Mikroorganizmų atsparumo antibakteriniams vaistams mechanizmų bendrosios charakteristikos. Trumpas antibakterinių vaistų aprašymas ir klasifikavimas

Antibiotikas - medžiaga „prieš gyvybę“ - vaistas, naudojamas gydyti gyvas medžiagas, kaip antai, įvairius patogenus.

Dėl įvairių priežasčių antibiotikai skirstomi į daugelį tipų ir grupių. Antibiotikų klasifikacija leidžia efektyviausiai nustatyti kiekvienos rūšies vaistų apimtį.

Šiuolaikinė antibiotikų klasifikacija

1. Priklausomai nuo kilmės.

• Natūralus (natūralus).
• Pusiau sintetinė - pradiniame gamybos etape medžiaga gaunama iš natūralių žaliavų ir toliau dirbtinai sintezuojama vaistas.
• Sintetiniai.

Griežtai kalbant, tik preparatai, gauti iš natūralių žaliavų, yra antibiotikai. Visi kiti vaistai vadinami „antibakteriniais vaistais“. Šiuolaikiniame pasaulyje „antibiotiko“ sąvoka reiškia visų rūšių vaistus, kurie gali kovoti su gyvais patogenais.

Ką gamina natūralūs antibiotikai?

• iš pelėsių grybų;
• iš aktinomicetų;
• iš bakterijų;
• iš augalų (fitoncidų);
• iš žuvų ir gyvūnų audinių.

2. Priklausomai nuo poveikio.

• Antibakterinis.
• Antineoplastika.
• Priešgrybeliniai.

3. Pagal poveikio spektrą tam tikram skaičiui įvairių mikroorganizmų.

• Antibiotikai, turintys siaurą veikimo spektrą.
  Šie vaistai yra tinkami gydymui, nes jie nukreipti į specifinį mikroorganizmų tipą (arba grupę) ir neslopina sveikos mikrofloros.
• Antibiotikai, turintys platų poveikį.

4. Poveikio ląstelių bakterijoms pobūdis.

• Baktericidiniai vaistai - naikina patogenus.
• Bakteriostatika - sustabdyti ląstelių augimą ir dauginimąsi. Vėliau organizmo imuninė sistema turi savarankiškai susidoroti su likusiomis bakterijomis.

5. Pagal cheminę struktūrą.
Tiems, kurie studijuoja antibiotikus, lemiama klasifikacija pagal cheminę struktūrą, nes vaisto struktūra lemia jo vaidmenį gydant įvairias ligas.

1. Beta-laktaminiai vaistai

1. Penicilinas - medžiaga, kurią gamina pelėsių grybų Penicillinum kolonijos. Natūralūs ir dirbtiniai penicilino dariniai turi baktericidinį poveikį. Medžiaga sunaikina bakterijų ląstelių sienas, kurios veda prie jų mirties.

Patogeninės bakterijos prisitaiko prie narkotikų ir tampa atsparios jiems. Nauja penicilinų karta yra papildyta tazobaktamu, sulbaktamu ir klavulano rūgštimi, kuri apsaugo vaistą nuo sunaikinimo bakterijų ląstelėse.

Deja, organizmas penicilinus dažnai suvokia kaip alergeną.

Penicilino antibiotikų grupės:

• Natūralūs penicilinai nėra apsaugoti nuo penicilinazių - fermento, kuris gamina modifikuotas bakterijas ir naikina antibiotiką.
• Pusiau sintetinės medžiagos - atsparios bakterijų fermentų poveikiui:
  penicilino biosintetinis G - benzilpenicilinas;
  aminopenicilinas (amoksicilinas, ampicilinas, bekampitselinas);
  pusiau sintetinis penicilinas (vaistai meticilinas, oksacilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas, flukloksacilinas).

Naudojamas ligų, kurias sukelia penicilinai atsparios bakterijos, gydymui.

Šiandien yra žinomos keturios cefalosporinų kartos.

1. Cefaleksinas, cefadoksilas, grandinė.
2. Cefamezinas, cefuroksimas (acetilas), cefazolinas, cefacloras.
3. Cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftizadimas, ceftibutenas, cefoperazonas.
4. Cefpyras, cefepimas.

Cefalosporinai taip pat sukelia alergines reakcijas.

Cefalosporinai naudojami chirurginėse intervencijose, siekiant užkirsti kelią komplikacijoms gydant ENT ligas, gonorėja ir pielonefritą.

2 Makrolidai
Jie turi bakteriostatinį poveikį - jie užkerta kelią bakterijų augimui ir pasiskirstymui. Makrolidai veikia tiesiogiai uždegimo vietoje.
Tarp šiuolaikinių antibiotikų, makrolidai laikomi mažiausiai toksiškais ir suteikia minimalių alerginių reakcijų.

Makrolidai kaupiasi organizme ir naudoja trumpus 1-3 dienų kursus. Naudojamas vidinių ENT organų, plaučių ir bronchų, dubens organų infekcijų gydymui.

Eritromicinas, roxitromicinas, klaritromicinas, azitromicinas, azalidai ir ketolidai.

Natūralios ir dirbtinės kilmės vaistų grupė. Turi bakteriostatinį poveikį.

Tetraciklinai naudojami sunkioms infekcijoms gydyti: bruceliozei, juodligei, tularemijai, kvėpavimo organams ir šlapimo takams. Pagrindinis vaisto trūkumas yra tai, kad bakterijos labai greitai prisitaiko prie jo. Tetraciklinas yra efektyviausias, kai vietiškai naudojamas kaip tepalas.

