Fluorochinolono antibiotikai: vaistų pavadinimai, panaudojimas

Fluorochinolonai - vaistai priklauso chinolonų grupei ir turi antibakterinių savybių. Naudojama klinikinėje pulmonologijos, otolaringologijos, urologijos, nefrologijos, dermatologijos, oftalmologijos praktikoje. Naudojimo spektras dėl veiksmų spektro, šių vaistų veiksmingumas. Tuo pat metu jie turi daug neigiamų pasekmių. Tinkamas antibiotikų vartojimas griežtai pagal indikacijas, tinkamomis dozėmis, atsižvelgiant į kontraindikacijas, užtikrina veiksmingumą ir terapijos saugumą.

Sistemavimo metodai

Įvairių fluorochinolonų ir chinolonų narkotikų sąraše yra apie 4 dešimtys lėšų. Jas atskiria fluoro atomo buvimas arba nebuvimas, jo kiekis molekulėje (monofluorochinolonai, diflutochinolonai), pagal pageidaujamą veikimo spektrą (gramnegatyvus, anaerobinis), naudojimo sritis (kvėpavimo takus).

Išsamesnį vaizdą sudaro chinolonų klasifikavimas į atskiras kartas. Šis požiūris yra įprastas praktikoje.

Bendra chinolono klasifikacija:

• 1-oji karta (ne fluorinta): nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis;
• 2-osios kartos (gram-neigiamos): ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas;
• 3-oji karta (kvėpavimo sistema): levofloksacinas, sparfloksacinas, gatifloksacinas;
• 4-oji karta (kvėpavimo ir anaerobinis): moksifloksacinas, hemifloksacinas.

Cheminių savybių skirtumai, patogenų spektras, sąveikaujant su paciento kūnu, nustato kiekvieno vaisto vietą terapijoje.

Farmakologinės savybės

Vaistų veikimo mechanizmas dėl poveikio bakterijų fermentams, dalyvaujantiems DNR ir RNR formavime. Rezultatas - negrįžtamas mikrobinės ląstelės baltymų molekulių sintezės sutrikimas. Jo gyvybingumas mažėja, mažėja toksinių ir fermentų struktūrų aktyvumas, didėja tikimybė, kad bakterinė ląstelė bus užfiksuota fagocitų (žmogaus apsaugos sistemos elemento).

Fluorochinolonai slopina bakterijų ląstelių dalijimąsi

Visų fluorokvinolonų grupių atstovai veikia veikliąją bakterinę ląstelę, taip pat gali sutrikdyti bet kurį jo gyvavimo ciklo etapą. Jie veikia augančius mikroorganizmus, ląstelėse, kai daugelis vaistų yra neveiksmingi.

Terapinis fluorochinolonų poveikis priklauso nuo:

• baktericidinis poveikis;
• įsiskverbimas bakterijų ląstelės viduje;
• antimikrobinio poveikio tęsimas po to, kai nutraukiamas sąlytis su vaisto molekule;
• didelių koncentracijų kūrimas paciento audiniuose ir organuose;
• ilgalaikis vaisto pašalinimas iš organizmo.

Nalidiksino rūgštis yra pirmasis chinolonas. Antrasis vaistas buvo oksolino rūgštis, kurios aktyvumas buvo 3 kartus didesnis nei jo pirmtakas. Tačiau sukūrus antrosios kartos fluorochinolonus (ciprofloksaciną, norfloksaciną) šis įrankis praktiškai nenaudojamas.

Iš chinolonų šiuo metu naudojamas tik nalidikso rūgštis (nevigramonas). Jis skirtas šlapimo takų infekcijoms (pyelitui, cistitui, prostatitui, uretritui), siekiant išvengti inkstų, šlapimtakio, šlapimo pūslės intraoperacinių komplikacijų. Jis vartojamas iki 4 kartų per dieną (tabletes).

Fluorochinolonai, kaip ir kitos kartos chinolonai, turi jautrių mikrobų spektro pokyčius, taip pat farmakokinetines savybes (absorbciją, pasiskirstymą ir eliminaciją iš organizmo).

Bendrieji fluorochinolonų privalumai, palyginti su chinolonais:

• plati antimikrobinė veikla;
• veiksmingos koncentracijos vidiniuose organuose, naudojant tabletę, nepriklausomai nuo maisto vartojimo;
• geras įsiskverbimas į kvėpavimo sistemą, inkstus, šlapimo sistemą, ENT organus;
• palaikyti terapines koncentracijas paveiktuose audiniuose, pakanka skirti 1-2 kartus per dieną;
• šalutinis poveikis virškinimo organų sutrikimų forma, nervų sistema pasitaiko rečiau;
• sutrikusi inkstų funkcija, nors jų patologija išsiskiria.

Iki šiol yra keturios šios grupės atstovų.

Taikymas klinikinėje praktikoje

Narkotikai turi labai platų spektrą, veikia daugeliui mikroorganizmų. 2-osios kartos preparatai daugiausia paveikia aerobines gram-neigiamas bakterijas (salmonelių, šigelių, kampilobakterijų, gonorėjos patogenų), gramteigiamas (aukso stafas, tuberkuliozės patogenas).

Tuo pačiu metu pneumokokai, oportunistiniai patogenai (chlamidijos, legionelės, mikoplazmos) ir anaerobai jiems yra nejautri. Kadangi pneumokokas yra pagrindinis pneumonijos sukėlėjas ir dažnai veikia ENT organus, šių vaistų vartojimas otolaringologijoje ir pulmonologijoje turi apribojimų.

Norfloksacinas (2-oji karta) turi platų poveikį, tačiau jis sukuria didelę terapinę koncentraciją tik šlapimo sistemoje. Todėl jos taikymo sritis apsiriboja nefrologine, urologine patologija.

Kvėpavimo takų fluorochinolonai (3-oji karta) turi tokį patį poveikį kaip ir ankstesnės grupės vaistai, taip pat turi įtakos pneumokokams, įskaitant stabilias formas, netipiniams mikrobams (chlamidijoms, mikoplazmoms). Tai leido plačiai naudoti šią grupę kvėpavimo takų (kvėpavimo organų), taip pat ir bendrosios terapijos praktikoje.

Fluorochinolonų 3 kartoms gydyti naudojamos infekcijos:

• kvėpavimo sistema;
• inkstų audinys;
• šlapimo sistema;
• akis;
• paranasiniai sinusai;
• odos ir riebalinio audinio.

Fluorokvinolonų 4-oji karta, paskutinė karta iki šiol, veikia gramteigiamą, gramnegatyviąją florą ir taip pat veiksminga prieš anaerobus, kurie nesugeba sporuluoti. Tai plečia jų taikymo sritį, leidžia naudoti gilius odos pažeidimus, atsirandant anaerobinėms infekcijoms, aspiracijos pneumonijai, intraabdominalinėms, dubens infekcijoms.

Šiuolaikinių fluorochinolonų privalumas yra gebėjimas naudoti tik šį vaistą (monoterapiją).

Jie skirti toms pačioms ligoms kaip ir kvėpavimo takų fluorochinolonai. Tuo pačiu metu, moskifloksatsin veikia atsparias stafilokokų padermes, todėl jis gali būti naudojamas gydant sunkiausią ligoninėje įgytą pneumoniją.

Didelis daugelio šių vaistų (levofloksacino, pefloksacino) privalumas yra galimybė juos naudoti ne tik geriamam vartojimui, bet ir į veną. Tai užtikrina greitą vaisto patekimą į paveiktus audinius, kurie gali būti labai svarbūs sunkiems pacientams. Taip pat galima naudoti vadinamąją žingsnio terapiją. Kai, gavus teigiamą infuzijos metodo, skirto vaistui, rezultatą, jie perkeliami į tablečių formas. Didelis fluorokvinolonų prieinamumas su šiuo vartojimo būdu užtikrina veiksmingumą ir padeda išvengti neigiamų didelių vaistų kiekio intraveninio poveikio.

Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

Kaip ir kiti vaistai, fluorochinolono antibiotikai turi keletą šalutinių poveikių. Jie turi būti skiriami nuo paciento būklės pokyčių, kuriuos sukelia pagrindinė liga (pvz., Laikinas kūno temperatūros padidėjimas) ir nurodo vaistų terapinį poveikį.

Šalutinių poveikių sąrašas:

• diskomfortas, skrandžio skausmas, apetito praradimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, panašūs į išmatų sutrikimai;
• miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas ir klausymas, jautrumo pasikeitimas, trūkčiojantis traukimas;
• kremzlės uždegimas, sausgyslių plyšimas;
• raumenų skausmas;
• trumpalaikis inkstų audinio uždegimas, daugiausia interstiumas (nefritas);
• elektrokardiogramos pokyčiai, dėl kurių gali atsirasti aritmija;
• odos išbėrimas, kurį gali sukelti niežulys, alerginis patinimas;
• padidėjusio jautrumo saulės spinduliams plėtra;
• organizmo mikrobinės floros struktūros pažeidimai, burnos gleivinės grybelinių infekcijų plėtra, lyties organai.

