Tamiflu yra priešvirusinis vaistas, išankstinis vaistas, naudojamas gripo profilaktikai ir gydymui.
Jo sudėtyje yra oseltamiviro, provaisto, kuris organizme metabolizuojamas į oseltamiviro karboksilatą. Aktyvus oseltamiviro metabolitas konkurencingai ir selektyviai slopina gripo virusų B ir A neurominidazę, dėl kurios užkertamas kelias naujai suformuotų virusų išsiskyrimui iš užkrėstų ląstelių ir jų prasiskverbimo į sveikas ląsteles.
Tamiflu apsaugo nuo ligos atsiradimo ankstyvosiose stadijose - oseltamiviro karboksilatas slopina viruso replikaciją ir sumažina jo patogeniškumą.
Profilaktinio vaidmens reikšmingai (92%) sumažėja gripo paplitimas žmonėms, turintiems kontaktą su infekuotais žmonėmis.
Tai neturi įtakos antikūnų susidarymui nuo gripo viruso, įskaitant pacientus, kuriems skiepijama inaktyvuota gripo vakcina. Negalima išsivystyti vaistinio preparato atsparumo po gydymo ir sezoninio gripo prevencijos.
1 kapsulės „Tamiflu 75“ sudėtis apima:
- Veiklioji medžiaga: oseltamiviras - 75 mg (oseltamiviro fosfato pavidalu - 98,5 mg);
- Pagalbiniai komponentai: talkas, povidonas K30, želatinizuotas krakmolas, natrio kroskarmeliozė, natrio stearilfumaratas;
- Kapsulės korpusas: želatina, titano dioksidas, juodasis geležies dažiklis;
- Kapsulės kapsulės: želatina, titano dioksidas, raudonas ir geltonas dažų oksidas.
Nėra jokių įrodymų apie veiksmingumą gydant kitas ligas, kurias sukelia kiti nei gripo virusai A ir B.
Naudojimo indikacijos
Kas padeda Tamiflu? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:
- gripo gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 1 metų;
- gripo prevencija suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, kurie yra grupėse, kuriose yra didesnė viruso infekcijos rizika (kariniuose vienetuose ir didelėse gamybos grupėse, silpniems pacientams);
- gripo prevencija vaikams nuo 1 metų.
Vartojimo instrukcija Tamiflu 75 mg, dozė
Vaistas vartojamas per burną, valgant arba nepriklausomai nuo valgio. Vaisto toleravimas gali būti pagerintas vartojant su maistu.
Suaugusiesiems, paaugliams ar vaikams, kurie negali nuryti kapsulės, taip pat gali būti skiriamas Tamiflu miltelių pavidalu, kad būtų galima paruošti suspensiją peroraliniam vartojimui.
Vaistas turėtų būti pradėtas ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo.
Gydant gripą, standartinės Tamiflu 75 mg dozės naudojamos pagal instrukcijas:
- Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai - 1 kapsulė vaisto 2 kartus per dieną - 5 dienos. Didesnė nei 150 mg paros dozė didina poveikį.
- 8 metų ir vyresni vaikai, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 40 kg ir kurie gali nuryti kapsules - 1 kapsulė 2 kartus per dieną 5 dienas.
Profilaktiniais tikslais naudojimo instrukcijos rekomenduoja šias dozes:
- Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai - 1 kapsulė Tamiflu 75 mg 1 kartą per parą mažiausiai 10 dienų po kontakto su pacientu. Per sezoninį gripo epidemiją, 75 mg 1 kartą per dieną 6 savaites.
- 8 metų ir vyresni vaikai, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 40 kg - 1 kapsulė 75 mg 1 kartą per dieną.
Prevencinis poveikis tęsiasi tol, kol vartojamas vaistas.
Specialios instrukcijos
Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas didesnis kaip 30 ml / min.), Taip pat senyviems žmonėms, dozės keisti nereikia.
Kai kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Tamiflu dozę reikia sumažinti iki 75 mg vieną kartą per parą 5 dienas (gydymo metu).
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Užkertant kelią gripui, suspensijos dozę reikia sumažinti iki 30 mg per parą arba pernešti pacientą kas antrą dieną, skiriant 75 mg dozę per parą.
Šalutinis poveikis
Instrukcija įspėja apie galimybę atsirasti toliau išvardyti šalutiniai poveikiai, kai Tamiflu skiriama:
- pykinimas, vėmimas (paprastai vartojant dideles dozes arba pirmąsias gydymo dienas), nemiga, galvos svaigimas;
- retai - viduriavimas, silpnumas, nuovargis, galvos skausmas, nosies užgulimas, gerklės skausmas, kosulys, pilvo skausmas.
Kontraindikacijos
Tamiflu draudžiama šiais atvejais:
- individualus netoleravimas vaisto komponentams;
- sunkus inkstų nepakankamumas;
- iki 1 metų amžiaus.
- nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Perdozavimas
Perdozavimo atveju galima padidinti ar sukelti šalutinį poveikį. Simptominis gydymas.
Tamiflu analogai, kaina vaistinėse
Jei reikia, Tamiflu 75 mg gali pakeisti terapiniu poveikiu - tai vaistai:
Analogų pasirinkimas Svarbu suprasti, kad Tamiflu naudojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.
Kaina Rusijos vaistinėse: Tamiflu kapsulės 75 mg 10 vnt. - nuo 1210 iki 1321 rublių, pagal 728 vaistines.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Miltelių tinkamumo laikas - 2 metai, kapsulės - 7 metai. Pardavimo sąlygos vaistinėse - receptas.
Ką sako atsiliepimai?
Remiantis gydytojų atsiliepimais, Tamiflu veiksmingai veikia gripo virusus - pacientai pastebi, kad vartoja šį vaistą mažiau retai ir lengviau. Kai kuriais atvejais pasireiškia šalutinis poveikis, iš kurio dažniausiai pasireiškia pykinimas ir viduriavimas (dažniausiai vaikams).
Dauguma motinų yra patenkintos vaisto poveikiu skiriant vaikus. Daugeliu atvejų „Prem Tamiflu“ kaip prevencinė priemonė prieš išvykstant į darželį ar mokyklą leidžia išvengti vaikų užsikrėtimo gripo virusu.
Sąveika su kitais vaistais
Vaistas gali būti tuo pačiu metu skiriamas pacientams, sergantiems antipiretiniais vaistais, paremtais paracetamoliu ir analgetikais. Šios sąveikos metu nepastebėta jokių rimtų šalutinių poveikių ir neigiamų organizmo reakcijų.
Tamiflu negalima vartoti kartu su enterosorbentais ar antacidiniais vaistais, kaip šiuo atveju, žymiai sumažėja oseltamiviro terapinis poveikis.
Klinikinių tyrimų metu nenustatyta jokių šalutinių poveikių ir kūno pažeidimų, kai Tamiflu kapsulės buvo derinamos su tokiais vaistais, kaip tiazidiniai diuretikai, histamino H2 receptorių blokatoriai, ksantinai, ne narkotiniai analgetikai, kortikosteroidai, penicilino antibiotikai, cefalosporinai, azitromicinas, aš, aš naudoju, ir naudoju tas pačias programas, aš naudoju, I-azitromicinas, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, naudoju,.