• Natūralūs tetraciklinai: tetraciklinas, oksitetraciklinas.
• Semisventhite tetraciklinai: chlorotetrinas, doksiciklinas, metaciklinas.

Aminoglikozidai yra baktericidiniai, labai toksiški vaistai, veikiantys prieš gramnegatyvias aerobines bakterijas.
Aminoglikozidai greitai ir efektyviai sunaikina patogenines bakterijas, net ir silpninant imunitetą. Kad būtų pradėtas bakterijų sunaikinimo mechanizmas, reikalingos aerobinės sąlygos, ty šios grupės antibiotikai „neveikia“ mirusiuose audiniuose ir organuose, kurių kraujotaka yra bloga (ertmės, abscesai).

Aminoglikozidai naudojami gydant šias ligas: sepsis, peritonitas, furunkulozė, endokarditas, pneumonija, bakterijų inkstų pažeidimas, šlapimo takų infekcijos, vidinės ausies uždegimas.

Aminoglikozidų preparatai: streptomicinas, kanamicinas, amikacinas, gentamicinas, neomicinas.

Vaistas, turintis bakteriostatinį veikimo mechanizmą bakterijų patogenams. Jis vartojamas sunkioms žarnyno infekcijoms gydyti.

Nepageidaujamas šalutinis poveikis, gydant chloramfenikolį, yra kaulų čiulpų pažeidimas, kuriame pažeidžiamas kraujo ląstelių susidarymo procesas.

Preparatai, turintys platų poveikį ir galingą baktericidinį poveikį. Bakterijų veikimo mechanizmas yra DNR sintezės pažeidimas, kuris lemia jų mirtį.

Fluorochinolonai naudojami vietiniam akių ir ausų gydymui dėl stipraus šalutinio poveikio. Vaistai turi poveikį sąnariams ir kaulams, yra kontraindikuotini gydant vaikus ir nėščias moteris.

Fluorochinolonai naudojami pagal šiuos patogenus: gonokokus, šigelą, salmonelių, choleros, mikoplazmos, chlamidijų, pseudomono bacillus, legionelių, meningokokų, tuberkuliozės mikobakterijų.

Preparatai: levofloksacinas, hemifloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas.

Antibiotikų mišrus poveikis bakterijoms. Jis turi baktericidinį poveikį daugumai rūšių ir bakteriostatinį poveikį streptokokams, enterokokams ir stafilokokams.

Glikopeptidų preparatai: teikoplaninas (targocidas), daptomicinas, vankomicinas (vankatinas, diatracinas).

8 Tuberkuliozės antibiotikai
Preparatai: ftivazidas, metazidas, saliluzidas, etionamidas, protionamidas, izoniazidas.

9 Antibiotikai su priešgrybeliniu poveikiu
Sunaikinkite grybelinių ląstelių membranos struktūrą, sukeliant jų mirtį.

10 Vaistai nuo raupsų
Naudojama raupsų gydymui: solusulfonas, diutsifonas, diafenilsulfonas.

11 Antineoplastiniai vaistai - antraciklinas
Doksorubicinas, rubomicinas, karminomicinas, aklarubicinas.

12 Linkozamidai
Kalbant apie jų terapines savybes, jos yra labai artimos makrolidams, nors jų cheminė sudėtis yra visiškai kitokia antibiotikų grupė.
Vaistas: kazeinas S.

13 Medicinos praktikoje naudojami antibiotikai, kurie nepriklauso nė vienai iš žinomų klasifikacijų.
Fosfomicinas, fuzidinas, rifampicinas.

Narkotikų lentelė - antibiotikai

Antibiotikų klasifikavimas į grupes, lentelė paskirsto tam tikrus antibakterinių vaistų tipus, priklausomai nuo cheminės struktūros.

Antibiotikų grupių santrauka

Antibiotikai yra vaistų grupė, kuri gali slopinti gyvų ląstelių augimą ir vystymąsi. Dažniausiai jie naudojami infekciniams procesams, kuriuos sukelia įvairios bakterijos. Pirmąjį narkotiką 1928 m. Atrado britų bakteriologas Aleksandras Flemingas. Tačiau kai kurie antibiotikai skirti ir vėžio patologijoms, kaip sudėtinės chemoterapijos komponentas. Ši vaistų grupė neturi jokio poveikio virusams, išskyrus kai kuriuos tetraciklinus. Šiuolaikinėje farmakologijoje terminas „antibiotikai“ vis dažniau pakeičiamas „antibakteriniais vaistais“.

Pirmieji sintezuoti vaistai iš penicilinų grupės. Jie padėjo gerokai sumažinti tokių ligų, kaip pneumonija, sepsis, meningitas, gangrena ir sifilis, mirtingumą. Laikui bėgant, dėl aktyvaus antibiotikų naudojimo, daugelis mikroorganizmų jiems pradėjo atsparumą. Todėl svarbi užduotis buvo ieškoti naujų antibakterinių vaistų grupių.

Palaipsniui farmacijos kompanijos susintetino ir pradėjo gaminti cefalosporinus, makrolidus, fluorochinolonus, tetraciklinus, levomicetiną, nitrofuranus, aminoglikozidus, karbapenemus ir kitus antibiotikus.

