Naujos kartos antihistamininiai vaistai: ką pasirinkti alergijas?

Kodėl alergijos vaistai skirstomi į kartas? Kokie šalutiniai poveikiai jie yra? Kartu su Natalija Melekova suprantame.

Alergijos vaistai: Trumpa istorija

1936 m. Buvo susintetinti pirmieji vaistai, kurie gali blokuoti N-1-histamino receptorius. Eksperimentai parodė, kad, išgėrus šiuos vaistus, žmogaus organizme histaminas nebegali prisijungti prie šių receptorių, todėl alerginė reakcija nepasireiškė.

Pirmieji vaistai nuo alergijos buvo antegranas ir pirilaminas. Atrodytų, kas galėtų būti gražesnė? Problema išspręsta. Tačiau tolesni eksperimentai parodė, kad viskas pasirodė esanti daug sudėtingesnė. Paaiškėjo, kad gerai koordinuotas viso organizmo darbas priklauso nuo histamino.

Kodėl mums reikia histamino ir kur alergija

Eksploatuojant histamino, išskiriama skrandžio sultys, susitraukia raumenys, išsiplečia kraujagyslės. Tai yra histaminas, kuris yra atsakingas už tai, kiek ilgai miegate ir kiek ilgai jūs pabudote, kontroliuojate maisto ir vandens suvartojimą, kūno termoreguliaciją ir jos traukulį. Net seksualinis patrauklumas yra veiksmas, įskaitant histaminą.

Paimkime ir užsirašykime
nemokamai

Ir, žinoma, histamino dalyvauja organizmo kontroliuojamame imuniniame atsake į stimulą: sloga, ašarojimas, niežulys, čiaudulys, bronchų spazmas - visa tai yra jo darbas.

Žmogaus organizme yra keturi histamino receptorių tipai, esantys skirtinguose audiniuose ir organuose:

• H1 - pirmojo tipo receptoriai - yra smegenyse, žarnyno lygiuose raumenyse, kraujagyslėse.
• H2 - antrojo tipo receptoriai - širdies audiniuose, skrandžio gleivinėje, lygiuose raumenyse, kremzlės audiniuose.
• H3 - trečiojo tipo receptoriai - yra centrinėje nervų sistemoje.
• Ketvirtojo tipo H4 receptoriai - kaulų čiulpuose, žarnyno audiniuose, leukocituose, blužnyje, tymus.

Iš to, kas yra receptoriaus histamino jungtis, ir jo poveikis bei tolesnė reakcija priklauso nuo - nuo paprasto čiaudulio ir sloga nulio iki momentinės angioedemos.
Todėl, norint išspręsti įvairias tam tikrų receptorių blokavimo problemas, mums reikia skirtingų vaistų: H1-, H2-, H3-, H4-blokatorių.

Kas yra naujos kartos antihistamininiai vaistai

Frazėje „naujos kartos antihistamininiai vaistai“ pacientas turi suprasti, kad tai yra H1 blokatoriai, su kuriais jie nutraukia alergiją. Tai yra H1 - skirtingų formų blokatoriai ir vaistinėse parduodami skirtingi pavadinimai.

H2 blokatoriai paprastai nėra skirstomi į kartas. H3 blokatoriai yra medžiagos, kurios vis dar tiriamos, o H4 blokatoriai yra kuriami tik medicinos laboratorijose.

Alergijos vaistai: kartų skaičiavimas

Šiandien yra tik dvi H1 blokatorių kartos.

Pirmoji karta: difenhidraminas, chloropiraminas (suprastinas), pipolfenas, ketotifenas, diazolinas, klemastinas (tavegilas), fenistilas ir kt.

Šie vaistai, be H-1-histamino receptorių blokavimo, turi nemalonų turtą - jie gali įveikti barjerą tarp kraujo ir smegenų.

Dėl šios priežasties yra daug šalutinių poveikių: nuo nepastebėjimo dėmesio ir sumažėjusio reagavimo į prastą judesių koordinavimą ir informacijos suvokimo blogėjimą.

Be to, pirmosios kartos vaistai turi blogą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai, virškinimo traktui ir regėjimui. Be to, visi pirmosios kartos vaistai turi trumpalaikį poveikį. Pacientas turi juos vartoti kelis kartus per dieną, todėl šalutinis poveikis padidėja.

Apskritai, Europos alerginių ligų ir astmos tyrimo konsorciumas (pasaulinis alergijos ir astmos Europos tinklas) po ilgos šių narkotikų keliamos rizikos analizės rekomendavo uždrausti parduoti šiuos vaistus.

Antroji karta: akrivastinas, cetirizinas, azelastinas, olopatadinas, loratadinas, rupatadinas, mizolastinas, ebastinas, bilastinas, bepotastinas, terfenadinas, hifenadinas, levokabastinas, astemizolis.

Šie vaistai selektyviai blokuoja H-1-histamino receptorius, nesusiję su kitais receptoriais. Antrosios kartos vaistai nepatenka į kraujo ir smegenų barjerą ir nesukelia priklausomybės ir sedacijos. Vaistas yra apribotas viena tablete per dieną.

Deja, antrosios kartos vaistai blogai veikia širdį. Astemizolu ir terfenadinu šis poveikis buvo toks ryškus, kad daugelyje šalių šio narkotiko pardavimas yra draudžiamas.

Trečiosios kartos vaistai: legenda ar realybė

Vyksta darbas, skirtas pagerinti antrosios kartos alergijos narkotikus. Mokslininkai gauna aukštesnės kokybės antrosios kartos vaistus, kuriuos kai kurie vaistininkai vadina „trečiosios kartos narkotikais“.

Gamintojai teigia, kad šios medžiagos tapo veiksmingesnės ir nesukelia rimtų šalutinių poveikių, pvz., Pirmtakų. Mes vadiname šias medžiagas ir prekinius pavadinimus, kuriais jie įgyvendinami:

• levocetirizinas (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadinas ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
• feksofenadinas ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Tačiau Britų alergologų ir imunologų draugija 2003 m. Atsisakė pripažinti šiuos vaistus kaip trečiosios kartos narkotikus.

Remiantis 17 specialistų iš Jungtinės Karalystės, Italijos, Kanados, Japonijos ir JAV nuomone, šie trečiosios kartos vaistai išsiskiria:

• Kardiotoksinio poveikio trūkumas;
• Sąveikos su kitais vaistais trūkumas;
• Jokio poveikio centrinei nervų sistemai.

Nė vienas iš patobulintų antrosios kartos vaistų neatitinka šių griežtų standartų.

Antrosios kartos vaistai: privalumai ir trūkumai

Alergija nėra skirta nieko, vadinamam „XXI amžiaus maru“. Reakcija į produktą, žiedadulkes ar cheminę medžiagą gali pasireikšti bet kuriuo metu, nepriklausomai nuo lyties, amžiaus ar rasės.

„Lengviausias“ dalykas, susijęs su reakcija į tam tikros rūšies maistą, yra atsisakyti produkto, o alerginė reakcija nebus. Tiems, kurių kūnas reaguoja į žiedadulkes ar dulkes, reikia kasdieninės pagalbos vaistams.

Maistas, kuris dažniausiai sukelia alergiją

Gydytojas turi pasirinkti vaistą * remdamasis bandymais.

Levocetirizinas

Jis pradeda veikti vieną valandą po priėmimo, dirba ne mažiau kaip 24 valandas.

Dažni šalutiniai reiškiniai: mieguistumas, galvos skausmas, galvos svaigimas, burnos džiūvimas, nuovargis, silpnumas, nazofaringitas, faringitas, pilvo skausmas, pykinimas, karščiavimas.

Nėščios, maitinančios motinos, jaunesni kaip 6 mėnesių vaikai (ir lašai, tabletės), jaunesni kaip 6 metų vaikai (jau yra tabletės, lašai), žmonės, kuriems yra padidėjęs jautrumas levocetirizinui, cetirizinui, hidroksizinui ar kitoms vaisto sudedamosioms dalims, inkstų nepakankamumas, kuriems atliekama hemodializė.

Nerekomenduojama derinti vaisto su alkoholiu ir kitais depresantais.

Desloratadinas

Jis pradeda veikti 2 valandas po priėmimo, dirba 24 valandas.

Dažni šalutiniai reiškiniai: galvos skausmas, burnos džiūvimas, nuovargis, nevirškinimas, mieguistumas, galvos svaigimas, raumenų skausmas, dismenorėja.

Nėščios moterys, maitinančios motinos, jaunesni kaip 6 mėnesių vaikai (ir sirupas ir tabletės), jaunesni nei 12 metų vaikai, negali vartoti tabletes (sirupo), žmonių, kuriems yra padidėjęs jautrumas desloratadinui, loratadinui ar kitiems vaisto komponentams.