Taip pat labai retai pasireiškia pseudomembraninis kolitas vystant žarnyno klostridiją pacientams, sergantiems ženkliomis disbakterioze ir žarnyno pažeidimais. Tai yra rimta ir pavojinga žarnyno liga. Todėl, jei yra išmatų, kruvinų ar kitų priemaišų išmatose, temperatūros bangos, kurių negalima paaiškinti pagrindine liga, būtina skubiai pasikonsultuoti su gydytoju.

• nėštumas bet kuriuo metu;
• žindymo laikotarpis;
• jaunesni nei 18 metų amžiaus;
• alergija arba reakcija į chinoloną ir fluorochinoloną praeityje.

Fluorochinolonai vaikų gydymui nenaudojami dėl didelio neigiamo poveikio augančio organizmo kremzlės audiniui.

Prireikus šie vaistai pakeičiami vaistais, turinčiais panašų poveikį patogenams.

Esant širdies ligoms, kurioms kyla skilvelių aritmijos rizika, pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų patologija, būtina atidžiai stebėti šių organų būklę.

Skirtingi vaistai turi galimą neigiamą poveikį. Todėl šių įrankių naudojimas turėtų būti griežtai prižiūrimas gydytojo.

Fluorochinolonų naudojimas viršutinių kvėpavimo takų ligoms

Uždegiminių nosies takų ligų atveju naudojami orofarionai, tonzilės, paranasiniai sinusai, infekcinio pobūdžio ausys, penicilino preparatai, makrolidai, cefalosporinai ir fluorochinolonai. Naudoti vaistai 3 ir 4 kartos: levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas. Dažniausiai šių kartų priemonės yra tai, kad jos veikia pneumokokus. Daugeliu atvejų šie streptokokai yra priežastiniai veiksniai atskirai arba kartu su kitais viršutinių kvėpavimo takų uždegiminių ligų mikrobais, kvėpavimo sistema.

Taikyti ūminius ir lėtinius uždegiminius procesus, kuriuos sukelia fluorokvinolonams jautrūs antibiotikai.

Dažniausiai vartojamas terapijoje:

• paranasinių sinusų ligos;
• rinitas;
• rinosinusitas.

Fluorochinolonai vartojami be gydymo beta laktamais (penicilinais ir cefalosporinais) ir makrolidais.

Taigi, fluorokvinolono vaistai yra vieni iš plačiausiai naudojamų šiuolaikinėje antibakterinėje terapijoje suaugusiems. Rūpestingas paciento tyrimas, neigiamo poveikio pavojaus nustatymas, tiksliausias vaisto parinkimas pagal konkrečios ligos patogenų mikrobų spektrą, metodo ir vartojimo būdo nustatymas užtikrina teigiamą terapijos poveikį ir saugumą.

Fluorochinolonai - keturios kartos plataus spektro antibiotikai

Fluorochinolonų antibiotikai yra antibakteriniai vaistai, gauti cheminės sintezės būdu, kurie gali slopinti gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų aktyvumą. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo to laiko sėkmingai susidorojo su daugybe pavojingų negalavimų.

Fluorochinolonai prieš bakterijas

Šiuolaikinis žmogus nuolat susiduria su stresu, daugeliu nepalankių aplinkos veiksnių, nes jo imuninė sistema nesugeba arba silpnėja. Savo ruožtu, patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, ima imunitetą penicilino antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami uždegiminėms ligoms gydyti. Dėl to pavojingos ligos greitai paveikia asmenį, kurio imuninė sistema yra susilpnėjusi, o senosios kartos gydymas antibiotikais nesukuria tinkamų rezultatų.

Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, reikalingų žmogaus mikroflorai formuotis. Tai yra bifidobakterijos, laktobacilai. Tuo pačiu metu yra sąlyginai patogeninių mikroorganizmų, kurie, esant vienodoms sąlygoms, tampa agresyvūs organizmo atžvilgiu.

Mokslininkai bakterijas skirsto į dvi pagrindines grupes:

Tai yra stafilokokai, streptokokai, klostridijos, corynebacterium, listeria. Jie sukelia nosies, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

Tai yra E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Jie neigiamai veikia urogenitalinę sistemą ir žarnyną.

Remiantis šia bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei dėl bakterinių sėklų nustatomas ligos sukėlėjas, paskiriamas antibiotikas, kuris susiduria su šios grupės bakterijomis. Jei patogenas negali būti aptinkamas arba neįmanoma atlikti bacposa analizės, skiriami plataus spektro antibiotikai, kurie turi žalingą poveikį daugeliui patogeninių bakterijų.

Klasifikacija

Plataus spektro antibiotikai apima chinolono grupę, kurioje yra fluorochinolonų, kurie sunaikina gramteigiamas ir gramnegatyvias bakterijas ir fluorintus chinolonus, kurie daugiausia naikina gramnegatyvias bakterijas.

Fluorochinolonų sisteminimas yra pagrįstas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorochinolono antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką.

Jis apima nalidiksines, oksolines, pipimidines rūgštis. Nalidiksino rūgšties pagrindu jie gamina uro-antiseptikus, kurie turi žalingą poveikį Klebsiella, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobais.

Pirmoji karta apima vaistus Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Taip pat pipemidievoy ir oksolino rūgštis gerai susiduria su nesudėtingomis urogenitalinės sistemos ir žarnyno ligomis (enterokolitu, dizenterija). Veiksmingas prieš enterobakterijas, bet prastai įsiskverbia į audinius, turi mažą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, o tai neleidžia naudoti fluorintų chinolonų kaip kompleksinės terapijos.

Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daug trūkumų, tai buvo laikoma perspektyvia ir vystymasis šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurta nauja karta. Jie buvo sintezuojami įvedant fluoro atomus į chinolino molekulę. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

Šią fluorochinolonų kartą sudaro pefloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas. Jie sunaikina daugiau gram-neigiamų kokių ir lazdų, kovoja su gram-teigiamais strypais, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, bet nepakankamai kovoja su anaerobais, mikoplazmomis, chlamidijomis, pneumokokais.

Pagrindinis vystymosi tikslas, kurį mokslininkai siekė kuriant antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorochinolonais. Jų pagalba galite kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, gydant pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau vystymasis tęsėsi ir netrukus pasirodė III ir IV kartos pasiruošimas.

Trečioji karta apima kvėpavimo takų fluorochinolonus, kurie pasirodė esą veiksmingi kvėpavimo takų ligų gydymui. Jie yra daug veiksmingesni kovojant su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais, nei jų pirmtakai, ir jie turi platų poveikį. Aktyvus prieš pneumokokus, kurie sukėlė atsparumą penicilinui ir garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Levofloksacinas yra dažniausiai naudojamas, taip pat Temafloxacin, Sparfloksacinas. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas.

Ketvirtosios kartos arba anti-anaerobiniai kvėpavimo takų fluorochinolonai.

Vaistai yra panašūs į savo veiklą, susijusią su fluorochinolonais - ankstesnės grupės antibiotikais. Jie veikia prieš anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, pneumokokus, atsparius penicilinui. Gera pagalba viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių uždegimui gydyti. Naujausios kartos preparatai apima moksifloksaciną, taip pat žinomą kaip Avelox, kuris yra efektyviausias kovojant su pneumokokais, netipiniais patogeniniais mikroorganizmais, bet nėra labai veiksmingas prieš gramnegatyvius žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas bacillus.

Vaistai apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną. Bet jie yra labai toksiški, turi didelį šalutinį poveikį. Šiuo metu paskutiniai 3 vaistų tipai medicinoje nenaudojami.

Fluorochinolonų privalumai ir trūkumai

Vaistai, tarp kurių yra fluorochinolonai, suranda vietą įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolio antibiotikais gydomų ligų sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venereologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas makrolidų ir penicilinų neveiksmingumui arba sunkių ligos formų atveju.

Joms būdingos šios savybės:

• aukštų rezultatų kovojant su visų sunkumo laipsnių sisteminėmis infekcijomis;
• lengvas kūno toleravimas;
• minimalus šalutinis poveikis;
• veiksminga nuo gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, anaerobų, mikoplazmos, chlamidijų;
• ilgas pusėjimo laikas;
• didelis biologinis prieinamumas (gerai prasiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrinant galingą terapinį poveikį).

