Tamiflu yra priešvirusinis vaistas, išankstinis vaistas, naudojamas gripo profilaktikai ir gydymui.
Jo sudėtyje yra oseltamiviro, provaisto, kuris organizme metabolizuojamas į oseltamiviro karboksilatą. Aktyvus oseltamiviro metabolitas konkurencingai ir selektyviai slopina gripo virusų B ir A neurominidazę, dėl kurios užkertamas kelias naujai suformuotų virusų išsiskyrimui iš užkrėstų ląstelių ir jų prasiskverbimo į sveikas ląsteles.
Tamiflu apsaugo nuo ligos atsiradimo ankstyvosiose stadijose - oseltamiviro karboksilatas slopina viruso replikaciją ir sumažina jo patogeniškumą.
Profilaktinio vaidmens reikšmingai (92%) sumažėja gripo paplitimas žmonėms, turintiems kontaktą su infekuotais žmonėmis.
Tai neturi įtakos antikūnų susidarymui nuo gripo viruso, įskaitant pacientus, kuriems skiepijama inaktyvuota gripo vakcina. Negalima išsivystyti vaistinio preparato atsparumo po gydymo ir sezoninio gripo prevencijos.
1 kapsulės „Tamiflu 75“ sudėtis apima:
- Veiklioji medžiaga: oseltamiviras - 75 mg (oseltamiviro fosfato pavidalu - 98,5 mg);
- Pagalbiniai komponentai: talkas, povidonas K30, želatinizuotas krakmolas, natrio kroskarmeliozė, natrio stearilfumaratas;
- Kapsulės korpusas: želatina, titano dioksidas, juodasis geležies dažiklis;
- Kapsulės kapsulės: želatina, titano dioksidas, raudonas ir geltonas dažų oksidas.
Nėra jokių įrodymų apie veiksmingumą gydant kitas ligas, kurias sukelia kiti nei gripo virusai A ir B.
Naudojimo indikacijos
Kas padeda Tamiflu? Pagal instrukcijas vaistas skiriamas šiais atvejais:
- gripo gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 1 metų;
- gripo prevencija suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, kurie yra grupėse, kuriose yra didesnė viruso infekcijos rizika (kariniuose vienetuose ir didelėse gamybos grupėse, silpniems pacientams);
- gripo prevencija vaikams nuo 1 metų.
Vartojimo instrukcija Tamiflu 75 mg, dozė
Vaistas vartojamas per burną, valgant arba nepriklausomai nuo valgio. Vaisto toleravimas gali būti pagerintas vartojant su maistu.
Suaugusiesiems, paaugliams ar vaikams, kurie negali nuryti kapsulės, taip pat gali būti skiriamas Tamiflu miltelių pavidalu, kad būtų galima paruošti suspensiją peroraliniam vartojimui.
Vaistas turėtų būti pradėtas ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo.
Gydant gripą, standartinės Tamiflu 75 mg dozės naudojamos pagal instrukcijas:
- Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai - 1 kapsulė vaisto 2 kartus per dieną - 5 dienos. Didesnė nei 150 mg paros dozė didina poveikį.
- 8 metų ir vyresni vaikai, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 40 kg ir kurie gali nuryti kapsules - 1 kapsulė 2 kartus per dieną 5 dienas.
Profilaktiniais tikslais naudojimo instrukcijos rekomenduoja šias dozes:
- Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni paaugliai - 1 kapsulė Tamiflu 75 mg 1 kartą per parą mažiausiai 10 dienų po kontakto su pacientu. Per sezoninį gripo epidemiją, 75 mg 1 kartą per dieną 6 savaites.
- 8 metų ir vyresni vaikai, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 40 kg - 1 kapsulė 75 mg 1 kartą per dieną.
Prevencinis poveikis tęsiasi tol, kol vartojamas vaistas.
Specialios instrukcijos
Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas didesnis kaip 30 ml / min.), Taip pat senyviems žmonėms, dozės keisti nereikia.
Kai kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Tamiflu dozę reikia sumažinti iki 75 mg vieną kartą per parą 5 dienas (gydymo metu).
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Užkertant kelią gripui, suspensijos dozę reikia sumažinti iki 30 mg per parą arba pernešti pacientą kas antrą dieną, skiriant 75 mg dozę per parą.
Šalutinis poveikis
Instrukcija įspėja apie galimybę atsirasti toliau išvardyti šalutiniai poveikiai, kai Tamiflu skiriama:
- pykinimas, vėmimas (paprastai vartojant dideles dozes arba pirmąsias gydymo dienas), nemiga, galvos svaigimas;
- retai - viduriavimas, silpnumas, nuovargis, galvos skausmas, nosies užgulimas, gerklės skausmas, kosulys, pilvo skausmas.
Kontraindikacijos
Tamiflu draudžiama šiais atvejais:
- individualus netoleravimas vaisto komponentams;
- sunkus inkstų nepakankamumas;
- iki 1 metų amžiaus.
- nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Perdozavimas
Perdozavimo atveju galima padidinti ar sukelti šalutinį poveikį. Simptominis gydymas.
Tamiflu analogai, kaina vaistinėse
Jei reikia, Tamiflu 75 mg gali pakeisti terapiniu poveikiu - tai vaistai:
Analogų pasirinkimas Svarbu suprasti, kad Tamiflu naudojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.
Kaina Rusijos vaistinėse: Tamiflu kapsulės 75 mg 10 vnt. - nuo 1210 iki 1321 rublių, pagal 728 vaistines.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Miltelių tinkamumo laikas - 2 metai, kapsulės - 7 metai. Pardavimo sąlygos vaistinėse - receptas.
Ką sako atsiliepimai?
Remiantis gydytojų atsiliepimais, Tamiflu veiksmingai veikia gripo virusus - pacientai pastebi, kad vartoja šį vaistą mažiau retai ir lengviau. Kai kuriais atvejais pasireiškia šalutinis poveikis, iš kurio dažniausiai pasireiškia pykinimas ir viduriavimas (dažniausiai vaikams).
Dauguma motinų yra patenkintos vaisto poveikiu skiriant vaikus. Daugeliu atvejų „Prem Tamiflu“ kaip prevencinė priemonė prieš išvykstant į darželį ar mokyklą leidžia išvengti vaikų užsikrėtimo gripo virusu.
Sąveika su kitais vaistais
Vaistas gali būti tuo pačiu metu skiriamas pacientams, sergantiems antipiretiniais vaistais, paremtais paracetamoliu ir analgetikais. Šios sąveikos metu nepastebėta jokių rimtų šalutinių poveikių ir neigiamų organizmo reakcijų.
Tamiflu negalima vartoti kartu su enterosorbentais ar antacidiniais vaistais, kaip šiuo atveju, žymiai sumažėja oseltamiviro terapinis poveikis.
Klinikinių tyrimų metu nenustatyta jokių šalutinių poveikių ir kūno pažeidimų, kai Tamiflu kapsulės buvo derinamos su tokiais vaistais, kaip tiazidiniai diuretikai, histamino H2 receptorių blokatoriai, ksantinai, ne narkotiniai analgetikai, kortikosteroidai, penicilino antibiotikai, cefalosporinai, azitromicinas, aš, aš naudoju, ir naudoju tas pačias programas, aš naudoju, I-azitromicinas, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, aš, naudoju,.
Tamiflu kapsulės - oficialios naudojimo instrukcijos
Registracijos numeris:
№ П N012090 / 01, 2005 m. Liepos 15 d
Prekybos pavadinimas:
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:
Cheminis racionalus pavadinimas:
(3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksirūgšties etilo esteris, fosfatas
Dozės forma
Sudėtis
Vienoje kapsulėje yra:
75 mg oseltamiviro
(98,5 mg oseltamiviro fosfato pavidalu)
pagalbinės medžiagos:
iželatinizuotas krakmolas, povidonas K30, natrio kroskarmeliozė, talkas, natrio stearilfumaratas
Aprašymas
Kapsulės
Kietos želatinos kapsulės, 2 dydis. Kūnas - pilkas, matinis; dangtelis - šviesiai geltonas, matinis. Kapsulių turinys yra baltos arba gelsvos spalvos. „Roche“ yra dedamas ant kapsulės korpuso, o dangteliui - „75 mg“.