Tamiflu - instrukcijos, kaina, analogai ir atsiliepimai apie programą
Tamiflu yra antivirusinis vaistas, naudojamas gripo profilaktikai ir gydymui.
Veiklioji medžiaga - Oseltamiviras (Oseltamyvir).
Aktyvus Tamiflu komponentas yra galingas selektyvus gripo viruso neuraminidazės klasės fermentų inhibitorius. Virusinės neuraminidazės yra labai svarbios naujų virusų dalelių išleidimui iš užkrėstų ląstelių ir tolesnio viruso plitimo organizme.
Tamiflu vartojimas labai palengvina ligos eigą, sutrumpina srauto laiką, sumažina bronchito, sinusito, otito ar pneumonijos galimybę prevenciniais tikslais.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad jaunesniems kaip 12 metų vaikams ligos trukmė vidutiniškai mažėja 2 dienas. Patvirtinti atsparumo vaistams formavimo atvejai nebuvo užregistruoti.
- 1 30 mg kapsulėje yra 30 mg oseltamiviro 39,4 mg oseltamiviro fosfato pavidalu
- 1 45 mg kapsulėje yra 45 mg oseltamiviro oseltamiviro fosfato pavidalu 59,1 mg
- 1 75 mg kapsulėje yra 75 mg oseltamiviro oseltamiviro fosfato pavidalu 98,5 mg.
- pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, povidonas K 30, natrio kroskarmeliozė, talkas, natrio stearilo fumaratas;
- korpusas - 30 mg kapsulės: želatina, raudonasis geležies oksidas (E172), geltonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E 171)
- 45 mg kapsulės: želatina, juodasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E 171)
- 75 mg kapsulės: želatina, raudonasis geležies oksidas (E172), geltonasis geležies oksidas (E172), juodas geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E 171), spausdinimo rašalas.
Greitas perėjimas puslapyje
Kaina vaistinėse
Informacija apie Tamiflu kainą vaistinėse Maskvoje ir Rusijoje yra paimta iš šių internetinių vaistinių ir gali šiek tiek skirtis nuo kainos jūsų regione.
Jūs galite įsigyti vaistą vaistinėse Maskvoje už kainą: Tamiflu 75 mg 10 kapsulių - nuo 1197 iki 1284 rublių, Tamiflu miltelių suspensijų paruošimui 30 g - nuo 1124 iki 1199 rublių.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Miltelių tinkamumo laikas - 2 metai, kapsulės - 7 metai.
Pardavimo sąlygos vaistinėse - receptas.
Analogų sąrašas pateikiamas žemiau.
Kas padeda Tamiflu?
Vaistas Tamiflu skiriamas gripo gydymui vaikams nuo 1 metų ir suaugusiems.
Be to, vaistas yra skirtas gripo profilaktikai suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų, kuriems yra padidėjusios viruso rizikos (didelių gamybos grupių, karinių vienetų, susilpnėjusių pacientų) ir vaikų nuo 1 metų grupės.
Narkotikų vartojimas nepakeičia skiepijimo nuo gripo.
Naudojimo instrukcija Tamiflu dozei ir taisyklėms
Vaistas gali būti vartojamas valgio metu arba nepriklausomai nuo valgio. Kai kuriems žmonėms vaisto toleravimas pagerėja vartojant valgį.
Vaistas turėtų būti pradėtas ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo.
Suaugusiems pacientams rekomenduojama suaugusiesiems skirti 75 mg / 2 kartus per parą. Dozės didinimas nepadidina vaisto poveikio.
1 ir daugiau metų amžiaus vaikai rekomenduoja miltelius geriamajai suspensijai arba 30 mg ir 45 mg kapsulėms (vyresniems kaip 2 metų vaikams).
Tamiflu dozės vaikams, atsižvelgiant į vaiko svorį:
- mažesnis arba lygus 15 kg - 30 mg / 2 kartus per dieną;
- daugiau nei 15-23 kg - 45 mg / 2 kartus per dieną;
- daugiau kaip 23-40 kg - 60 mg / 2 kartus per dieną;
- daugiau kaip 40 kg - 75 mg / 2 kartus per parą.
Skiriant suspensiją, naudokite pridedamą švirkštą, pažymėtą 30 mg, 45 mg ir 60 mg. Reikalingas suspensijos kiekis paimamas iš buteliuko su dozavimo švirkštu, perkeliamas į matavimo taurę ir geriamas.
Tamiflu vartojimas, siekiant užkirsti kelią, turėtų prasidėti ne vėliau kaip per pirmas 2 dienas po sąlyčio su infekuotu asmeniu ir toliau vartoti vaistą mažiausiai 10 dienų.
Sezoninio gripo epidemijos metu vaisto vartojimas yra 6 savaitės. Tamiflu vartojama tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir gydant, bet ne du, bet vieną kartą per parą. Prevenciniai veiksmai tęsiami vartojant vaistą.
Svarbu
Dozės koreguoti nereikia žmonėms, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas didesnis kaip 30 ml / min.).
Jei kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Dozę reikia sumažinti iki 75 mg / kartą per parą, kasdien 5 dienas (gydymo metu). Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Užkertant kelią gripui, suspensijos dozę reikia sumažinti iki 30 mg per parą arba perkelti į kitą vaistą kas antrą dieną 75 mg per parą.
Programos funkcijos
Prieš naudodami vaistą, perskaitykite kontraindikacijų naudojimo instrukcijas, galimus šalutinius poveikius ir kitą svarbią informaciją.
Tamiflu šalutinis poveikis
Naudojimo instrukcija įspėja apie tai, kad gali atsirasti šalutinis poveikis vaistui Tamiflu:
- Pilvo skausmas, viduriavimas;
- Bronchitas;
- Galvos skausmas;
- Svaigulys;
- Kosulys;
- Silpnumas, miego sutrikimas;
- Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
- Įvairios lokalizacijos skausmai;
- Dispepsija;
- Rinorėja.
Naudojant Tamiflu, suaugusieji dažniausiai sukelia vėmimą ir pykinimą (dažniausiai po pirmosios dozės paėmimo pažeidimai yra laikini ir paprastai nereikalauja nutraukti vaisto vartojimo).
Vaikai dažnai sukelia vėmimą, taip pat galima sukurti dermatitą, viduriavimą, pilvo skausmą, pykinimą, kraujavimą iš nosies, klausos organų sutrikimus, konjunktyvitą, astmą (įskaitant paūmėjimą), ūminį vidurinės ausies uždegimą, pneumoniją, bronchitą, sinusitą, limfadenopatiją.
Po vaistinio preparato pateikimo į rinką buvo nustatyta, kad Tamiflu gali sukelti tokį šalutinį poveikį:
- Virškinimo trakto: retai - kraujavimas iš virškinimo trakto;
- Neuropsichinė sfera: priepuolių ir deliriumo išsivystymas (įskaitant sąmonės sutrikimą, erdvės ir laiko disorientaciją, agitaciją, nenormalų elgesį, haliucinacijas, delirį, nerimą, naktį košmarai). Gyvybei pavojingi veiksmai buvo retai laikomi;
- Kepenys: labai retai - padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas;
- Odos ir poodinio audinio: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos: dilgėlinė, egzema, dermatitas, odos išbėrimas; labai retai, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė ir Stevens-Johnson sindromas, angioedema, anafilaktoidinės ir anafilaksinės reakcijos.