Nepaisant fluorokvinolono antibiotikų veiksmingumo, pasirenkant terapiją reikia atsižvelgti į tai, kad jie turi kontraindikacijų. Jie yra draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes jie lemia vaisiaus gimdos anomaliją vaisiui ir kūdikiams hidrocefalija. Kūdikiams fluorokvinolonai sulėtina kaulų augimą ir todėl skiriami tik tuo atveju, jei gydymo antibiotikais nauda viršija vaiko organizmui daromą žalą. Oxolinic ir nalidixic rūgštys turi toksišką poveikį inkstams, todėl su jais susiję vaistai yra draudžiami inkstų sutrikimams.

Taikymo sritys

Fluorochinolono antibiotikai teisėtai vadovauja patogeninių bakterijų sukeltų patologijų gydymui. Jie turi didelį bioaktyvumo laipsnį, yra gerai toleruojami žmonių, gerai prasiskverbia į bakterinę membraną, sukuria ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume.

Toliau aptariamas vaistų sąrašas ir vaistų pavadinimai, kuriuose yra fluorochinolonų, jų veiksmingumas.

Ciprofloksacinas. Jis skirtas ENT ligų, urogeninės sistemos organų, virškinimo trakto gydymui. Veiksminga su ginekologinėmis problemomis. Jis naudojamas lašų pavidalu uždegiminėse akių ligose.

Pefloksacinas. Efektyvus gydant infekcines ligas šlapimo sistemoje. Gerai padeda gonorėja, bakterinė prostatitas. Gydo sunkias virškinimo trakto ligų, gerklės, apatinių kvėpavimo takų, nosies gleivinės formas.

Ofloksacinas. Efektyvus prieš patogeninius mikroorganizmus, sukeliančius šlapimo takų uždegimą, otitą, sinusitą. Su Ofloksacinu gydomi meningitas, chlamidijos ir gonorėja. Drip formoje antibiotikas yra naudojamas akių ligoms, pvz., Ragenos opai, konjunktyvitui ir miežiai, gydyti. Vaistas taip pat yra kaip tepalas, leidžiantis jį naudoti vietiškai.

Norfloksacinas. Jis naudojamas gonorėjos, prostatito, virškinimo sistemos ligų gydymui.

Ofloksacinas. Efektyvi nuo chlamidijų, pneumokokų ir atsparių tuberkuliozės formų.

Moksifloksacinas. Antibiotikas yra geriausias, kai reikia pašalinti mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų, anaerobų sukeltas infekcijas. Jis naudojamas plaučių uždegimui, sinusitui, dubens organų uždegimui. Skystos formos (lašai) akių gydytojai naudoja blefarito, ragenos opos, miežių gydymui.

Gatifloksacinas. Jis naudojamas gydant cistinę fibrozę, bronchitą, pneumoniją, konjunktyvitą, kurį sukelia bakterinė infekcija, ENT ligos, sąnarių ligos, oda.

Hemifloksacinas. Jie gydomi sinusitu, lėtinio pobūdžio bronchitu, pneumonija.

Sparfloksacinas. Jis aktyviai ir efektyviai kovoja su mikobakterijomis, o jo veikimas trunka daug ilgiau nei kiti fluorochinolonai. Jis vartojamas ligoms, susijusioms su vidurinės ausies uždegimu, žandikauliais, inkstų, odos ir minkštųjų audinių, genitalijų ir šlapimo sistemų, virškinimo trakto, sąnarių ir kaulų, gydymui.

Levofloksacinas. Naudojamas infekcinėms ENT ligoms, žemesnėms kvėpavimo sistemoms, šlapimo organams, STS, ūminiam pyelonefritui, lėtiniam prostatitui gydyti. Akių infekcijoms levofloksacinas naudojamas lašų pavidalu. Antibiotikas yra dvigubai stipresnis ir galingesnis, nes kovoja su patogeninėmis bakterijomis, o kūnas geriau toleruoja savo pirmtaką - Ofloksaciną.

Norfloksacinas. Naudojamas kaip pagrindinis vaistas ginekologijoje, oftalmologijoje, urologijoje.

Lomefloksacinas. Antibiotikas net ir mažomis koncentracijomis susiduria su dideliu bakterijų mikroorganizmų procentiniu dydžiu. Jis skiriamas esant urogenitalinės sistemos, tuberkuliozės, ligoms, kaip vietinei akių ligų gydymo priemonei. Tai neveiksminga kovojant su chlamidijomis, pneumokokais, mikoplazmomis.

SVARBU! Kai kurie fluorochinolonai (sparfloksacinas, gatifloksacinas, Ofloksacinas, moksifloksacinas, levofloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas) yra įtraukti į Rusijos Federacijos Vyriausybės patvirtintų pagrindinių vaistų sąrašą.

Ilgą laiką specifinė fluorochinolonų cheminė struktūra neleido paruošti skysto tipo vaistų, todėl jie buvo gaminami tik tabletėmis. Šiuolaikinėje farmacijos pramonėje yra didžiulis tepalų, lašų ir kitų rūšių antimikrobinių preparatų, kurių sudėtyje yra fluorochinolono, pasirinkimas. Tai leidžia efektyviai kovoti su mirtinomis bakterinio pobūdžio ligomis.

Fluorochinolono grupė. Paaiškinkite, įspėkite, patarsite

Mieli vaistininkai, sveiki!

Neseniai analizavome populiariausias antibiotikų grupes.

Šiandien norėčiau gyventi kitoje itin populiarių antibakterinių medžiagų grupėje. Kalbu apie fluorochinolonus.

Jie nėra antibiotikai, nes jie neturi natūralių kolegų. Tačiau efektyvumo požiūriu jie nėra prastesni už juos.

Jei greitai atsakysite į klausimus, galite skaityti toliau:

• Kiek kartų kartojasi fluorochinolonų rinkoje?
• Pavadinkite bent vieną šio grupės kartos vaistą.
• Kaip kartos skiriasi viena nuo kitos?
• Kuris iš fluorochinolonų daugiausia naudojamas urogenitalinės sistemos infekcijoms?
• Pavadinkite retą šalutinį poveikį, kurį sukelia šios narkotikų grupės.
• Kokio amžiaus galima naudoti fluorochinolonus ir kodėl?

Na, kaip? Ar tai padarėte?

Jei ne, tęskite pokalbį.

Nuo fluorochinolonų istorijos

Fluorochinolonų „tėvai“ yra chinolonai - nalidikso rūgštis (Negram, Neugrammon), pimemidinė rūgštis (Palin) ir kt.

Esu tikras, kad jį pavadinsite, kai jie bus naudojami.

Tai tiesa. Pageidautina, kad šlapimo takų infekcijos. Chinolonai iš esmės yra uroseptikai, t.y. vaistai, bakterijų užpuolikai iš šlapimo pūslės, inkstų, šlapimtakių.

Neseniai šios lėšos skiriamos vis mažiau, nes rinkoje atsirado daug veiksmingesnių vaistų.

Chinolonai buvo sintezuojami atsitiktinai, tiriant antimalarinį vaistą, vadinamą chlorokvinu.

Praėjus keleriems metams po jų atradimo, vienas iš mokslininkų iškėlė idėją į chinolono formulę pridėti fluoro atomą ir pamatyti, kas vyksta. Ir paaiškėjo, kad visiškai nauja antibakterinių preparatų grupė yra veiksminga su cefalosporinais.

Fluorochinolono grupė. Kartų kartos

Kai kuriuose leidiniuose chinolonai yra svarstomi kartu su fluorokvinolonais ir skaičiuojami tarp jų pirmosios kartos.

Įvyksta tam tikra šiukšlių rūšis: chinolonai yra pirmoji fluorokvinolonų karta.

Tačiau grupė pasirodė esanti visiškai kitokia, turinti skirtingas savybes ir požymius!

Taigi aš kalbėsiu, nes sveikas protas man sako.

Šiandien yra 3 kartos fluorochinolonų:

Fluorochinolono kartos skiriasi viena nuo kitos savo antibakterinio aktyvumo spektre.

Kiekviena nauja karta kažkaip pranoksta ankstesnę.

1 karta vadinama „gram-negatyvu“, nes šiai kartai priklausantys vaistai veikia plačiai gram-neigiamų bakterijų. Ir iš gramteigiamų tik nedidelių sauja: keletas stafilokokų, listerijos, corynebacterium., Tubercle bacillus veislių.

Leiskite priminti jums apie gramneigiamas bakterijas: Pseudomonas aeruginosa, gonokoką (gonorėjos patogeną), meningokoką (pūlingą meningitą patogeną), E. coli, salmonelių, šigelių, proteusų, Klebsiella, enterobakterijų, hemofilinių bacilų ir kt.

Pirmosios kartos paruošimas gali būti suskirstytas į 2 grupes:

Sisteminė: Ciprofloksacinas, Lomefloksacinas ir Ofloksacinas. Jie įsiskverbia į įvairius organus ir audinius, todėl jie naudojami įvairių lokalizacijų infekcijoms: kvėpavimo takams, ausims, akims, paranasaliniams sinusams, nosies, urogenitalinės zonos, virškinimo trakto, odos, kaulų ir pan.