Antibiotikai ir jų klasifikavimas

Pagrindinis farmakologinis antibakterinių vaistų klasifikavimas yra atskyrimas veikiant mikroorganizmams. Už šios savybės yra dvi antibiotikų grupės:

• baktericidiniai vaistai sukelia mikroorganizmų mirtį ir liziją. Šis veiksmas atsiranda dėl antibiotikų gebėjimo slopinti membranos sintezę arba slopinti DNR komponentų gamybą. Šią savybę turi penicilinai, cefalosporinai, fluorochinolonai, karbapenemai, monobaktamai, glikopeptidai ir fosfomicinas.
• bakteriostatiniai - antibiotikai gali slopinti baltymų sintezę mikrobų ląstelėse, todėl jų reprodukcija neįmanoma. Todėl tolesnis patologinio proceso vystymas yra ribotas. Šis veiksmas būdingas tetraciklinams, makrolidams, aminoglikozidams, linkosaminams ir aminoglikozidams.

Už veiksmų spektro taip pat yra dvi antibiotikų grupės:

• platus - vaistas gali būti naudojamas daugelio mikroorganizmų sukeltoms patologijoms gydyti;
• siauras - vaistas paveikia atskiras padermes ir bakterijų rūšis.

Vis dar yra antibakterinių vaistų klasifikacija pagal jų kilmę:

• natūralus - gaunamas iš gyvų organizmų;
• pusiau sintetiniai antibiotikai yra modifikuotos natūralios analoginės molekulės;
• sintetinės - specializuotose laboratorijose gaminamos visiškai dirbtinai.

Įvairių antibiotikų grupių aprašymas

Beta laktams

Penicilinai

Istoriškai pirmoji antibakterinių vaistų grupė. Jis turi baktericidinį poveikį daugeliui mikroorganizmų. Penicilinai išskiria šias grupes:

• natūralūs penicilinai (sintezuojami įprastomis sąlygomis grybais) - benzilpenicilinas, fenoksimetilpenicilinas;
• pusiau sintetiniai penicilinai, turintys didesnį atsparumą penicilinazėms, kurie žymiai plečia jų veikimo spektrą - oksaciliną ir meticiliną;
• su išplėstiniais veiksmais - vaistais amoksicilinu, ampicilinu;
• penicilinai, turintys didelį poveikį mikroorganizmams - vaistams mezlocilinas, azlocilinas.

Siekiant sumažinti bakterijų atsparumą ir padidinti antibiotikų gydymo sėkmę, penicilinazės inhibitoriai - klavulano rūgštis, tazobaktamas ir sulbaktamas - aktyviai pridedami prie penicilinų. Taigi buvo narkotikų "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" ir kt.

Šie vaistai naudojami kvėpavimo takų infekcijoms (bronchitui, sinusitui, pneumonijai, faringitui, laringitui), virškinimo traktui (cistitui, uretritui, prostatitui, gonorėjai), virškinimo (cholecistito, dizenterijos) sistemoms, sifiliui ir odos pažeidimams. Iš šalutinių reiškinių dažniausiai pasireiškia alerginės reakcijos (dilgėlinė, anafilaksinis šokas, angioedema).

Penicilinai taip pat yra saugiausi produktai nėščioms moterims ir kūdikiams.

Cefalosporinai

Ši antibiotikų grupė turi baktericidinį poveikį daugeliui mikroorganizmų. Šiandien išskiriamos šios cefalosporinų kartos:

• I - vaistai cefazolinu, cefaleksinu, cefradinu;
• II - vaistai su cefuroksimu, cefacloru, cefotiamu, cefoksitinu;
• III - cefotaksimo, ceftazidimo, ceftriaksono, cefoperazono, cefodizimo preparatai;
• IV - vaistai su cefepimu, cefpiromas;
• V - vaistai ceftorolina, ceftobiprolas, cefolozanas.

Didžioji dauguma šių vaistų egzistuoja tik injekcijos forma, todėl jie dažniausiai naudojami klinikose. Cefalosporinai yra populiariausi antibakteriniai vaistai, skirti naudoti ligoninėse.

Šie vaistai naudojami gydant daugybę ligų: pneumonija, meningitas, infekcijų apibendrinimas, pyelonefritas, cistitas, kaulų uždegimas, minkštieji audiniai, limfangitas ir kitos patologijos. Naudojant cefalosporinus dažnai būna padidėjęs jautrumas. Kartais yra laikinas kreatinino klirenso sumažėjimas, raumenų skausmas, kosulys, padidėjęs kraujavimas (dėl vitamino K sumažėjimo).

Karbapenemai

Jie yra gana nauja antibiotikų grupė. Kaip ir kiti beta laktatai, karbapenemai turi baktericidinį poveikį. Didžioji dalis skirtingų bakterijų padermių lieka jautrios šiai vaistų grupei. Karbapenemai taip pat yra atsparūs fermentams, kurie sintezuoja mikroorganizmus. Dėl šių savybių jie laikomi gelbėjimo vaistais, kai kiti antibakteriniai vaistai lieka neveiksmingi. Tačiau jų naudojimas yra griežtai ribotas dėl susirūpinimo dėl atsparumo bakterijoms. Ši vaistų grupė apima meropenemą, doripenemą, ertapenemą, imipenemą.

Karbapenemai vartojami sepsis, pneumonija, peritonitas, ūminės pilvo chirurginės patologijos, meningitas, endometritas. Šie vaistai taip pat skiriami pacientams, kuriems yra imunodeficitas arba neutropenija.

Tarp šalutinių reiškinių turėtų būti pastebėti diseptiniai sutrikimai, galvos skausmas, tromboflebitas, pseudomembraninis kolitas, traukuliai ir hipokalemija.

