu ir sunkiu kepenų nepakankamumu pacientams, kuriems taikoma hemodializė, reikia reguliariai nustatyti vaisto koncentraciją plazmoje.

Ilgalaikio gydymo metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą, kepenų ir inkstų funkcinės būklės rodiklius.

Retais atvejais su tulžies pūslės ultragarsu, yra nutraukimų, kurie išnyksta nutraukus gydymą. Net jei šį reiškinį lydi skausmas dešinėje hipochondrijoje, rekomenduojama tęsti gydymą ceftriaksonu ir atlikti simptominį gydymą.

Senyviems ir silpniems pacientams gali prireikti vitamino K.

Gydymo metu alkoholis yra kontraindikuotinas, nes galimas disulfiramo poveikis (veido paraudimas, pilvo ir skrandžio spazmai, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, dusulys).

Narkotikų sąveika

Ceftriaksonas ir aminoglikozidai turi sinergiją prieš daugelį neigiamų bakterijų.

Vartojant kartu su NVNU ir kitais antitrombocitiniais preparatais, kraujavimo tikimybė didėja.

Naudojant kartu su "ciklo" diuretikais ir kitais nefrotoksiniais vaistais, padidėja nefrotoksinio poveikio rizika.

Vaistas yra nesuderinamas su etanoliu (alkoholiu).

Farmacinė sąveika

Farmaciškai nesuderinamas su kitais antibiotikais turinčiais tirpalais.

Ceftriaksono vaisto analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Hazaran;
• Axon;
• Betasporina;
• Biotraxon;
• Lendatsinas;
• Lifaxon;
• Longacef;
• Megionas;
• Medaeksonas;
• Movigip;
• Oframax;
• Rocefinas;
• Stericheff;
• Tercef;
• Torotsef;
• Triaksonas;
• Forceph;
• Hisonas;
• Cefaxon;
• Cefatrinas;
• Cefograma;
• Cefson;
• Ceftriabolis;
• Ceftriaksono-AKOS;
• Ceftriaksono buteliukas;
• Ceftriaxone-CMP;
• Ceftriaksono natrio druska;
• Ceftriaksonas Elf.

Kaip veisti ceftriaksoną (atmintinę)