Uroseptikai: norfloksacinas ir pefloksacinas. Šios lėšos sukelia didelę koncentraciją šlapime, todėl dažniausiai yra naudojamos urogenitalinės sistemos infekcijoms.

Tačiau šios kartos vaistai mažai veikia pneumokoką, chlamidiją, mikoplazmą, anaerobus.

Norfloksacinas taip pat įtrauktas į akių lašus ir ausų lašus, vadinamus Normaks.

Antroji karta buvo pavadinta „kvėpavimo sistema“, nes su ja susiję agentai veikia ne tik tuos patogenus, kaip pirmoji karta, bet ir daugeliui kvėpavimo takų infekcijų (pneumokokų, Mycoplasma pneumoniae ir kt.) Patogenų.

Jie gerai elgiasi su tais pačiais žmonių priešais, kaip ir pirmoji karta, bet taip pat su pneumokokais, chlamidijomis ir mikoplazmomis.

3. karta - tai vadinsiu „anaerobų griaustiniu“.

Renkant medžiagą straipsniui, susitikau su keliais šios kartos atstovais, tačiau nematau jų vaistinių asortimente. Nematau priežasties kalbėti apie „negyvas sielas“. Taigi aš vadinu populiariausiu: moksifloksacinu (prekės pavadinimas Avelox).

Narkotikai, arba, vaistas, trečioji fluorochinolonų karta veikia tuos pačius patogenus, kaip ir ankstesniuose dviejuose, ir gali sunaikinti anaerobines bakterijas. Prisiminkite, kas jie yra?

Tai yra nepretenzingas mikrobai, kurie, skirtingai nei jų broliai, neturi deguonies visam gyvenimui.

Jie sukelia sunkias infekcijas. Jų toksinai yra labai agresyvūs, galintys užkrėsti gyvybiškai svarbius organus ir sukelti peritonitą, vidaus organų abscesus, sepsį, osteomielitą ir kitas rimtas opas.

Anaerobinės bakterijos taip pat yra atsakingos už stabligę, dujų gangreną, botulizmą ir toksiškumą maistui.

Taigi, nuo kartos iki kartos, plečiasi fluorokvinolonų antibakterinio aktyvumo spektras.

Fluorochinolono grupės privalumai

Jūs, tikriausiai, pastebėjote, kad daugelis gydytojų mylėjo šios grupės preparatus, todėl jie yra gana dažnai.

Ką gi jie rado jose?

Išvardykime jų naudą.

1. Turėkite platų veiksmų spektrą.
2. Giliai įsiskverbia į įvairius audinius.
3. Jie turi ilgą pusinės eliminacijos laiką, todėl jie gali būti naudojami 1-2 kartus per dieną.
4. Todėl gerai absorbuojamas virškinamajame trakte yra geriamosios formos, kuri daugeliui pacientų yra patogesnė ir malonesnė.
5. Labai veiksminga.
6. Gerai toleruojamas.

Fluorochinolonų veikimo mechanizmas

Fluorochinolonai turi baktericidinį poveikį. Jie slopina fermentus, būtinus dukterinių bakterijų ląstelių DNR sintezei. Kas yra DNR? Tai yra ląstelės „širdis“, tai yra jos genetinis kodas, „mokymas“, kaip gyventi ir būti geri. Nėra „instrukcijų“ - nėra gyvenimo.

Fluorochinolonų vartojimo indikacijos

Fluorochinolonai turi platų spektrą, net norėčiau pasakyti, kad yra daugybė indikacijų:

• Viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų ligos.
• Šlapimo takų ir prostatos liga: cistitas, uretritas, pielonefritas, prostatitas. Ypač gerai susidoroti su jais norfloksacinu ir pefloksacinu.
• Gonorėja, chlamidijos, mikoplazmozė.
• Intraabdominalinės infekcijos (peritonitas, cholecistitas ir tt)
• Žarnyno infekcijos (salmoneliozė, dizenterija, cholera ir kt.)
• Odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos.
• Sepsis
• Meningitas
• Tuberkuliozė.
• Akies, išorinės ausies (norfloksacino) infekcijos.

Fluorochinolono grupės pasirinkimas priklauso nuo ligos tipo ir sunkumo, jo trukmės, patogeno tipo ir anksčiau naudojamų vaistų veiksmingumo.

Kiekvienas vaistas turi savo privalumų. Pavyzdžiui:

Ciprofloksacinas yra aktyviausias fluorochinolonų kiekis prieš gramneigiamas bakterijas. Ji pranoksta savo „kolegų“, veikiančių mėlynojo pūčio bacillus. Jis vartojamas gydant vaistą atsparias tuberkuliozės formas.

Ofloksacinas - iš 1 kartos, labiausiai aktyvus prieš pneumokokus ir chlamidijas, bet silpnesnis nei antrosios ir trečiosios kartos vaistai.

Norfloksacinas ir pefloksacinas yra ypač geros šlapimo takų ir prostatos infekcijoms.

Be to, pefloksacinas geriau patenka į kraujo ir smegenų barjerą nei kiti fluorokvinolonai, todėl jis naudojamas meningitui (šiam preparatui yra skirtas koncentratas, skirtas vartoti į veną).

Veikimo laikotarpiu sparfloksacinas yra pranašesnis už kitus šios grupės vaistus. Jis taikomas vieną kartą per dieną.

Levofloksacinas yra ofloksacino izomeras, bet yra 2 kartus aktyvesnis ir geriau toleruojamas.

Visai grupei moksifloksacinas yra aktyviausias prieš pneumokokus, chlamidijas, mikoplazmas, anaerobus. Jis gali būti naudojamas empiriškai (t. Y. Aklai, be sėklinių bakterijų) sunkių įvairių lokalizacijų infekcijoms.

Fluorochinolonų vartojimo kontraindikacijos

• Nėštumas
• Žindymas
• Alerginės reakcijos fluoro chinolonams, t
• Vaikai ir paauglys.

Fluorochinolonai yra kontraindikuotini iki 18 metų, kaip ir bandymuose su gyvūnais, tyrėjai pastebėjo, kad atsiranda delsimas kremzlės audinių vystymuisi. Todėl jie paprastai nėra paskirti iki skeleto formavimo pabaigos. Nors kai kuriais atvejais gydytojai, kuriems tenka atsakomybė, vaikams skiria fluorochinolonų. Pavyzdžiui, su cistine fibroze arba netolerancija kitiems antibakteriniams vaistams.

Dažniausi šalutiniai fluorochinolonų poveikiai

1. Virškinimo trakto dalis: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Todėl patarti jiems vartoti po valgio.
2. Centrinės nervų sistemos pažeidimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai (žmonėms, sergantiems epilepsija).
3. Photodermatosis, t.y. padidėjęs odos jautrumas ultravioletiniams spinduliams. Saulei veikiant, fluorochinolonai sunaikinami, susidaro laisvieji radikalai ir sukelia odos pažeidimus.

Taigi, parduodant narkotiką iš šios grupės, turite pasiūlyti apsaugos nuo saulės priemones. Ypač vasarą ir saulėtuose regionuose.

Daugiau nei kiti lomefloksacinas (Lomflox) ir sparfloksacinas (Sparflo) skiriasi savo gebėjimu sukelti fotodermatozę.

1. Kepenų trasaminazės stiprinimas. Tai reiškia, kad vaistai yra hepatotoksiniai. Todėl būtų malonu vartoti fluorochinolono agentą kartu su hepatoprotektoriu. Retai pasireiškia hepatitas.
2. Padidėjęs QT intervalas EKG. Sveikiems žmonėms tai nėra baisu. Ir jei narkotiką vartoja asmuo, turintis sunkių širdies sutrikimų, gali pasireikšti aritmija. Bet tai atsitinka, kai vartojate dideles vaisto dozes.

1. Retas šalutinis poveikis yra tendinitas, t.y. sausgyslių uždegimas ir jo plyšimas. Dažniausiai kenčia Achilo sausgyslė. Tai dažniausiai būna vyresnio amžiaus žmonėms.

Tendinitai atsiranda, nes fluorochinolonai slopina kolageno baltymo sintezei reikalingo fermento aktyvumą. Ir tai yra sausgyslių, ir jungiamojo audinio pagrindas.

Svarbu:

Jei fluorokvinolonai vartojami kartu su antacidiniais vaistais ir vitamino-mineralinio komplekso, susidaro netirpūs kompleksai, o vaistas neturės norimo poveikio. Todėl pertrauka tarp jų technikos turėtų būti bent 4 valandos.