Monobaktamas

Monobaktamai daugiausia veikia tik gramnegatyvinę florą. Klinika naudoja tik vieną veikliąją medžiagą iš šios grupės - aztreonamo. Naudojant jo privalumus, pabrėžiamas atsparumas daugeliui bakterijų fermentų, todėl jis yra vaistas, pasirinktas gydyti nesėkmingai su penicilinais, cefalosporinais ir aminoglikozidais. Klinikinėse rekomendacijose azreonamas rekomenduojamas enterobakterinei infekcijai. Jis naudojamas tik į veną arba į raumenis.

Tarp įvažiavimo požymių turėtų būti nustatyta sepsio, bendruomenės įgytos pneumonijos, peritonito, dubens organų infekcijų, odos ir raumenų sistemos. Kai kuriais atvejais, naudojant aztreonamą, atsiranda diseptinių simptomų, gelta, toksinis hepatitas, galvos skausmas, galvos svaigimas ir alerginis bėrimas.

Makrolidai

Makrolidai yra antibakterinių vaistų grupė, pagrįsta makrocikliniu laktono žiedu. Šie vaistai turi bakteriostatinį poveikį prieš gramteigiamas bakterijas, ląstelių ir membranų parazitus. Makrolidų savybė yra tai, kad jų kiekis audiniuose yra daug didesnis nei paciento kraujo plazmoje.

Vaistai taip pat pasižymi mažu toksiškumu, kuris leidžia juos vartoti nėštumo metu ir ankstyvame vaiko amžiuje. Jie suskirstyti į šias grupes:

• natūralūs, kurie buvo sintetinti praėjusio šimtmečio 50-60 m. - preparatai iš eritromicino, spiramicino, josamicino, midecamicino;
• provaistai (paversti aktyvia forma po metabolizmo) - troleandomicinas;
• pusiau sintetiniai vaistai - azitromicinas, klaritromicinas, diritromicinas, telitromicinas.

Makrolidai naudojami daugelyje bakterijų patologijų: peptinė opa, bronchitas, pneumonija, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, dermatozė, Laimo liga, uretritas, gimdos kaklelio, eripio, impentigo. Jūs negalite naudoti šios grupės vaistų aritmijoms, inkstų nepakankamumui.

Tetraciklinai

Tetraciklinai pirmą kartą buvo susintetinti daugiau nei prieš pusę amžiaus. Ši grupė turi bakteriostatinį poveikį daugeliui mikrobinės floros padermių. Didelėse koncentracijose jie pasižymi baktericidiniu poveikiu. Tetraciklinų savybė yra jų gebėjimas kauptis kauliniame audinyje ir danties emale.

Viena vertus, tai leidžia gydytojams aktyviai juos vartoti lėtiniu osteomielitu, o kita vertus, jis pažeidžia skeleto raidą vaikams. Todėl jie negali būti naudojami nėštumo, žindymo laikotarpiu ir jaunesniems nei 12 metų amžiaus. Tetraciklinams, be to paties vaisto, yra doksiciklino, oksitetraciklino, minociklino ir tigeciklino.

Jie naudojami įvairioms žarnyno patologijoms, bruceliozei, leptospirozei, tularemijai, aktinomikozei, trachomai, Laimo ligai, gonokokinei infekcijai ir riketozei. Porfirija, lėtinės kepenų ligos ir individualus netoleravimas taip pat skiriasi nuo kontraindikacijų.

Fluorochinolonai

Fluorochinolonai yra didelė antibakterinių medžiagų grupė, turinti didelį baktericidinį poveikį patogeninei mikroflorai. Visi vaistai yra parduodami nalidikso rūgštimi. Aktyvus fluorochinolonų vartojimas prasidėjo praėjusio amžiaus 70-aisiais. Šiandien jie klasifikuojami pagal kartas:

• I - nalidiksinės ir oksolino rūgšties preparatai;
• II - vaistai su ofloksacinu, ciprofloksacinu, norfloksacinu, pefloksacinu;
• III - levofloksacino preparatai;
• IV - vaistai su gatifloksacinu, moksifloksacinu, hemifloksacinu.

Naujausios fluorochinolonų kartos vadinamos „kvėpavimo takais“ dėl jų veikimo mikrofloros, kuri dažniausiai sukelia pneumoniją. Jie taip pat naudojami gydyti sinusitą, bronchitą, žarnyno infekcijas, prostatitą, gonorėja, sepsis, tuberkuliozę ir meningitą.

Tarp trūkumų būtina pabrėžti, kad fluorochinolonai gali daryti įtaką raumenų ir kaulų sistemos formavimuisi, todėl vaikystėje, nėštumo metu ir laktacijos laikotarpiu juos galima skirti tik dėl sveikatos priežasčių. Pirmoji vaistų karta taip pat turi didelį hepato ir nefrotoksinį poveikį.

Aminoglikozidai

Aminoglikozidai aktyviai naudojo gydant bakterines infekcijas, kurias sukelia gramnegatyvinė flora. Jie turi baktericidinį poveikį. Jų aukštas veiksmingumas, kuris nepriklauso nuo funkcinio paciento imuniteto aktyvumo, tapo būtinu jo sutrikimui ir neutropenijai. Skiriamos šios aminoglikozidų kartos:

• I - neomicino, kanamicino, streptomicino preparatai;
• II - vaistai su tobramicinu, gentamicinu;
• III - amikacino preparatai;
• IV - izepamicino vaistai.

Aminoglikozidai skiriami kvėpavimo sistemos, sepsio, infekcinio endokardito, peritonito, meningito, cistito, pyelonefrito, osteomielito ir kitų patologijų infekcijoms. Tarp labai svarbių šalutinių reiškinių yra toksinis poveikis inkstams ir klausos praradimas.