Kontraindikacijos
Tamiflu draudžiama vartoti šiomis ligomis ar sąlygomis:
- Lėtinis inkstų nepakankamumas (nuolatinis hemodializė, lėtinė peritoninė dializė, CC ≤ 10 ml / min);
- Padidėjęs jautrumas vaistui.
Būkite atsargūs, skiriant juos nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu).
Perdozavimas
Perdozavimo atveju yra įmanoma šalutinis poveikis. Gali pasireikšti pykinimas, galvos svaigimas ir vėmimas. Perdozavimo atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą ir sukelti simptominį gydymą.
Tamiflu analoginis sąrašas
Jei reikia, pakeiskite vaistą, galbūt du variantus - kito vaisto pasirinkimą su tuo pačiu veikliuoju ingredientu arba panašaus poveikio vaistu, bet kitą veikliąją medžiagą.
Tamiflu analogai, vaistų sąrašas:
Pasirenkant pakaitalą, svarbu suprasti, kad kaina, naudojimo instrukcijos ir „Tamiflu“ apžvalgos netaikomos analogams. Prieš keičiant vaistą būtina gauti gydytojo patvirtinimą, o ne pakeisti vaistą.
Tamiflu tyrimai vaikams yra geri, tiek gydymo, tiek profilaktikos tikslais. Kai kurie išgeria vaisto profilaktikai, prieš išsiunčiant vaiką į mokyklą ar darželį.
Speciali informacija sveikatos priežiūros darbuotojams
Sąveika
Pagal farmakologinius ir farmakokinetinius tyrimus kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos yra mažai tikėtinos.
Farmakokinetinė sąveika tarp oseltamiviro, jo pagrindinio metabolito, nenustatyta vartojant kartu su paracetamoliu, acetilsalicilo rūgštimi, cimetidinu ar antacidiniais vaistais (magniju ir aliuminio hidroksidu, kalcio karbonatu).
Specialios instrukcijos
Vartojant vaistą, Tamiflu rekomenduojama atidžiai stebėti pacientų elgseną, kad būtų galima laiku nustatyti nenormalaus elgesio požymius.
Šio vaisto veiksmingumas kitoms ligoms (išskyrus A ir B gripą) nebuvo nustatytas.
Viename Tamiflu buteliuke yra 25,713 g sorbitolio. Skiriant vaisto dozę 45 mg du kartus per parą, paciento organizmui skiriama 2,6 g sorbitolio. Šis sorbitolio kiekis viršija dienos normą, leidžiamą pacientams, kuriems yra įgimtas fruktozės netoleravimas.
Paruoštą suspensiją 10 dienų galima laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje arba 17 dienų + 2... + 8 ° C temperatūroje.
Tamiflu (oseltamiviras) ir jo analogai - instrukcijos, išsiskyrimo formos (suspensijos kapsulės ir milteliai), naudojimas nėštumo metu ir vaikams, vaisto aprašymas ir įrodymų bazė. Kiti neuraminidazės inhibitoriai ir apžvalgos
Vaistas Tamiflu (Oseltamivir arba Oseltamivir) į 2009 m. Kiaulių gripo epidemiją tapo tikra gydytojo lazdele, nors šis vaistas anksčiau buvo žinomas, tačiau pandemijos H1N1 gripo mastas paskatino šio narkotiko renesansą. Pažiūrėkime, kas atsitiko su įrodymų baze, šalutiniais poveikiais ir kitomis Tamiflu savybėmis nuo 2009 m. Iki šiandienos.
Radau daug informacijos apie vaistą, nes vaistas yra svetimas, o informacija apie jį yra užsienio, o yra tokių pavadinimų, kuriuos sunku atlikti su specialiu anglų kalbos medicinos žodynu. Nenurodysiu konkrečių šaltinių, patvirtinančių šiuos ar kitus Tamiflu tyrimus, ir aš stengsiuosi apibūdinti, kas šiuose tyrimuose yra parašyta aiškia žmogaus kalba (kurią iš tikrųjų bandau padaryti, kad galėčiau kuo geriau išnaudoti šią svetainę).
Taigi, Šveicarijos farmacijos bendrovės „Roche“ („Roche“) Tamiflu (veiklioji medžiaga oseltamiviro fosfatas arba kaip kai kurie šaltiniai verčia oseltamiviro fosfatą) vaistas. Kūno sudėtyje ši veiklioji medžiaga paverčiama aktyvia forma - oseltamiviro karboksilatu, kuris sąveikauja su gripo virusu.
Narkotikų išleidimo forma
Kapsulės, kurių veikliosios medžiagos dozė yra 75 mg, 45 mg ir 30 mg. Kietame želatinos lukštu, pusė šviesiai geltonos spalvos kapsulės, pusė šviesiai mėlynos, su ROCHE užrašu ant kūno ir dozės indikacija (pavyzdžiui, 75 mg). Kapsulių turinys yra balti milteliai, kurių sudėtyje yra veikliosios medžiagos oseltamiviro fosfato atitinkama doze (75, 45, 30 mg). Likęs tūris - pagalbinės medžiagos: krakmolas, povidonas, talkas. Kiekvienoje pakuotėje yra 10 kapsulių lizdinės plokštelės.
Milteliai suspensijos paruošimui vaisto viduje, kuriame yra 30 mg veikliosios medžiagos 1 grame vaisto, tamsaus stiklo buteliuke su matavimo puodeliu ir dozavimo švirkštu. Noriu atkreipti ypatingą dėmesį į vandenyje tirpių Tamiflu buvimą, nes žiūriu į paiešką svetainėje, žmonės ieško Tamiflu, kuris gali būti ištirpintas vandenyje. Ši forma egzistuoja ir gali būti naudojama gydymui, ir net mūsų vaistinėse, todėl nėra problemų, būtų pinigų. Ši vaisto forma yra ypač patogu, kai vartojama vaikams, kuriems sunku nuryti kapsules.
Jis turi registracijos pažymėjimus Rusijoje nuo 2005 m.
Straipsnyje apie pačią gripo virusą jau minėjau, kad jo sudėtyje yra paviršinio baltymo - neuraminidazės fermento. Viruso reprodukcijos cikle šis fermentas atlieka svarbų vaidmenį - jis suskaido ryšius kvėpavimo takų epitelio ląstelėse ir prisideda prie naujų virusų dalelių išsiskyrimo ir naujų infekcinių epitelio ląstelių infekcijos. Be to, yra įrodymų, kad šis fermentas suskaido nosies gleivinės neuramininę rūgštį ir taip palengvina viruso judėjimą per kvėpavimo takus (tai ne dėl to, kad viruso fermento funkcija, kaip parašiau gripo simptomuose, ir kad atsiranda labai sausų gleivinių kvėpavimo takų organai?!).
Ką dar pastebėjo, skirtingai nuo gripo viruso hemagliutinino baltymo, neuraminidazės fermentas turi tik 9 potipius nuo N1 iki N9, taip pat buvo pažymėta, kad vaistai yra neuraminidazės inhibitoriai (o vienas iš šios klasės vaistų yra Tamiflu), yra veiksmingas prieš bet kuris neuraminidazės potipis, dėl kurio šios grupės vaistai yra veiksmingi gripo gydymui.