Ir dabar prisimename visus pirmiau minėtus dalykus ir pateikiame pirkėjui rekomendacijų sąrašą.

5 rekomendacijos pirkėjui parduodant fluorochinolono grupės vaistą

Jei parduodate vaistą iš fluorochinolonų grupės:

1. Siūlo saulės apsaugą. Kalbėkite taip: „Šis vaistas padidina odos jautrumą saulės šviesai ir gali sukelti išbėrimą. Todėl patariu įsigyti kitą produktą, kad apsaugotumėte odą nuo saulės. “
2. Jei asmuo atsisako 1 punkto, įspėkite: „Venkite saulės poveikio visą gydymo laikotarpį ir dar 3 dienas po jo nutraukimo“.
3. Pasiūlykite hepatoprotektorių („Ar gydytojas suteikė jums kažką, kad apsaugotų jūsų kepenis?“)
4. Pasakykite, kad po valgio reikia vartoti vaistą, gerti daug skysčių, kad sumažintumėte jo dirginamąjį poveikį skrandžiui.
5. Jei asmuo kartu su fluorochinolono grupės vaistu įsigyja kitą antacidinį preparatą arba vitamino-mineralinio komplekso preparatą, rekomenduoja juos laiku atskiesti (bent 4 valandų pertrauka).

Tai viskas šiandien. Kaip jums patiko šis straipsnis, draugai?

Jei turite ką pridėti, komentuoti, parašykite toliau pateikiamame komentarų lange.

Būčiau dėkingas, jei pasidalintumėte nuorodą su straipsniu su savo kolegomis.

Žiūrėkite vėl „Blogas vaistas“ dienoraštyje!

P.S. Jei dar nesate užsisakę naujų dienoraščio straipsnių, galite tai padaryti dabar, praleidžiant kelias minutes. Norėdami tai padaryti, užpildykite prenumeratos formą, kurią matote kiekvieno straipsnio pabaigoje ir dešinėje puslapio viršuje Nepamirškite patvirtinti prenumeratos įeinančiame laiške. Po to gausite el. Laišką su nuoroda, kad galėtumėte atsisiųsti naudingų kodų.

Jei negavote laiško, patikrinkite šlamšto aplanką.

Ar kažkas negerai? Žr. Instrukcijas.

Vis dar neveikia? Parašykite. Mes suprasime!

Mano brangūs skaitytojai!

Jei jums patiko šis straipsnis, jei norite paklausti, pridėti, dalytis patirtimi, galite tai padaryti specialioje formoje.

Tiesiog prašome ne tylėti! Jūsų komentarai yra mano pagrindinė motyvacija naujiems JŪSŲ kūriniams.

Būčiau labai dėkingas, jei bendrinate nuorodą į šį straipsnį su savo draugais ir kolegomis socialiniuose tinkluose.

Tiesiog spustelėkite socialinius mygtukus. tinklus, kuriuose esate narys.

Spustelėkite mygtukus socialiniai. tinklai didina vidutinį čekį, pajamas, atlyginimą, sumažina cukrų, kraujospūdį, cholesterolį, pašalina osteochondrozę, plokščias pėdas, hemorojus!

myLor

Šalto ir gripo gydymas

• Pradžia
• Visi
• Kas yra fluorochinolonas?

Fluorochinolonai - vaistai priklauso chinolonų grupei ir turi antibakterinių savybių. Naudojama klinikinėje pulmonologijos, otolaringologijos, urologijos, nefrologijos, dermatologijos, oftalmologijos praktikoje. Naudojimo spektras dėl veiksmų spektro, šių vaistų veiksmingumas. Tuo pat metu jie turi daug neigiamų pasekmių. Tinkamas antibiotikų vartojimas griežtai pagal indikacijas, tinkamomis dozėmis, atsižvelgiant į kontraindikacijas, užtikrina veiksmingumą ir terapijos saugumą.

Sistemavimo metodai

Įvairių fluorochinolonų ir chinolonų narkotikų sąraše yra apie 4 dešimtys lėšų. Jas atskiria fluoro atomo buvimas arba nebuvimas, jo kiekis molekulėje (monofluorochinolonai, diflutochinolonai), pagal pageidaujamą veikimo spektrą (gramnegatyvus, anaerobinis), naudojimo sritis (kvėpavimo takus).

Išsamesnį vaizdą sudaro chinolonų klasifikavimas į atskiras kartas. Šis požiūris yra įprastas praktikoje.

Bendra chinolono klasifikacija:

• 1-oji karta (ne fluorinta): nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis;
• 2-osios kartos (gram-neigiamos): ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas;
• 3-oji karta (kvėpavimo sistema): levofloksacinas, sparfloksacinas, gatifloksacinas;
• 4-oji karta (kvėpavimo ir anaerobinis): moksifloksacinas, hemifloksacinas.

Cheminių savybių skirtumai, patogenų spektras, sąveikaujant su paciento kūnu, nustato kiekvieno vaisto vietą terapijoje.

Vaistų veikimo mechanizmas dėl poveikio bakterijų fermentams, dalyvaujantiems DNR ir RNR formavime. Rezultatas - negrįžtamas mikrobinės ląstelės baltymų molekulių sintezės sutrikimas. Jo gyvybingumas mažėja, mažėja toksinių ir fermentų struktūrų aktyvumas, didėja tikimybė, kad bakterinė ląstelė bus užfiksuota fagocitų (žmogaus apsaugos sistemos elemento).

Fluorochinolonai slopina bakterijų ląstelių dalijimąsi

Visų fluorokvinolonų grupių atstovai veikia veikliąją bakterinę ląstelę, taip pat gali sutrikdyti bet kurį jo gyvavimo ciklo etapą. Jie veikia augančius mikroorganizmus, ląstelėse, kai daugelis vaistų yra neveiksmingi.

Terapinis fluorochinolonų poveikis priklauso nuo:

• baktericidinis poveikis;
• įsiskverbimas bakterijų ląstelės viduje;
• antimikrobinio poveikio tęsimas po to, kai nutraukiamas sąlytis su vaisto molekule;
• didelių koncentracijų kūrimas paciento audiniuose ir organuose;
• ilgalaikis vaisto pašalinimas iš organizmo.

Nalidiksino rūgštis yra pirmasis chinolonas. Antrasis vaistas buvo oksolino rūgštis, kurios aktyvumas buvo 3 kartus didesnis nei jo pirmtakas. Tačiau sukūrus antrosios kartos fluorochinolonus (ciprofloksaciną, norfloksaciną) šis įrankis praktiškai nenaudojamas.

Iš chinolonų šiuo metu naudojamas tik nalidikso rūgštis (nevigramonas). Jis skirtas šlapimo takų infekcijoms (pyelitui, cistitui, prostatitui, uretritui), siekiant išvengti inkstų, šlapimtakio, šlapimo pūslės intraoperacinių komplikacijų. Jis vartojamas iki 4 kartų per dieną (tabletes).

Fluorochinolonai, kaip ir kitos kartos chinolonai, turi jautrių mikrobų spektro pokyčius, taip pat farmakokinetines savybes (absorbciją, pasiskirstymą ir eliminaciją iš organizmo).

Bendrieji fluorochinolonų privalumai, palyginti su chinolonais:

• plati antimikrobinė veikla;
• veiksmingos koncentracijos vidiniuose organuose, naudojant tabletę, nepriklausomai nuo maisto vartojimo;
• geras įsiskverbimas į kvėpavimo sistemą, inkstus, šlapimo sistemą, ENT organus;
• palaikyti terapines koncentracijas paveiktuose audiniuose, pakanka skirti 1-2 kartus per dieną;
• šalutinis poveikis virškinimo organų sutrikimų forma, nervų sistema pasitaiko rečiau;
• sutrikusi inkstų funkcija, nors jų patologija išsiskiria.

Iki šiol yra keturios šios grupės atstovų.

Taikymas klinikinėje praktikoje

Narkotikai turi labai platų spektrą, veikia daugeliui mikroorganizmų. 2-osios kartos preparatai daugiausia paveikia aerobines gram-neigiamas bakterijas (salmonelių, šigelių, kampilobakterijų, gonorėjos patogenų), gramteigiamas (aukso stafas, tuberkuliozės patogenas).

Tuo pačiu metu pneumokokai, oportunistiniai patogenai (chlamidijos, legionelės, mikoplazmos) ir anaerobai jiems yra nejautri. Kadangi pneumokokas yra pagrindinis pneumonijos sukėlėjas ir dažnai veikia ENT organus, šių vaistų vartojimas otolaringologijoje ir pulmonologijoje turi apribojimų.

Norfloksacinas (2-oji karta) turi platų poveikį, tačiau jis sukuria didelę terapinę koncentraciją tik šlapimo sistemoje. Todėl jos taikymo sritis apsiriboja nefrologine, urologine patologija.