Todėl gydymo metu būtina reguliariai atlikti biocheminę kraujo (kreatinino, SCF, karbamido) ir audiometrijos analizę. Nėščioms moterims, laktacijos metu, lėtine inkstų liga sergantiems pacientams ar hemodializei pacientams skiriami aminoglikozidai tik dėl gyvybės.

Glikopeptidai

Glikopeptido antibiotikai turi platų baktericidinį poveikį. Geriausiai žinomi yra bleomicinas ir vankomicinas. Klinikinėje praktikoje glikopeptidai yra atsarginiai vaistai, skirti kitų antibakterinių medžiagų neveiksmingumui arba specifiniam infekcinio agento jautrumui jiems.

Jie dažnai derinami su aminoglikozidais, o tai leidžia padidinti kumuliacinį poveikį Staphylococcus aureus, enterococcus ir Streptococcus. Glikopeptidiniai antibiotikai neveikia mikobakterijų ir grybų.

Ši antibakterinių medžiagų grupė skiriama endokarditui, sepsiui, osteomielitui, flegmonui, pneumonijai (įskaitant komplikacijas), abscesui ir pseudomembraniniam kolitui. Glikopeptido antibiotikų negalima naudoti inkstų nepakankamumui, padidėjusiam jautrumui vaistams, laktacijai, klausos nervo neuritui, nėštumui ir žindymui.

Linkozamidai

Linkozamidai apima linomiciną ir klindamiciną. Šie vaistai turi bakteriostatinį poveikį gramteigiamoms bakterijoms. Juos dažniausiai vartoju kartu su aminoglikozidais, kaip antraeiliais vaistais, sunkiems pacientams.

Linkozamidai skirti aspiracinei pneumonijai, osteomielitui, diabetinei pėdai, nekrotizuojančiam fascitui ir kitoms patologijoms.

Gana dažnai priimant vaistus atsiranda Candida infekcija, galvos skausmas, alerginės reakcijos ir kraujo priespauda.

Vaizdo įrašas

Video pasakoja, kaip greitai išgydyti šalto, gripo ar ARVI. Patyręs gydytojas.

Antibiotikai: klasifikacija, taisyklės ir taikymo ypatybės

Antibiotikai - didžiulė baktericidinių vaistų grupė, kuriai būdingas veikimo spektras, vartojimo indikacijos ir tam tikras poveikis

Antibiotikai yra medžiagos, kurios gali slopinti mikroorganizmų augimą arba jas sunaikinti. Pagal GOST apibrėžimą antibiotikai apima augalų, gyvūnų ar mikrobų kilmės medžiagas. Šiuo metu ši apibrėžtis yra šiek tiek pasenusi, nes buvo sukurta nemažai sintetinių narkotikų, tačiau natūralūs antibiotikai buvo jų kūrimo prototipas.

Antimikrobinių vaistų istorija prasideda 1928 m., Kai A. Flemingas pirmą kartą atrado peniciliną. Ši medžiaga buvo tiksliai atrasta ir nebuvo sukurta, nes ji visada egzistavo gamtoje. Natūraliai, Penicillium genties mikroskopiniai grybai gamina jį, apsaugodami save nuo kitų mikroorganizmų.

Per mažiau nei 100 metų buvo sukurta daugiau nei šimtas skirtingų antibakterinių vaistų. Kai kurie iš jų jau yra pasenę ir nėra naudojami gydymui, o kai kurie iš jų yra įtraukti tik į klinikinę praktiką.

Rekomenduojame peržiūrėti vaizdo įrašą, kuriame pateikiama išsami informacija apie žmonijos kovos su mikrobais istoriją ir pirmųjų antibiotikų kūrimo istoriją:

Kaip veikia antibiotikai

Visi antibakteriniai vaistai, turintys įtakos mikroorganizmams, gali būti skirstomi į dvi dideles grupes:

• baktericidinis - tiesiogiai sukelti mikrobų mirtį;
• bakteriostatiniai - trukdo mikroorganizmų reprodukcijai. Nepavyksta augti ir daugintis, bakterijos sunaikinamos ligonio imuninė sistema.

Antibiotikai veikia įvairiais būdais: kai kurie iš jų trukdo mikrobinių nukleorūgščių sintezei; kiti trukdo bakterijų ląstelių sienelių sintezei, kiti trukdo baltymų sintezei, o ketvirtasis blokuoja kvėpavimo fermentų funkcijas.

Antibiotikų veikimo mechanizmas

Antibiotikų grupės

Nepaisant šios grupės narkotikų įvairovės, visi jie gali būti priskirti kelioms pagrindinėms rūšims. Šios klasifikacijos pagrindas yra cheminė struktūra - tos pačios grupės vaistai turi panašią cheminę formulę, skiriasi vienas nuo kito tam tikrų molekulių fragmentų buvimu ar nebuvimu.

Antibiotikų klasifikacija reiškia grupių buvimą:

1. Penicilino dariniai. Tai apima visus vaistus, kurie yra pagrįsti pirmuoju antibiotiku. Šioje grupėje išskiriami šie pogrupiai arba penicilino preparatų kartos:

• Natūralus benzilpenicilinas, kurį sintezuoja grybai ir pusiau sintetiniai vaistai: meticilinas, nafcilinas.
• Sintetiniai vaistai: karbpenicilinas ir tikarcilinas, turintys didesnį poveikį.
• Metcilamas ir azlocilinas, turintys dar platesnį veiksmų spektrą.

