Antibiotikas - medžiaga „prieš gyvybę“ - vaistas, naudojamas gydyti gyvas medžiagas, kaip antai, įvairius patogenus.
Dėl įvairių priežasčių antibiotikai skirstomi į daugelį tipų ir grupių. Antibiotikų klasifikacija leidžia efektyviausiai nustatyti kiekvienos rūšies vaistų apimtį.
Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija
1. Priklausomai nuo kilmės.
- Natūralus (natūralus).
- Pusiau sintetinė - pradiniame gamybos etape medžiaga gaunama iš natūralių žaliavų ir toliau dirbtinai sintezuojama vaistas.
- Sintetiniai.
Griežtai kalbant, tik preparatai, gauti iš natūralių žaliavų, yra antibiotikai. Visi kiti vaistai vadinami „antibakteriniais vaistais“. Šiuolaikiniame pasaulyje „antibiotiko“ sąvoka reiškia visų rūšių vaistus, kurie gali kovoti su gyvais patogenais.
Ką gamina natūralūs antibiotikai?
- iš pelėsių grybų;
- iš aktinomicetų;
- iš bakterijų;
- iš augalų (fitoncidų);
- iš žuvų ir gyvūnų audinių.
2. Priklausomai nuo poveikio.
- Antibakterinis.
- Antineoplastika.
- Priešgrybeliniai.
3. Pagal poveikio spektrą tam tikram skaičiui įvairių mikroorganizmų.
- Antibiotikai, turintys siaurą veikimo spektrą.
Šie vaistai yra tinkami gydymui, nes jie nukreipti į specifinį mikroorganizmų tipą (arba grupę) ir neslopina sveikos mikrofloros. - Antibiotikai, turintys platų poveikį.
4. Poveikio ląstelių bakterijoms pobūdis.
- Baktericidiniai vaistai - naikina patogenus.
- Bakteriostatika - sustabdyti ląstelių augimą ir dauginimąsi. Vėliau organizmo imuninė sistema turi savarankiškai susidoroti su likusiomis bakterijomis.
5. Pagal cheminę struktūrą.
Tiems, kurie studijuoja antibiotikus, lemiama klasifikacija pagal cheminę struktūrą, nes vaisto struktūra lemia jo vaidmenį gydant įvairias ligas.
1. Beta-laktaminiai vaistai
1. Penicilinas - medžiaga, kurią gamina pelėsių grybų Penicillinum kolonijos. Natūralūs ir dirbtiniai penicilino dariniai turi baktericidinį poveikį. Medžiaga sunaikina bakterijų ląstelių sienas, kurios veda prie jų mirties.
Patogeninės bakterijos prisitaiko prie narkotikų ir tampa atsparios jiems. Nauja penicilinų karta yra papildyta tazobaktamu, sulbaktamu ir klavulano rūgštimi, kuri apsaugo vaistą nuo sunaikinimo bakterijų ląstelėse.
Deja, organizmas penicilinus dažnai suvokia kaip alergeną.
Penicilino antibiotikų grupės:
- Natūralūs penicilinai nėra apsaugoti nuo penicilinazių - fermento, kuris gamina modifikuotas bakterijas ir naikina antibiotiką.
- Pusiau sintetinės medžiagos - atsparios bakterijų fermentų poveikiui:
penicilino biosintetinis G - benzilpenicilinas;
aminopenicilinas (amoksicilinas, ampicilinas, bekampitselinas);
pusiau sintetinis penicilinas (vaistai meticilinas, oksacilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas, flukloksacilinas).
Naudojamas ligų, kurias sukelia penicilinai atsparios bakterijos, gydymui.
Šiandien yra žinomos keturios cefalosporinų kartos.
- Cefaleksinas, cefadoksilas, grandinė.
- Cefamezinas, cefuroksimas (acetilas), cefazolinas, cefacloras.
- Cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftizadimas, ceftibutenas, cefoperazonas.
- Cefpyras, cefepimas.
Cefalosporinai taip pat sukelia alergines reakcijas.
Cefalosporinai naudojami chirurginėse intervencijose, siekiant užkirsti kelią komplikacijoms gydant ENT ligas, gonorėja ir pielonefritą.
2 Makrolidai
Jie turi bakteriostatinį poveikį - jie užkerta kelią bakterijų augimui ir pasiskirstymui. Makrolidai veikia tiesiogiai uždegimo vietoje.