Čia yra istorinis neuraminidazės inhibitorių fonas - pirmoji šios grupės medžiaga buvo 1969 m. Sintezuota dieen alfa-sialo rūgštis (Neu5Ac2en), tačiau nebuvo naudojama kovojant su virusais, bet buvo naudojama tik neuraminidazės inhibitorių tyrimui. Antrasis vaistas (atitinkamai - antrosios kartos inhibitoriai) buvo Zanamivir (Relenza prekinis ženklas). Tačiau jis turėjo tokį rimtą trūkumą kaip mažas biologinis prieinamumas, todėl jis gali būti naudojamas nosies lašų arba nosies purškalo pavidalu, t. Y. Jo tiesioginio veikimo vietose, taip pat jis turėjo šalutinį poveikį (sausų gleivinių pavidalu, po panaudojimo) ir komplikacijas (pvz. pacientams, sergantiems astma, spazmų pavidalu). Štai kodėl Roche pradėjo kurti neuraminidazės inhibitoriaus vaistą, Zanamivirą, veiksmingą ir nepageidaujamą poveikį, ir rinkoje pasirodė trečiosios kartos neuraminidazės inhibitorius Tamiflu (Oseltamivir).
Įeinant į kūną, oseltamiviro fosfatas, veikiamas žarnyno ir kepenų fermentų, paverčiamas aktyviu metabolitu karboksilatu, kuris savo ruožtu išsiskiria per inkstus.
Taigi, esant nenormaliai kepenų funkcijai, vaisto dozės koreguoti nereikia, lėtinio inkstų nepakankamumo atveju (QA mažesnis nei 10 ml / min), vaistas yra kontraindikuotinas. Iš kitų kontraindikacijų vaisto vartojimui - tai alerginė reakcija į vaisto komponentus.
Būkite atsargūs vartodami vaistą nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Naudojimo indikacijos
- A ir B tipo gripo gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 1 metų
- Gripo prevencija suaugusiems ir vyresniems nei 1 metų vaikams, kuriems yra padidėjusi viruso infekcijos rizika
Perdozavimas
Poveikio perdozavimo riba yra labai didelė, tokiam vaisto kiekiui tiesiog nėra pakankamai pinigų ir skrandžio apimties :)
Kaip matyti iš pirmiau pateikto, vaistas Tamiflu nėra antibiotikas (su tokiomis klaidomis susitikau forumuose ir žmonės svetainėje). Tai vaistas, kuris veikia vieną iš virusinių dauginimo ryšių, tačiau jis negali būti laikomas antibiotiku. Tamiflu yra atskira antivirusinių vaistų grupė.
Dabar mes atvykome į įdomiausią, būtent antivirusinio vaisto Tamiflu įrodymų bazę. Galų gale, viskas, kas buvo didesnė, yra tai, ką narkotikų gamintojas norėjo mums perduoti, o ne itin pigiai, ir mes turime žinoti, ką investuojame į šį pinigus.
Turiu pasakyti, kad, kaip ir bet kuriam Europos narkotikui, gamintojas Tamiflu šiuo atžvilgiu yra pilnas.
Tai taip pat patvirtina plati narkotikų tyrimo geografija - tik kai kurių šalių, dalyvavusių atliekant šio narkotiko tyrimus dėl antivirusinio poveikio, sąrašas yra Nyderlandai, JAV, Vietnamas, Honkongas, Jungtinė Karalystė. Tyrimai pirmą kartą buvo atlikti su gyvūnais, po to buvo perkelti į žmogaus eksperimentus.
Viena Jungtinių Valstijų mokslinių tyrimų skalė - tai dvigubai aklas, randomizuotas, stratifikuotas, placebu kontroliuojamas daugiacentris tyrimas didelėje grupėje asmenų, ir tai yra 629 žmonės, atliekami 60 JAV medicinos centrų. Tyrime buvo atsižvelgta į daugybę skirtingų, bet svarbių veiksnių - nėštumo nebuvimą moteryse, nuo 18 iki 65 metų amžiaus, tiriamųjų gripo skiepijimą (tiksliau, jo nebuvimą), lėtinių ligų buvimą, ŽIV infekciją. Pacientai buvo vertinami du kartus per parą 21 dieną. Pats tyrimas truko 3 mėnesius.
Azijos šalyse šis vaistas buvo išbandytas veiksmingumui prieš paukščių gripą, bet tik paukščiams, nes paukščių gripas niekada nebuvo sukurtas žmonių populiacijoje.
Todėl kartoju, priešingai nei narkotikas Arbidol ir kiti, kurie gali ir yra aktyviai reklamuojami, bet neturi didelės įrodymų bazės (net ir šalyje, kurioje jie buvo pagaminti, jau nekalbant apie užsienio studijas), Tamiflu buvo rimtai išbandytas rimtose klinikose ir turi daugybę įvairių leidinių ir monografijų, nuorodų į užsienio šaltinius.
Tamiflu teigiamas poveikis
Kas buvo nustatyta šiuose įvairiuose tyrimuose:
- 37% sumažėjo vidutinė ligos trukmė
- gripo simptomai sumažinami 38%
- antrinių gripo komplikacijų dažnis sumažėja 67%
- vyresnio amžiaus žmonių mirties nuo gripo tikimybė sumažinama 71%
Vartojant Oseltamiviro, sumažėjo gripo viruso neuraminidazės koncentracija ląstelių kultūroje ir slopino jo reprodukciją.
Ypač pasidžiaugė Kinijos mokslininkai, kurie naujokai vertino Oseltamivirą su kai kurių Kinijos žolelių mišinių rinkiniu ir jo poveikiu gripo gydymui. Buvo atrinkta 410 savanorių, tyrime dalyvavo 11 ligoninių, ty viskas buvo tokia, kaip turėtų būti pagal taisykles, su kontrolinėmis grupėmis. Todėl paaiškėjo, kad Oseltamiviras beveik 4 kartus viršijo 12 Kinijos žolelių (su sunkiai pavadintu pavadinimu) nuovirą. Kodėl mes negalime atlikti lyginamųjų tyrimų su Tamiflu ir tuo pačiu Arbidol, Ingavirin ir kitais vaistais nėra aišku, tada kiekvienas būtų rodęs procentą, ką tai ar šis vaistas yra verta.
Kitas įdomus ir dar nepaskelbtas mokslinių tyrimų planas yra Kanados mokslininkų tyrimas dėl Oseltamiviro poveikio nutukusiems pacientams 2011 m. Paaiškėjo, kad Tamiflu nesukėlė jokių šalutinių reiškinių (kaip siūlė idėja) žmonėms su nutukimu.
Be to, prancūzų gydytojai stengėsi sujungti Oseltamivirą ir Zanamivirą (šis antrosios kartos neuraminidazės inhibitorius, aprašytas aukščiau) paaiškėjo, kad šių dviejų neuraminidazės inhibitorių derinys nepadidino antivirusinio poveikio, tačiau padidino komplikacijų ir šalutinių reiškinių (pykinimo, vėmimo) riziką.
Manau, kad 2012 m. Ir tolesniais metais bus sukurta Tamiflu įrodymų bazė, taip pat individualūs šio vaisto poveikio organizmui bruožai.