1. Cefalosporinai - artimiausi penicilinų giminaičiai. Pirmąjį šios grupės antibiotiką, Cefazolin C, gamina Cephalosporium genties grybai. Šios grupės preparatai dažniausiai turi baktericidinį poveikį, ty jie žudo mikroorganizmus. Skiriamos kelios cefalosporinų kartos:

• I karta: cefazolinas, cefaleksinas, cefradinas ir kt.
• II karta: cefsulodinas, cefamandolis, cefuroksimas.
• III karta: cefotaksimas, ceftazidimas, cefodizimas.
• IV karta: cefpyras.
• 5-oji karta: ceftozanas, ceftopibrolas.

Skirtumai tarp skirtingų grupių dažniausiai būna veiksmingi - vėlesnės kartos turi daugiau veiksmų ir yra veiksmingesnės. Kefalosporinai 1 ir 2 kartos klinikinėje praktikoje dabar yra naudojami labai retai, dauguma jų net nėra gaminami.

1. Makrolidai - sudėtingos cheminės struktūros preparatai, turintys bakteriostatinį poveikį daugeliui mikrobų. Atstovai: azitromicinas, rovamicinas, josamicinas, leukomicinas ir daugelis kitų. Makrolidai laikomi vienu iš saugiausių antibakterinių vaistų - jie gali būti naudojami net ir nėščioms moterims. Azalidai ir ketolidai yra veislės, turinčios skirtingų aktyvių molekulių struktūrą.

Kitas šio narkotikų grupės privalumas - jie gali prasiskverbti į žmogaus kūno ląsteles, todėl jie veiksmingai gydomi ląstelių infekcijose: chlamidijos, mikoplazmozės.

1. Aminoglikozidai. Atstovai: gentamicinas, amikacinas, kanamicinas. Efektyvus prieš daugelį aerobinių gram-neigiamų mikroorganizmų. Šie vaistai laikomi toksiškiausiais, gali sukelti gana rimtų komplikacijų. Naudojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti.
2. Tetraciklinai. Iš esmės tai pusiau sintetiniai ir sintetiniai vaistai, kurie apima: tetracikliną, doksicikliną, minocikliną. Veiksminga daugeliui bakterijų. Šių vaistų trūkumas yra kryžminis atsparumas, tai yra, mikroorganizmai, kurie sukėlė atsparumą vienam vaistui, bus nejautrūs kitiems iš šios grupės.
3. Fluorochinolonai. Tai yra visiškai sintetiniai vaistai, kurie neturi savo natūralaus ekvivalento. Visi šios grupės vaistai yra suskirstyti į pirmąją kartą (pefloksaciną, ciprofloksaciną, norfloksaciną) ir antrąjį (levofloksaciną, moksifloksaciną). Dažniausiai naudojamas gydyti viršutinių kvėpavimo takų (otito, sinusito) ir kvėpavimo takų (bronchito, pneumonijos) infekcijas.
4. Linkozamidai. Į šią grupę įeina natūralus antibiotikas linomicinas ir jo išvestinis klindamicinas. Jie turi bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį, poveikis priklauso nuo koncentracijos.
5. Karbapenemai. Tai vienas moderniausių antibiotikų, veikiančių daugeliui mikroorganizmų. Šioje grupėje esantys vaistai priklauso atsarginiams antibiotikams, ty jie naudojami sunkiausiais atvejais, kai kiti vaistai yra neveiksmingi. Atstovai: imipenemas, meropenemas, ertapenemas.
6. Polimiksinas. Tai yra labai specializuoti vaistai, skirti gydyti pirocianinės lazdelės sukeltas infekcijas. Polimiksinas M ir B yra polimiksinai, kurių trūkumas yra toksinis poveikis nervų sistemai ir inkstams.
7. Anti-tuberkuliozės vaistai. Tai atskira vaistų grupė, kuri turi ryškų poveikį tuberkulio baciliui. Tai yra rifampicinas, izoniazidas ir PAS. Kiti antibiotikai taip pat naudojami tuberkuliozei gydyti, tačiau tik tuo atveju, jei buvo sukurtas atsparumas šiems vaistams.
8. Priešgrybeliniai vaistai. Į šią grupę įeina vaistai, vartojami mikozėms gydyti - grybeliniai pažeidimai: amfotirecinas B, nystatinas, flukonazolas.

Antibiotikų naudojimas

Antibakteriniai vaistai būna įvairių formų: tabletės, milteliai, iš kurių jie paruošia injekciją, tepalus, lašus, purškimą, sirupą, žvakes. Pagrindiniai antibiotikų vartojimo metodai:

1. Žodinis - geriamasis vaistas. Jūs galite vartoti vaistą tabletės, kapsulės, sirupo ar miltelių pavidalu. Vartojimo dažnumas priklauso nuo antibiotikų tipo, pavyzdžiui, azitromicinas vartojamas vieną kartą per parą, o tetraciklinas vartojamas 4 kartus per parą. Kiekvienam antibiotiko tipui pateikiamos rekomendacijos, kuriose nurodoma, kada jis turėtų būti vartojamas - prieš valgį, jo metu arba po jo. Tai priklauso nuo gydymo veiksmingumo ir šalutinio poveikio sunkumo. Antibiotikai kartais skiriami mažiems vaikams sirupo pavidalu - vaikams lengviau gerti skystį nei nuryti tabletę ar kapsulę. Be to, sirupas gali būti saldintas, kad atsikratytų paties nemalonaus ar kartaus skonio.
2. Įpurškimas - injekcijos į raumenis arba į veną. Šiuo metodu vaistas greitai patenka į infekcijos centrą ir yra aktyvesnis. Šio vartojimo būdo trūkumas yra skausmas, kai smaugiama. Naudokite vidutinio sunkumo ir sunkią ligą.