Tarp šiuolaikinių antibiotikų, makrolidai laikomi mažiausiai toksiškais ir suteikia minimalių alerginių reakcijų.
Makrolidai kaupiasi organizme ir naudoja trumpus 1-3 dienų kursus. Naudojamas vidinių ENT organų, plaučių ir bronchų, dubens organų infekcijų gydymui.
Eritromicinas, roxitromicinas, klaritromicinas, azitromicinas, azalidai ir ketolidai.
Natūralios ir dirbtinės kilmės vaistų grupė. Turi bakteriostatinį poveikį.
Tetraciklinai naudojami sunkioms infekcijoms gydyti: bruceliozei, juodligei, tularemijai, kvėpavimo organams ir šlapimo takams. Pagrindinis vaisto trūkumas yra tai, kad bakterijos labai greitai prisitaiko prie jo. Tetraciklinas yra efektyviausias, kai vietiškai naudojamas kaip tepalas.
- Natūralūs tetraciklinai: tetraciklinas, oksitetraciklinas.
- Semisventhite tetraciklinai: chlorotetrinas, doksiciklinas, metaciklinas.
Aminoglikozidai yra baktericidiniai, labai toksiški vaistai, veikiantys prieš gramnegatyvias aerobines bakterijas.
Aminoglikozidai greitai ir efektyviai sunaikina patogenines bakterijas, net ir silpninant imunitetą. Kad būtų pradėtas bakterijų sunaikinimo mechanizmas, reikalingos aerobinės sąlygos, ty šios grupės antibiotikai „neveikia“ mirusiuose audiniuose ir organuose, kurių kraujotaka yra bloga (ertmės, abscesai).
Aminoglikozidai naudojami gydant šias ligas: sepsis, peritonitas, furunkulozė, endokarditas, pneumonija, bakterijų inkstų pažeidimas, šlapimo takų infekcijos, vidinės ausies uždegimas.
Aminoglikozidų preparatai: streptomicinas, kanamicinas, amikacinas, gentamicinas, neomicinas.
Vaistas, turintis bakteriostatinį veikimo mechanizmą bakterijų patogenams. Jis vartojamas sunkioms žarnyno infekcijoms gydyti.
Nepageidaujamas šalutinis poveikis, gydant chloramfenikolį, yra kaulų čiulpų pažeidimas, kuriame pažeidžiamas kraujo ląstelių susidarymo procesas.
Preparatai, turintys platų poveikį ir galingą baktericidinį poveikį. Bakterijų veikimo mechanizmas yra DNR sintezės pažeidimas, kuris lemia jų mirtį.
Fluorochinolonai naudojami vietiniam akių ir ausų gydymui dėl stipraus šalutinio poveikio. Vaistai turi poveikį sąnariams ir kaulams, yra kontraindikuotini gydant vaikus ir nėščias moteris.
Fluorochinolonai naudojami pagal šiuos patogenus: gonokokus, šigelą, salmonelių, choleros, mikoplazmos, chlamidijų, pseudomono bacillus, legionelių, meningokokų, tuberkuliozės mikobakterijų.
Preparatai: levofloksacinas, hemifloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas.
Antibiotikų mišrus poveikis bakterijoms. Jis turi baktericidinį poveikį daugumai rūšių ir bakteriostatinį poveikį streptokokams, enterokokams ir stafilokokams.
Glikopeptidų preparatai: teikoplaninas (targocidas), daptomicinas, vankomicinas (vankatinas, diatracinas).
8 Tuberkuliozės antibiotikai
Preparatai: ftivazidas, metazidas, saliluzidas, etionamidas, protionamidas, izoniazidas.
9 Antibiotikai su priešgrybeliniu poveikiu
Sunaikinkite grybelinių ląstelių membranos struktūrą, sukeliant jų mirtį.
10 Vaistai nuo raupsų
Naudojama raupsų gydymui: solusulfonas, diutsifonas, diafenilsulfonas.
11 Antineoplastiniai vaistai - antraciklinas
Doksorubicinas, rubomicinas, karminomicinas, aklarubicinas.
12 Linkozamidai
Kalbant apie jų terapines savybes, jos yra labai artimos makrolidams, nors jų cheminė sudėtis yra visiškai kitokia antibiotikų grupė.
Vaistas: kazeinas S.
13 Medicinos praktikoje naudojami antibiotikai, kurie nepriklauso nė vienai iš žinomų klasifikacijų.
Fosfomicinas, fuzidinas, rifampicinas.