Žinoma, yra vienas klausimas, kurį aktyviai skatina vaistų farmacijos įmonė, kuri nesumažina paties vaisto terapinio poveikio, tačiau kelia abejonių dėl to, kas pasakyta - tai yra profilaktinis Oseltamiviro vartojimas, dėl kurio tariamai sumažėja gripo dažnis 80-90%. Aš, kaip specialistas, turintis vaisto poveikio mechanizmui mechanizmą, nematau Tamiflu prevencinio poveikio galimybių.
Galiu daryti prielaidą, kad tai leidžia jums kovoti su virusu inkubacijos periodo metu, kai viena viruso dalelė kartojasi (daugina) ląstelėje, bet negali išeiti dėl fermento neuraminidazės blokavimo ir todėl virusas pašalinamas iš organizmo, tačiau tai nebėra prevencija ir ultralengvųjų ligų gydymas.
Jei nesergate, geriau Tamiflu nevartoti, papildomas „sintetinis“ sveikam kūnui nieko nedaro. Taigi, profilaktiniu būdu vartojant Tamiflu vaistą, manau, kad gamybos įmonė „Roche“ turi daugiau komercinių poreikių išplėsti savo narkotikų rinką net ir sveikiems žmonėms, kurie vis tiek negalės susirgti virusu. Tačiau šis dalykas, kartoju, nepažeidžia šio vaisto terapinio poveikio.
Oseltamiviras gerai derinamas su įvairiais vaistais. Jis neturi sąveikos su jais nesukelia konkurencijos organizme baltymų nešiklių. Jis gali būti derinamas gydant antibiotikais, geriamaisiais kontraceptikais ir vaistais, siekiant sumažinti spaudimą. Šiuo atžvilgiu jūs galite būti ramus, sąveika su aukščiau minėtais ir daugeliu kitų vaistų nebuvo kliniškai įrodyta.
Dozavimas ir režimas
Vaistas yra rimtas, turi šalutinį poveikį ir kontraindikacijas, negali būti tinkamas visiems žmonėms, ypač tiems, kurie patiria įvairių lėtinių ligų. Todėl tam tikram šio vaisto vartojimo režimui geriau kreiptis į gydytoją, o ne ieškoti tiesos apie išteklius, kur jums bus pranešta apie schemas ir dozes, kurios gali sukelti mirtį. Tamiflu skiria tik gydytojas ir schemos, o dozę skiria tik gydantis gydytojas.
Informacijos tikslais galiu nurodyti standartines vaisto vartojimo instrukcijas, aprašytas naudojimo instrukcijose, bet tik informacijos tikslais.
Standartinė dozė suaugusiesiems yra 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas. Gripo A ir B prevencijai skiriama 75 mg dozė 1 kartą per vieną kopiją 6 savaites. Prevencinis poveikis tęsiasi tol, kol vartojamas vaistas. Tačiau jau išreiškiau skepticizmą dėl gripo prevencijos pirmiau pateiktame „Tamiflu“, geriau naudoti tradicines be narkotikų prevencines priemones, kurios nekenkia.
Dozės koregavimas senatvėje nereikalingas.
Gydymui ir gripo profilaktikai vaikams geriau naudoti Tamiflu miltelius suspensijai. Gydytojas paskirs dozę pagal vaiko amžių ir svorį.
Vienintelis dalykas, kurį norėčiau paminėti vaisto vartojimo režime, yra pradžios vartojimas per pirmąsias 2 dienas po ligos pradžios (po pirmųjų gripo simptomų atsiradimo). Tačiau, kaip rodo vaisto vartojimo intensyviosios terapijos sąlygomis patirtis, vėlyvas vartojimas (po 4-5 dienų nuo ligos pradžios) padeda palengvinti paciento būklę ir pagreitinti jo atsigavimą. Vis dėlto per dvi dienas sunku užkirsti kelią sunkiai gripo formai (tačiau tai neatmetu ir yra pakankamai atvejų), o gydant lengvas gripo formas, pakaks standartinio gripo gydymo ir parama organizmui.
Tai yra simptomai, kurie turėtų sustabdyti bet kokį protingą žmogų nuo savęs gydymo su Tamiflu:
- pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas;
- galvos skausmas, silpnumas, miego sutrikimas
- kosulys, gerklės skausmas, nosies užgulimas
- skausmas įvairiose kūno vietose, pavargęs, silpnas
Sutinku, sąrašas yra įspūdingas, vaikams jis yra daug ilgesnis (pvz., Pastaruoju metu anotacijos leido sukelti Tamiflu vartojimo trikdžius, traukulius ir savęs žalojimą vaikams, o tai reikalauja ypatingos vaiko kontrolės kontroliuojant vaistą), bet jei pradėsite vartoti Oseltamiviras, po to pateikdamas šiuos simptomus gydytojui, jis, nežinodamas, ką dabar vartojate (gydytojas nenurodė jums), gali pradėti gydyti visiškai kitaip, o ne visai tai, ko reikia.
Žiniasklaida dažnai pasirodė apie Tamiflu analogų atsiradimą. Visų pirma, Charkovo farmacinė grupė „Sveikata“ buvo užregistruota jos partnerio vardu Oseltamivir. Baltarusijoje jie išleido analogą - „Academpharm“ gaminamą narkotiką „Flustop“.
„Tamiflu“ veikliosios medžiagos „Oseltamivir“ patentas priklauso „Gilead Sciences“ ir „Roche“ bendrovėms ir galioja iki 2016 m. Tai reiškia, kad iki šio laikotarpio nė viena įmonė negali teisėtai gaminti produktų, kurių sudėtyje yra Oseltamiviro. Daroma prielaida, kad PSO galėtų paspartinti veiksmingų, bet brangių vaistų analogų gamybą, kad būtų užkirstas kelias epidemijai tose šalyse, kuriose dėl finansinių priežasčių gyventojai negali sau leisti brangių Tamiflu, bet tai yra gandų lygio.
Bent jau nuo 2009 m. Ir kiaulių gripo epidemijos nėra nieko daugiau apie Tamiflu Baltarusijos flustopą ir Ukrainos Oseltamiviro analogus. Galbūt tai buvo banali antis, taip pat visos apžvalgos apie šiuos vaistus, analogus, užtvindė internetą, dabar daugelis rašo, ko nori.
Be to, nebuvo oficialios reakcijos ir bendrovė „Roche“, gaminanti „Tamiflu“ prekinį ženklą. Oficialios šios bendrovės atstovai nurodė, kad reaguoja į jų pažeistas patentų teises tik tada, kai jie pamatys naujų generinių vaistų formą. Taigi panašu, kad gandai ar sąmokslo teorijos panašios į tai, kad Baltarusijos ar Ukrainos pacientai yra apsinuodiję ligoninėse, kuriose yra nežinomų narkotikų, pagrįstų Oseltamiviru. Nors net ir pirmieji medicinos pagalbos rinkiniai gydytojai gavo ir vis tiek gauna Tamiflu, o ne Flostop ar Oseltamivir.