Feksofenadinas

Jis pradeda veikti 2 valandas po priėmimo, dirba 24 valandas.

Dažni šalutiniai reiškiniai: galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas, viduriavimas, pykinimas, raumenų skausmas, kosulys.

Nėščioms, žindančioms motinoms, jaunesniems nei 12 metų vaikams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vienam iš vaisto komponentų, neįmanoma.

* Dėmesio! Straipsnyje nėra išvardyti visi antihistamininių vaistų šalutiniai poveikiai! Prieš naudodami bet kurį vaistą, perskaitykite instrukcijas arba pasitarkite su gydytoju.

Antihistaminai: kodėl gi ne be jų

Kaip matome, iki šiol "visuotinis kareivis" kovoti su alergijomis dar nėra sukurtas. Tačiau net jei lyginame pirmojo kartos vaistus ir tuos, kurie gali būti vadinami „2.0+“, pastebimas skirtumas.

Nepaisant visų sunkumų, alergijos žmonės negali praleisti antihistamininių vaistų. Jei nepaisote gydymo, alergijos galiausiai gali virsti astma. Kad nepamirštumėte laiku vartoti vaisto, rekomenduojame telefone įdiegti „Medical Note“ programą.

Paraiška turi patogų medicininį kalendorių, kuris primins jums apie vaisto vartojimą laiku. Tinkamai nustatytas laikas narkotikų vartojimui išgelbės jus nuo neigiamo histamino reakcijos poveikio, kuris įvyko netinkamiausiu momentu.

Antihistamininiai vaistai nuo 1, 2 ir 3 kartos

Antihistamininiai vaistai yra medžiagos, slopinančios laisvojo histamino poveikį. Prarijus alergeną, histaminas išsiskiria iš jungiamojo audinio, kuris sudaro organizmo imuninę sistemą, stiebo ląsteles. Jis pradeda sąveikauti su specifiniais receptoriais ir sukelti niežėjimą, patinimą, bėrimą ir kitus alerginius pasireiškimus. Antihistamininiai vaistai yra atsakingi už šių receptorių blokavimą. Yra trys šių vaistų kartos.

1-osios kartos antihistamininiai vaistai

Jie pasirodė 1936 m. Ir toliau naudojami. Šie vaistai patenka į grįžtamąjį ryšį su H1 receptoriais, o tai paaiškina didelės dozės ir didelio vartojimo dažnio poreikį.

Pirmosios kartos antihistamininiams vaistams būdingos šios farmakologinės savybės:

sumažinti raumenų tonusą;

turi raminamąjį, hipnotinį ir anticholinerginį poveikį;

stiprinti alkoholio poveikį;

turi vietinį anestetinį poveikį;

suteikia greitą ir stiprų, bet trumpalaikį (4-8 val.) terapinį poveikį;

ilgas priėmimas sumažina antihistamininį poveikį, taigi kas 2-3 savaites keičiasi lėšos.

Didžioji dalis 1-osios kartos antihistamininių vaistų yra tirpūs riebalai, jie gali kirsti kraujo-smegenų barjerą ir prisijungti prie smegenų H1 receptorių, kuris paaiškina šių vaistų raminamąjį poveikį, kuris didėja vartojant alkoholį ar psichotropinius vaistus. Gydant medioterapines dozes vaikams ir didelio toksiškumo suaugusiesiems, gali būti stebimas psichomotorinis susijaudinimas. Dėl sedacijos buvimo 1-osios kartos antihistamininiai vaistai nėra skirti asmenims, kurių veikla reikalauja didesnio dėmesio.

Anticholinerginės šių vaistų savybės sukelia atropino tipo reakcijas, tokias kaip tachikardija, sausas nosies ir burnos ertmės, šlapimo susilaikymas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas. Šios savybės gali būti naudingos rinito atvejais, tačiau jos gali padidinti bronchinės astmos sukeltą kvėpavimo takų obstrukciją (padidėja skreplių klampumas), prisideda prie prostatos adenomos, glaukomos ir kitų ligų paūmėjimo. Tuo pačiu metu šie vaistai turi antietinį ir antipumpavimo efektą, mažina parkinsonizmo pasireiškimą.

Keletas šių antihistamininių medžiagų yra įtrauktos į kombinuotąsias priemones, naudojamas migrenoms, peršalimams, judesių ligoms ar raminamam ar hipnotiniam poveikiui.

Išsamus šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant šiuos antihistamininius vaistus, mažai tikėtina, kad jis bus naudojamas alerginių ligų gydymui. Daugelis išsivysčiusių šalių uždraudė jų įgyvendinimą.

Difenhidraminas

Dimedrol, skiriamas šienligės, dilgėlinės, jūros, oro ligos, vazomotorinio rinito, bronchinės astmos, alerginių reakcijų, atsiradusių vartojant vaistus (pvz., Antibiotikus), gydant pepsinę opą, dermatozę ir pan.

Privalumai: didelis antihistamininis aktyvumas, sumažėjęs alerginių, pseudoalerginių reakcijų sunkumas. Dimedrolis turi antiemetinį ir antitussive poveikį, turi vietinį anestetinį poveikį, todėl jis yra alternatyva Novocainum ir Lidokainui, kai jie netoleruoja.

Trūkumai: nenuspėjamas vaisto vartojimo poveikis, jo poveikis centrinei nervų sistemai. Jis gali sukelti šlapimo susilaikymą ir sausas gleivines. Šalutinis poveikis - tai raminamieji ir hipnotiniai poveikiai.

Diazolinas

Diazolinas turi tokias pačias indikacijas kaip ir kiti antihistamininiai vaistai, tačiau jų poveikis skiriasi nuo jų.

Privalumai: lengvas raminantis poveikis leidžia jį taikyti ten, kur nepageidautina turėti slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai.

Trūkumai: dirgina virškinimo trakto gleivinę, sukelia galvos svaigimą, sumažėjęs šlapinimasis, mieguistumas, lėtina protinius ir motorinius atsakus. Yra informacijos apie toksinį poveikį vaistui nervų ląstelėse.

Suprastin

Suprastin skiriamas sezoninio ir lėtinio alerginio konjunktyvito, dilgėlinės, atopinio dermatito, angioedemos, įvairių etiologijų niežėjimo, egzema. Jis vartojamas parenteriniu būdu, kai ūminės alerginės būklės reikia skubios pagalbos.

Privalumai: kraujo serumas nesikaupia, todėl net ir ilgai vartojant perdozavimą. Dėl didelio antihistamininio aktyvumo yra greitas terapinis poveikis.

Minusai: šalutiniai poveikiai - mieguistumas, galvos svaigimas, reakcijų slopinimas ir kt., Nors jie yra mažiau ryškūs. Terapinis poveikis yra trumpalaikis, siekiant jį pratęsti, Suprastin derinamas su H1 blokatoriais, neturinčiais raminamųjų savybių.

Tavegil

Injekcijų pavidalu naudojamas angioedema, taip pat anafilaksinis šokas, kaip prevencinė ir terapinė priemonė alerginėms ir pseudoalerginėms reakcijoms.

Privalumai: turi ilgesnį ir stipresnį antihistamininį poveikį nei difenhidraminas ir turi vidutinio sunkumo raminamąjį poveikį.

Suvart: tai gali sukelti alerginę reakciją, turi tam tikrą slopinamąjį poveikį.

Fancarol

„Fenkarol“ vartojo priklausomybę nuo kitų antihistamininių vaistų.

Privalumai: silpnas raminamųjų savybių, neturi stipraus centrinės nervų sistemos slopinimo, turi mažą toksiškumą, blokuoja H1 receptorius ir gali sumažinti histamino kiekį audiniuose.

Suvart: mažiau antihistamininio aktyvumo, palyginti su difenhidraminu. Fencarolis atsargiai vartojamas esant virškinimo trakto ligoms, širdies ir kraujagyslių sistemai ir kepenims.

Antihistamininiai vaistai 2 kartos

Jie turi pranašumų prieš pirmosios kartos vaistus:

nėra raminamojo ir cholinolizinio poveikio, nes šie vaistai neišsprendžia kraujo ir smegenų barjero, tik kai kurie pacientai patiria vidutinį mieguistumą;

psichinė veikla, fizinis aktyvumas nesukelia;

vaistų poveikis pasiekia 24 valandas, todėl jie vartojami kartą per dieną;

jie nėra priklausomi, todėl juos galite priskirti ilgą laiką (3-12 mėnesių);

nutraukus vaistų vartojimą, terapinis poveikis trunka apie savaitę;

Vaistai nėra adsorbuojami su maistu virškinimo trakte.