Narkotikų lentelė - antibiotikai
Antibiotikų klasifikavimas į grupes, lentelė paskirsto tam tikrus antibakterinių vaistų tipus, priklausomai nuo cheminės struktūros.
Antibiotikų farmakologijos klasifikacija
ANTIBAKTERINĖS CHEMOTERAPEUTINĖS PRIEMONĖS
Antibakteriniai chemoterapiniai agentai apima antibiotikus ir sintetinius antibakterinius agentus.
37.1. ANTIBIOTIKA (FARMAKOLOGIJA)
Antibiotikai yra biologinės kilmės chemoterapinės medžiagos, kurios selektyviai slopina mikroorganizmų aktyvumą.
Klasifikuojant antibiotikus, naudojami skirtingi principai.
Priklausomai nuo gamybos šaltinių, antibiotikai skirstomi į dvi grupes: natūralius (biosintetinius), pagamintus mikroorganizmų ir apatinių grybų, ir pusiau sintetinius, gaunamus modifikuojant natūralių antibiotikų struktūrą.
Dėl šių antibiotikų grupių cheminės struktūros:
(3-laktaminiai antibiotikai (penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai, monobaktamai).
Netoliese esantys makrolidai ir antibiotikai.
Polienai (priešgrybeliniai antibiotikai).
Vaistai chloramfenikolis (chloramfenikolis).
Įvairių cheminių grupių antibiotikai.
Antibiotikų veikimo pobūdis (tipas) gali būti baktericidinis (grybeliai arba protozoacidnym, priklausomai nuo ligos sukėlėjo), o tai reiškia visišką infekcinio agento ląstelės ir bakteriostatinių (grybelinių protozoastaticheskim) sunaikinimą, kuris pasireiškia nutraukus jo ląstelių augimą ir skaidymą.
Baktericidinį arba bakteriostatinį antibiotikų poveikį mikroflorai daugiausia lemia jų veikimo mechanizmo savybės. Nustatyta, kad antibiotikų antimikrobinis poveikis išsivysto daugiausia dėl pažeidimo:
mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezė;
mikrobinės ląstelės citoplazminės membranos pralaidumas;
intracelulinė baltymų sintezė mikrobų ląstelėje;
RNR sintezė mikroorganizmuose.
Lyginant antibiotikų pobūdį ir veikimo mechanizmą (37.1 lentelė), matyti, kad baktericidinis poveikis yra daugiausia tie antibiotikai, kurie sutrikdo ląstelių sienelės sintezę, keičia citoplazminės membranos pralaidumą arba sutrikdo RNR sintezę mikroorganizmuose. Bakteriostatinis poveikis būdingas antibiotikams, kurie pažeidžia ląstelių ląstelių baltymų sintezę.
Pagal antimikrobinio poveikio spektrą antibiotikus galima suskirstyti į plačiajuosčius vaistus (veikiančius gramteigiamą ir gram-neigiamą mikroflorą: tetraciklinus, chloramfenikolį, aminoglikozidus, cefalosporinus, pusiau sintetinius penicilinus) ir vaistus santykinai
37.1 lentelė. Antibiotikų poveikio mechanizmas ir pobūdis
Pagrindinis antimikrobinio poveikio pobūdis
Ląstelių sienelių sintezės sutrikimas
Glikopeptidas Antibiotikai Cikloserinas Bacitracinas
Polimiksinai Polifeniniai antibiotikai
Intracelulinės baltymų sintezės pažeidimas
RNR sintezės pažeidimas
siauras veiksmų spektras. Antroji grupė, kita vertus, gali būti suskirstyta į antibiotikus, veikiančius daugiausia gramteigiamą mikroflorą (biosintetines penicilinas, makrolidai) ir antibiotikus, kurie veikia daugiausia gramneigiamą mikroflorą (polimiksinus). Be to, yra priešgrybeliniai ir priešvėžiniai antibiotikai.
Klinikiniam naudojimui jie išskiria pagrindinius antibiotikus, nuo kurių jie pradeda gydymą, prieš nustatydami jiems ligą sukeliančių mikroorganizmų jautrumą ir rezervinius, kurie naudojami, kai mikroorganizmai yra atsparūs pagrindiniams antibiotikams, arba jei jie yra netoleruojantys pastarųjų.
