Amoxiclav

Amoxiclav: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalbos pavadinimas: Amoksiklav

ATX kodas: J01CR02

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis (amoksicilinas + klavulano rūgštis)

Gamintojas: Sandoz (Austrija)

Aprašo ir nuotraukos aktualizavimas: 07/12/2018

Kainos vaistinėse: nuo 57 rublių.

Amoksiklavas yra vaistų derinys su antibiotikais.

Išleidimo forma ir sudėtis

Amoxiclav gaminamas tokia forma:

• Dengtos tabletės, kurių sudėtyje yra 250 mg, 500 mg arba 875 mg amoksicilino, 125 mg klavulano rūgšties ir pagalbinių medžiagų: koloidinis silicio dioksidas, krospovidonas, kroskarmeliozės natris, magnio stearatas, talkas, MCC. Lizdinėse plokštelėse ir tamsiuose stikliniuose buteliuose;
• Milteliai, skirti suspensijai gerti, 5 ml paruoštos amoksicilino ir klavulano rūgšties suspensijos santykis 125 mg / 31,25 mg, 250 mg / 62,5 mg, 400 mg / 57 mg ir pagalbinės medžiagos: citrinų rūgštis, natrio citratas MCC ir karmeliozės natrio druska, ksantano guma, koloidinis silicio dioksidas, laukinių vyšnių skonis ir citrinų skonis, natrio sacharinaatas, manitolis. Tamsūs stikliniai buteliai;
• Milteliai injekciniam tirpalui, kuriame yra 1 buteliukas su amoksicilinu ir klavulano rūgštimi, santykiu 500 mg / 100 mg, 1000 mg / 200 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Amoksicilinas yra pusiau sintetinis penicilinas, veikiantis daugeliui neigiamų ir gramteigiamų mikroorganizmų. Jis slopina peptidoglikano - komponento, esančio bakterijų ląstelių sienelės struktūroje, biosintezę. Sumažėjusi peptidoglikano gamyba sukelia ląstelių sienelių stiprumo sumažėjimą, kuris veda prie patogeninių mikroorganizmų lizės ir ląstelių mirties. Tuo pat metu amoksicilinas yra jautrus beta-laktamazės poveikiui, jį sunaikinant, todėl jo antibakterinio aktyvumo spektras neapima mikroorganizmų, kurie sintezuoja šį fermentą.

Klavulano rūgštis yra beta laktamazės inhibitorius, kurio struktūra panaši į peniciliną. Jis gali inaktyvuoti daug beta-laktamazių, gaminančių mikroorganizmus, kurių atsparumas cefalosporinams ir penicilinams yra įrodytas. Nustatytas santykinis klavulano rūgšties efektyvumas prieš plazmidės beta laktamazę, dažniausiai sukeliantis bakterijų atsparumą antibiotikams. Tačiau cheminė medžiaga neturi įtakos I tipo chromosomų beta laktamazei, kuri nėra inhibuojama klavulano rūgštimi.

Klavulano rūgšties buvimas Amoxiclav gali užkirsti kelią amoksicilino sunaikinimui specialiais fermentais - beta laktamazėmis - ir išplėsti amoksicilino antibakterinio aktyvumo spektrą.

Klinikiniai in vitro tyrimai rodo, kad šie mikroorganizmai jautrūs Amoxiclav poveikiui:

• gramnegatyvūs anaerobai: Prevotella genties, Bacteroides fragilis rūšys, kitos Bacteroides genties rūšys, Porphyromonas genties rūšys, Capnocytophaga genties rūšys, Fusobacterium genties rūšys, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
• gramteigiami anaerobai: Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, Clostridium genties rūšys;
• Gram-neigiami aerobai: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
• miesto viršuje, Nocardia asteroidai, Listeria monocytogenes;
• Kiti: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Šie mikroorganizmai pasižymi įgytu atsparumu Amoxiclav aktyviems komponentams:

• Gram-teigiami aerobai: Streptococcus Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, Corynebacterium genties bakterijos;
• Gram-neigiami aerobai: Shigella genties bakterijos, Escherichia coli bakterijos, Salmonella genties bakterijos, Klebsiella genties bakterijos, Klebsiella pneumoniae (klinikiniai tyrimai patvirtina Amoxiclav veikliųjų medžiagų veiksmingumą šio mikroorganizmo atžvilgiu, jo padermės sintezuoja beta laktamazę), Klebsiella otote istote istote istote isto yra vienas, o jo štamai nesintetina., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Natūralus atsparumas amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui yra įrodytas tokiais mikroorganizmais:

• Gram-neigiami aerobai: Acinetobacter genties bakterijos, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter genties bakterijos, Pseudomonas genties bakterijos, Hafnia alvei, Serratia genties bakterijos, Legionella pneumophila, Provenijos genties bakterijos, Žmogaus, Rojaus, Arabijos, Arabijos, Teodono, pneumobakterijų
• kiti: Mycoplasma genties bakterijos, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia genties bakterijos, Coxiella burnetii.

Bakterijų jautrumas monoksidilino amoksicilinui dažniausiai reiškia panašų jautrumą amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui.

Farmakokinetika

Pagrindiniai amoksicilino ir klavulano rūgšties farmakokinetikos parametrai daugeliu atžvilgių yra panašūs. Abi medžiagos gerai ištirpsta vandeniniuose tirpaluose, turinčiuose fiziologinę pH vertę, ir išgėrus Amoksiklava, jos greitai ir beveik visiškai absorbuojamos iš virškinimo trakto. Klavulano rūgšties ir amoksicilino absorbcijos laipsnis laikomas optimaliu, jei vaisto vartojate valgio pradžioje.

Išgėrus, Amoxiclav veikliųjų medžiagų biologinis prieinamumas pasiekia 70%.

Skiriant vaistus įvairiomis dozėmis, amoksicilino ir klavulano rūgšties farmakokinetikos parametrai yra tokie:

• amoksicilino dozė yra 875 mg / 125 mg 2 kartus per parą: didžiausia koncentracija plazmoje yra 11,64 ± 2,78 µg / ml, laikas, per kurį jis pasiekiamas, yra 1,5 valandos (intervalas nuo 1 iki 2,5 valandų), plotas po kreive "koncentracija - laikas" (AUC) - 53,52 ± 12,31 μg × h / ml, pusinės eliminacijos laikas - 1,19 ± 0,21 valandos; klavulano rūgšties: didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 2,18 ± 0,99 µg / ml, laikas pasiekia 1,25 valandas (intervalas nuo 1 iki 2 valandų), plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) - 10,16 ± 3,04 µg × h / ml, pusinės eliminacijos laikas - 0,96 ± 0,12 valandų;
• 500 mg / 125 mg 2 kartus per parą amoksicilino dozei: didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 7,19 ± 2,26 μg / ml, laikas, per kurį jis pasiekiamas, yra 1,5 valandos (nuo 1 iki 2,5 valandų)., plotas po kreive "koncentracija - laikas" (AUC) - 53,5 ± 8,87 μg × h / ml, pusinės eliminacijos laikas yra 1,15 ± 0,2 valandos; klavulano rūgšties: didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 2,4 ± 0,83 µg / ml, laikas iki jo pasiekiamas 1,5 valandos (nuo 1 iki 2 valandų), plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) - 15,72 ± 3,86 µg × h / ml, pusinės eliminacijos laikas - 0,98 ± 0,12 valandos;
• amoksicilino dozė yra 250 mg / 125 mg 3 kartus per parą: maksimali koncentracija plazmoje yra 3,3 ± 1,12 µg / ml, laikas, per kurį jis pasiekiamas, yra 1,5 valandos (diapazonas yra nuo 1 iki 2 valandų). kreivė "koncentracija - laikas" (AUC) - 26,7 ± 4,56 µg × h / ml, pusinės eliminacijos laikas - 1,36 ± 0,56 valandos; klavulano rūgšties: didžiausia koncentracija kraujo plazmoje yra 1,5 ± 0,7 μg / ml, laikas iki jo pasiekiamas 1,2 valandos (nuo 1 iki 2 valandų), plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) - 12,6 ± 3,25 µg × h / ml, pusinės eliminacijos laikas yra 1,01 ± 0,11 valandos.

Visos aukščiau nurodytos vertės yra gautos iš klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai.