Farmakoterapinė grupė
ATX kodas [J05AH02]
Farmakologinis poveikis
Veikimo mechanizmas
Antivirusinis vaistas. Oseltamiviro fosfatas yra pro-narkotikas, jo aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) konkurencingai ir selektyviai slopina A ir B tipo gripo virusų neuraminidazę - fermentą, kuris katalizuoja naujai susidariusių virusų dalelių išleidimą iš užkrėstų ląstelių, jų įsiskverbimą į kvėpavimo takų epitelio ląsteles ir tolesnį viruso plitimą organizme.
Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso replikaciją bei jo patogeniškumą in vivo, sumažina A ir B gripo virusų sekreciją iš organizmo. Jo koncentracija reikalinga 50% fermento aktyvumo slopinimui (IC50), yra apatinėje nanomolio ribos riboje.
Veiksmingumas
Įrodyta, kad Tamiflu yra veiksmingas gripo profilaktikai ir gydymui paaugliams (≥ 12 metų), suaugusiems, vyresnio amžiaus žmonėms ir gripo gydymui vaikams nuo 1 metų. Pradėjus gydymą ne vėliau kaip praėjus 40 valandų po pirmųjų gripo simptomų atsiradimo, Tamiflu reikšmingai sumažina gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų laikotarpį, sumažina jų sunkumą ir sumažina gripo komplikacijų, reikalaujančių antibiotikų (bronchitas, pneumonija, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas) atvejų, sutrumpina viruso išskyrimo laiką. iš kūno ir sumažina plotą po kreive „viruso titrų laikas“.
Tamiflu, vartojant profilaktikai, žymiai (92%) gerokai sumažina gripo atvejų skaičių tarp kontaktuojančių žmonių, mažina viruso išsiskyrimo dažnį ir neleidžia perduoti viruso iš vieno šeimos nario į kitą.
Tamiflu neturi įtakos anti-gripo antikūnų susidarymui, įskaitant antikūnų gamybą, reaguojant į inaktyvuotos gripo vakcinos įvedimą.
Gripo viruso apyvartoje tarp gyventojų buvo atliktas vienas dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas tarp 1–12 metų amžiaus vaikų (vidutinis amžius 5,3), kuriems buvo karščiavimas (> 100 F) ir vienas iš kvėpavimo takų simptomų (kosulys) arba ūminis rinitas). Šiame tyrime 67% pacientų buvo užsikrėtę A virusu, o 33% pacientų buvo užsikrėtę virusu B. Tamiflu gydymas, kuris prasidėjo praėjus 48 valandoms po simptomų atsiradimo, žymiai sumažino ligos trukmę 35,8 valandomis, lyginant su placebu. Ligos trukmė buvo apibrėžiama kaip laikotarpis, reikalingas kosuliui, nosies nuleidimui, karščiavimui šalinti ir normaliai bei normaliai veiklai grįžti. Vaikų, kuriems pasireiškė ūminis vidurinės ausies uždegimas ir vartojusių Tamiflu, dalis sumažėjo 40%, palyginti su placebu. Vaikai, vartoję Tamiflu, normaliai ir normaliai veikė beveik 2 dienas anksčiau nei vaikai, vartoję placebą.
Atsparumas virusui
Remiantis iki šiol turimais duomenimis, kai Tamiflu vartojamas po kontakto (7 dienos) ir sezoninio (42 dienos) atsparumo gripui prevencijos, nepastebėta.
Suaugusiems pacientams, sergantiems gripu, trumpalaikis gripo viruso išsiskyrimas, sumažėjęs neuraminidazės jautrumą oseltamiviro karboksilatui, yra 0,4%. Atsparios viruso pašalinimas iš pacientų, vartojančių Tamiflu, organizme nepasunkėja pacientų klinikinė būklė.
A gripo viruso klinikinių izoliacijų atsparumo dažnis neviršija 1,5%. Tarp klinikinių gripo viruso izoliatų nerasta jokių vaistų atsparių padermių.
Farmakokinetika
Siurbimas
Išgėrus oseltamiviro, fosfatas lengvai absorbuojamas virškinamajame trakte ir kepenų esterazių poveikiu yra labai konvertuojamas į aktyvų metabolitą. Aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nustatoma per 30 minučių, pasiekiama beveik maksimali koncentracija, praėjus 2-3 valandoms po vartojimo, ir žymiai (daugiau nei 20 kartų) viršija preparato koncentraciją. Mažiausiai 75% suvartotos dozės patenka į sisteminę kraujotaką aktyvaus metabolito pavidalu, mažiau kaip 5% pirminio vaisto pavidalu. Tiek vaistinio preparato, tiek aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo maisto suvartojimo.
Platinimas
Žmonėms vidutinis pasiskirstymo tūris (Vss) Aktyvus metabolitas yra maždaug 23 litrai.
Kaip rodo eksperimentai su šeškais, žiurkėmis ir triušiais, aktyvus metabolitas pasiekia visas pagrindines gripo infekcijos vietas. Šiuose eksperimentuose, išgėrus oseltamiviro fosfatą, jo aktyvusis metabolitas buvo aptiktas plaučiuose, bronchų plovimuose, nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje ir trachėjoje koncentracijose, kurios suteikia antivirusinį poveikį.
Aktyvaus metabolito prisijungimas prie žmogaus plazmos baltymų yra nereikšmingas (apie 3%). Preliminarių vaistų prijungimas prie žmogaus plazmos baltymų yra 42%, o to nepakanka, kad sukeltų reikšmingą vaistų sąveiką.
Metabolizmas
Oseltamiviro fosfatas aktyviai metabolizuojamas į aktyvų metabolitą, veikiant esterazėms, kurios daugiausia yra kepenyse ir žarnyne. Nei oseltamiviro fosfatas, nei aktyvus metabolitas nėra citochromo P450 izofermentų substratai ar inhibitoriai.
Pašalinimas
Absorbuotas oseltamiviras daugiausia išsiskiria (> 90%), tapdamas aktyviu metabolitu. Aktyvus metabolitas toliau nekeičiamas ir išsiskiria su šlapimu (> 99%). Daugumai pacientų aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 6-10 valandų.
Aktyvus metabolitas išsiskiria visiškai (> 99%) per inkstus. Inkstų klirensas (18,8 l / h) viršija glomerulų filtracijos greitį (7,5 l / h), o tai rodo, kad vaistas taip pat išsiskiria per tubulinę sekreciją. Su išmatomis išsiskiria mažiau nei 20% suvartojamo radioaktyviai pažymėto vaisto.
Farmakokinetika specialiosiose grupėse
Pacientai, sergantys inkstų pažeidimais
Kai skiriamas Tamiflu, 100 mg 2 kartus per parą 5 dienas pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų pažeidimu pagal kreivę "aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje - laikas" (AUC) yra atvirkščiai proporcinga inkstų funkcijos sumažėjimui.
Pacientai, turintys kepenų pažeidimą
Tyrimai in vitro parodė, kad pacientams, sergantiems kepenų patologija, oseltamiviro fosfato AUC reikšmė reikšmingai nepadidėjo, o aktyvaus metabolito AUC nesumažėjo.