Taikant antibiotikus jiems gali atsirasti mikroorganizmų atsparumas (atsparumas), t.y. mikroorganizmų gebėjimas daugintis, esant antibiotiko terapinei dozei. Mikroorganizmų atsparumas antibiotikams gali būti natūralus ir įgytas.
Natūralus atsparumas yra susijęs su mikroorganizmų "tikslinės" nebuvimu antibiotiko veikimui arba "tikslinės" nepasiekiamumui dėl mažo ląstelės sienelės pralaidumo, taip pat antibiotiko fermentinio inaktyvavimo. Jei bakterijos turi natūralų atsparumą, antibiotikai yra kliniškai neveiksmingi.
Pagal įgytą pasipriešinimą suprasti atskirų bakterijų padermių savybę išlaikyti gyvybingumą tose antibiotikų koncentracijose, kurios slopina didžiausią mikrobų populiacijos dalį. Gautas atsparumas yra arba spontaniškų mutacijų bakterijų ląstelės genotipo rezultatas, arba yra susijęs su plazmidžių pernešimu iš natūraliai atsparių bakterijų į jautriąsias rūšis.
Yra žinomi tokie bakterijų atsparumo biocheminiai mechanizmai:
fermentų inaktyvavimas;
antibiotikų "tikslo" modifikavimas;
aktyvus antibakterinių vaistų pašalinimas iš mikrobų ląstelės;
sumažintas bakterijų ląstelių sienelių pralaidumas;
medžiagų apykaitos „šuntą“.
Mikroorganizmų atsparumas antibiotikams gali turėti specifinę grupę, t. Y. ne tik taikomam preparatui, bet ir kitiems preparatams iš tos pačios cheminės grupės. Šis pasipriešinimas vadinamas „kryžiumi“.
Chemoterapinių medžiagų naudojimo principų laikymasis sumažina atsparumo tikimybę.
Nepaisant to, kad antibiotikai pasižymi dideliu selektyvumu, vis dėlto jie turi daug alerginių ir alergiškų šalutinių reiškinių.
Beta-laktamo antibiotikai yra vaistai, kurių molekulėje yra p-laktamo ciklas: penicilinai, cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai.
(Β-laktamo ciklas yra būtinas šių junginių antimikrobinio aktyvumo pasireiškimui. Skilus (bakterijų fermentų (p-laktamazės) β-laktamo ciklas, antibiotikai praranda antibakterinį poveikį.
Visi beta laktaminiai antibiotikai turi baktericidinį poveikį, kuris grindžiamas jų bakterijų ląstelių sienelių sintezės slopinimu. Šios grupės antibiotikai pažeidžia peptidoglikano biopolimerų, kurie yra pagrindiniai bakterijų ląstelių sienelės komponentai, sintezę. Peptidoglikanas susideda iš polisacharidų ir polipeptidų.
Polisacharidai apima aminosugarą ^ -acetilglukozaminą ir N-acetiluramo rūgštį. Trumpos peptidinės grandinės yra susietos su amino cukrumi. Galutinis ląstelės sienelės standumas yra pateikiamas skersinėmis peptidinėmis grandinėmis, susidedančiomis iš 5 glicino liekanų (pentaglicino tiltelių). Peptidoglikano sintezė vyksta trimis etapais: 1) peptidoglikano pirmtakai (acetiluramilpentapeptidas ir acetilglukozaminas) yra sintezuojami citoplazmoje, kurios pernešamos per citoplazminę membraną dalyvaujant bacitracinui; 2) šių pirmtakų įtraukimą į augančią polimero grandinę; 3) dviejų gretimų grandinių kryžminis susiejimas dėl peptidoglikano transpeptidazės fermento katalizuojamos transpeptidacijos reakcijos.
Peptidoglikano skilimo procesą katalizuoja fermento-mureino hidrolazė, kuri normaliomis sąlygomis slopina endogeninį inhibitorių.
Beta-laktamo antibiotikai slopina:
a) peptidoglikano transpeptidazę, kuri sukelia susidarymo sutrikimą
peptidoglikanas;
b) endogeninį inhibitorių, kuris sukelia mureino hidrolazės aktyvaciją, t
suskaidomas peptidoglikanas.
Beta-laktamo antibiotikai yra mažai toksiški makroorganizmui, nes žmogaus ląstelių membranose nėra peptidoglikano. Šios grupės antibiotikai yra veiksmingi daugiausia dėl dalijimosi, o ne „poilsio“
ląstelėse, nes ląstelėse, kurios yra aktyvaus augimo stadijoje, peptidoglikano sintezė yra intensyviausia.