Tačiau antrosios kartos antihistamininiai vaistai turi įvairaus laipsnio kardiotoksinį poveikį, todėl jie stebimi dėl širdies veiklos. Jie yra kontraindikuotini senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.

Kardiotoksinio poveikio atsiradimą paaiškina antrosios kartos antihistamininių vaistų gebėjimas blokuoti kalio kanalus. Rizika padidėja, kai šios lėšos derinamos su priešgrybeliniais vaistais, makrolidais, antidepresantais, valgant greipfrutų sultis ir jei pacientas turi sunkių kepenų funkcijos sutrikimų.

Claridol ir Clarisens

Claridol vartojamas gydyti sezoninį, taip pat ciklinį alerginį rinitą, dilgėlinę, alerginę konjunktyvitą, angioedemą ir kitas alergines ligas. Jis susiduria su pseudoalerginiais sindromais ir alergijomis vabzdžių įkandimams. Įtraukta į visapusiškas niežulinės dermatozės gydymo priemones.

Privalumai: Claridol turi antipruritinį, antialerginį, anti-exudative poveikį. Vaistas sumažina kapiliarinį pralaidumą, neleidžia atsirasti edemai, mažina lygų raumenų spazmą. Jis neturi jokios įtakos centrinei nervų sistemai, neturi antikolinerginio ir raminamojo poveikio.

Suvart: kartais po Claridol vartojimo pacientai skundžiasi burnos džiūvimu, pykinimu ir vėmimu.

Klarotadinas

Klarotadinas yra veiklioji medžiaga loratadinas, kuris yra selektyvus H1-histamino receptorių blokatorius, kuris turi tiesioginį poveikį, todėl galite išvengti nepageidaujamo poveikio, kuris būdingas kitiems antihistamininiams vaistams. Vartojimo indikacijos yra alerginis konjunktyvitas, ūminis lėtinis ir idiopatinis dilgėlinė, rinitas, pseudoalerginės reakcijos, susijusios su histamino išsiskyrimu, alerginių vabzdžių įkandimų, niežtinčios dermatozės.

Privalumai: vaistas neturi raminamojo poveikio, nesukelia priklausomybės, veikia greitai ir ilgai.

Trūkumai: nepageidaujamos Klarodin vartojimo pasekmės yra nervų sistemos sutrikimai: astenija, nerimas, mieguistumas, depresija, amnezija, drebulys, vaiko susijaudinimas. Ant odos gali atsirasti dermatitas. Dažnas ir skausmingas šlapinimasis, vidurių užkietėjimas ir viduriavimas. Svorio padidėjimas dėl endokrininės sistemos sutrikimų. Kvėpavimo sistemos pažeidimai gali pasireikšti kosuliu, bronchų spazmu, sinusitu ir panašiais pasireiškimais.

Lomilan

Lomilanas skirtas sezoninio ir nuolatinio pobūdžio alerginiam rinitui (rinitui), alerginės odos bėrimams, pseudoalergijoms, reakcijai į vabzdžių įkandimus, alerginiu akies gleivinės uždegimu.

Privalumai: Lomilanas gali sumažinti niežėjimą, sumažinti sklandžių raumenų tonusą ir eksudato gamybą (specialų skystį, kuris atsiranda uždegimo proceso metu), užkirsti kelią audinių patinimui po pusės valandos po vaisto vartojimo. Didžiausias efektyvumas pasiekiamas po 8-12 valandų, tada mažėja. Lomilan nėra priklausomybė ir neturi neigiamos įtakos nervų sistemos veiklai.

Trūkumai: nepageidaujamos reakcijos pasireiškia retai, pasireiškia galvos skausmas, nuovargis ir mieguistumas, skrandžio gleivinės uždegimas, pykinimas.

Laura Hexal

„Laura Hexal“ rekomenduojama naudoti ištisus metus ir sezoniniam alerginiam rinitui, konjunktyvitui, niežėjimui dermatozei, dilgėlinei, angioedemai, alerginėms vabzdžių įkandimams ir įvairioms pseudoalerginėms reakcijoms.

Privalumai: vaistas neturi jokio anticholinerginio ar centrinio poveikio, jo priėmimas neturi įtakos paciento dėmesiui, psichomotorinėms funkcijoms, veikimui ir psichinėms savybėms.

Suvart: LauraHexal paprastai yra gerai toleruojamas, tačiau kartais jis sukelia padidėjusį nuovargį, burnos džiūvimą, galvos skausmą, tachikardiją, galvos svaigimą, alergines reakcijas, kosulį, vėmimą, gastritą, kepenų funkcijos sutrikimą.

Claritin

Claritin sudėtyje yra aktyvaus komponento - loratadino, kuris blokuoja H1-histamino receptorius ir neleidžia atpalaiduoti histamino, bradikonino ir serotonino. Antihistamininis veiksmingumas trunka vieną dieną, o gydymas pasireiškia po 8-12 valandų. Claritin skiriamas alerginio rinito, alerginių odos reakcijų, alergijos maistui ir lengvos astmos gydymui.

Privalumai: aukštas alerginių ligų gydymo efektyvumas, vaistas nesukelia priklausomybės, mieguistumo.

Suvart: šalutinis poveikis pasireiškia retai, jie pasireiškia pykinimu, galvos skausmu, gastritu, agitacija, alerginėmis reakcijomis, mieguistumu.

Rupafinas

Rupafinas turi unikalų veikliąją medžiagą - rupatadiną, kuriam būdingas antihistamininis aktyvumas ir selektyvus poveikis H1-histamino periferiniams receptoriams. Jis skiriamas lėtinei idiopatinei dilgėlinei ir alerginiam rinitui.

Privalumai: Rupafinas veiksmingai susiduria su minėtų alerginių ligų simptomais ir neturi įtakos centrinės nervų sistemos darbui.

Trūkumai: nepageidaujamas poveikis vartojant vaistą - astenija, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas, mieguistumas, burnos džiūvimas. Jis gali paveikti kvėpavimo, nervų, raumenų ir virškinimo sistemas, medžiagų apykaitą ir odą.

Zyrtec

Zyrtec yra konkurencinis hidroksizino metabolito, histamino, antagonistas. Vaistas palengvina kursą ir kartais neleidžia atsirasti alerginėms reakcijoms. Zyrtec riboja tarpininkų išleidimą, mažina eozinofilų, bazofilų, neutrofilų migraciją. Vaistas vartojamas alerginiam rinitui, astmai, dilgėlinei, konjunktyvitui, dermatitui, karščiavimui, niežuliui, angioedemai.

Privalumai: veiksmingai apsaugo nuo edemos atsiradimo, sumažina kapiliarų pralaidumą, slopina lygiųjų raumenų spazmus. Zyrtec neturi antikolinerginio ir antiserotonino poveikio.

Trūkumai: netinkamas vaisto vartojimas gali sukelti galvos svaigimą, migreną, mieguistumą ir alergines reakcijas.

Kestin

Kestin blokuoja histamino receptorius, kurie padidina kraujagyslių pralaidumą ir sukelia raumenų spazmus, todėl atsiranda alerginė reakcija. Jis vartojamas alerginiam konjunktyvitui, rinitui ir lėtinei idiopatinei dilgėlinei gydyti.

Privalumai: vaistas veikia vieną valandą po užpildymo, gydomasis poveikis trunka 2 dienas. Penkių dienų „Kestin“ priėmimas leidžia išsaugoti antihistamininį poveikį maždaug 6 dienas. Sentacinis poveikis praktiškai neįvyksta.

Trūkumai: Kestin gali sukelti nemiga, pilvo skausmas, pykinimas, mieguistumas, astenija, galvos skausmas, sinusitas, burnos džiūvimas.

Antihistamininiai nauji, 3 kartos

Šios medžiagos yra provaistai, o tai reiškia, kad vieną kartą organizme jie iš pradinės formos paverčiami farmakologiškai aktyviais metabolitais.

Visi 3-osios kartos antihistamininiai vaistai neturi kardiotoksinio ir raminamojo poveikio, todėl juos gali naudoti asmenys, kurių veikla yra susijusi su didele dėmesio koncentracija.

Šie vaistai blokuoja H1 receptorius ir taip pat turi papildomą poveikį alerginiams pasireiškimams. Jie turi didelį selektyvumą, neišsprendžia kraujo ir smegenų barjero, todėl jie neturi neigiamų pasekmių iš centrinės nervų sistemos, nėra jokio šalutinio poveikio širdžiai.