Senyvi pacientai
Senyvo amžiaus (65 - 78 metų) pacientų aktyvaus metabolito AUC pusiausvyros būsenoje buvo 25–35% didesnis nei jaunesniems pacientams skiriant panašias Tamiflu dozes. Vyresnio amžiaus pacientų pusinės eliminacijos periodas gerokai nesiskyrė nuo jaunesnių suaugusių pacientų. Atsižvelgiant į duomenis apie vaistinio preparato AUC ir toleravimą, pacientams, kuriems yra senyvo amžiaus, nereikia koreguoti dozės gripo gydymui ir profilaktikai.
Vaikai
Tamiflu farmakokinetika buvo tiriama vaikams nuo 1 iki 16 metų farmakokinetikos tyrime, kuriame dalyvavo vienkartinė vaisto dozė ir klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo nedidelis 3-12 metų vaikų skaičius. Mažiems vaikams pro-narkotikų ir aktyvaus metabolito išsiskyrimas buvo greitesnis nei suaugusiųjų, dėl to sumažėjo AUC, palyginti su konkrečia doze. Vartojant 2 mg / kg dozę, skiriamas tas pats oseltamiviro karboksilato AUC, kuris pasiekiamas suaugusiems po vienkartinės 75 mg kapsulės dozės (atitinka maždaug 1 mg / kg). Oseltamiviro farmakokinetika vaikams, vyresniems nei 12 metų, yra tokia pati, kaip ir suaugusiems.
Indikacijos
- Gripo gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 1 metų.
- Gripo profilaktika suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, kurie yra grupėse, kuriose yra didesnė viruso infekcijos rizika (karinėse dalyse ir didelėse gamybos grupėse, silpniems pacientams).
- Gripo prevencija vaikams, vyresniems nei 1 metų.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas oseltamiviro fosfatui ar bet kuriai vaisto daliai.
Lėtinis inkstų nepakankamumas (nuolatinis hemodializė, lėtinė peritoninė dializė, kreatinino klirensas - 10 ml / min.).
Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu
Žindančioms žiurkėms oseltamiviro ir aktyvaus metabolito patenka į pieną. Nežinoma, ar su pienu išsiskiria oseltamiviras ar aktyvus metabolitas. Tačiau duomenų apie gyvūnus ekstrapoliacija rodo, kad jų kiekis motinos piene gali būti atitinkamai 0,01 mg ir 0,3 mg per parą.
Šiuo metu duomenų apie vaisto vartojimą nėščioms moterims nepakanka, kad būtų galima įvertinti teratogeninį ar fetotoksinį oseltamiviro fosfato poveikį.
Atsižvelgiant į tai, Tamiflu turėtų būti skiriamas nėštumo ar žindymo laikotarpiu tik tuo atveju, jei galimas jo vartojimo pranašumas viršija galimą riziką vaisiui ar kūdikiui.
Dozavimas ir vartojimas
Tamiflu vartojamas per burną, valgant arba nevalgius. Kai kuriems pacientams vaisto toleravimas pagerėja, jei jis vartojamas valgio metu.
Standartinis dozavimo režimas
Gydymas
Gydymas turi prasidėti pirmą ar antrą gripo simptomų atsiradimo dieną.
Suaugusieji ir paaugliai ≥ 12 metų. Rekomenduojama Tamiflu dozė - viena kapsulė 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas arba 75 mg suspensijos 2 kartus per parą 5 dienas. Didesnė nei 150 mg paros dozė didina poveikį.
Vaikai, kurių amžius> 40 kg ar ≥ 8 metų ir kurie gali nuryti kapsules, taip pat gali būti gydomi, vartojant vieną 75 mg kapsulę 2 kartus per parą, kaip alternatyvą rekomenduojamai Tamiflu suspensijos dozei (žr. Toliau).
Vaikams iki 1 metų. Rekomenduojamas Tamiflu suspensijos vartojimas per burną:
Rekomenduojamas Tamiflu suspensijos vartojimas per burną:
Kūno svoris
Rekomenduojama dozė 5 dienas
Tamiflu - instrukcijos, kaina, analogai ir atsiliepimai apie programą
Tamiflu yra antivirusinis vaistas, naudojamas gripo profilaktikai ir gydymui.
Veiklioji medžiaga - Oseltamiviras (Oseltamyvir).
Aktyvus Tamiflu komponentas yra galingas selektyvus gripo viruso neuraminidazės klasės fermentų inhibitorius. Virusinės neuraminidazės yra labai svarbios naujų virusų dalelių išleidimui iš užkrėstų ląstelių ir tolesnio viruso plitimo organizme.
Tamiflu vartojimas labai palengvina ligos eigą, sutrumpina srauto laiką, sumažina bronchito, sinusito, otito ar pneumonijos galimybę prevenciniais tikslais.
Klinikiniai tyrimai parodė, kad jaunesniems kaip 12 metų vaikams ligos trukmė vidutiniškai mažėja 2 dienas. Patvirtinti atsparumo vaistams formavimo atvejai nebuvo užregistruoti.
- 1 30 mg kapsulėje yra 30 mg oseltamiviro 39,4 mg oseltamiviro fosfato pavidalu
- 1 45 mg kapsulėje yra 45 mg oseltamiviro oseltamiviro fosfato pavidalu 59,1 mg
- 1 75 mg kapsulėje yra 75 mg oseltamiviro oseltamiviro fosfato pavidalu 98,5 mg.
- pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, povidonas K 30, natrio kroskarmeliozė, talkas, natrio stearilo fumaratas;
- korpusas - 30 mg kapsulės: želatina, raudonasis geležies oksidas (E172), geltonasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E 171)
- 45 mg kapsulės: želatina, juodasis geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E 171)
- 75 mg kapsulės: želatina, raudonasis geležies oksidas (E172), geltonasis geležies oksidas (E172), juodas geležies oksidas (E172), titano dioksidas (E 171), spausdinimo rašalas.
Greitas perėjimas puslapyje
Kaina vaistinėse
Informacija apie Tamiflu kainą vaistinėse Maskvoje ir Rusijoje yra paimta iš šių internetinių vaistinių ir gali šiek tiek skirtis nuo kainos jūsų regione.
Jūs galite įsigyti vaistą vaistinėse Maskvoje už kainą: Tamiflu 75 mg 10 kapsulių - nuo 1197 iki 1284 rublių, Tamiflu miltelių suspensijų paruošimui 30 g - nuo 1124 iki 1199 rublių.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Miltelių tinkamumo laikas - 2 metai, kapsulės - 7 metai.
Pardavimo sąlygos vaistinėse - receptas.
Analogų sąrašas pateikiamas žemiau.
Kas padeda Tamiflu?
Vaistas Tamiflu skiriamas gripo gydymui vaikams nuo 1 metų ir suaugusiems.
Be to, vaistas yra skirtas gripo profilaktikai suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų, kuriems yra padidėjusios viruso rizikos (didelių gamybos grupių, karinių vienetų, susilpnėjusių pacientų) ir vaikų nuo 1 metų grupės.
Narkotikų vartojimas nepakeičia skiepijimo nuo gripo.
Naudojimo instrukcija Tamiflu dozei ir taisyklėms
Vaistas gali būti vartojamas valgio metu arba nepriklausomai nuo valgio. Kai kuriems žmonėms vaisto toleravimas pagerėja vartojant valgį.
Vaistas turėtų būti pradėtas ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo.
Suaugusiems pacientams rekomenduojama suaugusiesiems skirti 75 mg / 2 kartus per parą. Dozės didinimas nepadidina vaisto poveikio.
1 ir daugiau metų amžiaus vaikai rekomenduoja miltelius geriamajai suspensijai arba 30 mg ir 45 mg kapsulėms (vyresniems kaip 2 metų vaikams).
Tamiflu dozės vaikams, atsižvelgiant į vaiko svorį:
- mažesnis arba lygus 15 kg - 30 mg / 2 kartus per dieną;
- daugiau nei 15-23 kg - 45 mg / 2 kartus per dieną;
- daugiau kaip 23-40 kg - 60 mg / 2 kartus per dieną;
- daugiau kaip 40 kg - 75 mg / 2 kartus per parą.