Amoksicilinas ir klavulano rūgštis pasižymi dideliu pasiskirstymo kiekiu įvairiuose audiniuose, organų sistemose ir kūno skysčiuose (įskaitant raumenis, kaulus ir riebalinius audinius, pilvo organus, plaučius, intersticinius, peritoninius, sinovialinius ir pleuros skysčius, skreplius, tulžį, pūlingą išsiskyrimą, šlapimas ir oda).

Veikliosios medžiagos yra vidutiniškai susietos su plazmos baltymais: 18% amoksicilino ir 25% vartojamos klavulano rūgšties. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,2 l / kg klavulano rūgšties ir 0,3–0,4 l / kg amoksicilino. Abiejose medžiagose nėra įveiktos kraujo ir smegenų barjeros, nes nėra meninginių uždegimų. Amoksicilinas, kaip ir daugelis penicilinų, įsiskverbia į motinos pieną, kuriame taip pat yra klavulano rūgšties pėdsakų. Veikliosios Amoxiclav medžiagos patenka į placentos barjerą.

Maždaug 10–25% pradinės amoksicilino dozės išsiskiria su šlapimu kaip penicilino rūgštis, kuri neturi farmakologinio aktyvumo. Klavulano rūgštis plačiai metabolizuojama organizme ir sudaro 1-amino-4-hidroksi-butan-2-oną ir 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirol-3-karboksirūgštį, kuri išsiskiria per virškinamąjį traktą, inkstus, taip pat su iškvepiamu oru (virsta anglies dioksidu).

Amoksicilinas išskiriamas daugiausia per inkstų filtravimą, o klavulano rūgšties pašalinimas atliekamas naudojant inkstų ir ekstrarenalinius mechanizmus. Po vienos geriamosios 1 tabletės 500 mg / 125 mg arba 250 mg / 125 mg dozės per pirmas 6 valandas maždaug 40–65% klavulano rūgšties ir 60–70% amoksicilino išsiskiria su šlapimu.

Vidutiniškai Amoxiclav veikliųjų medžiagų pusinės eliminacijos laikas yra apie 1 val., O bendrasis klirensas sveikiems pacientams yra maždaug 25 l / val. Dauguma klavulano rūgšties pašalinama iš organizmo per pirmąsias 2 valandas po nurijimo.

Pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, bendras klavulano rūgšties ir amoksicilino klirensas sumažėja proporcingai inkstų funkcijos sumažėjimui. Sumažėjęs klirensas yra ryškesnis amoksicilino atveju, palyginti su klavulano rūgštimi, nes didžioji dalis amoksicilino dozės išsiskiria per inkstus. Inkstų nepakankamumo atveju Amoxiclav dozės turi būti parenkamos atsižvelgiant į amoksicilino kaupimosi nepageidaujamumą, atsižvelgiant į stabilią klavulano rūgšties koncentraciją, atitinkančią normas. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, amoksicilino pusinės eliminacijos laikas padidėja iki 7,5 valandų, o klavulano rūgštis - 4,5 valandos.

Pacientai, kuriems sutrikusi kepenų funkcija Amoxiclav skiriama atsargiai, taip pat rekomenduojama nuolat stebėti kepenų funkciją. Tiek amoksicilinas, tiek klavulano rūgštis pašalinami hemodializės būdu, o peritoninės dializės metu - nereikšmingomis koncentracijomis.

Naudojimo indikacijos

Remiantis instrukcijomis, Amoxiclav skiriamas infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai, gydymui. Vaistas yra skirtas ginekologinėms, odontogeninėms infekcijoms, taip pat infekcijoms:

• ENT organai ir viršutiniai kvėpavimo takai, įskaitant ūminį ir lėtinį sinusitą, vidurinės ausies uždegimą, tonzilitą, ryklės abscesą, faringitą;
• Jungiamieji ir kauliniai audiniai;
• Apatiniai kvėpavimo takai, įskaitant lėtinį bronchitą, ūminį bronchitą su bakterine superinfekcija, pneumonija;
• Šlapimo takai;
• Odos ir minkštųjų audinių, įskaitant gyvūnų ir žmogaus įkandimus;
• Tulžies takai.

Rodoma Amoxiclav injekcijų forma:

• Su pilvo ertmės infekcijomis;
• Su lytiniu keliu plintančių infekcijų - gonorėja, minkšta chancre;
• Užkirsti kelią infekcijų vystymuisi po chirurginių intervencijų.

Kontraindikacijos

Amoksiclavas nėra skiriamas cholestatiniam gelta ir hepatitui, susijusiam su penicilino antibiotikų vartojimu. Be to, įrankis draudžiamas:

• Jautrumas penicilino preparatams, klavulano rūgščiai, amoksicilinui, kitoms Amoxiclav sudedamosioms dalims;
• Infekcinė mononukleozė;
• Limfocitinė leukemija.

Amoxiclav skiriamas atsargiai, kai:

• Pseudomembraninis kolitas istorijoje;
• Kepenų nepakankamumas;
• Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.

Galimybė naudoti Amoksiklava nėščias ir maitinančias moteris turėtų būti sprendžiama atskirai su gydytoju.

Naudojimo instrukcijos Amoksiklava: metodas ir dozavimas

Tabletės ir suspensijos tirpalas, skirtas gerti

Vaisto režimas ir gydymo trukmė nustatomi atsižvelgiant į infekcijos sunkumą, amžių, paciento inkstų funkciją ir kūno svorį. Tabletėse ir suspensijose Amoxiclav rekomenduojama vartoti su maistu, o tai sumažina virškinimo sistemos šalutinio poveikio riziką.

Vidutinis gydymo kursas yra nuo 5 iki 14 dienų. Ilgesnis gydymas galimas tik po medicininės apžiūros.

Rekomenduojama Amoxiclav tablečių dozė vaikams iki 12 metų yra 40 mg / kg per parą, kuri yra padalyta į 3 dozes. Vaikams, sveriantiems daugiau nei 40 kg, nurodoma suaugusiųjų dozė. Jaunesniems kaip 6 metų vaikams geriau naudoti Amoxiclav suspensiją.

Yra dvi galimybės vartoti Amoxiclav su lengva ir vidutinio sunkumo infekcija:

• Kas 8 valandas 1 tabletė po 250 + 125 mg;
• Kas 12 valandų, 1 tabletė po 500 + 125 mg.

Atsižvelgiant į sunkią infekciją ir kvėpavimo takų infekcijas, vartokite po 1 tabletę 500 + 125 mg kas 8 valandas arba 1 tabletę 875 + 125 mg kas 12 valandų.

Odontogeninėms infekcijoms 5 dienas vartojamos 5 tabletės po 250 + 125 mg kas 8 valandas arba 1 tabletė po 500 + 125 mg kas 12 valandų.

Naujagimiai ir vaikai iki 3 mėnesių Amoxiclav skiriama kaip 30 mg / kg per dieną (amoksicilino) suspensija. Vaistas vartojamas kas 12 valandų. Jei norite laikytis dozės, naudokite dozavimo pipetę, pritvirtintą prie pakuotės.

Amoxiclav paros dozė vaikams nuo 3 mėnesių yra:

• Lengvas ir vidutinio sunkumo sunkumas - nuo 20 mg / kg per parą;
• Sunkiais infekcijos atvejais ir gydant apatinių kvėpavimo takų infekcijas, vidurinės ausies uždegimą, sinusitą - iki 40 mg / kg (amoksicilino) per dieną.

Reikėtų nepamiršti, kad apskaičiuojant dozes būtina pasikliauti ne vaiko amžiumi, bet jo kūno svoriu ir ligos sunkumu.

Injekcinis tirpalas

Amoksiklavą injekcinio tirpalo pavidalu galima vartoti tik į veną.

Vaikams, jaunesniems nei 3 mėn. Dozė, apskaičiuota pagal šią informaciją:

• kūno svoris mažesnis kaip 4 kg: Amoksiklavą reikia skirti po 30 mg / kg (atsižvelgiant į bendrą vaistą) kas 12 valandų;
• kūno svoris didesnis kaip 4 kg: Amoksiklavą reikia vartoti 30 mg / kg (atsižvelgiant į bendrą vaistą) kas 8 valandas.

Vaikams, kurie nepasiekė 3 mėnesių, injekcinis tirpalas turi būti švirkščiamas lėtai per 30-40 minučių.

Vaikams, kurių kūno svoris neviršija 40 kg, dozė parenkama atsižvelgiant į kūno svorį.

Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų vaistas skiriamas 30 mg / kg kūno svorio (pagal visus vaistus) kas 8 valandas, o sunkios infekcijos atveju - kas 6 valandas.

Vaikams, kuriems nustatytas diagnozuotas inkstų funkcijos sutrikimas, gali prireikti koreguoti dozę atsižvelgiant į didžiausią rekomenduojamą amoksicilino dozę. Jei tokiems pacientams kreatinino klirensas viršija 30 ml / min., Dozės keitimas yra neprivalomas. Kitais atvejais, vaikams, kurių kūno svoris neviršija 40 kg, rekomenduojama naudoti Amoksiklava šiomis dozėmis:

• CC 10–30 ml / min: 25 mg / 5 mg 1 kg kūno svorio kas 12 valandų;
• QC mažesnis kaip 10 ml / min: 25 mg / 5 mg 1 kg kūno svorio kas 24 valandas;
• hemodializė: 25 mg / 5 mg 1 kg kūno svorio kas 24 val. kartu su papildoma 12,5 mg / 2,5 mg 1 kg kūno svorio doze po dializės pabaigos (susijęs su klavulano rūgšties ir amoksicilino koncentracijos sumažėjimu). serumo).

Kas 30 mg vaisto yra 25 mg amoksicilino ir 5 mg klavulano rūgšties.

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai arba daugiau kaip 40 kg kūno svorio Amoxiclav švirkščiami 1200 mg vaisto dozės (1000 mg + 200 mg) kas 8 valandas, o esant ūmiai infekcinei ligai - kas 6 valandas.

Amoksiklavą taip pat skiriama chirurginėms intervencijoms profilaktine doze, kuri paprastai yra 1200 mg indukcinei anestezijai tais atvejais, kai operacija trunka mažiau nei 2 valandas. Su ilgesnėmis chirurginėmis intervencijomis pacientas gauna 1200 mg dozę iki 4 kartų per 1 dieną.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozė ir (arba) laiko tarpas tarp Amoxiclav dozių turi būti koreguojamas, atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį pagal šias instrukcijas:

• QC daugiau nei 30 ml / min.: Dozės koreguoti nereikia;
• QC 10–30 ml / min.: Pirmoji dozė yra 1200 mg (1000 mg + 200 mg), po to vaistas švirkščiamas į veną po 600 mg (500 mg + 100 mg) kas 12 valandų;
• QC mažesnis kaip 10 ml / min.: Pirmoji dozė yra 1200 mg (1000 mg + 200 mg), po to vaistas skiriamas į veną, skiriant 600 mg (500 mg + 100 mg) dozę kas 24 valandas;
• anurija: intervalas tarp vaisto dozių turėtų būti padidintas iki 48 valandų ar ilgiau.

Kadangi hemodializės metu pašalinama iki 85% suvartotos Amoxiclav dozės, kiekvienos sesijos pabaigoje reikia vartoti įprastą injekcijos dozę. Peritoninės dializės metu dozės koreguoti nereikia.

Gydymo trukmė yra nuo 5 iki 14 dienų (tiksli jos trukmę gali nustatyti tik gydantis gydytojas). Kai simptomai sumažėja, rekomenduojama pereiti prie geriamųjų Amoxiclav formų.

Ruošiant injekcinį tirpalą, buteliuko turinys 600 mg (500 mg + 100 mg) yra ištirpinamas 10 ml injekcinio vandens ir 1200 mg (1000 mg + 200 mg) 20 ml injekcinio vandens (šis tūris nerekomenduojamas). viršyti). Vaistas skiriamas lėtai (per 3-4 minutes), o įvedimas turi būti atliekamas per 20 minučių po tirpalo paruošimo.

Amoksiklavo tirpalas taip pat gali būti naudojamas infuzijoms į veną. Šiuo atveju paruošti tirpalai, kuriuose yra 1200 mg (1000 mg + 200 mg) arba 600 mg (500 mg + 100 mg) preparato, dar kartą atskiedžiami 100 ml arba 50 ml infuzinio tirpalo. Infuzijos trukmė siekia 30-40 minučių.

Naudojant toliau nurodytus skysčius rekomenduojamuose kiekiuose, galima sutaupyti reikiamą amoksicilino koncentraciją infuziniuose tirpaluose. Jų stabilumo laikotarpiai skiriasi ir yra:

• injekciniam vandeniui: 4 valandos 25 ° C temperatūroje ir 8 valandos 5 ° C temperatūroje;
• natrio chlorido ir kalcio chlorido tirpalams infuzijoms į veną: 3 valandos 25 ° C temperatūroje;
• žiedo laktato tirpalo infuzijai į veną: 3 valandos 25 ° C temperatūroje;
• 0,9% natrio chlorido tirpalo infuzijoms į veną: 4 valandos 25 ° C temperatūroje ir 8 valandos 5 ° C temperatūroje.

Amoksiklavo tirpalą negalima maišyti su natrio bikarbonato, dekstrano ar dekstrozės tirpalais. Tik skaidrūs sprendimai yra administruojami. Paruoštas tirpalas yra užšaldomas.

Šalutinis poveikis

Amoxiclav vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį:

• Hematopoetinė sistema: anemija, eozinofilija, trombocitopenija, agranulocitozė, leukopenija;
• Virškinimo sistema: viduriavimas, vidurių pūtimas, gastritas, pykinimas, dispepsija, glossitas, stomatitas, anoreksija, enterokolitas, vėmimas;
• Nervų sistema: nerimas, netinkamas elgesys, pernelyg didelis judėjimas, traukuliai, sumišimas, nemiga, hiperaktyvumas, galvos svaigimas, galvos skausmas;
• Oda: dilgėlinė, patinimas, bėrimas; rečiau, eksfoliatyvus dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, Stevenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema;
• Šlapimo sistema: intersticinis nefritas, hematurija.

Taip pat galima sukurti superinfekciją (įskaitant kandidozę).

Daugeliu atvejų šalutiniai poveikiai, susiję su Amoksiklava naudojimu, yra lengvi ir laikini.

Perdozavimas

Ataskaitos, kad Amoxiclav perdozavimas sukelia rimtų šalutinių reiškinių, kurie kelia gyvybei pavojingą ar mirtį, nėra.

Dažniausiai perdozavimas pasireiškia tokiais simptomais kaip vandens ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimai ir virškinimo trakto disfunkcija (vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas). Kartais vartojant amoksiciliną gali atsirasti kristalurija, o vėliau - inkstų nepakankamumas. Pacientams, sergantiems inkstų funkcijos sutrikimu, arba tiems, kurie vartoja vaistą didelėmis dozėmis, gali pasireikšti priepuoliai.

Perdozavus Amoxiclav, pacientas turi būti prižiūrimas specialisto, kuris prireikus numato simptominį gydymą. Jei Amoxiclav buvo vartojama mažiau nei prieš 4 val., Rekomenduojama plauti skrandį ir imtis aktyvuotos anglies, kad sumažėtų absorbcija. Aktyvūs vaisto komponentai gerai išsiskiria iš organizmo per hemodializę.

Specialios instrukcijos

Vartojant Amoxiclav, valgant, sumažėja virškinimo trakto šalutinio poveikio tikimybė.

Žinoma, reikia stebėti kepenų, kraujo ir inkstų funkciją.

Atsižvelgiant į sunkų inkstų funkcijos sutrikimą, gydytojas turi koreguoti dozavimo režimą arba padidinti intervalą tarp vaistų.

Poveikis gebėjimui vairuoti motorines transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Jei gydant vaistą pacientui diagnozuojama nepageidaujama centrinės nervų sistemos reakcija (pvz., Traukuliai ar galvos svaigimas), rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo ir darbų, kuriems reikalinga didelė dėmesio koncentracija ir neatidėliotinos psichomotorinės reakcijos.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Bandymų su gyvūnais metu Amoxiclav vartojimas nėštumo metu ir vaisto poveikis vaisiaus vystymuisi nebuvo patvirtintas. Viename tyrime, kuriame dalyvavo moterys, turinčios ankstyvą membranų plyšimą, nustatyta, kad profilaktinis amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys gali padidinti nekrotizuojančio enterokolito riziką naujagimiui.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Amoksiklava vartoti rekomenduojama tik tuo atveju, jei galimas gydymo nauda motinai žymiai viršija galimą riziką vaisiaus ir vaiko sveikatai. Klavulano rūgštis ir amoksicilinas mažomis koncentracijomis nustatomi motinos piene. Kūdikiams, kurie maitinami krūtimi, galima išsivystyti viduriavimą, jautrinimą ir burnos gleivinės kandidozę, todėl, jei reikia, gydymą vaistu patartina nutraukti žindymą.