Penicilinų struktūra pagrįsta 6-aminopenicilano rūgštimi (6-AIC), kuri yra heterociklinė sistema, sudaryta iš 2 kondensuotų žiedų: keturių narių (β-laktamo (A) ir penkių narių tiazolidino (B)).
Penicilinai 6-APK aminorūgšties acilo liekanos struktūroje skiriasi viena nuo kitos.
Visi penicilinai pagal gamybos būdą gali būti suskirstyti į natūralius (biosintetinius) ir pusiau sintetinius.
-Natūralūs penicilinai gaminami įvairių rūšių pelėsių grybais Penicillium.
Natūralių penicilinų veikimo spektrą sudaro daugiausia gramteigiami mikroorganizmai: gram-teigiami kokcinai (streptokokai, pneumokokai; stafilokokai, kurie nesukuria penicilinazės), gram-neigiami kokciukai (meningokokai ir gonokokai), gram-teigiami lazdelės (difterijos patogenai; treponema, leptospira, borrelia), anaerobai (klostridija), aktinomicetai.
Natūralūs penicilinai yra naudojami tonzilofaritui (gerklės skausmui), skarlatinai, eripai, bakterinei endokarditui, pneumonijai, difterijai, meningitui, pūlingoms infekcijoms, dujų gangrelei ir aktinomikozei. Šios grupės preparatai yra priemonė sifiliui gydyti ir reumatinių ligų paūmėjimui išvengti.
Visi natūralūs penicilinai yra sunaikinti (β-laktamazės, todėl jie negali būti naudojami stafilokokinių infekcijų gydymui, nes daugeliu atvejų stafilokokai gamina tokius fermentus.
Natūralių penicilinų preparatai skirstomi į:
1. Parenteraliniam vartojimui skirti preparatai (atsparūs rūgštims)
Trumpo veikimo benzilpenicilino natrio ir kalio druskos.
Benzilpenicilino prokainas (benzilpenicilino novokaino druska), Ben-zatin benzilpenicilinas (Bitsilinas-1), Bitsilinas-5.
2. Enteraliniam vartojimui skirti preparatai (atsparūs rūgštims)
Fenoksimetil penicilinas.
Benzilpenicilino natrio ir kalio druskos yra labai tirpūs vaistai benzilpenicilinas. Greitai absorbuojamas į sisteminę kraujotaką ir sukelia didelę koncentraciją kraujo plazmoje, kuri leidžia juos naudoti ūminiuose, sunkiuose infekciniuose procesuose.
sah. Skiriant į raumenis, vaistai sukaupia į kraują maksimaliais kiekiais po 30–60 minučių, o po 3-4 valandų beveik visiškai pašalinami iš organizmo, todėl injekcijas į raumenis reikia kas 3-4 valandas. Sunkiomis septinėmis sąlygomis vaistų tirpalai skiriami į veną. Benzilpenicilino natrio druska taip pat švirkščiama pagal smegenų gleivinę (endolyumbno) su meningitu ir kūno ertmėje - pleuros, pilvo, sąnarių (su pleuritu, peritonitu ir artritu). Subkutaniai vartojami vaistai infiltratų pradurimui. Benzilpenicilino kalio druska negali būti vartojamas endolyumbno ir į veną, nes iš narkotikų išsiskyrė kalio jonai gali sukelti traukulius ir širdies veiklos slopinimą.
Dažnas benzilpenicilino natrio ir kalio druskų injekcijų poreikis buvo priežastis, dėl kurios atsirado ilgai veikiančių vaistų benzilpenicilinas (depot-penicilinai). Dėl blogo tirpumo vandenyje, šie preparatai sudaro suspensiją vandeniu ir švirkščiami tik į raumenis. Depo-penicilinai lėtai absorbuojami iš injekcijos vietos ir nesukelia didelių koncentracijų kraujo plazmoje, todėl jie naudojami lėtoms ir vidutinio sunkumo infekcijoms.
Pailginti penicilinai yra benzilpenicilino pro Kainas arba benzilo penicilino prokainas, kuris trunka 12–18 val., Benzatino benzilo penicilinas (bicilinas-1), kuris trunka 7–10 dienų, ir bicilino-5, kuris turi antimikrobinį poveikį 1 mqq.