Skiriant suspensiją, naudokite pridedamą švirkštą, pažymėtą 30 mg, 45 mg ir 60 mg. Reikalingas suspensijos kiekis paimamas iš buteliuko su dozavimo švirkštu, perkeliamas į matavimo taurę ir geriamas.
Tamiflu vartojimas, siekiant užkirsti kelią, turėtų prasidėti ne vėliau kaip per pirmas 2 dienas po sąlyčio su infekuotu asmeniu ir toliau vartoti vaistą mažiausiai 10 dienų.
Sezoninio gripo epidemijos metu vaisto vartojimas yra 6 savaitės. Tamiflu vartojama tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir gydant, bet ne du, bet vieną kartą per parą. Prevenciniai veiksmai tęsiami vartojant vaistą.
Svarbu
Dozės koreguoti nereikia žmonėms, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas didesnis kaip 30 ml / min.).
Jei kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Dozę reikia sumažinti iki 75 mg / kartą per parą, kasdien 5 dienas (gydymo metu). Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., Užkertant kelią gripui, suspensijos dozę reikia sumažinti iki 30 mg per parą arba perkelti į kitą vaistą kas antrą dieną 75 mg per parą.
Programos funkcijos
Prieš naudodami vaistą, perskaitykite kontraindikacijų naudojimo instrukcijas, galimus šalutinius poveikius ir kitą svarbią informaciją.
Tamiflu šalutinis poveikis
Naudojimo instrukcija įspėja apie tai, kad gali atsirasti šalutinis poveikis vaistui Tamiflu:
- Pilvo skausmas, viduriavimas;
- Bronchitas;
- Galvos skausmas;
- Svaigulys;
- Kosulys;
- Silpnumas, miego sutrikimas;
- Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
- Įvairios lokalizacijos skausmai;
- Dispepsija;
- Rinorėja.
Naudojant Tamiflu, suaugusieji dažniausiai sukelia vėmimą ir pykinimą (dažniausiai po pirmosios dozės paėmimo pažeidimai yra laikini ir paprastai nereikalauja nutraukti vaisto vartojimo).
Vaikai dažnai sukelia vėmimą, taip pat galima sukurti dermatitą, viduriavimą, pilvo skausmą, pykinimą, kraujavimą iš nosies, klausos organų sutrikimus, konjunktyvitą, astmą (įskaitant paūmėjimą), ūminį vidurinės ausies uždegimą, pneumoniją, bronchitą, sinusitą, limfadenopatiją.
Po vaistinio preparato pateikimo į rinką buvo nustatyta, kad Tamiflu gali sukelti tokį šalutinį poveikį:
- Virškinimo trakto: retai - kraujavimas iš virškinimo trakto;
- Neuropsichinė sfera: priepuolių ir deliriumo išsivystymas (įskaitant sąmonės sutrikimą, erdvės ir laiko disorientaciją, agitaciją, nenormalų elgesį, haliucinacijas, delirį, nerimą, naktį košmarai). Gyvybei pavojingi veiksmai buvo retai laikomi;
- Kepenys: labai retai - padidėjęs kepenų fermentų kiekis, hepatitas;
- Odos ir poodinio audinio: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos: dilgėlinė, egzema, dermatitas, odos išbėrimas; labai retai, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė ir Stevens-Johnson sindromas, angioedema, anafilaktoidinės ir anafilaksinės reakcijos.
Kontraindikacijos
Tamiflu draudžiama vartoti šiomis ligomis ar sąlygomis:
- Lėtinis inkstų nepakankamumas (nuolatinis hemodializė, lėtinė peritoninė dializė, CC ≤ 10 ml / min);
- Padidėjęs jautrumas vaistui.
Būkite atsargūs, skiriant juos nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu).
Perdozavimas
Perdozavimo atveju yra įmanoma šalutinis poveikis. Gali pasireikšti pykinimas, galvos svaigimas ir vėmimas. Perdozavimo atveju būtina nutraukti vaisto vartojimą ir sukelti simptominį gydymą.
Tamiflu analoginis sąrašas
Jei reikia, pakeiskite vaistą, galbūt du variantus - kito vaisto pasirinkimą su tuo pačiu veikliuoju ingredientu arba panašaus poveikio vaistu, bet kitą veikliąją medžiagą.
Tamiflu analogai, vaistų sąrašas:
Pasirenkant pakaitalą, svarbu suprasti, kad kaina, naudojimo instrukcijos ir „Tamiflu“ apžvalgos netaikomos analogams. Prieš keičiant vaistą būtina gauti gydytojo patvirtinimą, o ne pakeisti vaistą.
Tamiflu tyrimai vaikams yra geri, tiek gydymo, tiek profilaktikos tikslais. Kai kurie išgeria vaisto profilaktikai, prieš išsiunčiant vaiką į mokyklą ar darželį.
Speciali informacija sveikatos priežiūros darbuotojams
Sąveika
Pagal farmakologinius ir farmakokinetinius tyrimus kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos yra mažai tikėtinos.
Farmakokinetinė sąveika tarp oseltamiviro, jo pagrindinio metabolito, nenustatyta vartojant kartu su paracetamoliu, acetilsalicilo rūgštimi, cimetidinu ar antacidiniais vaistais (magniju ir aliuminio hidroksidu, kalcio karbonatu).
Specialios instrukcijos
Vartojant vaistą, Tamiflu rekomenduojama atidžiai stebėti pacientų elgseną, kad būtų galima laiku nustatyti nenormalaus elgesio požymius.
Šio vaisto veiksmingumas kitoms ligoms (išskyrus A ir B gripą) nebuvo nustatytas.
Viename Tamiflu buteliuke yra 25,713 g sorbitolio. Skiriant vaisto dozę 45 mg du kartus per parą, paciento organizmui skiriama 2,6 g sorbitolio. Šis sorbitolio kiekis viršija dienos normą, leidžiamą pacientams, kuriems yra įgimtas fruktozės netoleravimas.
Paruoštą suspensiją 10 dienų galima laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje arba 17 dienų + 2... + 8 ° C temperatūroje.
Tamiflu
Naudojimo indikacijos
Galimi analogai (pakaitalai)
Veiklioji medžiaga, grupė
Dozės forma
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriai Tamiflu, CRF (CC mažiau nei 10 ml / min.) Kapsulių komponentams, kepenų nepakankamumui. Vaikų amžius, nėštumas, žindymas.
Kaip kreiptis: dozė ir gydymas
Viduje, nepriklausomai nuo valgio. Gydant Tamiflu reikia pradėti vartoti ne vėliau kaip po 2 dienų po ligos simptomų atsiradimo, 75 mg dozę 2 kartus per parą 5 dienas. Didesnė nei 150 mg paros dozė didina poveikį.
A ir B tipo gripo profilaktikai suaugusieji skiriami burnoje, 75 mg 1-2 kartus per dieną 6 savaites (gripo epidemijos metu). Didžiausia suaugusiųjų dozė yra 150 mg per parą.
Pacientams, sergantiems mažiau nei 30 ml / min., Dozė sumažinama iki 75 mg Tamiflu 1 kartą per parą 5 dienas, o CC mažiau nei 10 ml / min., Duomenų apie naudojimą nėra.
Pacientams, kurių kepenų nepakankamumas, oseltamiviro saugumas ir veiksmingumas nenustatytas.