Sutrikusi inkstų funkcija

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (KS svyruoja nuo 10 iki 30 ml / min.), Kas 12 valandų rekomenduojama vartoti Amoxiclav 1 tabletę (500 mg / 125 mg arba 250 mg / 125 mg dozė, priklausomai nuo ligos sunkumo), ir sunkus inkstų nepakankamumas (CC yra mažesnis nei 10 ml / min.) - 1 tabletė (500 mg / 125 mg arba 250 mg / 125 mg dozė, priklausomai nuo ligos sunkumo) kas 24 valandas.

Pirmoji intraveninės injekcijos tirpalo dozė, kai CC yra 10–30 ml / min., Yra 1000 mg / 200 mg, tada 500 mg / 100 mg kas 12 valandų. Kai QA yra mažesnis nei 10 ml / min., Pirmoji injekcinio tirpalo dozė yra 1000 mg / 200 mg, po to - 500 mg / 100 mg kas 24 valandas.

Su anurija, intervalas tarp Amoxiclav dozių padidinamas iki 48 valandų ar ilgiau.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vartojant Amoxiclav rekomenduojama atsargiai. Gydymo metu būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją.

Naudokite senatvėje

Senyviems pacientams dozavimo režimo koreguoti nereikia.

Narkotikų sąveika

Askorbo rūgšties vartojimas kartu su Amoxiclav padidina jo veikliųjų medžiagų absorbciją, kartu vartojant aminoglikozidus, antacidus, vidurius ir gliukozaminą mažina jų absorbciją. Naudojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU), diuretikus, fenilbutazoną, alopurinolį ir kitus tubuliarinės sekrecijos blokatorius (probenecidą), organizme padidėja amoksicilino kiekis (klavulano rūgšties pašalinimas atliekamas daugiausia glomerulų filtracijos būdu). Amoksiclavo ir probenecido derinys gali padidinti amoksicilino koncentracijos, bet ne klavulano rūgšties, patvarumą kraujyje, todėl draudžiama vartoti kartu vaistus.

Amoksicilino, klavulano rūgšties ir metotreksato derinys padidina toksines metotreksato savybes. Vaisto vartojimas kartu su alopurinoliu gali sukelti alerginių odos reakcijų atsiradimą. Nerekomenduojama kartu su disulfiramu skirti Amoxiclav.

Amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys mažina vaistų veiksmingumą, kurio metabolizmas sukelia para-aminobenzenkarboksirūgšties susidarymą, o vartojant kartu su etinilestradioliu, padidėja kraujavimo iš "proveržio" rizika.

Literatūroje yra atskirų pranešimų apie tarptautinio normalizuoto santykio (INR) padidėjimą pacientams, vartojantiems amoksiciliną ir varfariną arba acenokumarolį. Jei jums reikia Amoksiklava ir antikoaguliantų derinio, rekomenduojame reguliariai stebėti INR arba protrombino laiką, kai nutraukiate ar pradedate gydyti vaistais, nes gali tekti koreguoti geriamųjų antikoaguliantų dozę.

Bendras amoksicilino / klavulano rūgšties ir rifampicino vartojimas gali sukelti abipusį antibakterinio poveikio susilpnėjimą. Amoksiclavą nerekomenduojama vartoti net vieną kartą kartu su bakteriostatiniais antibiotikais (tetraciklinais, makrolidais) ir sulfonamidais dėl galimo amoksicilino / klavulano rūgšties veiksmingumo sumažėjimo.

Vaistas sukelia geriamųjų kontraceptikų veiksmingumo sumažėjimą. Pacientams, vartojantiems mikofenolato mofetilą, pradėjus gydymą Amoxiclav, pastebimas aktyvaus metabolito, mikofenolio rūgšties, sumažėjimas, prieš pradedant vartoti kitą vaisto dozę apie 50%. Mažėjant jo koncentracijai, negalima tiksliai atspindėti bendro šio metabolito poveikio pokyčių.

Analogai

„Amoxiclav“ analogai yra:

• Dėl veikliosios medžiagos - Baktoklav, Klamosar, Arlet, Panklav, Medoklav, Liklav, Augmentin, Rapiklav, Fibell, Ekoklav, Amovikomb, Amoksivan;
• Pagal veikimo mechanizmą - Libaccyl, Oxamp, Santaz, Ampioks, Tazotsin, Timentin, Sulatsillin, Ampisid.

Saugojimo sąlygos

Tinkamumo laikas - 2 metai. Laikyti sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Galutinės suspensijos tinkamumo laikas - 7 dienos. Baigta suspensija laikoma 2-8 ° C temperatūroje.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Receptas.

Amoxiclav Atsiliepimai

Daugeliu atvejų gydytojai ir pacientai teigiamai atsiliepia apie Amoxiclav. Jie įrodo šio antibakterinio vaisto efektyvumą gydant kvėpavimo takų ligas, o ne tik suaugusieji, bet ir vaikai gali būti gydomi. Yra pranešimų apie gerus gydymo Amoxiclav rezultatus infekcinių ligų lytinių organų, otitas ir antritas. Suaugusiems pacientams vaistas paprastai skiriamas nuo 875 mg / 125 mg dozės, o tinkamai parinkus dozę, nemalonūs ligos simptomai greitai pašalinami. Tačiau pacientai praneša, kad po gydymo antibiotikais verta vartoti vaistų, kurie yra atsakingi už žarnyno mikrofloros normalizavimą.

Tėvai taip pat teigiamai kalba apie Amoxiclav suspensiją, kurią vaikai mėgsta dėl savo malonaus skonio ir patogumo.

Amoxiclav kaina vaistinėse

Apytikslė kaina Amoxiclav tablečių forma su 875 mg / 125 mg dozė yra 401-436 rublių (14 vienetų yra pakuotėje), 500 mg / 125 mg dozė yra 330-399 rublių (15 vienetų yra pakuotėje) ir 250 mg dozę. / 125 mg - 170‒241 rublių (pakuotėje yra 15 vnt.). Milteliai suspensijos, skirtos geriamam vartojimui, paruošimui, kurių dozė yra 400 mg / 57 mg, gali būti perkamos maždaug už 158-227 rublių, dozė yra 250 mg / 62,5 mg - 212-299 rublių, 125 mg / 31,25 mg - 99‒123 rublių dozė. Milteliai injekciniam tirpalui ruošti 1000 mg / 200 mg doze kainuos apie 675–862 rublių, 500 mg / 100 mg - 465-490 rublių dozė (pakuotėse po 5 butelius).

Amoxiclav: naudojimo instrukcijos

Amoxiclav yra populiarus antibiotikas. Dažnai juos skiria bendrosios praktikos gydytojai ir pediatrai, gydantys lėtines infekcines ligas. Kokios yra Amoxiclav medicininės savybės, kokios yra jo kontraindikacijos ir kaip ją tinkamai taikyti?

Narkotikų aprašymas

„Amoxiclav“ sudaro du pagrindiniai komponentai. Visų pirma, tai pusiau sintetinis penicilinas - amoksicilinas, taip pat klavulano rūgštis. Kiekvienas komponentas turi savo funkciją. Amoksicilinas yra tarp antibiotikų, tačiau klavulano rūgštis neturi pastebimo antibakterinio poveikio. Taigi, kas yra jo tikslas?

Kaip žinote, penicilinai yra vienas iš pirmųjų antibiotikų, gautų praėjusio amžiaus viduryje. Jų naudojimo metu jie parodė didelį efektyvumą. Tačiau tuo pačiu metu daugelis bakterijų sugebėjo sukurti jiems atsparumą. Kaip veikia bakterijų apsauga nuo antibiotikų?

Amoksicilinas veikia bakterijų ląstelių sienelę, prijungdamas vieną iš fermentų, kurie jį sudaro. Dėl to ląstelių sienelė praranda savo jėgą, sunaikinama ir bakterija miršta. Tačiau daugelis bakterijų rūšių pradėjo gaminti specialias medžiagas - beta laktamazę, kuri blokuoja antibiotikų veikimą. Taigi, amoksicilinas daugeliui bakterijų nebuvo pavojingas.