Fenoksimetilpenicilino cheminė struktūra skiriasi nuo
fenoksimetilo grupės buvimas molekulėje vietoj benzilpenicilino
stiprus, kuris suteikia jai stabilumą rūgščioje skrandžio aplinkoje ir daro ją kada
tinka naudoti viduje.
Natūralūs penicilinai turi keletą trūkumų, kurių pagrindinė yra: penicilinazės naikinimas, nestabilumas skrandžio rūgštinėje aplinkoje (išskyrus fenoksimetilpeniciliną) ir santykinai siauras veikimo spektras.
Ieškant pažangesnių penicilino grupės antibiotikų 6-AIC pagrindu, buvo gauti pusiau sintetiniai vaistai. Cheminiai 6-APC modifikacijos buvo atliktos pridedant įvairių radikalų amino grupei. Pagrindiniai pusiau sintetinių penicilinų skirtumai iš natūralių yra susiję su atsparumu rūgštims, atsparumui penicilinazei ir veikimo spektrui.
1. Siaurojo spektro vaistai, atsparūs penicilinazei
• izoksazolilo penicilinai
Oksacilinas, dikloksacilinas.
2. Plataus spektro preparatai, atsparūs baudų poveikiui.
Cyllinazės
Karbenicilinas, karcicilinas, tikarcilinas.
Azlocilinas, piperacilinas, mezlocilinas. Pusiau sintetiniai penicilinai, atsparūs penicilinazės poveikiui, skiriasi nuo benzilpenicilino preparatų, nes jie yra veiksmingi peniciliną formuojančių stafilokokų sukeltoms infekcijoms, todėl šios grupės vaistai vadinami „antistafilokokiniais“ penicilinais. Likusi veiksmų spektro dalis atitinka natūralių penicilinų spektrą, tačiau aktyvumas yra daug mažesnis.
Oksacilinas yra stabilus rūgščioje skrandžio aplinkoje, bet absorbuojamas tik 20-30% nuo virškinimo trakto. Didžioji jo dalis jungiasi su kraujo baltymais. Per BBB neprasiskverbia.
Vaistas skiriamas per burną, į raumenis ir į veną.
Dikloksacilinas labai skiriasi nuo oksacilino absorbcijos iš virškinimo trakto (40–45%).
Aminopenicilinai skiriasi nuo benzilpenicilino preparatų platesniu veikimo spektru, taip pat ir rūgštinio atsparumo.
Aminopenicilinų veikimo spektras apima ir gram-teigiamus mikroorganizmus, ir gram-neigiamus (Salmonella, Shigella, E. coli, kai kuriuos proteuso štamai, hemofilinę baciliją). Šioje grupėje esantys vaistai neveikia pseudo-pūlių bacilų ir penicilino formuojančių stafilokokų.
Aminopenicilinai yra naudojami ūminėms viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms, bakterinei meningitui, žarnyno infekcijoms, tulžies ir šlapimo takų infekcijoms, taip pat Helicobacter pylori likvidavimui skrandžio opoje.
Ampricilinas iš virškinimo trakto yra absorbuojamas nevisiškai (30-40%). Plazmoje šiek tiek (iki 15-20%) prisijungia prie baltymų. Blogas įsiskverbia per BBB. Iš organizmo išsiskiria su šlapimu ir tulžimi, kur susidaro didelė vaisto koncentracija. Vaistas skiriamas viduje ir į veną.
Amoksicilinas yra ampicilino darinys, pasižymintis gerokai pagerinta farmakokinetika vartojant per burną. Jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto (biologinis prieinamumas yra 90-95%) ir sukelia didesnę koncentraciją plazmoje. Jis taikomas tik viduje.
Medicininėje praktikoje naudoti kombinuotus preparatus, kuriuose yra skirtingų ampicilino ir oksacilino druskų. Šie vaistai yra ampioksai (ampicilino trihidrato ir oksacilino natrio druskos mišinys santykiu 1: 1) ir ampiox natrio druska (ampicilino natrio druskų mišinys ir apie
Sacillin santykiu 2: 1). Šie vaistai jungia platų poveikį ir atsparumą penicilinazei. Šiuo atžvilgiu ampioks ir ampioks-on-triy naudojami sunkiems infekciniams procesams (sepsiui, endokarditui, pogimdyminei infekcijai ir pan.); su nenustatytu antibiotikų rėmeliu ir nesurinktu patogenu; mišrių infekcijų, kurias sukelia gramteigiami ir gram-neigiami mikroorganizmai. Ampioks yra vartojamas žodžiu, o ampioks natrio - intramuskuliariai ir į veną.