Papildomo poveikio buvimas prisideda prie antihistamininių vaistų vartojimo 3 kartoms, ilgą laiką gydant daugumą alerginių pasireiškimų.

Gismanal

Gismanal skiriamas kaip terapinis ir profilaktinis veiksnys šienligei, alerginėms odos reakcijoms, įskaitant dilgėlinę, alerginį rinitą. Vaisto poveikis išsivysto per 24 valandas ir pasiekia didžiausią po 9-12 dienų. Jo trukmė priklauso nuo ankstesnės terapijos.

Privalumai: vaistas beveik neturi raminamojo poveikio, nepadidina tabletes ar alkoholį. Jis taip pat neturi įtakos vairavimo gebėjimui ar protinei veiklai.

Suvart: Gismanal gali padidinti apetitą, sausas gleivines, tachikardiją, mieguistumą, aritmiją, QT intervalo pailgėjimą, širdies plakimą, žlugimą.

Trexil

Trexyl yra greitai veikiantis selektyviai aktyvus H1 receptoriaus antagonistas, gautas iš buterofenolio, kuris cheminėje struktūroje skiriasi nuo analogų. Jis vartojamas alerginiam rinitui, kad sumažintų jo simptomus, dermatologinius alerginius pasireiškimus (dermografiją, kontaktinį dermatitą, dilgėlinę, atopinę egzema), astmą, atopinį ir provokuotą pratimą, taip pat dėl ​​ūminių alerginių reakcijų į įvairius stimulus.

Privalumai: nėra raminamojo ir anticholinerginio poveikio, įtakos psichomotoriniam aktyvumui ir žmonių gerovei. Vaistas yra saugus vartoti pacientams, sergantiems glaukoma ir kenčiančiais nuo prostatos sutrikimų.

Minusai: viršijus rekomenduojamą dozę, pastebėtas silpnas sedacijos pasireiškimas, taip pat virškinimo trakto, odos ir kvėpavimo takų reakcijos.

Telfastas

Telfast yra labai veiksmingas antihistamininis vaistas, kuris yra terfenadino metabolitas ir todėl labai panašus į histamino H1 receptorius. Telfast jungiasi prie jų ir blokuoja jų biologinius pasireiškimus kaip alerginius simptomus. Stiebų ląstelių membranos stabilizuojamos ir histamino išsiskyrimas iš jų sumažėja. Vartojimo indikacijos yra angioedema, dilgėlinė, šienligė.

Privalumai: nerodo raminamųjų savybių, neturi įtakos reakcijų greičiui ir dėmesio koncentracijai, širdies darbui, nesukelia priklausomybės, yra labai veiksminga prieš alerginių ligų simptomus ir priežastis.

Trūkumai: retas poveikis vartojant vaistą yra galvos skausmas, pykinimas, galvos svaigimas, dusulys, anafilaksinė reakcija, retai pasitaiko odos paraudimas.

Feksadinas

Vaistas vartojamas sezoniniam alerginiam rinitui gydyti, pasireiškiančiu šieno karščiavimu: niežulys, čiaudulys, rinitas, akių gleivinės paraudimas, taip pat lėtinės idiopatinės dilgėlinės ir jos simptomų gydymas: niežulys, paraudimas.

Privalumai - vartojant vaistą, antihistamininiams vaistams būdingi šalutiniai poveikiai: regos sutrikimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, svorio padidėjimas, neigiamas širdies raumenų poveikis. Vaistą galima įsigyti vaistinėje be recepto, senyviems žmonėms, pacientams ir inkstų bei kepenų nepakankamumui dozės koreguoti nereikia. Vaistas veikia greitai, išlaikydamas jo poveikį per dieną. Narkotikų kaina nėra per didelė, ji prieinama daugeliui alergijų kenčiančių žmonių.

Trūkumai - po kurio laiko jis gali būti priklausomas nuo vaisto veikimo, jis turi šalutinį poveikį: dispepsija, dismenorėja, tachikardija, galvos skausmas ir galvos svaigimas, anafilaksinės reakcijos, skonio iškrypimas. Gali atsirasti priklausomybė nuo vaisto.

Fexofast

Vaistas skiriamas sezoninio alerginio rinito, taip pat lėtinės dilgėlinės atsiradimui.

Privalumai - vaistas greitai absorbuojamas ir pasiekia norimą valandą po priėmimo, šis veiksmas tęsiasi visą dieną. Jo priėmimas nereikalauja apribojimų žmonėms, kurie valdo sudėtingus mechanizmus, vairuoja transporto priemones, nesukelia ramybės. Fexofast be recepto, už prieinamą kainą, pasireiškia labai veiksminga.

Trūkumai - kai kuriems pacientams šis vaistas suteikia tik laikiną palengvėjimą, o ne visiškai atsigauna nuo alergijos apraiškų. Jis turi šalutinį poveikį: patinimas, padidėjęs mieguistumas, nervingumas, nemiga, galvos skausmas, silpnumas, padidėjęs alergijos simptomai niežulys, odos išbėrimas.

Levocetirizin-Teva

Vaistas yra skiriamas simptominiam šienligės (pollinozės), dilgėlinės, alerginio rinito ir alerginio konjunktyvito su niežuliu, ašarojimu, konjunktyvinės hiperemijos, odos išbėrimu ir bėrimu, angioedemos gydymui.

Privalumai - Levocytirizin-Teva greitai rodo jo veiksmingumą (per 12-60 minučių), o per dieną atlieka išvaizdos prevenciją ir sumažina alerginių reakcijų srautą. Vaistas greitai absorbuojamas ir pasižymi 100% biologiniu prieinamumu. Jis gali būti naudojamas ilgalaikiam gydymui ir neatidėliotinos medicininės pagalbos teikimui sezoninių alergijų pasunkėjimo atvejais. Galima gydyti vaikus nuo 6 metų.

Trūkumai - turi tokį šalutinį poveikį kaip mieguistumas, dirglumas, pykinimas, galvos skausmas, svorio padidėjimas, tachikardija, pilvo skausmas, angioedema, migrena. Narkotikų kaina yra gana didelė.

Xyzal

Vaistas yra naudojamas simptominiam tokių polinozės ir dilgėlinės apraiškų, tokių kaip niežulys, čiaudulys, junginės uždegimas, rinorėja, angioedema, alerginis dermatitas, gydymui.

Privalumai - Xyzal turi ryškią antialerginę orientaciją, kuri yra labai veiksminga priemonė. Jis apsaugo nuo alergijos simptomų atsiradimo, palengvina jų eigą, neturi raminamojo poveikio. Vaistas veikia labai greitai, išlaikydamas jo poveikį dieną nuo priėmimo dienos. Ksizal gali būti vartojamas nuo 2 metų amžiaus vaikams gydyti, jis tiekiamas dviem vaisto formomis (tabletėmis, lašais), kurie yra tinkami naudoti pediatrijoje. Jis pašalina nosies užgulimą, greitai sustoja lėtinių alergijų simptomai, neturi toksiško poveikio širdžiai ir centrinei nervų sistemai.

Trūkumai - priemonė gali turėti tokį šalutinį poveikį: burnos džiūvimas, nuovargis, pilvo skausmas, niežulys, haliucinacijos, dusulys, hepatitas, traukuliai, raumenų skausmas.

Erius

Vaistas yra skirtas sezoniniam pollinozei, alerginiam rinitui, lėtinei idiopatinei dilgėlei gydyti, kai yra simptomų, pvz., Lūžimas, kosulys, niežulys, nosies gleivinės patinimas.

Privalumai - „Erius“ turi labai greitą poveikį alergijos simptomams, jis gali būti naudojamas gydyti vaikus nuo metų, nes jis turi aukštą saugumo lygį. Geras toleravimas, tiek suaugusiems, tiek vaikams, yra prieinamas keliose dozavimo formose (tabletėse, sirupuose), kuris yra labai patogu naudoti vaikams. Jis gali būti vartojamas ilgą laiką (iki vienerių metų), nesukeliant priklausomybės (atsparumo jai). Patikimai sustabdomas alerginio atsako pradinio etapo pasireiškimas. Po gydymo kurso poveikis trunka 10-14 dienų. Perdozavimo simptomai nėra pažymėti net penkis kartus padidinus Erius dozę.

Trūkumai - gali pasireikšti šalutinis poveikis (pykinimas ir vėmimas, galvos skausmas, tachikardija, vietiniai alerginiai simptomai, viduriavimas, hipertermija). Vaikai paprastai turi nemiga, galvos skausmas, karščiavimas.

Desal

Vaistas skirtas alergijos, pvz., Alerginio rinito ir dilgėlinės, gydymui, pasižyminčiai niežėjimu ir odos bėrimu. Narkotikas mažina alerginio rinito simptomus, tokius kaip čiaudulys, nosies niežulys ir dangus, ašarojimas.