Klavulano rūgštis yra specialiai sukurta kovoti su beta laktamazėmis. Priklausomai nuo amoksicilino, antibiotikas imuninis prieš beta laktamazę. Šis poveikis pasireiškia daugumos bakterijų gaminamų beta laktamazių tipų atžvilgiu.

Taigi, amoksicilino ir klavulano rūgšties derinys turi platesnį antibakterinio aktyvumo spektrą nei grynas amoksicilinas. Jei amoksicilinas gali paveikti tik ribotą skaičių bakterijų, kurios nesugeba gaminti beta laktamazės, amoksicilinas, kartu su klavulano rūgštimi, yra aktyvus daugumai infekcinių ligų sukeliančių bakterijų. Tarp bakterijų, kurias Amoxiclav gali sunaikinti, yra ir gram-teigiamų, ir gramneigiamų bakterijų.

Pagrindinės bakterijų rūšys, kurios yra jautrios Amoxiclav:

• streptokokai
• stafilokokas
• shigella
• Klebsiella,
• Brucella
• Echinococcus,
• Helicobacter,
• Clostridiums
• hemophilus bacillus,
• salmonelių,
• protei.

Amoksiklavui atsparios bakterijos:

• enterobacter,
• pseudomonadai,
• chlamidijos
• mikoplazmos
• legionella,
• yersinia

ir kai kurie kiti.

Farmakokinetika

Amoksiklavos komponentai yra gerai absorbuojami į kraują ir yra tolygiai paskirstyti pagrindiniuose audiniuose ir kūno skysčiuose, kurie suteikia visuotinį gydomąjį vaisto poveikį. Tuo pačiu metu komponentai nepatenka į kraujo ir smegenų barjerą. Tačiau medžiagos, sudarančios Amoxiclav, gali patekti į placentos barjerą nėštumo metu ir mažais kiekiais patenka į motinos pieną žindančioms moterims. Amoksicilinas yra nepakankamai metabolizuojamas ir išsiskiria beveik nepakitęs per inkstus. Priešingai, klavulano rūgštis paverčiama metabolitais, kurie išsiskiria su šlapimu. Pusė komponentų pašalinimo sveikiems inkstams laikotarpis yra 1-1,5 valandos, o vaistas taip pat gali būti pašalintas iš organizmo, naudojant hemodializę.

Išleidimo forma

Amoksiklavą gamina daugiausia tablečių pavidalu. Yra dvi šios formos rūšys. Pagrindinės yra plėvele dengtos tabletės, skirtos nuryti ir ištirpinti žarnyne. Taip pat yra skubių tablečių, kurios absorbuojamos į burną. Jūs taip pat galite įsigyti vaisto suspensijos pavidalu (miltelių, kuriuos reikia praskiesti), ir buteliukuose, kuriuose yra miltelių, iš kurių galite paruošti injekciją į veną.

Amoksiklavų tabletės gali būti tokios:

• 250 mg + 125 mg,
• 500 mg + 125 mg,
• 875 mg + 125 mg.

Pirmasis skaičius rodo amiksicilino dozę ir antrąją - klavulano rūgštį. Gaminamas vaistas Slovėnijos farmacijos kompanija "Lek".

Milteliai Amoxiclav tirpalui intraveniniam vartojimui yra 500 ir 1000 mg (amoksicilino), 100 ir 200 mg (klavulano rūgšties) dozė. Miltelių dozės variantai Amoxiclav suspensijai paruošti - 125, 250 ir 500 mg (amoksicilinas). Vaistą suspensijos forma rekomenduojama gydyti jaunesnius nei 12 metų vaikus, nors suaugusieji jo nenaudoja. Greitosios tabletės Amoxiclav Quiktab taip pat yra 875 mg + 125 mg dozės.

Indikacijos

Amoksicilino ir klavulano rūgšties apimtis apima įvairių infekcinių ligų, kurių sukėlėjai yra bakterijos, gydymą. Tačiau dažniausiai šis derinys skiriamas gydant ūmines kvėpavimo takų ligas. Amoksiklavas mažina ligos simptomų sunkumą ir sutrumpina ligos trukmę.

Dėl kurių infekcijų vaistas skiriamas:

• viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų ligos, plaučiai;
• urologinės, androloginės ir ginekologinės ligos;
• odos ligos, kurias sukelia bakterinė infekcija;
• jungiamųjų ir kaulų audinių infekcijos;
• infekcinis cholecistitas ir cholangitas.

Kvėpavimo organų bakterinės ligos, kuriose gali būti skiriamas vaistas:

Šlapimo organų ir genitalijų, kuriose galima vartoti vaistą, bakterinės infekcijos:

Taip pat rekomenduojama paskirti vaistą infekcijoms, susijusioms su dantimis ir dantenomis, profilaktikai ir gydymui. Vaistas taip pat skiriamas žaizdų, įkandimų, flegmonų gydymui.

Kontraindikacijos

Vaistas turi tam tikrų kontraindikacijų. Amoksiklavą galima gydyti vaikams, įskaitant kūdikius. Kūdikiams galite naudoti suspensiją ir tirpalą į veną. Gali vartoti narkotikus ir nėščias moteris (prižiūrint gydytojui). Pagrindinis kontraindikacija vartojant Amoxiclav yra penicilino grupės, taip pat cefalosporinų ir kitų beta-laktamo antibiotikų, netoleravimas. Be to, Amoxiclav neturėtų vartoti asmenys, sergantys sunkiu kepenų nepakankamumu, infekcine mononukleoze ir limfocitine leukemija. Tiems, kurie anksčiau vartojo amoksiciliną, atsirado cholestatinė gelta.

Vaistas taip pat priklauso nuo paciento inkstų būklės. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas mažesnis nei normalus), reikia mažesnių Amoxiclav dozių, palyginti su įprastu.

Vaikai iki 12 metų amžiaus nenustato Amoxiclav tablečių formų. Jiems geriau naudoti sustabdymą. Būkite atsargūs paskirti Amoxiclav nėštumo metu. Jo naudojimas yra galimas tais atvejais, kai potenciali nauda motinai yra didesnė už žalą, kurią galima padaryti besivystančiam vaisiui. Kai taip pat galima naudoti laktacijos vaistą. Tačiau, jei reikia maitinti krūtimi Amoxiclav, rekomenduojama pasikonsultuoti su gydytoju.

Šalutinis poveikis

Vaistas yra gerai toleruojamas, o šalutiniai poveikiai vartojant Amoksiklava pasireiškia retai. Dažniausi šalutiniai poveikiai, susiję su virškinimo traktu. Kaip ir bet kuris antibiotikas, Amoxiclav sunaikina ne tik patogenus, bet ir normalų žarnyno mikroflorą. Todėl, ilgai gydant Amoxiclav, yra galimi su disbioze susiję reiškiniai - dispepsija, pykinimas, viduriavimas ir pilvo skausmas.

Baigus gydymą Amoxiclav, žarnyno mikroflorą atkurti reikia naudojant probiotinius preparatus Bifidumbacterin, Linex ir kt.

Ant odos, gleivinės ir burnos ertmės gali išsivystyti kandidozė - Candida genties grybų pralaimėjimas. Šalutiniai reiškiniai, susiję su disbakterioze, yra dažniausiai vartojami vartojant Amoxiclav. Be to, vartojant Amoxiclav, daugeliui moterų gali būti kandidatinis kolpitas (pienligė).

Kita Amoxiclav šalutinių reiškinių grupė yra alerginės reakcijos. Jie gali pasireikšti, pavyzdžiui, odos išbėrimo, dilgėlinės, dermatito pavidalu. Tokiu atveju rekomenduojama nustoti vartoti vaistą ir pasitarkite su gydytoju. Gana retai dėl Amoxiclav vartojimo gali pasireikšti Quincke edema ir anafilaksinis šokas.

Vartojant Amoxiclav gali pasireikšti šalutinis poveikis, susijęs su kepenų funkcijos sutrikimu - cholestatiniu gelta ir hepatitu. Šie reiškiniai dažniausiai pasireiškė vyresnio amžiaus žmonėms ir vyrams, ypač ilgą gydymo kursą.

Gali pasireikšti ir kiti šalutiniai reiškiniai, pvz., Galvos skausmas, galvos svaigimas, nemiga, kraujo sudėties pokyčiai (leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitozė), anemija, šlapimo pokyčiai (kristalurija, kraujo išvaizda), pseudomembraninis kolitas.