Kvėpavimo takų fluorochinolonai (3-oji karta) turi tokį patį poveikį kaip ir ankstesnės grupės vaistai, taip pat turi įtakos pneumokokams, įskaitant stabilias formas, netipiniams mikrobams (chlamidijoms, mikoplazmoms). Tai leido plačiai naudoti šią grupę kvėpavimo takų (kvėpavimo organų), taip pat ir bendrosios terapijos praktikoje.

Fluorochinolonų 3 kartoms gydyti naudojamos infekcijos:

• kvėpavimo sistema;
• inkstų audinys;
• šlapimo sistema;
• akis;
• paranasiniai sinusai;
• odos ir riebalinio audinio.

Fluorokvinolonų 4-oji karta, paskutinė karta iki šiol, veikia gramteigiamą, gramnegatyviąją florą ir taip pat veiksminga prieš anaerobus, kurie nesugeba sporuluoti. Tai plečia jų taikymo sritį, leidžia naudoti gilius odos pažeidimus, atsirandant anaerobinėms infekcijoms, aspiracijos pneumonijai, intraabdominalinėms, dubens infekcijoms.

Šiuolaikinių fluorochinolonų privalumas yra gebėjimas naudoti tik šį vaistą (monoterapiją).

Jie skirti toms pačioms ligoms kaip ir kvėpavimo takų fluorochinolonai. Tuo pačiu metu, moskifloksatsin veikia atsparias stafilokokų padermes, todėl jis gali būti naudojamas gydant sunkiausią ligoninėje įgytą pneumoniją.

Didelis daugelio šių vaistų (levofloksacino, pefloksacino) privalumas yra galimybė juos naudoti ne tik geriamam vartojimui, bet ir į veną. Tai užtikrina greitą vaisto patekimą į paveiktus audinius, kurie gali būti labai svarbūs sunkiems pacientams. Taip pat galima naudoti vadinamąją žingsnio terapiją. Kai, gavus teigiamą infuzijos metodo, skirto vaistui, rezultatą, jie perkeliami į tablečių formas. Didelis fluorokvinolonų prieinamumas su šiuo vartojimo būdu užtikrina veiksmingumą ir padeda išvengti neigiamų didelių vaistų kiekio intraveninio poveikio.

Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

Kaip ir kiti vaistai, fluorochinolono antibiotikai turi keletą šalutinių poveikių. Jie turi būti skiriami nuo paciento būklės pokyčių, kuriuos sukelia pagrindinė liga (pvz., Laikinas kūno temperatūros padidėjimas) ir nurodo vaistų terapinį poveikį.

Šalutinių poveikių sąrašas:

• diskomfortas, skrandžio skausmas, apetito praradimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, panašūs į išmatų sutrikimai;
• miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas ir klausymas, jautrumo pasikeitimas, trūkčiojantis traukimas;
• kremzlės uždegimas, sausgyslių plyšimas;
• raumenų skausmas;
• trumpalaikis inkstų audinio uždegimas, daugiausia interstiumas (nefritas);
• elektrokardiogramos pokyčiai, dėl kurių gali atsirasti aritmija;
• odos išbėrimas, kurį gali sukelti niežulys, alerginis patinimas;
• padidėjusio jautrumo saulės spinduliams plėtra;
• organizmo mikrobinės floros struktūros pažeidimai, burnos gleivinės grybelinių infekcijų plėtra, lyties organai.

Taip pat labai retai pasireiškia pseudomembraninis kolitas vystant žarnyno klostridiją pacientams, sergantiems ženkliomis disbakterioze ir žarnyno pažeidimais. Tai yra rimta ir pavojinga žarnyno liga. Todėl, jei yra išmatų, kruvinų ar kitų priemaišų išmatose, temperatūros bangos, kurių negalima paaiškinti pagrindine liga, būtina skubiai pasikonsultuoti su gydytoju.

• nėštumas bet kuriuo metu;
• žindymo laikotarpis;
• jaunesni nei 18 metų amžiaus;
• alergija arba reakcija į chinoloną ir fluorochinoloną praeityje.

Fluorochinolonai vaikų gydymui nenaudojami dėl didelio neigiamo poveikio augančio organizmo kremzlės audiniui.

Prireikus šie vaistai pakeičiami vaistais, turinčiais panašų poveikį patogenams.

Esant širdies ligoms, kurioms kyla skilvelių aritmijos rizika, pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų patologija, būtina atidžiai stebėti šių organų būklę.

Skirtingi vaistai turi galimą neigiamą poveikį. Todėl šių įrankių naudojimas turėtų būti griežtai prižiūrimas gydytojo.

Fluorochinolonų naudojimas viršutinių kvėpavimo takų ligoms

Uždegiminių nosies takų ligų atveju naudojami orofarionai, tonzilės, paranasiniai sinusai, infekcinio pobūdžio ausys, penicilino preparatai, makrolidai, cefalosporinai ir fluorochinolonai. Naudoti vaistai 3 ir 4 kartos: levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas. Dažniausiai šių kartų priemonės yra tai, kad jos veikia pneumokokus. Daugeliu atvejų šie streptokokai yra priežastiniai veiksniai atskirai arba kartu su kitais viršutinių kvėpavimo takų uždegiminių ligų mikrobais, kvėpavimo sistema.

Taikyti ūminius ir lėtinius uždegiminius procesus, kuriuos sukelia fluorokvinolonams jautrūs antibiotikai.

Dažniausiai vartojamas terapijoje:

• paranasinių sinusų ligos;
• rinitas;
• rinosinusitas.

Fluorochinolonai vartojami be gydymo beta laktamais (penicilinais ir cefalosporinais) ir makrolidais.

Taigi, fluorokvinolono vaistai yra vieni iš plačiausiai naudojamų šiuolaikinėje antibakterinėje terapijoje suaugusiems. Rūpestingas paciento tyrimas, neigiamo poveikio pavojaus nustatymas, tiksliausias vaisto parinkimas pagal konkrečios ligos patogenų mikrobų spektrą, metodo ir vartojimo būdo nustatymas užtikrina teigiamą terapijos poveikį ir saugumą.

Šiuolaikiniuose farmaciniuose preparatuose fluorochinolono antibiotikai yra nepriklausoma vaistų grupė, gauta cheminės sintezės būdu ir turinti platų veikimo spektrą. Joms būdingos didelės farmakokinetinės savybės ir puikus gebėjimas prasiskverbti į ląsteles ir audinius, įskaitant bakterijų ir makroorganizmų membranas.

Šiuo metu visi fluorochinolonai skirstomi į 4 pagrindines grupes, kurios nustato jų savybes ir savybes.

Naujų vaistų kūrimo seka yra jų pasiskirstymo į grupes pagrindas. Taigi žinomi 1, 2, 3 ir 4 kartos fluorochinolonai.

Pirmieji vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus 60-aisiais. Nalidiksino rūgštis (veiklioji medžiaga) antibiotikams ir jų sudedamosioms dalims (oksolinas ir pimemidinės rūgštys) parodė gerus rezultatus kovojant su bakterijomis, kurios sukelia nesudėtingas šlapimo takų ir žarnyno patologijas (dizenterija, enterokolitas).

Pirmoji karta apima šiuos vaistus: Negram, Nevigremon - vaistus, kurių pagrindinė sudėtis yra nalidikso rūgštis. Jie neigiamai veikia tokius bakterijų tipus: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nepaisant didelio efektyvumo, šiems produktams būdingas mažesnis biologinis tinkamumas ir didelis šalutinis poveikis. Taigi, daugelis tyrimų parodė, kad šimtai procentų atsparumo bakterijų, pvz., Gramteigiamų kokių, anaerobų ir pseudomonas aeruginosa, poveikiui.

Vartojant vaistus, pacientai skundėsi dėl dispepsijos sutrikimų, hemolizinės anemijos, pernelyg intensyvios nervų sistemos ir citopenijos. Be to, narkotikų poveikis neleidžia vartoti ūminio pielonefrito ir inkstų nepakankamumo.

Tačiau kadangi šios grupės antibiotikai buvo pripažinti labai perspektyvia kryptimi, naujų vaistų tyrimai ir plėtra nesibaigė. Praėjus dvidešimčiai metų po nalidiksinės rūgšties atsiradimo, sintetinami fluorochinolono antimikrobiniai vaistai, DNR girazės inhibitoriai.

Pagrindinės naujos medžiagos buvo gautos įterpiant fluoro atomus į chinolino molekules. Dėl šio junginio jie gavo pavadinimą - fluorochinolonus. Baktericidinis veiksmingumas ir vaistų savybės visiškai priklauso nuo fluoro atomų (vieno ar kelių) skaičiaus ir jų buvimo įvairiose chinolino atomų padėtyse.