Pagrindinis karboksi ir ureidopenicilino privalumas yra aktyvumas prieš Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), dėl kurio šie penicilinai vadinami „antiseptikais“. Pagrindinės šio vaisto grupės indikacijos yra infekcijos, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, žaizdų infekcijos, pneumonija ir kt.).
Karbenicilinas sunaikinamas virškinimo trakte, todėl vartojamas į raumenis ir į veną. Per BBB neprasiskverbia. Apie 50% vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Išskiriama daugiausia per inkstus.
Kitaip nei karbenicilinas, karbecilinas yra atsparus rūgštims ir yra naudojamas viduje. Tikarcilinas yra aktyvesnis už karbeniciliną, ypač jo poveikį pirocianui.
Ureidopenitsilliny 4-8 kartus didesnė nei karboksipenicilinai, veikiantys prieš Pseudomonas aeruginosa. Vartojami parenteraliai.
Visus plataus spektro veikimo pusiau sintetinius penicilinus naikina bakterinės R-laktamazės (penicilinazės), kurios žymiai sumažina jų klinikinį veiksmingumą. Tuo remiantis buvo gauti junginiai, inaktyvuojantys R-laktamazės bakterijas. Tai klavulano rūgštis, baktamas ir tazobaktamas. Jie yra sudėtinių preparatų, kuriuose yra pusiau sintetinio penicilino ir vieno R-laktamazės inhibitoriaus, dalis. Tokie vaistai vadinami „inhibitoriais apsaugotais penicilinais“. Priešingai monopreparatams, inhibitoriai, apsaugantys penicilinai, veikia penicilinazę formuojančių stafilokokų padermių atžvilgiu, yra labai aktyvūs prieš gram-neigiamas bakterijas, gaminančias R-laktamazę, ir yra veiksmingos prieš bakteroidus.
Farmacijos pramonė gamina šiuos kombinuotus vaistus: amoksiciliną / klavulano rūgštį (Amoxiclav, Augment-ting), ampiciliną / sulbaktamą (unaziną), piperaciliną / tazobaktamą (Tazotsin).
Penicilino preparatai yra mažai toksiški ir turi platų terapinį poveikį. Tačiau jie gana dažnai sukelia alergines reakcijas, kurios gali pasireikšti kaip dilgėlinė, odos išbėrimas, angioedema, bronchų spazmas ir anafilaksinis šokas. Alerginės reakcijos gali pasireikšti bet kuriuo vaisto vartojimo būdu, bet dažniausiai stebimos vartojant parenterinį. Alerginių reakcijų gydymas yra penicilino preparatų pašalinimas, taip pat antihistamininių ir gliukokortikosteroidų vartojimas. Anafilaksiniu šoku į veną švirkščiamas adrenalinas ir glokokortikosteroidai.
Be to, penicilinai sukelia kai kuriuos nepageidaujamus nepageidaujamus reiškinius. Tai yra dirginantis poveikis. Prarijus jie gali sukelti pykinimą, liežuvio ir burnos gleivinės uždegimą. Skiriant į raumenis, gali būti skausmas ir infiltratų vystymasis, o intraveniniu būdu gali pasireikšti flebitas ir tromboflebitas.
Cefalosporinai apima natūralių ir pusiau sintetinių antibiotikų grupę, pagrįstą 7-aminokefalosporano rūgštimi (7-ACC).
Cheminės struktūros pagrindu šie antibiotikai (7-ACC) yra panašūs į 6-AIC. Tačiau yra reikšmingų skirtumų: penicilinų struktūra apima tiazolidino žiedą ir cefalosporinus - dihidrotiazino žiedą.
Esami struktūriniai cefalosporinų ir penicilinų panašumai lemia tą patį antibakterinio poveikio mechanizmą ir tipą, didelį aktyvumą ir veiksmingumą, mažą mikroorganizmo toksiškumą, taip pat kryžminius alerginius reakcijas su penicilinais. Svarbūs cefalosporinų bruožai yra jų atsparumas penicilinazei ir platus antimikrobinių medžiagų spektras.
Cefalosporinai paprastai klasifikuojami pagal kartas, kuriose parenteraliniam ir enteriniam vartojimui skirti vaistai yra izoliuoti (37.2 lentelė).
37.2 lentelė. Cefalosporinų klasifikavimas