Naudojimo instrukcijos

Amoxiclav dozė gali priklausyti nuo daugelio veiksnių - ligos tipo, sunkumo, paciento amžiaus, inkstų funkcionalumo ir kt. Todėl infekcinių ligų gydytojas ar terapeutas turėtų nurodyti tikslią dozę. Per maža Amoxiclav dozė gali lemti tai, kad bakterijos jai bus imuninės ir gali išsivystyti atsparumui, o per didelis sukelia šalutinio poveikio riziką.

Mažo intensyvumo infekcijoms paprastai skiriama viena Amoksiklava 250 + 125 mg tabletė tris kartus per dieną arba dar 500 + 125 tabletės du kartus per parą. Sunkių ligų atveju gali būti skiriamos 3 tabletės, kurių sudėtyje yra 500 Amoksiklava 500 + 125 mg per parą arba 2 tabletės po 875 + 125 mg per parą.

Vaikų dozė nustatyta pagal jų svorį. Reikia nepamiršti, kad vaikams geriau naudoti suspensiją, o ne tabletes. Infekcijoms, pasireiškiančioms lengva ir vidutinio sunkumo forma, rekomenduojama vartoti 20 mg / kg kūno svorio dozę, o sunkioms infekcijoms ji turi būti padvigubinta. „Amoksiklava“ pakuotėje yra specialus nurodymas, leidžiantis apskaičiuoti dozę vaikams įvairiais atvejais.

Yra dvi dozavimo miltelių suspensijos galimybės. Vienu atveju 5 ml miltelių yra 125 mg amoksicilino ir 31,5 klavulano rūgšties dozės, o kitu atveju 5 ml yra 250 mg pirmosios medžiagos ir 62,5 - antrosios.

Didžiausia klavulano rūgšties ir amoksicilino paros dozė rekomenduojama vaikams ir suaugusiesiems:

• Suaugusieji, amoksicilinas - 6 g
• Suaugusieji, klavulano rūgštis - 0, 6 g
• Vaikai, amoksicilinas - 45 mg / kg kūno svorio
• Vaikai, klavulano rūgštis - 10 mg / kg kūno svorio

Jei nėra inkstų funkcijos, dozę reikia koreguoti. Sumažėjus kreatinino klirensui (10-30 ml / min.), Didžiausia Amoxiclav dozė yra po vieną 500 + 125 mg tabletę du kartus per parą po 12 valandų, o klirensas yra mažesnis nei 10 ml - ši tabletė gali būti vartojama ne daugiau kaip kartą per 24 valandas.

Vaistas turėtų būti vartojamas griežtai nustatytais intervalais. Taigi, jei Jums paskiriama per tris tabletes per dieną, jie turėtų būti vartojami tiksliai po 8 valandų, pavyzdžiui, 8, 16 ir 24 val. Jei vaistas skiriamas du kartus per parą, tabletės turi būti vartojamos po 12 valandų. Šis metodas leidžia jums sutaupyti kraujo pastovios vaisto koncentracijos, todėl Amoksiklava veiksmingumas bus maksimalus.

Veikliųjų medžiagų absorbcija į kraują vyksta nepriklausomai nuo valgio, todėl Amoxiclav galima vartoti prieš valgį, po jo ir valgio metu, todėl jo veiksmingumas nesumažės. Tačiau gydytojai vis dar rekomenduoja vartoti tabletes valgio pradžioje. Tai sumažins nemalonių šalutinio poveikio, susijusio su virškinimo traktu, tikimybę.

Vaikai, vyresni nei 12 metų, kurių kūno svoris yra didesnis kaip 40 kg, suaugusiems skiria suspensiją ar tabletes. Pacientams, kurių inkstų funkcijos sutrikimas susijęs su kreatinino klirenso sumažėjimu, būtina koreguoti dozę.

Gydymo trukmė yra 5-14 dienų. Šiam laikotarpiui viršyti reikia specialių gydytojo nurodymų. Narkotikų gydymo atveju būtina jį pakeisti. Jei buvo paskirtas Amoxiclav ir pagerėjimas įvyko prieš baigiant kursą, jis turėtų būti baigtas, kad būtų išvengta atkryčių.

Naudojant Amoxiclav Quiktab, tabletę reikia ištirpinti vandenyje prieš naudojimą arba absorbuoti į burną.

Vaisto analogai

Visi Amoksiklavos struktūriniai analogai apima vaistus, kurių sudėtyje yra amoksicilino ir klavulano rūgšties, pavyzdžiui, Augmentin, Flemoklav Solyutab. Vien tik amoksiciliną turintys preparatai nebus tinkamas pakaitalas, nes gryno amoksicilino jautrumo mikroorganizmų sąrašas yra daug mažesnis nei Amoxiclav. Tas pats pasakytina ir apie kitus penicilino grupės preparatus - jų taikymo sritis negali sutapti su Amoxiclav.

Sąveika su kitomis medžiagomis ir vaistais

Amoxiclav veiksmingumas paprastai didėja vartojant jį kartu su kitais baktericidiniais antibiotikais. Tačiau makrolidai, tetraciklinai, sulfonamidai ir kiti bakteriostatiniai antibiotikai mažina vaisto veiksmingumą. Todėl būtina vengti vienalaikio vaisto ir bakteriostatinių vaistų vartojimo. Taip pat reikia nepamiršti, kad tuo pačiu metu Amoxiclav vartojimas su hormoniniais kontraceptikais silpnina pastarojo veikimą.

Vienalaikis alkoholio ir Amoksiklava vartojimas yra draudžiamas, nes tai gali turėti neigiamą poveikį kepenims ir sumažinti vaisto poveikį.

Taip pat draudžiama vartoti Amoxiclav ir metotreksatą tuo pačiu metu, nes Amoxiclav padidina pastarojo toksiškumą. Negalite vaisto skirti kartu su Disulfiramu, nes tai padidina alerginių reakcijų tikimybę. Vartojant kartu su alopurinoliu, padidėja eksantemos rizika.

Vartojant suspensiją ar tabletes kartu su geriamaisiais antikoaguliantais, reikia laikytis atsargumo priemonių, nes vaistas gali padidinti protrombino laiką.

Amoxiclav tabletės - oficialūs naudojimo nurodymai

INSTRUKCIJOS
apie narkotikų vartojimą
medicinos reikmėms

Prieš pradėdami vartoti šį vaistą, atidžiai perskaitykite šią instrukciją.
• Išsaugokite nurodymus, tai gali būti reikalinga dar kartą.
• Jei turite klausimų, kreipkitės į gydytoją.
• Šis vaistas skirtas Jums asmeniškai ir neturėtų būti perduotas kitiems, nes jis gali jiems pakenkti, net jei Jums yra tokie patys simptomai kaip ir Jums.

Registracijos numeris

Prekybos pavadinimas

Grupavimo pavadinimas

amoksicilinas + klavulano rūgštis

Dozės forma

Plėvele dengtos tabletės

Sudėtis

Veikliosios medžiagos (šerdis): kiekvienoje 250 mg + 125 mg tabletėje yra 250 mg amoksicilino trihidrato pavidalu ir 125 mg klavulano rūgšties kalio druskos pavidalu;
kiekvienoje 500 mg + 125 mg tabletėje yra 500 mg amoksicilino trihidrato pavidalu ir 125 mg klavulano rūgšties kalio druskos pavidalu;
kiekvienoje 875 mg + 125 mg tabletėje yra 875 mg amoksicilino trihidrato pavidalu ir 125 mg klavulano rūgšties kalio druskos pavidalu.
Pagalbinės medžiagos (atitinkamai kiekvienai dozei): koloidinis silicio dioksidas 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidonas 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, kroskarmeliozės natrio druska 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, magnio stearatas 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, talkas 13,40 mg (250 mg + 125 mg dozė), mikrokristalinė celiuliozė iki 650 mg / iki 1060 mg / į 1435 mg;
plėvele dengiančios tabletės 250 mg + 125 mg - hipromeliozė 14,378 mg, etilceliuliozė 0,702 mg, polisorbatas 80 - 0,780 mg, trietilo citratas 0,793 mg, titano dioksidas 7,605 mg, talkas 1,742 mg;
plėvele dengiančios tabletės 500 mg + 125 mg - hipromeliozė 17,696 mg, 0,864 mg etilceliuliozės, 80-0,960 mg polisorbato, 0,976 mg trietilcitrato, 9,360 mg titano dioksido, 2,144 mg talko;
plėvele dengiančios tabletės 875 mg + 125 mg - hipromeliozė 23,226 mg, etilceliuliozė 1,134 mg, polisorbatas 80 - 1,260 mg, trietilcitratas 1,280 mg, titano dioksidas 12,286 mg, talkas 2,814 mg.