Farmakologinis poveikis
Antivirusinis agentas yra provaistas, aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) selektyviai slopina A ir B tipo gripo viruso neuraminidazę, kuri yra glikoproteinas, katalizuojantis ryšį tarp galinės sialo rūgšties ir cukraus, taip prisidedant prie viruso plitimo kvėpavimo takuose (virionai palieka užkrėstą organizmą). skverbtis į kvėpavimo takų epitelio ląsteles, užkertant kelią viruso inaktivacijai epitelio gleivėmis). Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų ir konkurencingai slopina viruso neuraminidazę. Veiklioji medžiaga Tamiflu slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso replikaciją ir jos patogeniškumą in vivo. Jis sumažina A ir B gripo virusų išskyrimą iš organizmo. Nėra poveikio antikūnų gamybai reaguojant į inaktyvuotos gripo vakcinos įvedimą. Klinikinio viruso izoliatų atsparumo dažnis yra 2%.
Šalutinis poveikis
Pykinimas, vėmimas (paprastai vartojant dideles dozes arba pirmąsias gydymo dienas), nemiga, galvos svaigimas; retai - viduriavimas, silpnumas, nuovargis, galvos skausmas, nosies užgulimas, gerklės skausmas, kosulys, pilvo skausmas.
Specialios instrukcijos
Tamiflu gydymas turi būti pradėtas per 48 valandas nuo gripo simptomų atsiradimo.
Sąveika
Vaistai, blokuojantys tubulinę sekreciją, padidina aktyvaus metabolito Tamiflu koncentraciją 2-3 kartus (dėl inkstų aktyvios tubulinės sekrecijos proceso slopinimo), tačiau nereikia koreguoti dozės.
Klausimai, atsakymai, atsiliepimai apie vaistą Tamiflu
Pateikta informacija skirta medicinos ir farmacijos specialistams. Tiksliausia informacija apie preparatą pateikiama gamintojo pateiktose instrukcijose. Jokia šioje ar kitame mūsų svetainės puslapyje pateikta informacija negali pakeisti asmeninio kreipimosi į specialistą.
TAMIFLU
Kietos želatinos kapsulės, dydis №2, kūno pilka, nepermatoma, dangtelio šviesiai geltona, nepermatoma; su užrašu "ROCHE" (byloje) ir "75 mg" (ant dangtelio) šviesiai mėlyna spalva; kapsulių turinys yra baltos arba gelsvos spalvos milteliai.
Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas krakmolas, povidonas K30, natrio kroskarmeliozė, talkas, natrio stearilo fumaratas.
Kapsulės apvalkalo sudėtis: korpusas - želatina, geležies dažų juodasis oksidas (E172), titano dioksidas (E171); dangtelis - želatina, geležies dažų raudonasis oksidas (E172), geležies dažų geltonasis oksidas (E172), titano dioksidas (E171).
Rašalo, skirto spausdinti ant kapsulės, sudėtis: etanolis, šelakas, butanolis, titano dioksidas (E171), aliuminio lakas, pagrįstas indigokarminu, denatūruotas etanolis (metilintas alkoholis).
10 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
Pastaba: po penkerių vaisto saugojimo metų gali atsirasti senėjimo kapsulių požymių, dėl kurių gali padidėti jų pažeidžiamumas arba kiti fiziniai sutrikimai, kurie neturi įtakos vaisto veiksmingumui ar saugumui.
Antivirusinis vaistas. Oseltamiviro fosfatas yra provaistas, jo aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas, OK) yra veiksmingas ir selektyvus neuraminidazės gripo A ir B virusų inhibitorius - fermentas, kuris katalizuoja naujai susidariusių virusų dalelių išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, jų įsiskverbimą į kvėpavimo takų epitelio ląsteles ir toliau plinta viruso organizme.
Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso replikaciją bei jo patogeniškumą in vivo, sumažina A ir B gripo virusų sekreciją iš organizmo. Gerai koncentracija, reikalinga neuraminidazei 50% slopinti (IC50) yra 0,1–1,3 nM gripo A virusui ir 2,6 nM gripo B virusui50 B gripo virusas yra šiek tiek didesnis ir yra 8,5 nM.
Atliekant tyrimus, Tamiflu neturėjo įtakos anti-gripo antikūnų susidarymui. atsakas į inaktyvuotos gripo vakcinos įvedimą.
Gamtos gripo infekcijos tyrimai
Klinikinių tyrimų, atliktų sezoninio gripo infekcijos metu, metu pacientai pradėjo vartoti Tamiflu ne vėliau kaip po 40 valandų po pirmųjų gripo infekcijos simptomų. 97% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu ir 3% pacientų, sergančių gripo B virusu, o Tamiflu reikšmingai sutrumpino gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų laikotarpį (32 val.). Pacientams, sergantiems patvirtinta gripo diagnoze, vartojusiems Tamiflu, ligos sunkumas, išreikštas kumuliacinio simptomų indekso kreivės plotu, buvo 38% mažesnis, palyginti su pacientais, kurie vartojo placebą. Be to, jauniems pacientams, kuriems nėra ligų, Tamiflu sumažėjo apie 50% gripo komplikacijų, todėl reikia naudoti antibiotikus (bronchitą, pneumoniją, sinusitą, vidurinės ausies uždegimą). Gauta aiškių vaisto veiksmingumo įrodymų, susijusių su antivirusiniu aktyvumu susijusiems antriniams veiksmingumo kriterijams: Tamiflu sukėlė tiek viruso išsiskyrimo laiko sumažėjimą, tiek mažėjant "viruso laiko titro" kreivės plotui.
Duomenys, gauti tiriant Tamiflu gydymą senyvo amžiaus ir senyvo amžiaus pacientams, rodo, kad vartojant Tamiflu 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas, kliniškai reikšmingai sumažėjo gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų laikotarpio vidurkis, panašus į suaugusių pacientų laikotarpį. amžius, tačiau skirtumai nepasiekė statistinės reikšmės. Kitame tyrime pacientai, sergantys gripu, vyresni nei 13 metų, sergantys lėtinėmis širdies ir kraujagyslių ir (arba) kvėpavimo takų ligomis, vartojo Tamiflu tuo pačiu dozavimo režimu arba placebu. Tamiflu ir placebo grupėse prieš gydymo klinikiniais požymiais sumažėjimo mediana vidutiniškai nesiskyrė, tačiau, vartojant Tamiflu, temperatūra pakilo maždaug 1 dieną. Pacientų, paleidusių virusą 2 ir 4 dienomis, dalis žymiai sumažėjo. Tamiflu saugumo rizika sergantiems pacientams nesiskyrė nuo bendro suaugusių pacientų populiacijos.
Gripo gydymas vaikams
1–12 metų vaikai (vidutinis amžius 5,3 metų), kuriems karščiavimas (≥37,8 ° C) ir vienas iš kvėpavimo sistemos simptomų (kosulys ar rinitas) per gripo viruso apyvartą tarp gyventojų, turėjo dvigubai aklą placebą kontroliuojamą tyrimą. 67% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu ir 33% pacientų, sergančių gripo B virusu. Tamiflu vaistas (vartojamas ne vėliau kaip po 48 valandų po pirmųjų gripo infekcijos simptomų) žymiai sumažino ligos trukmę (35,8 val.), Palyginti su placebu. Ligos trukmė buvo apibrėžiama kaip laikas, kad būtų sustabdytas kosulys, nosies užgulimas, karščiavimas ir grįžta prie normalios veiklos. Tamiflu vartojančių vaikų grupėje ūminio vidurinės ausies uždegimo dažnis sumažėjo 40%, palyginti su placebo grupe. Vaikai, kurie vartojo Tamiflu, lyginant su placebo grupe, atsigavo ir grįžo į normalų aktyvumą beveik prieš 2 dienas.
Kitame tyrime dalyvavo 6–12 metų vaikai, sergantys bronchine astma; 53,6% pacientų serologiškai ir (arba) kultūroje patvirtinta gripo infekcija. Tamiflu gydytų pacientų grupėje vidutinė ligos trukmė reikšmingai nesumažėjo. Tačiau per paskutines 6 Tamiflu terapijos dienas priverstinis iškvėpimo tūris per 1 sekundę (FEV1) padidėjo 10,8%, palyginti su 4,7% pacientų, vartojusių placebą (p = 0,0148).