Privalumai - Desal apsaugo nuo edemos atsiradimo, raumenų spazmų, sumažina kapiliarų pralaidumą. Vaisto vartojimo poveikis gali būti pastebėtas po 20 minučių, jis išlieka vieną dieną. Viena vaisto dozė yra labai patogi, dvi jos išleidimo formos yra sirupas ir tabletės, kurių vartojimas nepriklauso nuo maisto. Kadangi Desal vartojamas gydyti vaikus nuo 12 mėnesių, narkotikų forma yra sirupo forma. Vaistas yra toks saugus, kad net 9 kartus viršijama dozė nesukelia neigiamų simptomų.

Trūkumai - retai pasireiškia tokie šalutinio poveikio simptomai kaip nuovargis, galvos skausmas, burnos gleivinės sausumas. Papildomi šalutiniai reiškiniai, pvz., Nemiga, tachikardija, haliucinacijų atsiradimas, viduriavimas, hiperaktyvumas. Galimi alerginiai šalutinio poveikio pasireiškimai: niežulys, dilgėlinė, angioedema.

4. kartos antihistamininiai vaistai - ar jie egzistuoja?

Visi reklamos kūrėjų teiginiai, kurie skiria vaistų prekinius ženklus kaip „ketvirtosios kartos antihistamininius vaistus“, yra tik reklaminis kaskadininkas. Ši farmakologinė grupė neegzistuoja, nors rinkodarai apima ne tik naujai sukurtus vaistus, bet ir antrosios kartos vaistus.

Oficiali klasifikacija rodo tik dvi antihistamininių vaistų grupes - pirmosios ir antrosios kartos vaistus. Trečioji farmakologiškai aktyvių metabolitų grupė farmacijos pramonėje yra „H₁ trečiosios kartos histamino blokatorių. "

Antihistamininiai vaistai vaikams

Alerginių apraiškų gydymui vaikams reikia naudoti visų trijų kartų antihistamininius vaistus.

Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai pasižymi tuo, kad jie greitai parodo savo terapines savybes ir yra pašalinami iš organizmo. Jie reikalauja gydyti ūminius alerginių reakcijų pasireiškimus. Jiems skiriami trumpi kursai. Efektyviausia iš šios grupės yra Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Reikšmingas šalutinių reiškinių procentas mažina šių vaistų vartojimą alergijoms vaikystėje.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai nerodo raminamojo poveikio, jie veikia ilgiau ir paprastai vartojami kartą per dieną. Nedaug šalutinių poveikių. Tarp narkotikų šioje grupėje vaikų alergijos apraiškų gydymui naudokite Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Trečioji vaikų antihistamininių medžiagų karta apima Gismanal, Terfen ir kt. Jie naudojami lėtiniuose alerginiuose procesuose, nes jie ilgą laiką gali likti organizme. Šalutinis poveikis nėra.

Į naujesnius vaistus yra Erius.

1. karta: galvos skausmas, vidurių užkietėjimas, tachikardija, mieguistumas, burnos džiūvimas, neryškus matymas, šlapimo susilaikymas ir apetito stoka;

2. karta: neigiamas poveikis širdžiai ir kepenims;

3-oji karta: neturi, rekomenduojama naudoti nuo 3 metų.

Vaikams jie išleidžia antihistamininius vaistus tepalais (alerginėmis reakcijomis ant odos), lašus, sirupus ir tabletes, skirtas gerti.

Antihistamininiai vaistai nėštumo metu

Pirmuoju nėštumo trimestru draudžiama vartoti antihistamininius vaistus. Antrajame, jie yra skirti tik ekstremaliais atvejais, nes nė viena iš šių teisių gynimo priemonių nėra visiškai saugi.

Natūralūs antihistamininiai vaistai, tokie kaip vitaminai C, B12, pantoteniniai, oleino ir nikotino rūgštys, cinkas, žuvų taukai gali padėti atsikratyti kai kurių alerginių simptomų.

Saugiausi antihistamininiai vaistai yra „Claritin“, „Zyrtec“, „Telfast“, „Avil“, tačiau jų naudojimas turi būti suderintas su gydytoju.

Straipsnio autorius: Alekseeva Maria Yurievna | Bendrosios praktikos gydytojas

Apie gydytoją: Nuo 2010 iki 2016 m Elektrostalo miesto centrinės medicinos ir sanitarinio vieneto terapinės ligoninės gydytojas. Nuo 2016 m. Dirba diagnostikos centre №3.

Naujos kartos antihistamininiai vaistai: sąrašas. Antihistamininių vaistų apžvalga 4 kartoms

Norint slopinti alerginės reakcijos vystymąsi, būtina vartoti antihistamininius preparatus. Šiuo metu šioje grupėje yra daug vaistų. Visi jie yra atskirti kartų. Naujos kartos antihistamininių medžiagų sąrašas yra gana platus ir leidžia jums pasirinkti geriausią gydomąjį vaistą. Straipsnyje apžvelgsime efektyviausius šios kategorijos vaistus.

Bendroji koncepcija

Dauguma žmonių girdėjo apie antihistamininius vaistus, bet ne visi žino, kas jie yra ir kaip jie veikia. Taip vadinama vaistų grupe, kuri gali paveikti histamino receptorius - alerginių reakcijų tarpininką. Susilietus su dirginančiu, žmogaus organizmas pradeda gaminti konkrečias medžiagas, tarp kurių histaminas yra aktyviausias. Kai ši medžiaga randama su tam tikrais receptoriais, tokie simptomai kaip ašarojimas, odos paraudimas, niežulys, bėrimas.

Antialerginiai vaistai gali blokuoti šiuos receptorius ir dėl to atsispirti nemalonių simptomų atsiradimui. Be jų neigiami procesai organizme tęsis.

Šiuo metu žymiai padidėja žmonių, kenčiančių nuo šio ar tokio tipo alergijos, skaičius. Netinkama imuninės sistemos reakcija gali atsirasti endokrininių ar nervų sistemos sutrikimų fone, tačiau dažniausiai išorinius stimulus sukelia: žiedadulkės, vilna, dulkės, chemikalai, kai kurie maisto produktai.

Antihistamininis gydymas

Daugeliu atvejų neįmanoma visiškai išgydyti alergijos. Atsikratyti nemalonių simptomų arba užkirsti kelią jų išvaizdai padės vaistams, turintiems įtakos histamino receptoriams.

Iki šiol yra keletas šių vaistų kartų. Ir jei pirmieji antialerginiai vaistai sukėlė ne tik ilgai lauktą reljefą, bet ir daug šalutinių poveikių, naujos kartos antihistamininiai vaistai, kurių sąrašas bus aptartas žemiau, yra praktiškai be trūkumų ir beveik neturi kontraindikacijų.

Šiai kategorijai priskirti vaistus šiais atvejais:

• ištisus metus arba sezoninį rinitą;
• neigiama reakcija į žydinčius augalus;
• jei turite maisto ir alergijos simptomų;
• su atopiniu dermatitu;
• su dilgėline ir odos niežėjimu;
• su bronchine astma;
• su angioedema;
• su alerginiu konjunktyvitu.

Naujos kartos antihistamininiai vaistai: apžvalga

Tarp visų antialerginių vaistų labiausiai saugūs yra paskutinės kartos vaistai. Jie priklauso prodrogams, o tai reiškia, kad, išleidžiant į organizmą, sudėtyje esančios medžiagos paverčiamos aktyviais metabolitais. Tokie agentai veikia tik histamino H-1 receptorius ir neturi neigiamo poveikio centrinei nervų sistemai.

Naujos kartos antihistamininių medžiagų sąrašas yra nedidelis, tačiau, palyginti su pirmtakais, jie gali būti skiriami beveik visiems pacientams, sergantiems įvairių tipų alerginėmis reakcijomis. Tokios lėšos leidžia greitai sustabdyti jau atsiradusius simptomus ir neturi toksiško poveikio širdžiai. Šie vaistai yra populiarūs:

Narkotikų savybės

Dažniausiai paskutinės kartos antialerginiai vaistai yra feksofenadino turintys vaistai. Medžiaga priklauso selektyviems H-1 histamino receptorių inhibitoriams ir gali stabilizuoti stiebelių ląstelių membranas. Komponentas slopina leukocitų migracijos į uždegiminio proceso vietą procesą.

Ketvirtosios kartos antihistamininiai vaistai, pagrįsti cetirizinu, laikomi vienu iš efektyviausių. Jie gali greitai sustabdyti alerginių odos reakcijų atsiradimą. Turi ryškių antipruritinių ir priešgaisrinių veiksmų.