Ką dar noriu pasakyti. Bet kurie nerimą keliantys asmenys, teigiantys, kad šis vaistas yra tik praturtėjimui, ir amerikiečiai (o ypač Donaldas Rumsfeldas, buvęs JAV gynybos sekretorius, kuriam priklauso Rosh bendrovės akcijų dalis), siunčia tokius žmones toli į fuflomicinų, pvz. daug daugiau žmonių gauna naudos, bet „jų“ nėra man argumentas. Jei stengiatės patekti į farmacijos rinką su savo medicinos produktais, jei pageidaujate, kad ši rinka atitiktų bent jau būtinas minimalias sąlygas ir reikalavimus, keliamus reklamuojamiems vaistams, ypač po 2009 m. Isterijos, daugelis farmacijos bendrovių sugebėjo padidinti savo biudžetus į neįtikėtiną aukštį. Ar dalis investicijų į įprastą jų narkotikų tyrimą, kaip ir gamintojas Tamiflu. Nebent, žinoma, jie įsitikinę savo pasirengimu, kurį aš asmeniškai abejoju.
Čia yra straipsnis apie užjūrio narkotikų Tamiflu, jis yra Oseltamiviras, prašome mylėti ir naudoti, dar nesukūrėte tinkamos alternatyvos. Tikiuosi, kad gripo virusas negalės per greitai prisitaikyti prie šio narkotiko, ir visi būsime sveiki ir laimingi.
Tamiflu yra antivirusinis vaistas, kurio veiksmingumas yra įrodytas.
Tamiflu yra antivirusinis vaistas, kurio veiksmingumą šiandien įrodo ne tik tiriamų pacientų grupių atsigavimo klinikiniai rodikliai, bet ir gydytojų bei pačių pacientų nuomonės. Aktyvus vaisto komponentas yra oseltamiviro fosfatas, fermentas, kuris dezaktyvuoja patogeninio viruso gebėjimą prasiskverbti į sveikas ląsteles ir daugintis jau užsikrėtusiame organizme.
Apie vaistą
Pagal gamintojo, Šveicarijos farmakologinės gamybos lyderio F. Hoffmann-La Roche Ltd, nurodymus, vaistas yra aktyvus gripo gydymo ir profilaktikos agentas bet kokio amžiaus pacientams. Tačiau šių šalutinio poveikio apribojimų esmė žymiai sumažina Tamiflu populiarumą. Statistinė praktika paneigia šią informaciją. Didžioji dauguma pacientų, kuriems buvo atliktas gydymo kursas, pastebi gerus rezultatus ir lengvai toleruoja vaisto komponentus.
Tamiflu, kaip vaisto nuo gripo ir ARVI, sukūrimo istorija yra unikali. Iš pradžių 1996 m. Buvo sukurtas oseltamiviro fermentas, skirtas pacientams, sergantiems žmogaus imunodeficito virusu (AIDS), gydyti. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad fermentas neveikia AIDS ląstelių, bet rodo aktyvų gebėjimą slopinti A ir B grupių virusų vystymąsi. Remiantis aukštais gripo ir SARS gydymo rezultatais, Tamiflu patvirtina Pasaulio sveikatos organizacija kaip gyvybiškai svarbi viruso A ir B veiklai..
1999 m. F.Hoffmann-La Roche Ltd tapo vieninteliu patento Tamiflu gamybai savininku. Tuo pačiu metu vėlesniuose klinikiniuose tyrimuose su gyvūnais paaiškėjo šio vaisto šalutinis poveikis.
Šiandien Tamiflu formulė patobulinta. Gydytojo gripo ir ARVI gydymo lyderio sąraše gamintojas užima pirmaujančią vietą, nes gamintojas vystosi ir didina visuomenės susidomėjimą narkotikais. Šalutinio poveikio buvimas netrukdo Tamiflu būti tarp populiariausių narkotikų besivystančiose Europos šalyse.
Veikimo mechanizmas
Virusas užkrėstas užkrečiant patogeninį mikroorganizmą (neuraminidazę) sveikų ląstelių fermentu. Veikiant fermentui neuraminidazei iš jau užkrėstos ląstelės, naujai suformuotas virusas yra atskiriamas. Šis procesas prisideda prie greito vėlesnių ląstelių infekcijos ir viruso plitimo visame kūne.
Tamiflu sudėtyje yra oseltamiviro (75 mg vienoje vaisto kapsulėje), kuri cirkuliuoja kraujo plazmoje ir tarpląstelinėje skysčio plazmoje blokuoja užkrėstų dalelių atskyrimą nuo užkrėstos ląstelės, taip užkertant kelią viruso plitimui. Patogeninio mikrofloros aktyvumo slopinimas sumažina intoksikaciją ir sumažina toksinų kiekį kraujyje. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje stebima praėjus 40 valandų po vaisto vartojimo.
Vaistinio preparato Tamiflu veiksmingumas įrodytas. Jau pirmąją dieną po vaisto vartojimo pacientai pastebėjo, kad gerokai pagerėjo bendroji būklė, sumažėja temperatūra, sumažėja raumenų ir galvos skausmai ir pasireiškia nosies užgulimo simptomai. Laiku gydomi vaistai užkerta kelią gripo ir ARVI ankstyvosioms stadijoms, sumažina gydymo laiką ir sumažina paslėptų komplikacijų riziką.
Tamiflu vaistas, be pagrindinio aktyvaus oseltamira komponento, yra pagalbinės medžiagos - natrio stearatas, valgomoji želatina, talkas.
Išleidimo forma
Šiuolaikinė farmakologija išlaiko Tamiflu kaip geriamąją suspensiją arba kapsulę.
Geriamoji suspensija
Buteliuke yra 12 mg miltelių, skirtų paruošti suspensiją. Prieš naudojimą gamintojas rekomenduoja miltelius ištirpinti 52 ml virtame išvalytame vandenyje ir purtyti buteliuką, kol dalelės visiškai ištirps. Reikalingos dozės matavimas atliekamas naudojant specialų švirkštą (yra įtrauktas). Prieš kiekvieną naudojimą buteliuką, kuriame yra suspensija, rekomenduojama purtyti.
Tamiflu kapsulės
Kiekvienoje Tamiflu kapsulėje yra 75 mg aktyvios oseltamiros. Rekomenduojama vartoti vaistą tam tikrą laiką, geriant švarų virintą vandenį. Narkotikų vartojimas nepriklauso nuo valgio laiko.
Tamiflu dozavimas
Suaugusiųjų suspensija skiriama ne daugiau kaip 75 mg du kartus per parą. Vaikams (40 kg ir daugiau) rekomenduojama dozė yra 75 mg vieną kartą per parą.
Tam, kad būtų išvengta gripo ir SARS, Tamiflu dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį.
- vaikai, sveriantys mažiau nei 15 kg - ne daugiau kaip 30 mg vaistų per dieną;
- iki 23 kg - iki 45 mg per parą su viena doze;
- iki 40 kg - iki 60 mg per parą;
- vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, leidžiama išduoti vaisto pagal suaugusiųjų normą.
Gydymui vaisto dozė per parą yra identiška, o vaistas padalijamas du kartus per dieną, siekiant užtikrinti nuolatinį oseltamira poveikį virusinėms ląstelėms.
Tamiflu suspensijos gydymo kursas neviršija 10 dienų. Remiantis instrukcijomis, siekiant išvengti nepageidaujamų šalutinio poveikio ar komplikacijos vystymosi pasekmių, gamintojas kategoriškai draudžia nepriklausomai didinti dozę gydymo Tamiflu laikotarpiu.