Svarbu: injekcijas turi atlikti tik slaugytoja klinikoje arba ligoninėje! Namuose antibiotikai nesudaro jokios rekomendacijos.

1. Vietinis - tepalų ar kremų naudojimas tiesiogiai infekcijos vietoje. Šis vaistų pristatymo metodas dažniausiai naudojamas infekcinėms odos infekcijoms - erysipelatiniam uždegimui, taip pat oftalmologijai - užkrečiamam akių pažeidimui, pvz., Tetraciklino tepalui konjunktyvitui.

Vartojimo būdą nustato tik gydytojas. Tai atsižvelgia į daugelį veiksnių: vaisto absorbciją virškinimo trakte, viso virškinimo sistemos būklę (kai kurioms ligoms, absorbcijos greitis mažėja ir gydymo veiksmingumas mažėja). Kai kurie vaistai gali būti vartojami tik vienu būdu.

Injekuojant būtina žinoti, kas gali ištirpinti miltelius. Pavyzdžiui, Abaktal gali būti atskiedžiamas tik gliukoze, nes naudojant natrio chloridą jis sunaikinamas, o tai reiškia, kad gydymas bus neveiksmingas.

Antibiotikų jautrumas

Bet kuris organizmas anksčiau ar vėliau pripranta prie pačių sunkiausių sąlygų. Šis teiginys taip pat galioja mikroorganizmams - reaguojant į ilgalaikį antibiotikų poveikį mikrobams atsiranda atsparumas jiems. Medicinos praktikoje pristatyta jautrumo antibiotikams koncepcija - kaip veiksmingai tam tikras vaistas veikia patogeną.

Bet koks antibiotikų receptas turėtų būti pagrįstas žiniomis apie patogeno jautrumą. Idealiu atveju, prieš paskiriant vaistą, gydytojas turėtų atlikti jautrumo analizę ir paskirti efektyviausią vaistą. Tačiau tokios analizės laikas yra geriausias kelias dienas, o per šį laiką infekcija gali sukelti labiausiai liūdną rezultatą.

Petri lėkštelė jautrumui antibiotikams nustatyti

Todėl, jei infekcija atsiranda dėl nepaaiškinamo patogeno, gydytojai empiriškai paskiria vaistus, atsižvelgdami į labiausiai tikėtiną priežastį, žinodami epidemiologinę padėtį konkrečiame regione ir ligoninėje. Šiuo tikslu naudojami plataus spektro antibiotikai.

Atlikus jautrumo analizę, gydytojas turi galimybę pakeisti vaistą į veiksmingesnį. Vaisto pakaitalas gali būti atliekamas neveikiant 3-5 dienų gydymo.

Efektyvesnis antibiotikų etiotropinis (tikslinis) tikslas. Tuo pačiu metu paaiškėja, kad ligą sukelia bakteriologiniu tyrimu nustatytas patogenas. Tada gydytojas pasirenka konkretų vaistą, kuriam mikrobas neturi atsparumo (atsparumo).

Ar antibiotikai visada veiksmingi?

Antibiotikai veikia tik bakterijas ir grybus! Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai. Yra keletas tūkstančių rūšių bakterijų, iš kurių kai kurios kartu egzistuoja normaliai su žmonėmis - daugiau kaip 20 bakterijų rūšių gyvena storojoje žarnoje. Kai kurios bakterijos yra sąlyginai patogeniškos - jos tampa ligos priežastimi tik tam tikromis sąlygomis, pavyzdžiui, kai jos patenka į jiems netipišką buveinę. Pavyzdžiui, labai dažnai prostatos sukelia E. coli, kuris kyla iš prostatos iš tiesiosios žarnos.

Atkreipkite dėmesį: antibiotikai yra visiškai neveiksmingi virusinėms ligoms. Virusai yra daug kartų mažesni už bakterijas, o antibiotikai paprasčiausiai neturi jų gebėjimų. Todėl antibiotikai peršalimui neturi jokio poveikio, nes šalta 99% virusų sukeltų atvejų.

Kosulys ir bronchitas gali būti veiksmingi, jei šiuos reiškinius sukelia bakterijos. Suprasti, kas sukėlė ligą, gali būti tik gydytojas - tam jis prireikus nurodo kraujo tyrimus - krūties tyrimą, jei ji palieka.

Svarbu: nepriimtina paskirti antibiotikus sau! Tai lems tik tai, kad kai kurie patogenai sukels atsparumą, o kitą kartą liga bus daug sunkiau išgydyti.

Žinoma, antibiotikai gerklės skausmui yra veiksmingi - ši liga yra išskirtinai bakterinė, kurią sukelia jos streptokokai ar stafilokokai. Stenokardijai gydyti naudojami paprasčiausi antibiotikai - penicilinas, eritromicinas. Svarbiausias dalykas gydant gerklę yra atitikimas vaistų įvairovei ir gydymo trukmei - ne mažiau kaip 7 dienos. Negalima nustoti vartoti vaisto iš karto po to, kai prasidėjo būklė, kuri paprastai pastebima 3-4 dienas. Neklaidinkite tikrosios gerklės skausmo ir tonzilito, kuris gali būti virusinis.