Kiekvienas modernus vaistas nuo alergijos skiriamas tik po tyrimo. Dozavimo režimas ir vartojimo trukmė yra griežtai nustatomi atskirai.

"Erius": vaisto aprašymas

Antihistaminą, kurio pagrindą sudaro desloratadinas, gamina farmacijos bendrovės „Schering-Plau Corporation“ / JAV filialas Belgijoje. Galite įsigyti vaistų tabletes ir sirupą. Be pagrindinės veikliosios medžiagos, tabletėse yra titano dioksido, talko, kalcio fosfato dihidrato, laktozės monohidrato, balto vaško, kukurūzų krakmolo, mikrokristalinės celiuliozės.

Sirupas turi tokių pagalbinių komponentų kaip citrinos rūgštis, sorbitolis, natrio benzoatas, propilenglikolis, natrio citrato dihidratas, sacharozė. Tabletės yra supakuotos į 7 ir 10 vienetų pakuotes ant lizdinės plokštelės. Sirupas turi geltoną skystį ir yra 60 ir 120 ml butelių.

Nurodymai paskyrimui

Tabletės „Erius“ naudojimo instrukcijos rekomenduoja vartoti sezoninį rinitą, ašarojimą, nosies gleivinės niežulį, sezoninį pollinozę, lėtinės idiopatinės dilgėlinės tipą. Kaip nurodė specialistas, vaistas taip pat gali būti naudojamas kitoms alerginėms sąlygoms. Pavyzdžiui, daugelis pacientų teigia, kad „Erius“ susiduria su neurodermito, maisto alergijos, atopinio dermatito požymiais.

Kaip kombinuoto gydymo dalis, galima vartoti antihistamininius preparatus ant vėjaraupių, kerpių, kerpių, krabų ir pseudo-šašų. Erius veiksmingai pašalins sunkų niežulį ir padės jums užmigti.

Pediatrinėje praktikoje antialerginis vaistas naudojamas sirupo pavidalu. Gamintojas teigia, kad jis gali būti skiriamas vaikams, vyresniems nei 1 metai. Dozė priklausys nuo amžiaus kategorijos. Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai galės vartoti Erius tabletes. Vartojimo instrukcijose rekomenduojama vartoti 1 tabletę (5 mg) per dieną.

Cetirizinas: atsiliepimai

Šiuolaikiniai antialerginiai vaistai gali sustabdyti ligos vystymąsi labai ankstyvaisiais etapais. Tai labai svarbu sunkioms alerginėms reakcijoms. Štai kodėl daugelis naujos kartos antihistamininių vaistų sąrašo specialistų pirmiausia yra cetirizinas. Pagalbinė priemonė, pagrįsta to paties pavadinimo veikliąja medžiaga, greitai slopina bronchų spazmą, bronchų astmos priepuolius, neleidžia vystytis angioedemos. Be to, vaistas bus veiksmingas dilgėlinės, žiurkės, šienligės, egzema, alerginio dermatito atveju.

Antihistamininis vaistas Cetirizinas tiekiamas lašų pavidalu, sirupo ir tablečių. 1 ml skysto tirpalo yra 10 mg cetirizino. Tą patį veikliosios medžiagos kiekį sudaro viena tabletė. Pastebimas H-1 tipo histamino receptorių blokatoriaus poveikis pastebimas praėjus valandai po nurijimo. Veiksmų trukmė - 24 val. Bronchų astmos atveju jis vartojamas kartu su bronchus plečiančiu vaistu "Fenspirid".

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Jei yra padidėjęs jautrumas pagrindiniam komponentui ir hidroksizinui, būtina atsisakyti gydymo „Cetirizine“. Draudžiama skirti antihistamininius preparatus žmonėms, kuriems atliekama hemodializė arba kuriems yra inkstų nepakankamumas žindymo ir nėštumo metu. Kontraindikacijos taip pat yra susijusios su laktazės, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos ir laktozės netoleravimo trūkumu. Jie vartoja Cetirizine atsargiai tuo pačiu metu kaip barbitūratai, vaistai su etanoliu ir opioidiniai analgetikai.

Puikus toleravimas - didžiulis vaisto privalumas. Labai reti yra šalutiniai poveikiai, vartojant tabletes, lašus ar sirupus. Tai daugiausia dėl veikliosios medžiagos perdozavimo. Tokiais atvejais gali pasireikšti šie simptomai:

• galvos svaigimas;
• migrena;
• nervingas jaudulys;
• tachikardija;
• nemiga;
• šlapimo susilaikymas;
• mialgija;
• odos išbėrimas, egzema.

Norint normalizuoti būklę, rekomenduojama laikinai atsisakyti vartoti Cetirizine. Siekiant pagreitinti veikliosios medžiagos pašalinimo iš organizmo procesą, reikia imtis adsorbentų.

Kas yra Kestin?

Kitas veiksmingas histamino receptorių blokatorius yra Kestin. Jį gamina farmacijos įmonė „Nycomed Danmark ApS“ (Danija). Šiuolaikinė antialerginė vaisto kaina yra palyginti didelė. Vidutinė tablečių kaina (10 vnt. Pakuotėje) yra 380-400 rublių.

Kokia šio vaisto sudėtis? Ebastinas yra pagrindinis komponentas, blokuojantis histamino H-1 receptorius. Medžiaga greitai pašalina lygiųjų raumenų bronchų spazmus, sumažina eksudaciją, stabdo alerginių odos reakcijų pasireiškimą. „Kestin“ yra tablečių pavidalu, kuriame gali būti įvairių Ebastino (10 arba 20 mg) ir sirupo. Gamintojas taip pat siūlo losenges, kuriose yra 20 mg veikliosios medžiagos.

Kas yra tinkamas?

Bet kokios 4-osios kartos antihistamininiai vaistai, įskaitant Kestin, gali būti vartojami tik pasikonsultavus su alergistu. Dažniausiai vaistas skiriamas suaugusiems pacientams. Instrukcija leidžia naudoti tabletes pediatrinėje praktikoje, tačiau tik tada, kai vaikas yra vyresnis nei 12 metų. Rezorbcijos tabletės skiriamos tik 15 metų. Sirupas yra priimtinas naudoti nuo 6 metų vaikams.

"Kestin" veiksmingai pašalina ištisus metus ir sezoninio rinito, kurio kilmės šalis yra įvairi, konjunktyvitas, dilgėlinė, angioedema, simptomus. Narkotikų, maisto, vabzdžių alergijos sukeltų simptomų sumažėja.

Būtina susilaikyti nuo „Kestin“ vartojimo nėštumo, žindymo laikotarpiu, netoleruojant Ebastino ar kitų vaisto komponentų. Resorbcijos tabletės nenustatytos pacientams, sergantiems fenilketonurija. Priežiūros prie gydytojo, antihistaminas naudojamas išeminei ligai, hipokalemijai, inkstų ir kepenų nepakankamumui.

Vaisto "Xizal" aprašymas

Jei reikia, simptominis alerginių odos reakcijų, dilgėlinės, rinorėjos, angioedemos, šienligės gydymas, daugelis mėgsta šiuolaikines Xyzal priemones. Vieno paketo kaina yra 420-460 rublių. Gaminti vaistą farmacijos gamyklose Belgijoje, Šveicarijoje ir Italijoje.

Pagrindinis "Xyzal" aktyvus komponentas yra levocetirizinas. Medžiaga turi ryškių antialerginių savybių. Aktyvus metabolitas gali užkirsti kelią alergijų vystymuisi arba žymiai palengvinti patologinės būklės eigą. Medžiaga sumažina kraujagyslių sienelių pralaidumą, blokuoja citokinų ir uždegiminių mediatorių aktyvumą, slopina eozinofilų judėjimą. Klinikinis vaisto poveikis trunka 24 valandas.

Kada skiriama?

Naujų vaistų nuo alergijos sąraše Xizal yra pirmas pagal greitą poveikį ir saugumą. Šiuolaikinis vaistas neturi beveik jokių kontraindikacijų vartojimui ir retai sukelia šalutinių reiškinių atsiradimą. Rekomenduojama naudoti įvairioms alerginėms reakcijoms: angioneurozinę edemą, pollinozę, alerginį dermatitą, niežulį, čiaudulį, nosies užgulimą sezoninio ar ištisinio rinito fone.

Drėgmės forma „Xizal“ gali būti skiriama vaikams nuo 2 metų. Tabletės tinka vaikams nuo 6 metų ir suaugusiems. Narkotikai gavo daug teigiamų rekomendacijų, susijusių su naudojimo paprastumu. Viena „Kzizala“ tabletė gali sumažinti alergijos simptomus visą dieną.