Pandemijoje vaistas yra patvirtintas naudoti kūdikiams (nuo 6 mėnesių iki 1 metų) gydyti 3 mg / 1 kg kūno svorio mažiausiai du kartus per dieną. Kūdikių, sergančių antivirusiniais vaistais, gydymas atliekamas griežtai prižiūrint gydytojui. Rekomenduojama ūminių kvėpavimo takų virusinių infekcijų gydymo kūdikiams trukmė yra ne daugiau kaip 5 dienos.
Tamiflu vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagrindiniai terapeutai neatmeta galimybės, kad oseltamira prasiskverbia per placentos barjerą arba į maitinančio moters pieną. Dėl šio vaisto šalutinio poveikio veikliosios medžiagos Tamiflu poveikis vaisiaus ar naujagimio vystymuisi negali būti iš anksto prognozuojamas.
Praktikoje buvo užfiksuoti sunkūs Tamiflu šalutinio poveikio virškinimo trakte atvejai nėštumo metu. Todėl rekomenduojama vaistus skirti nėščioms ir žindančioms moterims tik tuo atveju, jei yra reikšmingų indikacijų.
Nėščioms ir žindančioms motinoms rekomenduojama vartoti Tamiflu analogus, kurie yra saugesni Jūsų kūdikio sveikatai - Kagocel, Arbidol arba Anaferon. Iš homeopatinių vaistų serijos „Ocillococcinum“, „Antigrippin agri“ arba „Aflubin“ yra idealūs. Šie vaistai neturi šalutinio poveikio ir yra visiškai saugūs ir besivystančiam vaisiui, ir naujagimiui.
Tamiflu šalutinis poveikis
Išsamiai išnagrinėjus Japonijos mokslininkus 2004 m., Buvo nustatytas nedidelis „Tamiflu“ vaisto psichotropinis poveikis vaikų organizmui. Tačiau gamintojo nurodymuose ši informacija nėra.
Pasak PSO, vaistas yra patvirtintas naudoti vaikų gydymui nuo gimimo momento, kaip vaistas, kuris neleidžia plisti „paukščių gripui“. Medicinos bendruomenė dar nepateikė vienos nuomonės šiuo klausimu.
Šiandien žinoma, kad šie šalutiniai poveikiai apima Tamiflu:
- GIT - pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas. Po tam tikro laiko simptomai paprastai išnyksta ir nereikia nutraukti vaisto vartojimo.
- CNS - psichosomatiniai sutrikimai, nemiga, raumenų spazmai, haliucinacijos. Rizikos grupė - vaikai iki 12 metų.
- Individualus netoleravimas vienam iš narkotikų komponentų.
- Kepenų, inkstų ir urogenitalinės sistemos ligos su sunkiais funkciniais sutrikimais.
Tamiflu kapsulės - oficialios naudojimo instrukcijos
Registracijos numeris:
№ П N012090 / 01, 2005 m. Liepos 15 d
Prekybos pavadinimas:
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:
Cheminis racionalus pavadinimas:
(3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksirūgšties etilo esteris, fosfatas
Dozės forma
Sudėtis
Vienoje kapsulėje yra:
75 mg oseltamiviro
(98,5 mg oseltamiviro fosfato pavidalu)
pagalbinės medžiagos:
iželatinizuotas krakmolas, povidonas K30, natrio kroskarmeliozė, talkas, natrio stearilfumaratas
Aprašymas
Kapsulės
Kietos želatinos kapsulės, 2 dydis. Kūnas - pilkas, matinis; dangtelis - šviesiai geltonas, matinis. Kapsulių turinys yra baltos arba gelsvos spalvos. „Roche“ yra dedamas ant kapsulės korpuso, o dangteliui - „75 mg“.
Farmakoterapinė grupė
ATX kodas [J05AH02]
Farmakologinis poveikis
Veikimo mechanizmas
Antivirusinis vaistas. Oseltamiviro fosfatas yra pro-narkotikas, jo aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) konkurencingai ir selektyviai slopina A ir B tipo gripo virusų neuraminidazę - fermentą, kuris katalizuoja naujai susidariusių virusų dalelių išleidimą iš užkrėstų ląstelių, jų įsiskverbimą į kvėpavimo takų epitelio ląsteles ir tolesnį viruso plitimą organizme.
Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso replikaciją bei jo patogeniškumą in vivo, sumažina A ir B gripo virusų sekreciją iš organizmo. Jo koncentracija reikalinga 50% fermento aktyvumo slopinimui (IC50), yra apatinėje nanomolio ribos riboje.
Veiksmingumas
Įrodyta, kad Tamiflu yra veiksmingas gripo profilaktikai ir gydymui paaugliams (≥ 12 metų), suaugusiems, vyresnio amžiaus žmonėms ir gripo gydymui vaikams nuo 1 metų. Pradėjus gydymą ne vėliau kaip praėjus 40 valandų po pirmųjų gripo simptomų atsiradimo, Tamiflu reikšmingai sumažina gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų laikotarpį, sumažina jų sunkumą ir sumažina gripo komplikacijų, reikalaujančių antibiotikų (bronchitas, pneumonija, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas) atvejų, sutrumpina viruso išskyrimo laiką. iš kūno ir sumažina plotą po kreive „viruso titrų laikas“.
Tamiflu, vartojant profilaktikai, žymiai (92%) gerokai sumažina gripo atvejų skaičių tarp kontaktuojančių žmonių, mažina viruso išsiskyrimo dažnį ir neleidžia perduoti viruso iš vieno šeimos nario į kitą.
Tamiflu neturi įtakos anti-gripo antikūnų susidarymui, įskaitant antikūnų gamybą, reaguojant į inaktyvuotos gripo vakcinos įvedimą.
Gripo viruso apyvartoje tarp gyventojų buvo atliktas vienas dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas tarp 1–12 metų amžiaus vaikų (vidutinis amžius 5,3), kuriems buvo karščiavimas (> 100 F) ir vienas iš kvėpavimo takų simptomų (kosulys) arba ūminis rinitas). Šiame tyrime 67% pacientų buvo užsikrėtę A virusu, o 33% pacientų buvo užsikrėtę virusu B. Tamiflu gydymas, kuris prasidėjo praėjus 48 valandoms po simptomų atsiradimo, žymiai sumažino ligos trukmę 35,8 valandomis, lyginant su placebu. Ligos trukmė buvo apibrėžiama kaip laikotarpis, reikalingas kosuliui, nosies nuleidimui, karščiavimui šalinti ir normaliai bei normaliai veiklai grįžti. Vaikų, kuriems pasireiškė ūminis vidurinės ausies uždegimas ir vartojusių Tamiflu, dalis sumažėjo 40%, palyginti su placebu. Vaikai, vartoję Tamiflu, normaliai ir normaliai veikė beveik 2 dienas anksčiau nei vaikai, vartoję placebą.
Atsparumas virusui
Remiantis iki šiol turimais duomenimis, kai Tamiflu vartojamas po kontakto (7 dienos) ir sezoninio (42 dienos) atsparumo gripui prevencijos, nepastebėta.
Suaugusiems pacientams, sergantiems gripu, trumpalaikis gripo viruso išsiskyrimas, sumažėjęs neuraminidazės jautrumą oseltamiviro karboksilatui, yra 0,4%. Atsparios viruso pašalinimas iš pacientų, vartojančių Tamiflu, organizme nepasunkėja pacientų klinikinė būklė.