Aprašymas

250 mg + 125 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, pailgos, aštuoniakampės, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra 250/125 įspūdžiai, kitoje - AMC.
500 mg + 125 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, ovalios, abipus išgaubtos tabletės, padengtos plėvele.
875 mg + 125 mg tabletės: baltos arba beveik baltos, pailgos, abipus išgaubtos, plėvele dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje yra įspaustas ir įspaudas "875/125", kitoje - "AMC".
Kinko rūšis: gelsvas.

Farmakoterapinė grupė

Antibiotikas - pusiau sintetinis penicilinas + beta-laktamazės inhibitorius

ATC kodas: J01CR02.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika
Veikimo mechanizmas
Amoksicilinas yra pusiau sintetinis penicilinas, kuris aktyviai veikia daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Amoksicilinas pažeidžia peptidoglikano, kuris yra bakterinės ląstelės sienelės struktūrinis komponentas, biosintezę. Peptidoglikano sintezės pažeidimas lemia ląstelės sienelės stiprumo praradimą, kuris sukelia mikroorganizmų lizę ir ląstelių mirtį. Tuo pačiu metu amoksicilinas sunaikinamas beta laktamazių, todėl amoksicilino aktyvumo spektras neapima mikroorganizmų, kurie gamina šį fermentą.
Klavulano rūgštis, beta-laktamazės inhibitorius, struktūriškai susietas su penicilinais, geba inaktyvuoti platų beta laktamazių spektrą, rastą mikroorganizmuose, atspariuose penicilinams ir cefalosporinams. Klavulano rūgštis yra pakankamai veiksminga prieš plazmidės beta-laktamazę, kuri dažniausiai sukelia atsparumą bakterijoms, ir nėra veiksminga prieš chromosomų beta-laktamazės I tipą, kuris nėra inhibuojamas klavulano rūgšties.
Klavulano rūgšties buvimas preparate apsaugo amoksiciliną nuo sunaikinimo beta laktamazės fermentais, o tai leidžia išplėsti antibakterinį amoksicilino spektrą.
Toliau pateikiamas amoksicilino ir klavulano rūgšties in vitro derinys.

Farmakokinetika
Pagrindiniai amoksicilino ir klavulano rūgšties farmakokinetikos parametrai yra panašūs. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis gerai ištirpsta vandeniniuose tirpaluose, kurių fiziologinis pH yra, ir, išgėrus Amoxiclav ®, greitai ir visiškai absorbuojamas virškinimo trakte (GIT). Veikliųjų medžiagų amoksicilino ir klavulano rūgšties absorbcija yra optimali, jei jis priimamas valgio pradžioje.
Amoksicilino ir klavulano rūgšties biologinis prieinamumas, išgėrus, yra apie 70%.
Toliau pateikiami amoksicilino ir klavulano rūgšties farmakokinetiniai parametrai po 875 mg / 125 mg ir 500 mg / 125 mg du kartus per parą, 250 mg / 125 mg tris kartus per parą, sveikų savanorių.

Platinimas
Abu komponentai pasižymi geru pasiskirstymo kiekiu įvairiuose organuose, audiniuose ir kūno skysčiuose (įskaitant plaučiuose, pilvo organuose, riebalų, kaulų ir raumenų audiniuose, pleuros, sinovialiniuose ir peritoniniuose skysčiuose, odoje, tulžyje, šlapime, pūlingoje). išsiskyrimo, skreplių, intersticinio skysčio).
Susiejimas su plazmos baltymais yra nedidelis: 25% klavulano rūgšties ir 18% amoksicilino.
Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,3-0,4 l / kg amoksicilino ir maždaug 0,2 l / kg klavulano rūgšties.
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis nepatenka į kraujo-smegenų barjerą neuždegiminių smegenų meningose.
Amoksicilinas (kaip ir daugelis penicilinų) išsiskiria į motinos pieną. Mažas kiekis klavulano rūgšties taip pat randamas motinos piene. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis prasiskverbia per placentos barjerą.
Metabolizmas
Maždaug 10-25% pradinės amoksicilino dozės išsiskiria inkstai kaip neaktyvi penicilino rūgštis. Klavulano rūgštis žmogaus organizme yra plačiai metabolizuojama, kad susidarytų 2,5-dihidro-4- (2-hidroksietil) -5-okso-1H-pirol-3-karboksirūgštis ir 1-amino-4-hidroksi-butan-2-onas ir išskiriama per inkstus per virškinamąjį traktą, taip pat su iškvepiamu oru anglies dioksido pavidalu.
Pašalinimas
Amoksicilinas išskiriamas daugiausia per inkstus, o klavulano rūgštis yra tiek inkstų, tiek ekstrarenaliniu būdu. Po vienkartinės 250 mg / 125 mg arba 500 mg / 125 mg dozės maždaug 60-70% amoksicilino ir 40-65% klavulano rūgšties per pirmąsias 6 valandas išsiskiria per inkstus.
Vidutinis amoksicilino / klavulano rūgšties pusinės eliminacijos periodas (T1 / 2) yra maždaug viena valanda, sveikų pacientų vidutinis bendras klirensas yra maždaug 25 l / val.
Didžiausias klavulano rūgšties kiekis išsiskiria per pirmąsias 2 valandas po nurijimo.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Bendras amoksicilino / klavulano rūgšties klirensas sumažėja proporcingai inkstų funkcijos sumažėjimui. Sumažėjęs klirensas yra ryškesnis amoksicilino, nei klavulano rūgšties, atžvilgiu dauguma amoksicilino išsiskiria per inkstus. Vaisto, skirto inkstų nepakankamumui, dozes reikia pasirinkti atsižvelgiant į amoksicilino kumuliacijos nepageidaujamumą, išlaikant įprastą klavulano rūgšties kiekį.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaistas vartojamas atsargiai, būtina nuolat stebėti kepenų funkciją.
Abu komponentai pašalinami hemodializės būdu ir nedideliais kiekiais peritoninė dializė.

Naudojimo indikacijos

Infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmų padermės:
• viršutinių kvėpavimo takų ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant ūminį ir lėtinį sinusitą, ūminį ir lėtinį vidurinės ausies uždegimą, gerklų abscesą, tonzilitą, faringitą);
• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant ūminį bronchitą su bakterine superinfekcija, lėtiniu bronchitu, pneumonija);
• šlapimo takų infekcijos;
• infekcijos ginekologijoje;
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos, taip pat žmonių ir gyvūnų įkandimų žaizdos;
• kaulų ir jungiamojo audinio infekcijos;
• tulžies takų infekcijos (cholecistitas, cholangitas);
• odontogeninės infekcijos.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas vaistui;
• padidėjęs jautrumas penicilinams, cefalosporinams ir kitiems beta-laktamo antibiotikams;
• cholestazinis gelta ir (arba) kiti kepenų funkcijos sutrikimai, kuriuos sukelia amoksicilino / klavulano rūgšties istorija;
• infekcinė mononukleozė ir limfocitinė leukemija;
• vaikų amžius iki 12 metų arba mažesnis nei 40 kg.

Atsargiai

Pseudomembraninis kolitas istorijoje, virškinimo trakto ligos, kepenų nepakankamumas, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, nėštumas, žindymas, vartojant kartu su antikoaguliantais.

Naudoti nėštumo ir žindymo metu

Tyrimai su gyvūnais neatskleidė duomenų apie vaisto vartojimą nėštumo metu ir jo poveikį vaisiaus embriono vystymuisi.
Viename tyrime, kuriame dalyvavo moterys, turinčios ankstyvą membranų plyšimą, nustatyta, kad profilaktinis amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimas gali būti susijęs su padidėjusia nekrotizuojančio enterokolito rizika naujagimyje.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistas vartojamas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ir vaikui.
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis mažais kiekiais įsiskverbia į motinos pieną.
Kūdikiams, kurie maitina krūtimi, gali atsirasti jautrinimas, viduriavimas, burnos ertmės gleivinės kandidozė. Vartojant vaistą Amoksiklav ®, būtina išspręsti žindymo nutraukimo klausimą.