Antrosios kartos fluorochinolonai turėjo daug privalumų, palyginti su grynais chinolonais.

Proveržis farmacijos pramonėje buvo vaistų gebėjimas išsamiai paveikti šių rūšių bakterijas:

• gramnegatyvūs kokeliai ir lazdelės (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dantytuvai, citrobacter, meningococci, gonococcus ir tt);
• gramteigiami baciliai (corynebacterium, listeria, himno patogenai);
• stafilokokas;
• legionella;
• kai kuriais atvejais, tubercle bacillus.

Antrosios kartos fluorochinolonai apima:

1. Ciprofloksacinas (Tsiprinol ir Tsiprobay), vadinamas aukso standartu šioje narkotikų grupėje. Vaistas yra plačiai naudojamas gydant apatinių kvėpavimo takų infekcijas (nosokominę pneumoniją ir lėtinį bronchitą), šlapimo sistemą ir žarnyną (salmoneliozę, šigeliozę). Be to, patologijų, kurias reikia gydyti naudojant šį vaistą, sąrašas apima tokias infekcines ligas kaip prostatitas, sepsis, tuberkuliozė, gonorėja, juodligė.
2. Norfloksacinas (Nolitsin), kuris sukuria didžiausią veikliųjų medžiagų koncentraciją šlapimo sistemoje ir virškinimo trakte. Naudojimo indikacijos yra urogenitalinės sistemos ir žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja.
3. Ofloksacinas (Tarivid, Ofloksin) yra veiksmingiausia priemonė tarp antrosios kartos fluorochinolonų, susijusių su chlamidijomis ir pneumokokais. Jo poveikis anaerobinėms bakterijoms yra šiek tiek blogesnis. Paskirta gydyti apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, prostatos, žarnyno patologijų, gonorėjos, tuberkuliozės, sunkių dubens organų, odos, sąnarių, kaulų ir minkštųjų audinių infekcijas.
4. Pefloksacinas (Abaktalas) yra šiek tiek mažiau veiksmingas nei pirmiau minėti preparatai, tačiau jis geriau patenka į biologines bakterijų membranas nei kiti. Jis vartojamas tokioms patologijoms, kaip ir kiti fluorochinolono antibiotikai, įskaitant antrinį bakterinį meningitą.
5. Lomefloksacinas (Maksakvin) neveikia anaerobinės infekcijos, o sąveikos su pneumokokais rezultatai yra prasti, tačiau biologinio prieinamumo lygis yra 100%. Rusijoje jis naudojamas lėtiniam bronchitui, šlapimo takų infekcijoms ir tuberkuliozei gydyti (sudėtingoje terapijoje).

Fluorochinolono vaistai užėmė pirmaujančias pozicijas gydant bakterinės infekcijos sukeltas patologijas. Jų pagrindiniai privalumai iki šiol yra:

• aukštas bioaktyvumo lygis;
• unikalus veikimo mechanizmas, kurį šiuo tikslu nenaudoja daugiau nei vienas vaistas;
• puikus įsiskverbimas pro bakterijų korpusą ir gebėjimas kurti ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume;
• geras pacientų toleravimas.

Nepaisant to, kad pagrindinis šios grupės antibiotikų spektro išplėtimo ir ypač pavojingų makroorganizmų (įskaitant anaerobus) veikiančių junginių tirpumo lygio didinimo tikslas buvo pasiektas sukūrus antrosios kartos kinolonus. Netrukus pasirodė trečiosios ir ketvirtosios kartos vaistai.

Trečioji fluorokvinolonų karta turėtų apimti Levofloksacino (Tavanic) vaistą, kuris yra Ofloxacin izomeras. Farmakologijoje jis apibrėžiamas kaip kvėpavimo chinolonas, kuris nuo jo pirmtakų skiriasi nuo didesnio aktyvumo prieš pneumokokus (įskaitant penicilino preparatams atsparius kamienas). Vaisto biologinis prieinamumas yra 100%.

Levofloksaciną rekomenduojama naudoti infekciniams viršutinės (ūminio sinusito) ir apatinių kvėpavimo takų (pneumonijos, lėtinio bronchito) pažeidimams ir šlapimo sistemos, odos ir minkštųjų audinių uždegimams. Veiksminga gydant juodligę.

Ketvirtosios kartos vaistas yra moksifloksacinas (Avelox), kuris veiksmingiau veikia pneumokokus (įskaitant atsparumą makrolidams ir penicilinams) ir netipinius patogeninius mikroorganizmus (mikoplazmą, chlamidijas ir kt.).

Skirtingai nei beveik visi šios grupės vaistai, jis sėkmingai kovoja su ne sporų formuojančiomis anaerobinėmis bakterijomis. Tačiau tuo pačiu metu jis yra mažesnis už veiksmingumą prieš Pseudomonas aeruginosa ir gramnegatyvines žarnyno serijų bakterijas. Vaistų vartojimo indikacijos yra ūminis sinusitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, minkštųjų audinių ir odos infekcijos.

Vaistai, tiek pirmosios, tiek paskesnės kartos, pasižymi cheminės struktūros ir fizinių savybių savybėmis, o tai labai apsunkina narkotikų paruošimą injekcijos formai. Iki šiol neįmanoma gauti pakankamai stabilių tirpalų į veną. Būtent tai lemia faktą, kad beveik visi fluorochinolonų pavadinimai yra prieinami tik tablečių pavidalu.

Yra keletas šios grupės antibiotikų pavadinimų, pagamintų tirpalų pavidalu (įskaitant Enrofloksaciną), kuriuos mokslininkai labai vertina.

Jie suteikia galimybę kurti naujus vaistus. Taigi, šiandien gaminamos vietinės paskirties dozavimo formos, kuriose fluorochinolonai pateikiami ausų arba akių lašų ir tepalo pavidalu.

Pasak visų šalių mokslininkų, visų antibakterinių vaistų ateitis yra už fluorochinolonų.

Pastaraisiais metais įvairioms infekcijoms gydyti vis dažniau naudojami sintetiniai antibakteriniai vaistai. Taip yra dėl to, kad daugelis mikroorganizmų gamina atsparumą natūraliems antibiotikams. Be to, užkrečiamosios ligos tampa vis sunkesnės, ir ne visada galima nustatyti patogeną. Todėl vis dažniau reikia plataus spektro antibakterinių vaistų, kuriems daugelis mikroorganizmų būtų jautrūs. Viena iš efektyviausių vaistų, turinčių tokias savybes, grupės yra fluorochinolonai. Šie preparatai yra sintetiniai ir plačiai žinomi nuo XX a. 80-ųjų. Klinikiniai šių vaistų vartojimo rezultatai parodė, kad jie yra veiksmingesni nei dauguma žinomų antibiotikų.

Antibiotikai yra vaistai, turintys antimikrobinį poveikį ir dažniausiai yra natūralios kilmės. Formaliai fluorokvinolonai nepriklauso antibiotikams. Tai yra sintetinės kilmės vaistai, gauti iš chinolonų, pridedant fluoro atomų. Priklausomai nuo jų kiekio, jų veiksmingumas ir šalinimo laikotarpis yra skirtingi.

Fluorochinolono vaistai patenka į organizmą visuose audiniuose, patenka į skysčius, kaulus, prasiskverbia per placentą ir kraujo-smegenų barjerą, taip pat į bakterijų ląsteles. Jie geba slopinti pagrindinio mikroorganizmų fermento darbą, be kurio DNR sintezė sustoja. Šis unikalus veiksmas sukelia bakterijų mirtį.

Kadangi šie vaistai greitai pasiskirsto organizme, jie yra veiksmingesni nei dauguma kitų antibiotikų.

Tai yra plataus spektro vaistai. Manoma, kad jie yra veiksmingi prieš daugumą teigiamų ir gramneigiamų bakterijų, mikoplazmos, chlamidijų, mikobakterijų tuberkuliozės ir kai kurių pirmuonių. Jie sunaikina žarnyno, pseudomuskuliarinius ir hemofilinius bacilius, pneumokokus, Salmonella, Shigella, Listeria, meningokokus ir kt. Jiems taip pat jautrūs intraceliuliniai mikroorganizmai, kuriuos sunku gydyti kitais vaistais.

Šiems vaistams jautrūs tik įvairūs grybai ir virusai, taip pat sifilio sukėlėjai.

Daugelis sunkių ir mišrių infekcijų gali išgydyti tik fluorochinolonus. Šiuo metu naudojami preparatai dabar vis labiau tampa neveiksmingi. Palyginti su jais, fluorokvinolonai pacientams yra lengviau toleruojami, greitai absorbuojami, o mikroorganizmai dar negali išsivystyti. Be to, šios grupės narkotikai turi kitų privalumų:

• sunaikinti bakterijas, o ne jas susilpninti;
• turėti platų veiksmų spektrą;
• įsiskverbti į visus organus ir audinius;
• išvengti septinio šoko vystymosi;
• gali būti derinami su kitais antibakteriniais vaistais;
• turi ilgą veisimo laikotarpį, kuris padidina jų veiksmingumą;
• retai sukelia šalutinį poveikį.