"Levocetirizinas" dėl alergijos

Narkotikas "Levocetirizinas" - pigesnis "Xizala" analogas. Vienos pakuotės (10 tablečių) kaina svyruoja nuo 230-250 rublių. Be to, vaistas gali būti perkamas sirupo pavidalu ir lašai.

Veiklioji vaisto medžiaga gali blokuoti histamino H-1 receptoriaus galą, taip užkertant kelią nepakankamam imuninės sistemos atsakui. Levocetirizino alergijos tabletės bus veiksmingos vaistų nuo uždegimo, alerginio dermatito, sezoninio ir lėtinio rinito, laktacijos, čiaudulio, angioedemos ir dilgėlinės.

Narkotikas vartojamas jaunesniems kaip 6 metų vaikams, nėštumo ir žindymo laikotarpiui gydyti, padidėjęs jautrumas sudėties komponentams ir sunkus inkstų nepakankamumas.

Vaistas "Bamipinas"

Naujos kartos antihistamininių medžiagų sąraše yra priemonių, skirtų sisteminiam naudojimui. Tačiau kai kuriais atvejais reikalinga vietinė vaisto ekspozicija. Norėdami susidoroti su alergijos odos apraiškomis, turėtumėte naudoti specialius gelius. Vienas iš šių lauko vaistų yra Bamipinas. Jis gali būti taikomas jau tada, kai atsiranda pirmieji dilgėlinės simptomai, taip pat alerginė reakcija į vabzdžių įkandimus, odos niežulį, šilumos nudegimus. Be to, įrankis yra tablečių pavidalu.

Apžvalgos „Bamipinas“ gauna daugiausia teigiamų rezultatų. Priemonė greitai pašalina diskomfortą, gali būti naudojama pediatrinėje praktikoje (nuo 12 metų amžiaus) ir nėštumo metu (antrasis ir trečiasis trimestras). Gelis kelis kartus per dieną dedamas ant odos plonu sluoksniu.

Antihistamininiai vaistai: mitai ir tikrovė

Paskelbta žurnale:

"EFEKTYVAUS FARMAKOTERAPIJA"; Nr. 5; 2014 m. 50-56 psl.

T.G. Fedoskov
Valstybinis tyrimų centras Imunologijos institutas FMBA Rusija, Maskva

Pagrindiniai vaistai, turintys įtakos uždegimo simptomams ir kontroliuoti alerginių ir ne alerginių genezių ligų eigą, yra antihistamininiai vaistai.
Straipsnyje analizuojamos diskusijos apie šiuolaikinių antihistamininių vaistų naudojimo patirtį ir kai kurias jų pagrindines savybes. Tai leis diferencijuotą požiūrį į optimalaus vaisto pasirinkimą kompleksinės įvairių ligų gydymo metu.
Raktažodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, Cetrin

ANTIHISTAMINAI: MITAI IR REALYBĖ

T.G. Fedoskova
Federalinė medicinos ir biologijos agentūra, Maskva

Antihistamininiai vaistai priklauso pagrindiniams uždegimo simptomams ir kontroliuoja ir alerginių, ir ne alerginių ligų eigą. Šiame dokumente jis yra ginčytinas. Tai yra įvairių rūšių ligų derinys.
Raktažodžiai: antihistamininiai vaistai, alerginės ligos, cetirizinas, Cetrine

1 tipo antihistamininiai vaistai (N. T₁-AGP) arba 1 tipo histamino receptorių antagonistai buvo plačiai ir sėkmingai naudojami klinikinėje praktikoje daugiau nei 70 metų. Jie naudojami simptominiam ir pagrindiniam alerginių ir pseudoalerginių reakcijų gydymui, kompleksiniam įvairių ūminių ir lėtinių infekcinių ligų gydymui, kaip premedikacija invazinių ir rentgeno kontrastinių tyrimų metu, chirurginės intervencijos, siekiant išvengti vakcinacijos šalutinio poveikio ir pan. Kitaip tariant, H₁-AGP patartina naudoti tokiomis sąlygomis, kurias sukelia aktyvūs specifinio ir nespecifinio pobūdžio uždegimo mediatoriai, kurių pagrindinis yra histaminas.

Histaminas turi platų biologinio aktyvumo spektrą, realizuotą specifinių receptorių aktyvavimu. Pagrindinis histamino kiekis audiniuose yra stiebo ląstelės, kraujo bazofiluose. Jis taip pat yra trombocitų, skrandžio gleivinės, endotelio ląstelių ir smegenų neuronų. Histaminas turi stiprų hipotenzinį poveikį ir yra svarbus biocheminis tarpininkas visiems klinikiniams įvairių kilmės uždegimo simptomams [1]. Todėl šio tarpininko antagonistai išlieka populiariausiais farmakologiniais vaistais.

1966 m. Histamino receptoriai buvo skirtingi. Šiuo metu yra 4 histamino receptorių tipai - H₁, H₂, H₃, H₄, G-baltymų receptorių superfamily (G-baltymų prijungti receptoriai -GPCR) [2]. Stimuliavimas H₁-receptorius lemia histamino išsiskyrimą ir uždegimo simptomų, daugiausia alerginės genezės, realizavimą. H aktyvinimas₂-Receptoriai skatina skrandžio sulčių sekreciją ir jos rūgštingumą. Ns receptoriai daugiausia yra centrinės nervų sistemos (CNS) organuose. Jie atlieka histamino jautrių presinaptinių receptorių funkciją smegenyse, reguliuoja histamino sintezę iš presinaptinių nervų galūnių. Neseniai buvo nustatyta nauja histamino receptorių klasė, daugiausia išreikšta monocitais ir granulocitais.₄. Šie receptoriai yra kaulų čiulpuose, tymus, blužnį, plaučius, kepenis, žarnyną [3]. Veikimo mechanizmas. T₁-AGP yra pagrįstas grįžtamu konkurenciniu histamino N slopinimu₁-receptoriai: jie užkerta kelią uždegiminėms reakcijoms, mažina histamino sukeliamą poveikį, ir jų veiksmingumas priklauso nuo gebėjimo konkurencingai slopinti histamino poveikį specifiniams H lokusams₁-audinių efektoriaus struktūros receptorių zonos [4].

Šiuo metu Rusijoje yra užregistruota daugiau kaip 150 antihistamininių vaistų rūšių. Tai ne tik H₁-AGP, bet ir vaistai, didinantys serumo gebėjimą surišti histaminą, taip pat vaistai, slopinantys histamino išsiskyrimą iš stiebo ląstelių [1, 5]. Dėl antihistamininių vaistų įvairovės yra gana sunku rinktis iš jų efektyviausiam ir racionaliausiam naudojimui konkrečiais klinikiniais atvejais. Šiuo atžvilgiu yra diskutuotinų akimirkų, ir dažnai gimsta mitai apie plačiai naudojamų klinikinių praktikų H naudojimą₁-AGP. Namų literatūroje yra daug darbų šia tema [1, 2, 5-7], tačiau nėra sutarimo dėl šių vaistų klinikinio vartojimo (LS).

Trijų antihistamininių vaistų mitas
Daugelis žmonių klaidingai galvoja, kad yra trys antihistamininių vaistų kartos. Kai kurios farmacijos bendrovės pateikia naujus produktus, kurie pasirodė farmacijos rinkoje, kaip trečiojo - naujausios kartos - AGP. Trečioji karta bandė įtraukti šiuolaikinės AGP metabolitus ir stereoizomerus. Šiuo metu manoma, kad šie vaistai - antrosios kartos AGP, nes tarp jų ir ankstesnių antrosios kartos preparatų nėra reikšmingo skirtumo. Pagal konsensusą dėl antihistamininių vaistų, nusprendžiama rezervuoti pavadinimą „trečioji karta“, kad būtų galima nustatyti būsimus sintezuotus vaistus nuo hipertenzijos, kurie gali skirtis nuo žinomų junginių daugelyje pagrindinių charakteristikų [8].

Skirtumai tarp pirmosios ir antrosios kartos AGP yra daug. Tai visų pirma yra sedacijos buvimas arba nebuvimas. Sergantis poveikis, kai vartojama AGP pirmoji karta, subjektyviai pastebėjo 40-80% pacientų. Jo nebuvimas atskiriems pacientams neužkerta kelio objektyviam neigiamam šių agentų poveikiui pažintinėms funkcijoms, kurių pacientai negali skųstis (gebėjimas vairuoti, traukti ir tt). CHS disfunkcija pastebima net naudojant minimalias šių lėšų dozes. Pirmosios kartos AGP poveikis CHS yra toks pat, kaip naudojant alkoholį ir raminamuosius preparatus (benzodiazepinus ir tt) [5].