Dozavimas ir vartojimas

Viduje
Dozavimo režimas nustatomas individualiai, atsižvelgiant į paciento amžių, kūno svorį, inkstų funkciją ir infekcijos sunkumą.
Amoxiclav® rekomenduojama vartoti valgio pradžioje, kad būtų optimaliai absorbuojamas ir sumažintas virškinimo sistemos šalutinis poveikis.
Gydymo kursas yra 5-14 dienų. Gydymo trukmę nustato gydytojas. Gydymas neturėtų būti tęsiamas ilgiau kaip 14 dienų be pakartotinės medicininės apžiūros.
Suaugusieji ir 12 metų ir vyresni vaikai, sveriantys ne mažiau kaip 40 kg:
Lengvos ar vidutinio sunkumo infekcijos gydymui - 1 tabletė 250 mg + 125 mg kas 8 valandas (3 kartus per dieną).
Sunkių infekcijų ir kvėpavimo takų infekcijų gydymui - 1 tabletė 500 mg + 125 mg kas 8 valandas (3 kartus per dieną) arba 1 tabletė 875 mg + 125 mg kas 12 valandų (2 kartus per dieną).
Kadangi 250 mg + 125 mg ir 500 mg + 125 mg amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio tabletės turi tokį patį klavulano rūgšties kiekį - 125 mg, 2 250 mg + 125 mg tabletės neatitinka 1 500 mg + 125 mg tabletės.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Dozės koregavimas grindžiamas didžiausia rekomenduojama amoksicilino doze ir yra pagrįsta kreatinino klirenso (CK) verte.

Šalutinis poveikis

Pasak Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO), nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas pagal jų raidos dažnį: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100, ® ir probenecidas, gali padidinti ir išlikti amoksicilino koncentracija kraujyje). bet ne klavulano rūgštis, todėl tuo pat metu nerekomenduojama vartoti kartu su probenecidu, o kartu vartojant Amoxiclav ® ir metotreksatą, didėja metotreksato toksinis poveikis.
Vaisto vartojimas kartu su alopurinoliu gali sukelti odos alerginių reakcijų atsiradimą. Šiuo metu nėra duomenų apie amoksicilino ir klavulano rūgšties bei alopurinolio derinio vartojimą vienu metu. Reikia vengti vartoti kartu su disulfiramu.
Sumažina vaistų veiksmingumą metabolizmo procese, kurio metu susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis, etinilestradiolis - atsiranda „proveržio“ kraujavimo pavojus.
Literatūroje aprašomi retai atvejai, kai pacientams, vartojantiems acenokumarolį arba varfariną ir amoksiciliną, padidėjo tarptautinis normalizuotas santykis (INR). Jei reikia, reikia reguliariai stebėti antikoaguliantų vartojimą tuo pačiu metu, kai paskiriamas ar atšaukiamas vaistas, arba gali prireikti dozės koregavimo antikoaguliantų.
Tuo pačiu metu galima naudoti abipusį antibakterinio poveikio susilpnėjimą rifampicinu. Narkotikų Amoxiclav ® negalima vartoti kartu su bakteriostatiniais antibiotikais (makrolidais, tetraciklinais), sulfonamidais dėl galimo vaisto Amoksiklav® veiksmingumo sumažėjimo.
Amoxiclav ® sumažina geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą.
Pacientams, gydomiems mikofenolato mofetiliu, pradėjus amoksicilino-klavulano rūgšties derinį, buvo pastebėtas aktyvaus metabolito, mikofenolio rūgšties, koncentracijos sumažėjimas, prieš vartojant kitą dozę apie 50%. Šios koncentracijos pokyčiai gali tiksliai neatspindėti bendrų mikofenolio rūgšties poveikio pokyčių.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, pacientas turi būti apklaustas dėl padidėjusio jautrumo reakcijų penicilinams, cefalosporinams ar kitiems beta-laktamo antibiotikams. Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, yra galimos alerginės kryžminės reakcijos su cefalosporino antibiotikais. Gydymo metu būtina stebėti kraujo formuojančių organų, kepenų ir inkstų funkcijų būklę. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia atitinkamai koreguoti dozę arba didinti intervalus tarp dozių. Siekiant sumažinti virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką, vaistas turėtų būti vartojamas valgio metu.
Superinfekcija gali išsivystyti dėl to, kad auga mikroflora, kuri nėra jautri amoksicilinui, todėl reikia atitinkamai keisti antibakterinį gydymą.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, taip pat vartojant dideles vaisto dozes, gali pasireikšti priepuoliai.
Nerekomenduojama vartoti šio vaisto pacientams, kuriems yra įtariama infekcinė mononukleozė.
Jei atsiranda su antibiotikais susijęs kolitas, nedelsiant nutraukite Amoxiclav vartojimą, pasitarkite su gydytoju ir pradėkite atitinkamą gydymą. Tokiais atvejais vaistai, kurie slopina peristaltiką, yra kontraindikuotini.
Pacientams, kuriems yra sumažėjusi diurezė, kristalurija pasireiškia labai retai. Naudojant dideles amoksicilino dozes, rekomenduojama vartoti pakankamą kiekį skysčio ir palaikyti tinkamą diurezę, kad sumažėtų amoksicilino kristalų susidarymo tikimybė.
Laboratoriniai tyrimai: didelė amoksicilino koncentracija suteikia klaidingą teigiamą reakciją į šlapimo gliukozę, naudojant Benedikto reagentą arba Fehlingo tirpalą.
Rekomenduojama naudoti fermentines reakcijas su gliukozidaze.
Klavulano rūgštis gali sukelti nespecifinį imunoglobulino G (IgG) ir albumino susiejimą su eritrocitų membranomis, o tai lemia klaidingus teigiamus Coombs testo rezultatus.

Specialios atsargumo priemonės, pašalinus nepanaudotus vaistus.

Nereikia specialių atsargumo priemonių, kai sunaikinate nepanaudotą Amoxiclav ®.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones, mechanizmus

Keičiantis nervų sistemos nepageidaujamoms reakcijoms (pvz., Galvos svaigimas, traukuliai), turėtumėte susilaikyti nuo vairavimo ir kitos veiklos, kuri reikalauja didelės dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greitumo.

Išleidimo forma

Pirminė pakuotė:
Tabletės, dengtos plėvele, 250 mg + 125 mg: 15, 20 arba 21 tabletės ir 2 sausikliai (silikagelis), įdedami į apvalią raudoną talpyklą su užrašu "nevalgoma" tamsiame stikliniame butelyje, užsandarintu metaliniu dangteliu su valdymo žiedu su mažo tankio polietileno perforacija ir tarpikliu.
Plėvele dengtos tabletės, 500 mg + 125 mg: 15 arba 21 tabletės ir 2 džiovintuvai (silikagelis) įdedami į apvalią raudoną talpyklą su užrašu „nevalgoma“ tamsiame stikliniame buteliuke, užsandarintame metaliniu dangteliu su perforuotu žiedu ir mažo tankio polietileno vidinė plokštelė arba 5, 6, 7 arba 8 tabletės lakuotoje standžiojo aliuminio / minkštos aliuminio folijos lizdinėje plokštelėje.
Plėvele dengtos tabletės, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 arba 8 tabletės lizdinėje plokštelėje, pagaminto iš lakuotos aliuminio / minkštos aliuminio folijos.
Antrinė pakuotė:
Tabletės, dengtos plėvele, 250 mg + 125 mg: vienas butelis kartoninėje pakuotėje kartu su instrukcija dėl medicininės paskirties.
Tabletės, dengtos plėvele, 500 mg + 125 mg: vienas buteliukas arba vienas, du, trys, keturi ar dešimt lizdinių plokštelių su 5, 6, 7 arba 8 tabletėmis kartoninėje dėžutėje kartu su medicininiais nurodymais.
Plėvele dengtos tabletės, 875 mg + 125 mg: viena, dvi, trys, keturios arba dešimt lizdinių plokštelių po 2, 5, 6, 7 arba 8 tabletes po kartoninę pakuotę kartu su instrukcijomis medicinos reikmėms.

Laikymo sąlygos

Sausoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

2 metai.
Nenaudokite vaisto, pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Atostogų sąlygos

Receptas

Gamintojas

GĮ savininkas: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Liubliana, Slovėnija;
Pagaminta: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovėnija.
Vartotojų reikalavimai išsiųsti UAB „Sandoz“:
125315, Maskva, Leningrado prospektas, 72, bld. 3