Gripo profilaktika suaugusiems ir paaugliams
Tamiflu profilaktinis veiksmingumas natūralių gripo A ir B infekcijų atvejais įrodytas 3 atskiruose III fazės klinikiniuose tyrimuose. Apie 1% pacientų serga Tamiflu gripu, o Tamiflu taip pat gerokai sumažino virusų išskyrimą iš kvėpavimo takų ir neleido perduoti viruso iš vieno šeimos nario į kitą.
Suaugusieji ir paaugliai, besiliečiantys su sergančiu šeimos nariu, pradėjo vartoti Tamiflu per dvi dienas nuo gripo simptomų atsiradimo šeimos nariams ir tęsėsi 7 dienas, o tai reikšmingai sumažino gripo atvejų skaičių, 92% kreipdamiesi į žmones.
Nevakcinuotiems ir paprastai sveikiems suaugusiems žmonėms nuo 18 iki 65 metų, vartojant Tamiflu gripo epidemijos metu, gerokai sumažėjo gripo dažnis (76%). Pacientai vartojo vaistą 42 dienas.
Senyvi žmonės ir senyvo amžiaus žmonės, kurie buvo slaugos namuose, iš kurių 80% buvo skiepyti prieš sezoną, kai buvo atliktas tyrimas, Tamiflu reikšmingai sumažino gripo atvejus 92%. Tame pačiame tyrime Tamiflu reikšmingai (86%) sumažino gripo komplikacijų dažnį: bronchitą, pneumoniją, sinusitą. Pacientai vartojo vaistą 42 dienas.
Gripo prevencija vaikams
Profilaktinis Tamiflu veiksmingumas natūralių gripo infekcijų atvejais buvo įrodytas atlikus 1–12 metų vaikų tyrimą po kontakto su sergančiu šeimos nariu ar kitu iš nuolatinės aplinkos. Pagrindinis veiksmingumo parametras buvo laboratoriškai patvirtintos gripo infekcijos dažnis. Vaikams, kuriems buvo skirta Tamiflu / miltelių suspensija, skirta peroraliniam vartojimui / 30–75 mg dozei 1 kartą per parą 10 dienų ir iš pradžių viruso neišleido, laboratoriniu būdu patvirtinto gripo dažnis sumažėjo iki 4% (2/47) lyginant su 21% (15/70) placebo grupėje.
Gripo prevencija asmenims, kurių imuninė sistema yra nepakankama
Imunodeficito pacientams, sergantiems sezoninio gripo infekcija, ir jei nėra viruso išsiskyrimo, pradžioje profilaktinis Tamiflu vartojimas sumažino laboratoriniu būdu patvirtintos gripo infekcijos dažnį, kartu su klinikiniais simptomais, iki 0,4% (1/232), palyginti su 3% (7/231) placebo grupėje. Laboratorijai patvirtinta gripo infekcija, kurią lydėjo klinikiniai simptomai, buvo diagnozuota, kai geriamoji temperatūra viršijo 37,2 ° C, kosulys ir (arba) ūminis rinitas (visi registruoti tą pačią dieną vartojant vaistą / placebą), taip pat teigiamas rezultatas transkriptazės polimerazės grandinės reakcija gripo viruso RNR.
Klinikiniuose tyrimuose, kuriuos remia „Roche“, buvo tiriamas sumažėjusio jautrumo ar atsparumo vaistui gripo virusų rizika. Visiems pacientams, sergantiems OK atspariu virusu, nešiklis turėjo laikiną pobūdį, neturėjo įtakos viruso eliminacijai ir nesukėlė klinikinės būklės pablogėjimo.
Tamiflu® (Tamiflu ®)
Veiklioji medžiaga:
Turinys
Farmakologinė grupė
Nosologinė klasifikacija (ICD-10)
3D vaizdai
Sudėtis
Farmakologinis poveikis
Dozavimas ir vartojimas
Viduje, valgant ar nepriklausomai nuo valgio. Vaisto toleravimas gali būti pagerintas vartojant su maistu.
Suaugusieji, paaugliai ar vaikai, negalintys nuryti kapsulės, taip pat gali gauti Tamiflu® gydymą dozavimo forma kaip milteliai geriamajai suspensijai ruošti.
Tais atvejais, kai Tamiflu® sudėtyje nėra miltelių suspensijos ruošimui gerti, arba jei yra senėjimo kapsulių požymių (pvz., Padidėjęs silpnumas ar kiti fiziniai sutrikimai), atidarykite kapsulę ir ištuštinkite jo turinį nedideliu kiekiu (maks. 1 arb. ) tinkamas saldintas maisto produktas (šokolado sirupas su normaliu ar be cukraus kiekiu, medus, šviesiai rudasis cukrus arba stalo cukrus, ištirpintas vandenyje, saldus desertas, trupinys pieno milteliai su cukrumi, obuolių ar jogurtu), kad paslėptų kartaus skonio. Mišinys turi būti kruopščiai sumaišytas ir perduodamas visam pacientui. Prarijus mišinį nedelsiant nurykite. Išsamios rekomendacijos pateiktos skyriuje „Tamiflu® suspensijos ekstruzinis paruošimas“.
Standartinis dozavimo režimas
Gydymas. Vaistas turėtų būti pradėtas ne vėliau kaip per 2 dienas nuo simptomų atsiradimo.
Suaugusieji ir paaugliai ≥ 12 metų. 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas. Didesnė nei 150 mg paros dozė didina poveikį.
Vaikai sveria> 40 kg arba nuo 8 iki 12 metų. Vaikai, galintys nuryti kapsules, taip pat gali gauti gydymą 1 kapsulę. 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas.
Vaikai nuo 1 metų iki 8 metų. Tamiflu® miltelius rekomenduojama paruošti suspensijai, skiriama peroraliniam 12 mg / ml arba 30 ir 45 mg kapsulių (vaikams nuo 2 metų). Norint nustatyti rekomenduojamą dozavimo režimą, žr. Tamiflu® miltelius, skirtus medicinos reikmėms, kaip paruošti geriamąją suspensiją 12 mg / ml arba 30 ir 45 mg kapsulių.
Prevencija. Vaistas turėtų būti pradėtas ne vėliau kaip per 2 dienas po kontakto su pacientais.
Suaugusieji ir paaugliai ≥ 12 metų. 75 mg 1 kartą per parą viduje bent 10 dienų po kontakto su pacientu. Sezoninio gripo epidemijos metu, 75 mg kartą per parą 6 savaites. Prevencinis poveikis tęsiasi tol, kol vartojamas vaistas.
Vaikai sveria> 40 kg arba nuo 8 iki 12 metų. Vaikai, kurie gali nuryti kapsules, taip pat gali gauti profilaktinį gydymą, vartodami 1 kapsulę. 75 mg 1 kartą per parą.
Vaikai nuo 1 metų iki 8 metų. Tamiflu® miltelius rekomenduojama paruošti suspensijai, skiriama peroraliniam 12 mg / ml arba 30 ir 45 mg kapsulių. Norint nustatyti rekomenduojamą dozavimo režimą, žr. Tamiflu ® miltelių vartojimo instrukcijas, kaip paruošti suspensiją, skiriamą gerti 12 mg / ml arba dangtelius. 30 ir 45 mg. Galimas laikinas suspensijos paruošimas naudojant 75 mg kapsules (žr. „Tamiflu® suspensijos paruošimas“).
Dozavimas ypatingais atvejais
Pacientai, sergantys inkstų pažeidimais, gydymas. Pacientams, kuriems kreatininas K> 60 ml / min., Dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems KH kreatininu nuo 30 iki 60 ml / min., Tamiflu ® dozę reikia sumažinti iki 30 mg 1 kartą per parą 5 dienas.