Antibiotikai yra vaistai, kurie sukelia daugelį šalutinių poveikių. Ir dabar daugelis mikroorganizmų tapo nejautrūs tokioms priemonėms. Todėl gydant infekcines ligas, fluorokvinolonai tapo puiki alternatyva antibiotikams. Jie turi unikalų gebėjimą sustabdyti bakterijų ląstelių dauginimąsi, o tai lemia jų galutinę mirtį. Tai gali paaiškinti didelį fluorokvinolono grupės vaistų veiksmingumą. Jų veikimo ypatumai taip pat apima didelį biologinį prieinamumą. Per 2-3 valandas jie prasiskverbia į visus žmogaus kūno audinius, organus ir skysčius. Šie vaistai daugiausia gaunami šlapime. Ir daug rečiau nei antibiotikai, jie sukelia šalutinį poveikį.

Fluorochinolono antibakteriniai vaistai yra plačiai naudojami ligoninėms infekcijoms, sunkioms infekcinėms kvėpavimo takų ligoms ir virškinimo sistemai. Net sunkios infekcijos, pvz., Juodligė, vidurių šiltinė ir salmoneliozė, yra lengvai gydomos. Jie gali pakeisti daugumą antibiotikų. Fluorochinolonai yra veiksmingi tokių ligų gydymui:

• chlamidozė;
• gonorėja;
• infekcinis prostatitas;
• cistitas;
• pielonefritas;
• vidurių šiltinės;
• dizenterija;
• salmoneliozė;
• pneumonija ar lėtinis bronchitas;
• tuberkuliozė.

Fluorochinolonai dažniausiai gaminami tablečių forma, skiriant peroraliniam vartojimui. Tačiau yra tirpalas į raumenis, taip pat lašai į akis ir ausis. Norint gauti norimą terapinį poveikį, turite laikytis visų gydytojo rekomendacijų dėl vaisto dozės ir savybių. Tabletės turi būti nuplaunamos vandeniu. Svarbu išlaikyti būtiną intervalą tarp dviejų dozių vartojimo. Jei taip atsitinka, kai vaistas praleidžiamas, vaistą reikia vartoti kuo greičiau, bet ne kartu su kita doze.

Vartojant fluorochinolono grupės vaistus, būtina laikytis gydytojo rekomendacijų dėl jų suderinamumo su kitais vaistais, nes kai kurie iš jų gali sumažinti antibakterinį poveikį ir padidinti šalutinio poveikio galimybę. Gydymo metu nerekomenduojama ilgą laiką tiesioginių saulės spindulių.

Dabar saugiausi baktericidiniai agentai yra fluorochinolonai. Šie vaistai skiriami daugeliui pacientų, kurių negalima vartoti kitiems antibiotikams. Tačiau vis dar yra tam tikrų apribojimų jų naudojimui. Fluorochinolonai tokiais atvejais yra draudžiami:

• jaunesni nei 3 metų vaikai ir kai kurių naujų kartų vaikai - iki 2 metų amžiaus, tačiau vaikystėje ir paauglystėje jie naudojami tik ekstremaliais atvejais;
• nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
• su smegenų ateroskleroze;
• su individualiu netoleravimu narkotikų komponentams.

Skiriant fluorokvinolonus kartu su vaistais nuo rūgšties, jų veiksmingumas mažėja, todėl tarp jų reikia keletą valandų pertraukos. Tačiau, jei šie vaistai būtų naudojami kartu su metilksantinais arba geležies preparatais, padidėja toksinis chinolonų poveikis.

Iš visų antibakterinių medžiagų fluorochinolonai yra lengvai toleruojami. Šie vaistai kartais gali sukelti tik tokius šalutinius poveikius:

• pilvo skausmas, rėmuo, žarnyno sutrikimai;
• galvos skausmas, galvos svaigimas;
• miego sutrikimai;
• mėšlungis, raumenų drebulys;
• sumažėjęs regėjimas ar klausymas;
• tachikardija;
• sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija;
• odos ir gleivinės grybelinės ligos;
• padidėjęs jautrumas ultravioletinei spinduliuotei.

Dabar šioje grupėje yra keturios kartos narkotikų. Jie pradėjo sintezuoti šešiasdešimtajame dešimtmetyje, bet tik šimtmečio pabaigoje įgijo šlovę. Priklausomai nuo išvaizdos ir veiksmingumo laiko, yra 4 fluorochinolonų grupės.

• Pirmoji karta yra mažai efektyvus agentas prieš gramteigiamas bakterijas. Šie fluorochinolonai apima preparatus, kurių sudėtyje yra oksolino arba nalidikso rūgšties.
• Antrosios kartos preparatai yra aktyvūs prieš bakterijas, kurios nėra jautrios penicilinams. Jie taip pat veikia netipinius mikroorganizmus. Dažnai vartojant sunkias kvėpavimo takų ir virškinimo trakto infekcijas, naudojami šie fluorochinolonai. Į šią grupę įeina: „Ciprofloksacinas“, „Ofloksacinas“, „Lomefloksacinas“ ir kt.
• Fluorochinolonų 3 kartos taip pat vadinamos kvėpavimo takais, nes jos ypač veiksmingos viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijoms. Tai yra sparfloksacinas ir levofloksacinas.
• Neseniai atsirado šios grupės 4-oji karta. Jie veikia prieš anaerobines infekcijas. Iki šiol buvo išdalintas tik vienas vaistas - moksifloksacinas.

Pirmoji šio narkotikų grupės paminėta XX a. Šeštajame dešimtmetyje. Iš pradžių tokie fluorochinolonai buvo naudojami nuo reprodukcinių ir žarnyno infekcijų. Narkotikai, kurių sąrašas yra žinomas tik gydytojams, nes jie beveik niekada nenaudojami, yra mažai veiksmingi. Tai yra nalidikso rūgšties pagrindu vartojami vaistai: Negram, Nevigremon. Šie pirmosios kartos vaistai buvo vadinami chinolonais. Jie sukėlė daug šalutinių reiškinių, ir daugelis bakterijų jiems buvo nejautrios.

Tačiau šių vaistų tyrimai tęsėsi, o po 20 metų pasirodė 2-osios kartos fluorochinolonai. Jie gavo jų pavadinimus dėl to, kad į chinolono molekulę pateko fluoro atomai. Tai padidino vaistų veiksmingumą ir sumažino šalutinių poveikių skaičių. Antroji fluorokvinolonų karta apima:

• "Ciprofloksacinas", taip pat žinomas kaip "Tsiprobay" arba "Tsiprinol";
• "Norfloksacinas" arba "Nolitsin".
• "Ofloksacinas", kurį galima įsigyti pavadinimu "Ofloksin" arba "Tarivid".
• „Pefloksatsin“ arba „Abaktal“.
• "Lomefloksacinas" arba "Maksakvinas".

Šių vaistų tyrimai tęsėsi. Ir dabar efektyviausias yra šiuolaikiniai fluorochinolonai. Trečiosios ir ketvirtosios kartos vaistų sąrašas vis dar nėra labai didelis, nes ne visi yra baigę klinikinius tyrimus ir yra patvirtinti naudoti. Jie turi didelį efektyvumą ir gebėjimą greitai įsiskverbti į visus organus ir audinius. Todėl šie vaistai yra naudojami sunkioms kvėpavimo takų infekcijoms, urogenitalinei sistemai, virškinimo traktui, odai ir sąnariams. Tai apima „Levofloksaciną“, taip pat žinomą kaip „Tavanic“. Jis yra net veiksmingas gydant juodligę. Ketvirtosios kartos fluorochinolono preparatai apima moksifloksaciną (arba Avelox), kuris yra aktyvus prieš anaerobines bakterijas. Šios naujos teisės gynimo priemonės neturi daugelio kitų narkotikų trūkumų, pacientams yra lengviau nešiotis ir veiksmingiau.

Fluorochinolonai yra vienas veiksmingiausių sunkių infekcinių ligų gydymo būdų. Tačiau juos galima naudoti tik po recepto.

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuojasi ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Taip atsitinka dėl neracionalaus nekontroliuojamo gyventojų skaičiaus ir neraštingumo medicininiais klausimais.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų pasekmių organizmui. Šešių šiuolaikinių vaistų yra netgi įtraukiami į esminių medžiagų sąrašą.

Išsami antibakterinių medžiagų veiksmingumo apžvalga padės toliau pateikiamoje lentelėje. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų prekybos pavadinimai.