A gripo viruso klinikinių izoliacijų atsparumo dažnis neviršija 1,5%. Tarp klinikinių gripo viruso izoliatų nerasta jokių vaistų atsparių padermių.
Farmakokinetika
Siurbimas
Išgėrus oseltamiviro, fosfatas lengvai absorbuojamas virškinamajame trakte ir kepenų esterazių poveikiu yra labai konvertuojamas į aktyvų metabolitą. Aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nustatoma per 30 minučių, pasiekiama beveik maksimali koncentracija, praėjus 2-3 valandoms po vartojimo, ir žymiai (daugiau nei 20 kartų) viršija preparato koncentraciją. Mažiausiai 75% suvartotos dozės patenka į sisteminę kraujotaką aktyvaus metabolito pavidalu, mažiau kaip 5% pirminio vaisto pavidalu. Tiek vaistinio preparato, tiek aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo maisto suvartojimo.
Platinimas
Žmonėms vidutinis pasiskirstymo tūris (Vss) Aktyvus metabolitas yra maždaug 23 litrai.
Kaip rodo eksperimentai su šeškais, žiurkėmis ir triušiais, aktyvus metabolitas pasiekia visas pagrindines gripo infekcijos vietas. Šiuose eksperimentuose, išgėrus oseltamiviro fosfatą, jo aktyvusis metabolitas buvo aptiktas plaučiuose, bronchų plovimuose, nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje ir trachėjoje koncentracijose, kurios suteikia antivirusinį poveikį.
Aktyvaus metabolito prisijungimas prie žmogaus plazmos baltymų yra nereikšmingas (apie 3%). Preliminarių vaistų prijungimas prie žmogaus plazmos baltymų yra 42%, o to nepakanka, kad sukeltų reikšmingą vaistų sąveiką.
Metabolizmas
Oseltamiviro fosfatas aktyviai metabolizuojamas į aktyvų metabolitą, veikiant esterazėms, kurios daugiausia yra kepenyse ir žarnyne. Nei oseltamiviro fosfatas, nei aktyvus metabolitas nėra citochromo P450 izofermentų substratai ar inhibitoriai.
Pašalinimas
Absorbuotas oseltamiviras daugiausia išsiskiria (> 90%), tapdamas aktyviu metabolitu. Aktyvus metabolitas toliau nekeičiamas ir išsiskiria su šlapimu (> 99%). Daugumai pacientų aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 6-10 valandų.
Aktyvus metabolitas išsiskiria visiškai (> 99%) per inkstus. Inkstų klirensas (18,8 l / h) viršija glomerulų filtracijos greitį (7,5 l / h), o tai rodo, kad vaistas taip pat išsiskiria per tubulinę sekreciją. Su išmatomis išsiskiria mažiau nei 20% suvartojamo radioaktyviai pažymėto vaisto.
Farmakokinetika specialiosiose grupėse
Pacientai, sergantys inkstų pažeidimais
Kai skiriamas Tamiflu, 100 mg 2 kartus per parą 5 dienas pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų pažeidimu pagal kreivę "aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje - laikas" (AUC) yra atvirkščiai proporcinga inkstų funkcijos sumažėjimui.
Pacientai, turintys kepenų pažeidimą
Tyrimai in vitro parodė, kad pacientams, sergantiems kepenų patologija, oseltamiviro fosfato AUC reikšmė reikšmingai nepadidėjo, o aktyvaus metabolito AUC nesumažėjo.
Senyvi pacientai
Senyvo amžiaus (65 - 78 metų) pacientų aktyvaus metabolito AUC pusiausvyros būsenoje buvo 25–35% didesnis nei jaunesniems pacientams skiriant panašias Tamiflu dozes. Vyresnio amžiaus pacientų pusinės eliminacijos periodas gerokai nesiskyrė nuo jaunesnių suaugusių pacientų. Atsižvelgiant į duomenis apie vaistinio preparato AUC ir toleravimą, pacientams, kuriems yra senyvo amžiaus, nereikia koreguoti dozės gripo gydymui ir profilaktikai.
Vaikai
Tamiflu farmakokinetika buvo tiriama vaikams nuo 1 iki 16 metų farmakokinetikos tyrime, kuriame dalyvavo vienkartinė vaisto dozė ir klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo nedidelis 3-12 metų vaikų skaičius. Mažiems vaikams pro-narkotikų ir aktyvaus metabolito išsiskyrimas buvo greitesnis nei suaugusiųjų, dėl to sumažėjo AUC, palyginti su konkrečia doze. Vartojant 2 mg / kg dozę, skiriamas tas pats oseltamiviro karboksilato AUC, kuris pasiekiamas suaugusiems po vienkartinės 75 mg kapsulės dozės (atitinka maždaug 1 mg / kg). Oseltamiviro farmakokinetika vaikams, vyresniems nei 12 metų, yra tokia pati, kaip ir suaugusiems.
Indikacijos
- Gripo gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 1 metų.
- Gripo profilaktika suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, kurie yra grupėse, kuriose yra didesnė viruso infekcijos rizika (karinėse dalyse ir didelėse gamybos grupėse, silpniems pacientams).
- Gripo prevencija vaikams, vyresniems nei 1 metų.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas oseltamiviro fosfatui ar bet kuriai vaisto daliai.
Lėtinis inkstų nepakankamumas (nuolatinis hemodializė, lėtinė peritoninė dializė, kreatinino klirensas - 10 ml / min.).
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Žindančioms žiurkėms oseltamiviro ir aktyvaus metabolito patenka į pieną. Nežinoma, ar su pienu išsiskiria oseltamiviras ar aktyvus metabolitas. Tačiau duomenų apie gyvūnus ekstrapoliacija rodo, kad jų kiekis motinos piene gali būti atitinkamai 0,01 mg ir 0,3 mg per parą.
Šiuo metu duomenų apie vaisto vartojimą nėščioms moterims nepakanka, kad būtų galima įvertinti teratogeninį ar fetotoksinį oseltamiviro fosfato poveikį.
Atsižvelgiant į tai, Tamiflu turėtų būti skiriamas nėštumo ar žindymo laikotarpiu tik tuo atveju, jei galimas jo vartojimo pranašumas viršija galimą riziką vaisiui ar kūdikiui.
Dozavimas ir vartojimas
Tamiflu vartojamas per burną, valgant arba nevalgius. Kai kuriems pacientams vaisto toleravimas pagerėja, jei jis vartojamas valgio metu.
Standartinis dozavimo režimas
Gydymas
Gydymas turi prasidėti pirmą ar antrą gripo simptomų atsiradimo dieną.
Suaugusieji ir paaugliai ≥ 12 metų. Rekomenduojama Tamiflu dozė - viena kapsulė 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas arba 75 mg suspensijos 2 kartus per parą 5 dienas. Didesnė nei 150 mg paros dozė didina poveikį.
Vaikai, kurių amžius> 40 kg ar ≥ 8 metų ir kurie gali nuryti kapsules, taip pat gali būti gydomi, vartojant vieną 75 mg kapsulę 2 kartus per parą, kaip alternatyvą rekomenduojamai Tamiflu suspensijos dozei (žr. Toliau).
Vaikams iki 1 metų. Rekomenduojamas Tamiflu suspensijos vartojimas per burną:
Rekomenduojamas Tamiflu suspensijos vartojimas per burną:
Kūno svoris
Rekomenduojama dozė 5 dienas