Antrosios kartos vaistai beveik neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, todėl nesumažina pacientų psichikos ir fizinio aktyvumo. Be to, pirmosios ir antrosios kartos AGP skiriasi šalutinio poveikio, susijusio su skirtingo tipo receptorių stimuliacija, veikimo trukme ir priklausomybės vystymuisi, buvimu arba nebuvimu [5].

Pirmąjį AGP - fenbenzaminą (Antergan), pirilamino maleaatą (Neo-Antergan) pradėjo naudoti 1942 m. [4]. Vėliau klinikinėje praktikoje atsirado naujų AGP. Iki 1970-ųjų. Sintetinami dešimtys junginių, susijusių su šios grupės vaistais.

Viena vertus, buvo gauta daug klinikinės patirties naudojant pirmosios kartos AGP, tačiau šie vaistai nebuvo tiriami klinikiniuose tyrimuose, kurie atitinka šiuolaikinius įrodymais pagrįstos medicinos reikalavimus.

Lentelėje pateiktos pirmosios ir antrosios kartos AGP palyginamosios charakteristikos. 1 [5].

1 lentelė.

Pirmosios ir antrosios kartos AGP palyginamosios charakteristikos

Nuo 1977 m. Farmacijos rinka buvo atnaujinta naujais N₁-AGP, kurie turi aiškių pranašumų prieš pirmosios kartos narkotikus ir atitinka šiuolaikinius AGP reikalavimus, išdėstytus EAACI konsensuso dokumentuose (Europos alergologijos ir klinikinės imunologijos akademijoje - Europos alergologijos ir klinikinės imunologijos akademijoje).

Pirmosios kartos AGP raminamojo poveikio privalumas
Net ir dėl pirmojo kartos AGP šalutinio poveikio yra klaidingų nuomonių. Su raminamuoju poveikiu H₁-Pirmosios kartos AGP yra susijęs su mitu, kad jų vartojimas yra geresnis gydant pacientus, kuriems yra nemiga, ir jei šis poveikis yra nepageidaujamas, jis gali būti išlygintas naudojant vaistą per naktį. Reikia nepamiršti, kad pirmosios kartos AGP slopina greitos miego fazę, kad sutrikdytų fiziologinio miego procesą, nėra pilno informacijos apdorojimo sapne. Naudojant juos gali būti sutrikdytas kvėpavimas ir širdies ritmas, o tai padidina miego apnėjos atsiradimo riziką. Be to, kai kuriais atvejais didelių šių vaistų dozių panaudojimas prisideda prie paradoksinio susijaudinimo, kuris taip pat neigiamai veikia miego kokybę. Būtina atsižvelgti į antialerginio poveikio (1,5–6 val.) Ir sedacijos (24 val.) Išsaugojimo trukmės skirtumą, taip pat į tai, kad ilgai sedacija yra lėtinama su pažintinėmis funkcijomis [6].

Išreikštų raminamųjų savybių buvimas išsklaido mitą apie tai, kad reikia naudoti H₁-Pirmosios kartos AGP pagyvenusiems pacientams, vartojantiems šiuos vaistus, vadovaujantis vyraujančiais įprastinio savęs gydymo stereotipais, taip pat gydytojų, kurie nėra pakankamai informuoti apie vaistų farmakologines savybes ir jų naudojimo kontraindikacijas, rekomendacijas. Dėl to, kad selektyvumo poveikio alfa-adrenerginių receptorių, muskarininių receptorių, serotonino, bradikinino ir kiti receptoriai kontraindikaciniai į nurodytą paskirties vietą PM stokos yra pakankamai bendroji buvimas tarp vyresnio amžiaus kontingento liga sergantiems pacientams - glaukoma, gerybinės prostatos hiperplazijos, astma, lėtinis plaučių ir kitų obstrukcinės ligos. [2, 6].

Mitas apie tai, kad klinikinėje praktikoje nėra pirmosios kartos AGP vietos
Nors H₁-Pirmosios kartos AGP (dauguma jų išsivystė praėjusio šimtmečio viduryje) gali sukelti žinomus šalutinius poveikius, ir jie plačiai naudojami šiandienos klinikinėje praktikoje. Todėl mitas, kad su naujos kartos AGP atsiradimu nėra vietos ankstesnės kartos AGP, yra nekompetentinga. Y N₁-Pirmosios kartos AGP turi vieną neginčijamą pranašumą - injekcijos formų, kurios yra būtinos neatidėliotinos pagalbos teikimui, sedacija prieš tam tikrų tipų diagnostinius tyrimus, chirurgines intervencijas ir tt, buvimą. Be to, kai kurie vaistai turi antiemetinį poveikį, mažina nerimo būseną, yra veiksmingi šūpinimui. Papildomas anticholinerginis šios grupės vaistų poveikis pasireiškia žymiu niežulio ir odos bėrimo sumažėjimu niežuliuojančiuose dermatose [9], ūminėse alerginėse ir toksinėse reakcijose maistui, vaistams, vabzdžių įkandimams ir dygliams [6, 7]. Tačiau šiuos vaistus reikia skirti griežtai atsižvelgiant į indikacijas, kontraindikacijas, klinikinių simptomų sunkumą, amžių, terapines dozes, šalutinį poveikį. Pastebimas šalutinis poveikis ir netobulumas N₁-AGP pirmoji karta prisidėjo kuriant naujus antrosios kartos antihistamininius vaistus. Pagrindinės vaistų gerinimo kryptys buvo selektyvumo ir specifiškumo didinimas, sedacijos pašalinimas ir tolerancija vaistui (tachyphylaxis).

Šiuolaikinis H₁-AGP antrosios kartos gebėjimas selektyviai paveikti H₁-receptoriai jų neužblokuoja ir, būdami antagonistais, perkeliami į „neaktyvią“ būseną, netrukdydami jų fiziologinėms savybėms [10], turi ryškų antialerginį poveikį, greitą klinikinį poveikį, trunka ilgai (24 valandas), nesukelia tachyphylaxis. Šie vaistai beveik neprasiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą, todėl nesukelia raminamojo poveikio, pažeistų pažinimo funkcijų.

Šiuolaikinis H₁-Antrosios kartos AGP turi reikšmingą antialerginį poveikį - jie stabilizuoja stiebinių ląstelių membraną, slopina eosinofilų sukeltą interleukino-8 sekreciją, granulocitų-makrofagų kolonijas stimuliuojančią faktorių (granulocitų makrofagų kolonijas stimuliuojantis faktorius. GM-CSF) ir tirpią sąsają (GM-CSF) ir trukdo interferuojančiam sindromui (GM-CSF) ir trukdo interferuojančiam sindromui (GM-CSF). 1, sICAM-1) iš epitelio ląstelių, kurios prisideda prie didesnio efektyvumo, palyginti su H₁-Pirmosios kartos AGP per alerginių ligų pagrindinę terapiją, kurios atsiradimas yra vėlyvos alerginio uždegimo fazės tarpininkai vaidina svarbų vaidmenį [2, 6].

Be to, svarbi antrojo kartos H1-AGP savybė yra jų gebėjimas suteikti papildomą priešuždegiminį poveikį dėl eozinofilų chemotakso ir neutrofilinių granulocitų slopinimo, sumažėjusios adhezijos molekulių ekspresijos endotelio ląstelėse (ICAM-1), nuo IgE priklausomo trombocitų aktyvacijos slopinimo ir citotoksinių mediatorių išsiskyrimo [ 1, 4]. Daugelis gydytojų tai nemano, tačiau išvardytos savybės lemia galimybę naudoti tokius vaistus uždegimui, ne tik alergiškiems, bet ir infekciniams.

Toks pat AGP antrosios kartos saugumas
Tarp gydytojų yra mitas, kad visos antrosios kartos H1-AGP saugumas yra panašus. Tačiau šioje narkotikų grupėje yra skirtumų, susijusių su jų metabolizmo ypatumais. Jie gali priklausyti nuo kepenų citochromo P 450 fermento CYP3A4 ekspresijos kintamumo. Toks kintamumas gali būti susijęs su genetiniais veiksniais, hepatobiliarinės sistemos ligomis, tuo pačiu metu vartojamais vaistais (makrolidiniais antibiotikais, kai kuriais antimikoziniais vaistais, antivirusiniais vaistais, antidepresantais ir kt.), Produktais (greipfrutais) arba alkoholiu, kurie slopina CYP3A4 citokorų deguonies aktyvumą P450 [2, 6].

Tarp H1-AGP antrosios kartos išskiria: