Klaritromicinas (klaritromicinas)

INSTRUKCIJOS

dėl medicininio vaisto vartojimo

Registracijos numeris: LSR-002475 / 09-090810

Prekybinis vaisto pavadinimas: Klaritromicinas

Dozės forma: tabletės, plėvele dengtos.

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: klaritromicinas

Sudėtis:
Veiklioji medžiaga: klaritromicinas - 250 mg;
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė -33,0 mg, bulvių krakmolas - 15,0 mg, povidonas (polivinilpirolidonas) - 12,0 mg, natrio karboksimetilo krakmolas - 7,0 mg, magnio stearatas - 3,0 mg.
Pagalbinės medžiagos (apvalkalas): hipromeliozė - 5,4 mg, makrogolis 4000 - 1,6 mg, titano dioksidas, 3,0 mg.

Aprašymas: Tabletės, kurių lęšiai formuojami be rizikos, plėvele dengtos baltos arba beveik baltos. Leidžiamas nedidelis paviršiaus šiurkštumas.

Farmakoterapinė grupė - antibiotikų makrolidas
ATX kodas J01FA09

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Klaritromicinas yra pusiau sintetinis makrolidinis antibiotikas ir turi antibakterinį poveikį, sąveikaujant su jautrių bakterijų 50S ribosominiu subvienetu ir slopindamas baltymų sintezę.
Nustatyta, kad klaritromicinas turi antibakterinį poveikį šiems patogenams:
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Kiti mikroorganizmai: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksas (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Beta-laktamazės gamyba neturi įtakos klaritromicino aktyvumui. Dauguma meticilino ir oksacilino atsparių stafilokokų padermių yra atsparūs klaritromicinui.
Klaritromicinas veikia in vitro daugeliui šių mikroorganizmų padermių: aerobinių gramteigiamų mikroorganizmų Streptococcus agalactiae, streptokokų (C, F, G grupės), Viridans grupės streptokokų; aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiniai gram-teigiami mikroorganizmai Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai - Bacteroides melaninogenicus; spirocetai - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokinetika
Per burną greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 50%. Kartotinėmis dozėmis vaisto kumuliacija nebuvo aptikta, o žmogaus organizmo metabolizmo pobūdis nepasikeitė. Maitinimas iš karto prieš vartojant vaistą padidino vaisto biologinį prieinamumą vidutiniškai 25%. Klaritromicinas gali būti vartojamas prieš valgį arba valgio metu. Bendravimas su plazmos baltymais - daugiau nei 90%. Po vienos dozės užregistruojamos 2 didžiausios koncentracijos smailės. Antrasis smailės priežastis - vaisto sugebėjimas susikaupti tulžies pūslėje, po to palaipsniui arba greitai patekti į žarnyną ir absorbcija. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją, vartojant per burną, yra 250 m - 1-3 val.
Prarijus 20% priimtinos dozės kepenyse greitai hidroksilinama citochromo CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 fermentų, susidarant pagrindiniam metabolitui - 14-hidroksilaritromicinui, su ryškiu antimikrobiniu poveikiu prieš Haemophilus influenzae. Reguliariai vartojant 250 mg per parą, nepakitusio vaisto ir jo pagrindinio metabolito koncentracija yra atitinkamai 1 ir 0,6 µg / ml; pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 3-4 ir 5-6 valandos. Didinant dozę iki 500 mg per parą, nepakitusio vaisto ir jo metabolito koncentracija plazmoje yra atitinkamai 2,7-2,9 ir 0,83-0,88 μg / ml; pusinės eliminacijos periodas yra atitinkamai 4,8-5 ir 6,9–8,7 valandos. Terapinėse koncentracijose jis kaupiasi plaučiuose, odoje ir minkštuose audiniuose (kurių koncentracija yra 10 kartų didesnė nei kraujo serume).
Išsiskiria per inkstus ir per virškinamąjį traktą (GIT) (20-30% - nepakitusios formos, likusi dalis - metabolitų pavidalu). Viena 250 ir 1200 mg inkstų dozė išskyrė 37,9 ir 46% per virškinimo traktą - 40,2 ir 29,1%.

Naudojimo indikacijos

• Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai;
• Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, LOR organų infekcijos (faringitas, sinusitas);
• Apatinių kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija, bronchitas);
• Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, flegmonas, erysipelas);
• Odontogeninės infekcijos;
• Mycobacterium avium sukeltos mikobakterinės infekcijos, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum sukeltos Mycobacterium kansasii intraceliulinės lokalinės infekcijos.
• Užkrečiamosios infekcijos, kurią sukelia Mycobacterium avium (MAC) kompleksas, prevencija ŽIV infekuotiems pacientams, kurių CD 4 limfocitų (T-pagalbininko limfocitų) kiekis neviršija 100 mm 1 mm 3.
• Helicobacter pylori likvidavimui ir dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo dažnumui mažinti.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas klaritromicinui ar kitiems vaisto komponentams;
• Pirmasis nėštumo trimestras;
• Žindymo laikotarpis;
• Porfyrija;
• Kartu vartojamas klaritromicinas su šiais vaistais: astemizoliu, cisapridu, pimozidu, terfenadinu, ergotaminu, dihidroergotaminu (žr. Sąveika su kitais vaistais);
• Vaikų amžius iki 12 metų arba kūno svoris mažesnis kaip 40 kg (šiai vaisto formai).

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, reikia skirti atsargiai.

Nėštumas ir žindymas
Klaritromicinas draudžiamas pirmojo nėštumo trimestro metu. Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais vaistas skiriamas tik tuo atveju, jei yra aiškių požymių, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Jei reikia, žindymo laikotarpis turėtų būti sprendžiamas laktacijos metu.

Dozavimas ir vartojimas
Viduje, nepriklausomai nuo valgio.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai (kurių kūno svoris didesnis kaip 40 kg): standartinė dozė yra 250 mg 2 kartus per parą, 12 valandų intervalu. Su sinusitu, sunkiomis infekcijomis, įskaitant tas, kurias sukelia Haemophilus influenzae, dozę galima padidinti iki 500 mg 2 kartus per parą, 12 valandų intervalu.
Vidutinė gydymo trukmė yra 7-14 dienų.
Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, rekomenduojama dozė yra 250 mg kas 24 valandas.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.), Rekomenduojama dozė yra 250 mg kas 24 valandas arba, esant sunkesnėms infekcijoms, 250 mg 2 kartus per parą, 12 valandų intervalu.
Su mikobakterinėmis infekcijomis 500 mg vaisto skiriama 2 kartus per dieną, 12 valandų intervalu.
Su dažnomis infekcijomis, kurias sukelia MAC AIDS sergantiems pacientams:
Rekomenduojama klaritromicino dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams (kurių kūno svoris yra didesnis kaip 40 kg) yra 500 mg 2 kartus per parą, 12 valandų intervalu.
Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol yra klinikinių ir mikrobiologinių jo naudos įrodymų. Klaritromiciną reikia skirti kartu su kitomis antimikrobinėmis medžiagomis.
MAC infekcijų profilaktikai:
Rekomenduojama klaritromicino dozė suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams (kurių kūno svoris yra didesnis kaip 40 kg) yra 500 mg 2 kartus per parą, 12 valandų intervalu.
Odontogeninių infekcijų atveju klaritromicino dozė yra 250 mg 2 kartus per parą 5 dienas.
N. pylori likvidavimui
Kombinuotas gydymas trimis vaistais:
Klaritromicinas, 500 mg 2 kartus per parą, kartu su lansoprazoliu, 30 mg 2 kartus per parą, ir amoksicilinas, 1000 mg 2 kartus per parą, 10 dienų.
Klaritromicinas, 500 mg du kartus per parą, kartu su amoksicilinu, 1000 mg 2 kartus per parą, ir omeprazolas, 20 mg per parą, 7-10 dienų.
Kombinuotas gydymas dviem vaistais
Klaritromicinas, 500 mg 3 kartus per parą, kartu su omeprazolu, vartojant 40 mg per parą, 14 dienų, skiriant omeprazolio dozę 20-40 mg per parą per ateinančias 14 dienų.
Klaritromicinas, 500 mg 3 kartus per parą, kartu su lansoprazoliu 60 mg per parą 14 dienų. Dėl visiško opos gijimo gali prireikti papildomo skrandžio sulčių rūgštingumo sumažėjimo.

Šalutinis poveikis
Virškinimo sistemos dalis: apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, stomatitas, glossitas, pankreatitas, liežuvio ir dantų spalvos pakitimas; labai retai, pseudomembraninis enterokolitas. Dantų spalvos pasikeitimas yra grįžtamasis ir paprastai atkuriamas specialiu gydymu dantų klinikoje. Kaip ir vartojant kitus antibiotikus iš makrolidų grupės, yra neįprasta kepenų funkcija, įskaitant padidėjusį kepenų fermentų aktyvumą, hepatoceliulinį ir (arba) cholestatinį hepatitą su gelta arba be jos. Šios nenormalios kepenų funkcijos gali būti sunkios, tačiau paprastai jos yra grįžtamos. Labai retai kepenų nepakankamumo ir mirties atvejai buvo pastebėti daugiausia dėl sunkių bendrų ligų ir (arba) kartu vartojamų vaistų.
Nervų sistemos dalis: galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, uoslės sutrikimai, skonio pasikeitimas, susijaudinimas, nemiga, košmarai, baimė, skambėjimas ausyse; retai - dezorientacija, haliucinacijos, psichozė, depersonalizacija, sumišimas.
Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: kaip ir kitų makrolidų priėmimas, pailginantis QT intervalą, skilvelių tachikardija; polimorfinė skilvelio tachiaritmija (torsade de pointe).
Kraujo formuojančių organų ir hemostatinės sistemos dalis: retai - leukopenija ir trombocitopenija (neįprastas kraujavimas, kraujavimas). Skeleto ir raumenų sistemos dalis: artralgija, mialgija.
Šlapimo sistemos dalis: pavieniai atvejai, kai kreatinino koncentracija plazmoje padidėjo, intersticinis nefritas, inkstų nepakankamumas.
Alerginės reakcijos: odos hiperemija, dilgėlinė, odos išbėrimas, angioedema, bronchų spazmas, eozinofilija; retai - anafilaksinis šokas, Stevens-Johnson sindromas.
Kita: karščiavimas, gali išsivystyti superinfekcija, kandidozė, atsparumas mikrobams.

Perdozavimas
Simptomai: virškinimo trakto simptomai; Vienam pacientui, sergančiam bipoliniu sutrikimu, praėjus 8 g klaritromicino, psichikos sutrikimų, paranoidinio elgesio, hipoglikemijos, hipoksemijos aprašyta.
Gydymas: skrandžio plovimas, simptominė terapija.
Specifinio priešnuodžio nėra.

Sąveika su kitais vaistais
Klaritromicinas nėra skiriamas kartu su cisapridu, pimozidu, terfenadinu.
Skyrimas tuo pačiu metu klaritromicino su metabolizuojamų citochromo P450 gali sukelti kovos su narkotikais kraujo plazmą, kaip triazolamo, astemizolo, karbamazepinas, cilostazoliu, cisaprido, ciklosporino, dizopiramido, ergo alkaloidų, lovastatino, metilprednizolono, midazolamo, omeprazolo, burnos koncentracijos padidėjimas antikoaguliantai (pvz., varfarinas), pimozidas, chinidinas, rifabutinas, sildenafilis, simvastatinas, takrolimuzas, terfenadinas, triazolamas, vinblastinas, fenitoinas, teofilinas ir valproinė rūgštis.
Kartu vartojant klaritromiciną su cisapridu, pastebėtas cisaprido koncentracijos padidėjimas. Dėl to gali padidėti QT intervalas, aritmija, skilvelių tachikardija, virpėjimas ir prieširdžių virpėjimas - skilvelių virpėjimas. Panašus poveikis buvo pastebėtas pacientams, vartojantiems klaritromiciną kartu su pimozidu.
Makrolidiniai vaistai veikia terfenadino metabolizmą. Padidėja terfenadino kiekis kraujyje, kuris gali būti susijęs su aritmijos atsiradimu, QT intervalo padidėjimu, skilvelių tachikardija, virpėjimu ir flutterio-skilvelio virpėjimu. Terfenadino rūgščių metabolitų kiekis padidėja 2-3 kartus, QT intervalas didėja, tačiau klinikinių pasireiškimų nėra. Tas pats vaizdas buvo pastebėtas vartojant astemizolą su makrolidų grupėmis.
Yra pranešimų apie drebulio-skilvelio virpėjimo atsiradimą, kartu vartojant klaritromiciną ir chinidiną bei disopiramidą. Kartu skiriant šiuos vaistus reikia stebėti jų koncentraciją kraujyje. Kartu vartojant klaritromiciną su digoksinu, pastebėtas digoksino kiekio serume padidėjimas. Tokiems pacientams būtina stebėti digoksino kiekį serume.
Kartu vartojant teofiliną ir karbamazepiną su klaritromicinu, vidutiniškai, bet patikimai (p

Klaritromicinas

Prekybos pavadinimai: Arvicin. Žiūronai CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Klaricinas. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclar Fromilid Uno. Ecozetrin.

Veiklioji medžiaga Klaritromicinas. Dozavimo formos. Plėvele dengtos tabletės 250 mg; 250 mg kapsulės.

Terapinis veiksmas. Pusiau sintetinis makrolidų plataus spektro antibiotikas. Jis turi bakteriostatinį poveikį.

Naudojimo indikacijos. Viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, sinusitas, otitas, bronchitas, pneumonija); odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, eripis); Mycobacterium avium ir Mycobacterium intracellulare sukeltos įprastos arba lokalizuotos mikobakterijų infekcijos; lokalios infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasii; H. pylori išnaikinimas ir dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo dažnio mažinimas.

Kontraindikacijos. Padidėjęs jautrumas vaistui ir kitiems makrolidiniams antibiotikams, tuo pačiu metu skiriami skalsių dariniai; porfirija, vienalaikis astemizolo, cisaprido, pimozido, terfenadino, ergotamino ir kitų skalsių alkaloidų, geriamojo midazolamo, alprazolamo, triazolamo vartojimas; sunkūs kepenų ir (arba) inkstų pažeidimai, žindymas.

Dozavimas ir vartojimas. Viduje Suaugusieji - 250 mg 2 kartus per parą. Jei reikia, galite vartoti 500 mg 2 kartus per parą. Gydymo kursas yra 6-14 dienų. Vaikai - 7,5 mg / kg per parą. Didžiausia paros dozė yra 500 mg. Gydymo kursas yra 7-10 dienų. Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 30 ml / min. Arba kreatinino koncentracija serume yra didesnė nei 3,3 mg / 100 ml), dozė sumažinama 2 kartus, arba intervalas tarp skyrimo yra 2 kartus didesnis.

Šalutinis poveikis Dispepsija, pykinimas, gastralgia, viduriavimas, stomatitas, glositas, kandidozė burnos gleivinės, kalbos keisti spalvą ir dantų, ūminio pankreatito, padidėjusi "kepenų" transaminazių, kepenų ląstelių ir cholestazinė hepatitas, cholestazinė gelta, retai - pseudomembraninis kolitas, kepenų mirtinas nepakankamumas daugiausia dėl sunkių kartu atsirandančių ligų ir (arba) kartu vartojamų vaistų; galvos skausmas, galvos svaigimas, nerimas, nemiga, „naktiniai“ sapnai, traukuliai, depresija; dezorientacija, haliucinacijos, sumišimas; triukšmas, spengimas ausyse, skonio pokytis; intersticinis nefritas; alerginės reakcijos (odos išbėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, odos paraudimas, piktybinė eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), toksinė epidermio nekrolizė, anafilaksija); leukopenija, hipercreatininemija, hipoglikemija (įskaitant vartojant cukrų mažinančius vaistus); mialgija, antrinės infekcijos (atsparumas mikrobams).

Nėštumas ir žindymas. Vartojimas nėštumo metu galimas tik tuo atveju, jei tikėtina nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar naujagimiui. Kontraindikuotina žindymo laikotarpiu. Narkotikų gydymo metu žindymas turėtų būti nutrauktas.

Sąveika su alkoholiu. Gydymo metu nerekomenduojama gerti alkoholio ir alkoholio turinčių vaistų.

Specialios instrukcijos. Esant lėtinei kepenų ligai, būtina reguliariai stebėti fermentų aktyvumą kraujo serume, o tai gali reikšti, kad atsiranda pseudomembraninis kolitas. Tokiu atveju vaistą reikia nedelsiant nutraukti ir pradėti atitinkamą gydymą.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD yra skirtas infekcinių ligų, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydymui:

• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, sinusitas), vidurinės ausies uždegimas;
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, eripis);
• Mycobacterium avium ir Mycobacterium intracelulinės ląstelės sukelia įprastas arba lokalizuotas mikobakterines infekcijas; lokalios infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD yra skirtas H.pylori eliminacijai ir dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo, susijusio su H.pylori, sumažėjimu.

Vaistui jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcinių ligų gydymas:

• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, sinusitas);
• otitas
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, eripis);
• Mycobacterium avium ir Mycobacterium intracellulare sukeltos įprastos arba lokalizuotos mikobakterijų infekcijos;
• lokalios infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasii;
• Helicobacter pylori likvidavimui ir dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo dažnumui mažinti.

• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, sinusitas, otitas);
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, eripis);
• Mycobacterium avium ir Mycobacterium intracellulare sukeltos įprastos arba lokalizuotos mikobakterijų infekcijos;
• lokalios infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasii;
• H. pylori pašalinimas ir dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo dažnumo mažinimas.

Infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydymas:

• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (laringitas, faringitas, tonzilitas, sinusitas);
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, furunkulozė, eripsijos, impetigo, žaizdų infekcija);
• pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa (kartu su vaistais, mažinančiais rūgštingumą): gydant ūminę dvylikapirštės žarnos opą, Helicobacter pylori išnaikinimą ir sumažinant pepsinės opos pasikartojimą arba kartu su amoksicilinu ir omeprazoliu / lansoprazoliu kaip trigubą terapiją);
• Mycobacterium avium ir Mycobacterium intracellulare sukeltos įprastos arba lokalizuotos mikobakterijų infekcijos;
• lokalios infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasii;

Mycobacterium avium infekcijų prevencija ŽIV užsikrėtusiems pacientams, sergantiems CD4 (T-pagalbininkų limfocitais), mažesnė nei 100 / mm 3.

Klaritromicinas (Klacid)

Yra kontraindikacijų. Prieš pradėdami kreiptis į gydytoją.

Komerciniai pavadinimai užsienyje (užsienyje) - Abbotic, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Clariss, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Clatic, Hamun, Helicus, Clarist, Claric, Helicus Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Čia pateikiami antibakteriniai antibakteriniai vaistai.

Užduokite klausimą arba palikite apžvalgą apie vaistą (nepamirškite įtraukti pranešimo tekste vaisto pavadinimą).

Vaistai, kurių sudėtyje yra klaritromicino (klaritromicinas, ATC kodas (ATC) J01FA09):

Klacid (originalus klaritromicinas) - oficialios naudojimo instrukcijos. Vaistas yra receptas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinės ir farmakologinės grupės:

Makrolidų antibiotikų grupė

Farmakologinis poveikis

Pusiau sintetinis makrolidinis antibiotikas. Jis turi antibakterinį poveikį, sąveikauja su bakterijų 50S ribosomų subvienetu ir slopina baltymų sintezę mikrobų ląstelėje.

Klaritromicinas parodė aukštą in vitro aktyvumą prieš standartines ir izoliuotas bakterijų kultūras. Labai veiksminga daugeliui aerobinių ir anaerobinių gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Tyrimai in vitro patvirtina, kad klaritromicinas yra veiksmingas prieš Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae ir Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Vaistas taip pat veikia prieš aerobinius gram-teigiamus mikroorganizmus: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; kiti mikroorganizmai:, Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare sukelta: Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplekso, (MAC) Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium kansasii.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Be kitų gramnegatyvių bakterijų, kurios neskaido laktozės, nėra jautrūs klaritromicinui.

Β-laktamazės gamyba neturi įtakos klaritromicino aktyvumui. Dauguma meticilinui atsparių ir oksacilino atsparių stafilokokų yra atsparūs klaritromicinui.

Helicobacter pylori jautrumas klaritromicinui buvo tirtas Helicobacter pylori izoliatams, izoliuotiems nuo 104 pacientų iki gydymo pradžios. Helikobakterijos pylori padermės, atsparios klaritromicinui, buvo išskirtos 4 pacientams, 2 pacientų tarpinių atsparumų padermėms ir likusiems 98 pacientams Helicobacter pylori izoliatai buvo jautrūs klaritromicinui.

Klaritromicinas veikia in vitro daugeliui šių mikroorganizmų padermių (tačiau klinikinių tyrimų metu klaritromicino vartojimo klinikinėje praktikoje saugumas ir veiksmingumas nėra patvirtintas, o praktinė reikšmė lieka neaiški): aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Streptococcus agalactiae, streptokokai (C, F, G grupės), Streptococcus grupė Viridans; aerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiniai gram-teigiami mikroorganizmai: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiniai gram-neigiami mikroorganizmai: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Pagrindinis klaritromicino metabolitas žmogaus organizme yra mikrobiologiškai aktyvus 14-hidroksilaritromicino metabolitas. Metabolito mikrobiologinis aktyvumas yra toks pat, kaip ir pirminės medžiagos, arba 1-2 kartus silpnesnis, palyginti su daugeliu mikroorganizmų. Išimtis - Haemophilus influenzae, kurio metabolito efektyvumas yra 2 kartus didesnis. Pagrindinė medžiaga ir jos pagrindinis metabolitas in vitro ir in vivo, priklausomai nuo bakterijų kultūros, turi Haemophilus influenzae priedą arba sinerginį poveikį.