Pacientai, kuriems yra nuolatinė hemodializė, pradinė 30 mg Tamiflu® dozė gali būti vartojama prieš dializę, jei per 48 valandas tarp dializės metu pasireiškia gripo simptomai. Norint palaikyti koncentraciją plazmoje terapiniu lygiu, po kiekvienos dializės Tamiflu reikia vartoti 30 mg. Pacientai, kuriems atliekama peritoninė dializė, Tamiflu reikia vartoti pradinę 30 mg dozę prieš pradedant dializę, po to 30 mg kas 5 dienas (taip pat žr. Skyrių „Dozavimas ypatingais atvejais“ ir „Specialios instrukcijos“).
Nebuvo tirta oseltamiviro farmakokinetika pacientams, sergantiems galutinės inkstų ligos stadija (kai kreatinino kreatininas ≤ 10 ml / min.). Atsižvelgiant į tai, šios pacientų grupės dozavimo rekomendacijos nėra.
Pacientai, sergantys inkstų pažeidimais, prevencija. Pacientams, kuriems kreatininas K> 60 ml / min., Dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems KH kreatininu nuo 30 iki 60 ml / min., Tamiflu ® dozę reikia sumažinti iki 30 mg 1 kartą per parą. Pacientai, kuriems yra nuolatinė hemodializė, pradinė 30 mg dozė Tamiflu® gali būti vartojama prieš pradedant dializę (pirmoji sesija). Norint palaikyti koncentraciją plazmoje terapiniu lygiu, po kiekvienos tolesnės nelyginės dializės Tamiflu ® reikia vartoti po 30 mg. Pacientai, kuriems atliekama peritoninė dializė, Tamiflu ® turi būti vartojama pradinė 30 mg dozė prieš dializę, po to 30 mg kas 7 dienas (taip pat žr. „Dozavimas ypatingais atvejais“ ir „Specialios instrukcijos“). Nebuvo tirta oseltamiviro farmakokinetika pacientams, sergantiems galutinės inkstų ligos stadija (kai kreatinino kreatininas ≤ 10 ml / min.). Atsižvelgiant į tai, šios pacientų grupės dozavimo rekomendacijos nėra.
Pacientai, turintys kepenų pažeidimą. Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti gydant gripą ir jo profilaktiką nereikia. Tamiflu® saugumas ir farmakokinetika pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, netirtas.
Senyvo amžiaus ir senyvo amžiaus pacientai. Dozės koregavimas gripo profilaktikai ar gydymui nereikalingas.
Pacientai, kurių imunitetas susilpnėjęs (po transplantacijos). Sergant sezoniniu gripo profilaktiku pacientams, kurių imuninė sistema yra ≥ 1 metų - 12 savaičių, dozės koreguoti nereikia (žr. Dozavimas ir skyrimas).
Vaikai Tamiflu ® šio vaisto formoje negalima skirti vaikams iki 1 metų.
Tamiflu ® suspensijos terminis paruošimas
Tais atvejais, kai suaugusieji, paaugliai ir vaikai sukelia kapsulių rijimo problemą, o Tamiflu ® dozėje nėra miltelių geriamajai suspensijai arba jei yra senėjimo kapsulių požymių (pvz., Padidėjęs silpnumas ar kiti fiziniai sutrikimai), turite atidaryti kapsulę ir supilkite jo turinį į nedidelį kiekį (ne daugiau kaip 1 šaukštelis) tinkamo saldinto maisto produkto (žr. aukščiau), kad paslėptumėte kartaus skonio. Mišinys turi būti kruopščiai sumaišytas ir perduodamas visam pacientui. Prarijus mišinį nedelsiant nurykite.
Jei pacientams reikia 75 mg dozės, reikia laikytis šių nurodymų:
1. Laikykite 1 dangtelį. 75 mg Tamiflu ® per mažą indą, švelniai atidarykite kapsulę ir supilkite miltelius į indą.
2. Įpilkite nedidelį kiekį (ne daugiau kaip 1 arb.) Tinkamo saldinto maisto produkto (kad būtų užslėptas karštas skonis) ir gerai sumaišykite.
3. Gerai išmaišykite mišinį ir iš karto išgerkite. Jei nedidelis mišinio kiekis lieka inde, indą nuplaukite nedideliu kiekiu vandens ir išgerkite likusį mišinį.
Jei pacientams reikia 30-60 mg dozių, tada tinkamai dozuodami turite laikytis šių nurodymų:
1. Laikykite 1 dangtelį. 75 mg Tamiflu ® per mažą indą, švelniai atidarykite kapsulę ir supilkite miltelius į indą.
2. Į miltelius įpilkite 5 ml vandens, naudodami švirkštą su etiketėmis, kuriose nurodytas surinkto skysčio kiekis. Gerai sumaišykite 2 minutes.
3. Įrašykite švirkštą į reikiamą mišinio kiekį iš bako pagal toliau pateiktą lentelę.
TAMIFLU
Narkotikai: TAMIFLU
Veiklioji medžiaga: oseltamiviras
ATC kodas: J05AH02
Cfg: antivirusinis vaistas
Reg. numeris: P №012090 / 01
Registracijos data: 05/15/05
Savininkas reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
Dozavimo forma, sudėtis ir pakavimas
Kapsulės yra kietos, želatinės, 2 dydis; nepermatomas kūnas, pilkas, užrašas „Roche“; dangtis yra nepermatomas, šviesiai geltonos spalvos su užrašu „75 mg“; kapsulių turinys yra baltos arba gelsvos spalvos.
Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas krakmolas, povidonas K30, natrio kroskarmeliozė, talkas, natrio stearilo fumaratas.
10 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
Milteliai suspensijų, skirtų gerti, granulių pavidalu, gamybai, nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos, su vaisių kvapu; leidžiama. Ištirpinus, jis sudaro neskaidrią suspensiją nuo baltos iki šviesiai geltonos.
Pagalbinės medžiagos: sorbitolis, titano dioksidas, natrio benzoatas, ksantano guma, mononatrio citratas, natrio sacharinas, permasilas 11900-31 Tutti-Frutti.
* paruoštoje suspensijoje (po praskiedimo vandenyje) yra 12 mg / ml oseltamiviro
30 g - rudi stikliniai buteliai (1) su dozavimo švirkštu ir matavimo puodeliu - supakuoti kartoną.
Vaisto aprašymas pagrįstas oficialiai patvirtintomis naudojimo instrukcijomis.
FARMAKOLOGINIAI VEIKSMAI
Antivirusinis vaistas. Oseltamiviro fosfatas yra provaistas, jo aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) yra veiksmingas ir selektyvus neuraminidazės gripo A ir B virusų inhibitorius - fermentas, kuris katalizuoja naujai suformuotų virusų dalelių išsiskyrimą iš infekuotų ląstelių, jų įsiskverbimą į kvėpavimo takų epitelio ląsteles ir tolesnį viruso plitimą organizme..
Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso replikaciją bei jo patogeniškumą in vivo, sumažina A ir B gripo virusų sekreciją iš organizmo.
Tamiflu reikšmingai sumažina gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų periodą, sumažina jų sunkumą ir sumažina gripo komplikacijų, dėl kurių reikia antibiotikų, skaičių (bronchitas, pneumonija, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas), sutrumpina viruso išskyrimo iš organizmo laiką ir sumažina plotą pagal "viruso titrų trukmės" kreivę.
1-12 metų vaikams Tamiflu reikšmingai sumažina ligos trukmę (35,8 val.), Ūminio vidurinės ausies uždegimo dažnį. Atkūrimas ir grįžimas prie normalaus aktyvumo vyksta beveik prieš 2 dienas.
Tamiflu reikšmingai (92%) gerokai sumažina gripo atvejų skaičių tarp kontaktuojančių žmonių, 76% sumažina kliniškai nustatyto gripo dažnį ligos protrūkio metu, sumažina viruso išsiskyrimo dažnį ir neleidžia perduoti viruso iš vieno šeimos nario į kitą.
Vaikams nuo 1 iki 12 metų profilaktinis Tamiflu vartojimas sumažina laboratoriniu būdu patvirtinto gripo dažnį nuo 24% iki 4%.
Tamiflu neturi įtakos anti-gripo antikūnų, t. Y. atsakas į inaktyvuotos gripo vakcinos įvedimą.
Vartojant Tamiflu profilaktikai (7 dienos), kontakto prevencijai šeimoje (10 dienų) ir sezoninei profilaktikai (42 dienos), nebuvo atsparumo vaistams atvejų.
Suaugusiems pacientams / paaugliams atsparumas oseltamivirui nustatytas 0,32% atvejų (4/1245), naudojant fenotipą ir 0,4% atvejų (5/1245), naudojant fenotipą ir genotipą, o vaikams nuo 1 iki 12 metų - 4,1%. (19/464) ir 5,4% (25/464) atvejų. Visi pacientai laikinai sulaikė OS atsparų virusą. Tai neturėjo įtakos viruso eliminacijai.
Nustatytos kelios skirtingos specifinės neuraminidazės viruso mutacijos. Desensibilizacijos laipsnis priklausė nuo mutacijos tipo, todėl su I222V mutacija N1 jautrumas sumažėjo 2 kartus, o R292K - N2 - 30 000 kartų. Nenustatyta jokių mutacijų, kurios sumažintų neuraminidazės gripo B viruso jautrumą in vitro.
Pacientams, gydomiems oseltamiviru, registruotos neuraminidazės N1 mutacijos (įskaitant H5N1 virusus), dėl kurių atsirado atsparumas / sumažėjęs jautrumas OS, buvo H274Y, N294S (1 atvejis), E119V (1 atvejis), R292K (1 atvejis) ir neuraminidazės mutacijos N2 - N294S (1 atvejis) ir SASG245-248del (1 atvejis). Vienu atveju buvo aptikta gripo B viruso G402S mutacija, dėl kurios jautrumas sumažėjo 4 kartus, o vienu atveju - D198N mutacija su 10 kartų sumažėjusiu jautrumu vaikui, sergančiam imunodeficitu. Virusai, turintys atsparų neuraminidazės genotipą, skiriasi nuo atsparumo natūraliam kamienui. Gyvūnų (pelių ir šeškų) virusai, kurių N2 mutacija yra R292 K, yra daug mažiau užkrečiami, patogeniški ir užkrečiami nei virusai, turintys E119V mutaciją N2 ir D198N, B ir šiek tiek skiriasi nuo natūralios padermės. Virusai, kurių N2 ir N294S mutacija yra H274Y, N2 užima tarpinę padėtį.
FARMAKOKINETIKA
Išgėrus vaisto, oseltamiviro fosfatas visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, o kepenų ir žarnyno esterazių veikloje didžioji dalis biotransformuojasi į aktyvų metabolitą. Aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje nustatoma per 30 minučių po Tamiflu geriamosios C, Cmaks pasiekiama per 2-3 valandas, ir žymiai (daugiau nei 20 kartų) viršija išankstinio vaisto koncentraciją. Mažiausiai 75% suvartotos dozės patenka į sisteminę kraujotaką aktyvaus metabolito pavidalu, mažiau kaip 5% pirminio vaisto pavidalu. Tiek vaistinio preparato, tiek aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo maisto suvartojimo.
Žmonėms vidutinis Vd Aktyvus metabolitas yra maždaug 23 litrai.
Išgėrus oseltamiviro fosfato, jo aktyvusis metabolitas buvo aptinkamas plaučiuose, bronchų plovimuose, nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje ir trachėjoje koncentracijose, kurios suteikia antivirusinį poveikį.
Aktyvaus metabolito prisijungimas prie plazmos baltymų yra nereikšmingas (apie 3%). Priklausomybė nuo plazmos baltymų prodrugo yra 42% (nepakanka, kad sukeltų esamą vaistų sąveiką).
Oseltamiviro fosfatas yra labai biotransformuojamas į aktyvų metabolitą veikiant esterazėms, kurios daugiausia yra kepenyse ir žarnyne. Nei oseltamiviro fosfatas, nei aktyvus metabolitas nėra citochromo P450 izofermentų substratai ar inhibitoriai.
Oseltamiviras daugiausia (> 90%) absorbuojamas kaip aktyvus metabolitas per inkstus. Aktyvus metabolitas toliau nekeičiamas ir išsiskiria su šlapimu (> 99%) glomerulų filtracijos ir tubulinės sekrecijos būdu. T1/2 aktyvus metabolitas yra 6–10 valandų. Inkstų klirensas (18,8 l / h) viršija glomerulų filtracijos greitį (7,5 l / val.), o tai rodo, kad vaistas taip pat išsiskiria kanalų sekrecija. Su išmatomis išsiskiria mažiau nei 20% vaisto.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
Inkstų funkcijos sutrikimas. Skiriant Tamiflu pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų pažeidimu, AUC vertės yra atvirkščiai proporcingos inkstų funkcijos sumažėjimui.
Kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, sergantiems kepenų patologija, in vitro nenustatyta nei didelio oseltamiviro fosfato AUC padidėjimo, nei jo aktyvaus metabolito AUC sumažėjimo.
Senyvi pacientai. Senyvo amžiaus (65–78 metų) pacientų aktyvaus metabolito ekspozicija pusiausvyros būsenoje buvo 25-35% didesnė nei jaunesniems pacientams, skiriant panašias Tamiflu dozes. T1/2 senyvo amžiaus pacientams, jis reikšmingai nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų. Senyviems pacientams gripo gydymo ir profilaktikos atveju dozės koreguoti nereikia.
Vaikai Mažiems vaikams vaistinio preparato ir aktyvaus metabolito eliminacija vyksta greičiau nei suaugusiesiems, todėl mažesnė AUC, palyginti su konkrečia doze. Vaisto vartojimas 2 mg / kg doze suteikia tą pačią oseltamiviro karboksilato AUC, kuris pasiekiamas suaugusiems po vienkartinės 75 mg kapsulių dozės (atitinka maždaug 1 mg / kg). Oseltamiviro farmakokinetika vaikams, vyresniems nei 12 metų, yra tokia pati, kaip ir suaugusiems.
INDIKACIJOS
- gripo gydymas suaugusiems ir vaikams nuo 1 metų;
- gripo prevencija suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų paaugliams, kurie yra grupėse, kuriose yra didesnė viruso infekcijos rizika (karinėse dalyse ir didelėse gamybos grupėse, silpniems pacientams);
- gripo prevencija vaikams, vyresniems nei 1 m.
Dozavimo režimas
Vaistas vartojamas per burną, valgant arba nepriklausomai nuo valgio. Vaisto toleravimas gali būti pagerintas vartojant su maistu.
Standartinis dozavimo režimas
Gydymas turi prasidėti ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo.
Suaugusieji ir paaugliai, sulaukę 12 metų ir vyresnio amžiaus, vaistas skiriamas 75 mg (kapsulės arba suspensija) 2 kartus per parą per parą 5 dienas. Didesnė nei 150 mg paros dozė didina poveikį.
8 metų ir vyresni vaikai, sveriantys daugiau kaip 40 kg, kurie gali nuryti kapsules, taip pat gali būti skiriami Tamiflu kapsulėmis 75 mg 2 kartus per parą, kaip alternatyva rekomenduojamai Tamiflu suspensijos dozei.
1 metų ir vyresni nei Tamiflu vaikai turėtų būti laikomi suspensija.
Rekomenduojama Tamiflu dozė suspensijos forma pateikta lentelėje.