Kiekybiniai metodai, pagal kuriuos reikia išmatuoti mikroorganizmų augimo slopinimo zonos skersmenį, pateikia tikslesnius bakterijų jautrumo antimikrobinėms medžiagoms įvertinimus. Viena iš rekomenduojamų jautrumo procedūrų yra diskai, įmirkyti 15 µg klaritromicino (Kirby-Bauer difuzijos bandymas); Bandymų rezultatai interpretuojami priklausomai nuo mikroorganizmo augimo slopinimo zonos skersmens ir klaritromicino minimalios slopinančios koncentracijos (MPC) vertės. IPC vertė nustatoma naudojant terpės praskiedimo metodą arba difuziją į agarą. Laboratoriniai tyrimai duoda vieną iš trijų rezultatų: 1) „atsparus“ - galima daryti prielaidą, kad infekcija negali būti gydoma šiais vaistais; 2) „vidutinio jautrumo“ - terapinis poveikis yra dviprasmiškas, o galbūt dozės padidėjimas gali sukelti jautrumą; 3) „jautrus“ - galima manyti, kad infekcija yra gydoma klaritromicinu.

Farmakokinetika

Pirmieji farmakokinetikos duomenys buvo gauti tiriant klaritromicino tabletes.

Klaritromicino suspensijos biologinis prieinamumas ir farmakokinetika buvo tiriami sveikiems suaugusiems ir vaikams.

Siurbimas ir paskirstymas

Vieną kartą vartojant suaugusiuosius, suspensijos biologinis prieinamumas buvo lygus tablečių biologiniam prieinamumui (tuo pačiu doze) arba šiek tiek viršytas. Maisto vartojimas šiek tiek sulėtino klaritromicino suspensijos absorbciją, tačiau neturėjo įtakos bendram vaisto biologiniam prieinamumui.

Vartojant kūdikių suspensiją (po valgymo) Cmax, klaritromicino AUC buvo atitinkamai 0,95 μg / ml, 6,5 μg × h / ml.

Suaugusiems žmonėms vartojant 250 mg klaritromicino suspensiją kas 12 valandų, pusiausvyros lygis kraujyje buvo praktiškai pasiektas vartojant penktą dozę. Farmakokinetikos parametrai buvo tokie: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml ir Tmax 2,8 val. Atitinkamai klaritromicinui ir 0,67, 5,33, 2,9 14-hidroksilaritromicinui.

Sveikiems žmonėms serumo koncentracija pasiekė 2 valandas po nurijimo. Cssmax 14-hidroksilaritromicinas yra apie 0,6 µg / ml. Skiriant 500 mg klaritromicino dozę kas 12 valandų, Cssmax 14-hidroksilaritromicinas yra šiek tiek didesnis (iki 1 μg / ml). Naudojant abi dozes, Cssmax metabolitas paprastai pasiekiamas per 2-3 dienas.

Tyrimų in vitro metu klaritromicino prisijungimas prie plazmos baltymų vidutiniškai buvo apie 70% kliniškai reikšmingomis koncentracijomis nuo 0,45 iki 4,5 μg / ml.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Klaritromicinas metabolizuojamas kepenyse, veikiant CYP3A izofermentui, susidarant mikrobiologiškai aktyviam 14-hidroksilaritromicino metabolitui.

T1 / 2 klaritromicinas, vartojant kūdikio suspensiją (po valgymo), buvo 3,7 valandos, kai suaugusiesiems klaritromicino suspensija buvo skiriama 250 mg kas 12 valandų, T1 / 2 buvo 3,2 valandos klaritromicino ir 4,9 - 14-hidroksilaritromicino.

Sveikiems klaritromicino žmonėms: 250 mg dozė kas 12 valandų 14-hidroksilaritromicino T1 / 2 yra 12 valandų; 500 mg kas 12 valandų 14-hidroksikaritromicino T1 / 2 dozė yra maždaug 7 valandos.

Vartojant 250 mg klaritromicino dozę kas 12 valandų, maždaug 20% ​​dozės išsiskiria su šlapimu nepakitus. Naudojant 500 mg klaritromicino dozę kas 12 valandų, maždaug 30% dozės išsiskiria su šlapimu nepakitus. Klaritromicino inkstų klirensas reikšmingai nepriklauso nuo dozės ir artėja prie normalaus glomerulų filtracijos greičio. Pagrindinis šlapime randamas metabolitas yra 14-hidroksilaritromicinas, kuris sudaro 10–15% dozės (250 mg arba 500 mg kas 12 valandų).

Klaritromicinas ir jo metabolitas gerai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Audinių koncentracijos paprastai yra kelis kartus didesnės nei serumas.

Vaikams, kuriems reikia gerti gydymą antibiotikais, klaritromicinui būdingas didelis biologinis prieinamumas. Jos farmakokinetika buvo panaši į suaugusiųjų, vartojusių tą pačią suspensiją, profilį. Vaistas greitai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maistas šiek tiek sulėtina klaritromicino absorbciją, tačiau jo poveikis biologiniam prieinamumui ar farmakokinetinėms savybėms nėra reikšmingas.

Klaritromicino pusiausvyros farmakokinetikos parametrai, gauti po 5 dienų (9 dozė), buvo tokie: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml ir Tmax - 2,8 val. atitinkamos 14-hidroksilaritromicino vertės buvo atitinkamai 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml ir 2,7 val. Apskaičiuotas klaritromicino ir jo metabolito T1 / 2 kiekis yra atitinkamai 2,2 ir 4,3 val.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Senyviems pacientams, kurie lyginamojo tyrimo metu dar kartą vartojo 500 mg klaritromicino dozę, nustatyta, kad vaisto koncentracija plazmoje padidėjo ir lėtesnis išsiskyrimas lyginant su jaunų sveikų žmonių organizmu. Tačiau skirtumai tarp dviejų grupių neatskleidė, kai buvo atliktas kreatinino klirenso pakeitimas. Klaritromicino farmakokinetikos pokyčiai atspindi inkstų funkciją, o ne paciento amžių.

Pacientams, sergantiems vidurinės ausies uždegimu, praėjus 2,5 val. Po penktosios dozės (7,5 mg / kg 2), vidutinė klaritromicino ir 14-hidroksilaritromicino koncentracija vidurinėje ausyje buvo 2,53 ir 1,27 µg / g. Vaisto ir jo metabolito koncentracijos buvo 2 kartus didesnės už jų koncentraciją serume.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Css klaritromicinas nesiskiria nuo sveikų žmonių, o metabolito lygis buvo mažesnis. 14-hidroksilaritromicino susidarymo sumažėjimą iš dalies kompensavo klaritromicino inkstų klirenso padidėjimas, lyginant su sveikų žmonių klirensu.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojusiems vaistą per burną, vartojant 500 mg dozę, kartotinė koncentracija plazmoje, T1 / 2, Cmax, Cmin ir AUC buvo didesnė nei sveikų žmonių. Šių parametrų nuokrypiai siejasi su inkstų nepakankamumo laipsniu: su didesniu inkstų funkcijos sutrikimu, skirtumai buvo reikšmingesni.

Suaugusiems pacientams, sergantiems ŽIV infekcija, kurie vartojo vaistą įprastomis dozėmis, Css klaritromicinas ir jo metabolitas buvo panašūs į sveikų žmonių organizmą. Tačiau vartojant klaritromiciną didesnėmis dozėmis, kurios gali būti reikalingos gydant mikobakterines infekcijas, antibiotikų koncentracija gali gerokai viršyti įprastų.

Vaikams, sergantiems ŽIV infekcija ir vartojusių klaritromiciną 15-30 mg / kg / 2 dozėmis, Cmax pusiausvyros vertės paprastai svyravo nuo 8 iki 20 μg / ml. Tačiau vaikams, sergantiems ŽIV infekcija, kuri gavo 30 µg / kg / 2 dozės klaritromicino suspensiją, Cmax pasiekė 23 µg / ml. Naudojant vaistą didesnėmis dozėmis, buvo pastebėtas T1 / 2 pailgėjimas, lyginant su sveikų žmonių, kurie įprastomis dozėmis vartojo klaritromiciną, pailgėjimu. Didesnės klaritromicino koncentracijos padidėjimas plazmoje ir T1 / 2 trukmė atitinka žinomą vaisto farmakokinetikos netiesiškumą.

Vaisto CLACID® vartojimo indikacijos

• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, sinusitas);
• otitas
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, celiulitas, eripsijos);
• Mycobacterium avium ir Mycobacterium intracellulare sukeltos įprastinės mikobakterijų infekcijos;
• lokalios mikobakterinės infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasii;
• Helicobacter pylori likvidavimas ir dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo dažnumo sumažėjimas;
• užkrečiamosios infekcijos, kurią sukelia Mycobacterium avium kompleksas (MAC), prevencija ŽIV užsikrėtusiems pacientams, kurių CD4 (T-pagalbininkas limfocitų) limfocitų skaičius yra ne didesnis kaip 100 1 mm3;
• odontogeninės infekcijos.

Dozavimas peroraliniam vartojimui:

Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio.

Paprastai suaugusiesiems skiriama 250 mg 2 kartus per parą. Sunkesniais atvejais dozė padidinama iki 500 mg 2 kartus per parą. Paprastai gydymo trukmė yra nuo 5-6 iki 14 dienų.

Klacid® CP (ilgalaikis išsiskyrimas) yra skiriamas 500 mg (1 tabletė) 1 kartą per dieną. Sunkios infekcijos atveju dozė padidinama iki 1 g (2 tabletės) 1 kartą per parą.

Įprasta gydymo trukmė yra 5-14 dienų. Išimtis yra bendruomenės įgyta pneumonija ir sinusitas, kuriems reikia gydyti 6-14 dienų.

Klacid® CP tabletės turi būti vartojamos kartu su maistu, nurijus visą, nesulaužant ir nekramtant.

Pusė įprastos klaritromicino dozės, t.y. 250 mg vieną kartą per parą arba, esant didesnėms infekcijoms, 250 mg du kartus per parą. Tokių pacientų gydymas tęsiamas ne ilgiau kaip 14 dienų.

Su mikobakterinėmis infekcijomis 500 mg skiriama 2 kartus per dieną.

Dažniausiai pasitaikiusioms MAC infekcijoms, AIDS sergantiems pacientams reikia tęsti gydymą, kol bus įrodyta jo nauda. Klaritromiciną reikia skirti kartu su kitomis antimikrobinėmis medžiagomis.

Mikobakterijų sukeltų infekcinių ligų, išskyrus tuberkuliozę, gydymo trukmę nustato gydytojas.

Siekiant užkirsti kelią MAC infekcijoms, rekomenduojama klaritromicino dozė suaugusiesiems yra 500 mg 2 kartus per parą.

Odontogeninių infekcijų atveju klaritromicino dozė yra 250 mg 2 kartus per parą 5 dienas.

Helicobacter pylori likvidavimui:

Kombinuotas gydymas trimis vaistais:

• klaritromicinas 500 mg du kartus per parą + lansoprazolis 30 mg 2 dienos + amoksicilinas 1000 mg 2 kartus per parą 10 dienų;
• klaritromicinas 500 mg 2 kartus per parą ir 20 mg omeprazolio per dieną + 1000 mg amoksicilino 2 kartus per parą 7-10 dienų.

Kombinuotas gydymas dviem vaistais:

• klaritromicinas 500 mg 3 kartus per dieną + 40 mg omeprazolio per parą 14 dienų, o omeprazolas skiriamas per ateinančias 14 dienų, vartojant 20-40 mg paros dozę;
• klaritromicinas 500 mg 3 kartus per dieną + 60 mg lansoprazolo per parą 14 dienų. Dėl visiško opos gijimo gali prireikti papildomo skrandžio sulčių rūgštingumo sumažėjimo.

Milteliai suspensijai, skirti geriamam vartojimui:

Gatavą suspensiją reikia gerti, nepriklausomai nuo valgio (su pienu).

Jei norite paruošti suspensiją buteliuke, palaipsniui įpilkite vandens į ženklą, tada suplakite butelį. Gatavą suspensiją galima laikyti 14 dienų kambario temperatūroje.

Suspensija 60 ml: 5 ml - 125 mg klaritromicino; 100 ml suspensijos: 5 ml - 250 mg klaritromicino.

Rekomenduojama paros dozė klaritromicino suspensijai ne mikobakterinėms infekcijoms vaikams yra 7,5 mg / kg 2 kartus per parą. Didžiausia dozė yra 500 mg 2 kartus per parą. Įprasta gydymo trukmė yra 5-7 dienos, priklausomai nuo patogeno ir paciento būklės sunkumo. Prieš kiekvieną vartojimą reikia gerai pakratyti butelį su vaistu.

Rekomenduojamos vaisto dozės vaikams, atsižvelgiant į kūno svorį.

Dozės nurodomos standartiniuose arbatiniuose šaukšteliuose (5 ml) 2 kartus per parą.