Atkreipkite dėmesį, kad nepakankamai gydomas gerklės skausmas gali sukelti ūminę reumatinę karštį ar glomerulonefritą!

Plaučių uždegimas (pneumonija) gali būti ir bakterinė, ir virusinė. Bakterijos sukelia pneumoniją 80 proc. Atvejų, todėl net ir naudojant empirinį antibiotikų, turinčių pneumoniją, reikšmę. Virusinėje pneumonijoje antibiotikai neturi gydomojo poveikio, nors jie užkerta kelią bakterinės floros prilipimui prie uždegiminio proceso.

Antibiotikai ir alkoholis

Vienalaikis alkoholio ir antibiotikų vartojimas per trumpą laiką nesukelia nieko gero. Kai kurie vaistai yra sunaikinti kepenyse, kaip alkoholis. Antibiotikų ir alkoholio buvimas kraujyje suteikia didelę apkrovą kepenims - tai tiesiog neturi laiko neutralizuoti etilo alkoholio. Dėl to gali atsirasti nemalonių simptomų: pykinimas, vėmimas, žarnyno sutrikimai.

Svarbu: daugelis vaistų sąveikauja su alkoholiu cheminiu lygiu, todėl gydomasis poveikis yra tiesiogiai sumažintas. Tokie vaistai yra metronidazolas, chloramfenikolis, cefoperazonas ir keletas kitų. Vienalaikis alkoholio vartojimas ir šie vaistai gali ne tik sumažinti gydomąjį poveikį, bet ir sukelti dusulį, traukulius ir mirtį.

Žinoma, kai kurie antibiotikai gali būti vartojami alkoholio vartojimo fone, bet kodėl rizika sveikatai? Geriau susilaikyti nuo alkoholio trumpą laiką - antibiotikų gydymo kursas retai viršija 1,5-2 savaites.

Antibiotikai nėštumo metu

Nėščios moterys kenčia nuo infekcinių ligų ne mažiau kaip visos kitos. Tačiau gydymas nėščiomis moterimis su antibiotikais yra labai sudėtingas. Nėščios moters organizme vaisius auga ir vystosi - negimusiam vaikui, labai jautriui daugeliui cheminių medžiagų. Antibiotikų patekimas į besivystantį organizmą gali sukelti vaisiaus apsigimimų vystymąsi, toksišką žalą vaisiaus centrinei nervų sistemai.

Pirmajame trimestre pageidautina vengti antibiotikų vartojimo apskritai. Antruoju ir trečiuoju trimestrais jų paskyrimas yra saugesnis, bet, jei įmanoma, turėtų būti ribojamas.

Atsisakyti paskirti antibiotikus nėščiai moteriai negali būti šiomis ligomis:

• Plaučių uždegimas;
• gerklės skausmas;
• pielonefritas;
• užkrėstos žaizdos;
• sepsis;
• specifinės infekcijos: bruceliozė, borelliozė;
• lytinių organų infekcijos: sifilis, gonorėja.

Kokius antibiotikus galima skirti nėščiai?

Penicilinas, cefalosporino preparatai, eritromicinas, josamicinas beveik neturi jokio poveikio vaisiui. Penicilinas, nors ir eina per placentą, neturi neigiamo poveikio vaisiui. Cefalosporinas ir kiti pavadinti vaistai įsiskverbia į placentą labai mažomis koncentracijomis ir negali pakenkti negimusiam kūdikiui.

Sąlyginai saugūs vaistai yra metronidazolas, gentamicinas ir azitromicinas. Jie skiriami tik dėl sveikatos priežasčių, kai nauda moterims yra didesnė už riziką vaikui. Tokios situacijos yra sunki pneumonija, sepsis ir kitos sunkios infekcijos, kurių metu moteris gali mirti be antibiotikų.

Kuris iš narkotikų negali būti skiriamas nėštumo metu

Nėščioms moterims negalima vartoti šių vaistų:

• aminoglikozidai - gali sukelti įgimtą kurtumą (išskyrus - gentamiciną);
• klaritromicino, roxitromicino - eksperimentuose buvo toksinis poveikis gyvūnų embrionams;
• fluorochinolonai;
• tetraciklino - pažeidžia kaulų sistemos ir dantų susidarymą;
• chloramfenikolis - tai yra pavojinga vėlyvose nėštumo stadijose dėl kaulų čiulpų funkcijų slopinimo vaikui.

Kai kuriems antibakteriniams vaistams nepageidaujamo poveikio vaisiui nėra. Priežastis yra paprasta - jie nevykdo nėščių moterų eksperimentų, kad nustatytų vaistų toksiškumą. Eksperimentai su gyvūnais neleidžia 100% patikimumu pašalinti visus neigiamus poveikius, nes vaistų metabolizmas žmonėms ir gyvūnams gali labai skirtis.

Pažymėtina, kad prieš planuojamą nėštumą taip pat turėtų būti atsisakyta vartoti antibiotikų ar keisti planus. Kai kurie vaistai turi kumuliacinį poveikį - jie gali susikaupti moters organizme, ir net kai po gydymo kurso pabaigos jie palaipsniui metabolizuojami ir išsiskiria. Nėštumas rekomenduojamas ne anksčiau kaip 2-3 savaites po antibiotikų vartojimo.

Antibiotikų poveikis

Kontaktas su antibiotikais žmogaus organizme ne tik naikina patogenines bakterijas. Kaip ir visi kiti cheminiai vaistai, antibiotikai turi sisteminį poveikį - vienaip ar kitaip paveikia visas kūno sistemas.

Yra keletas antibiotikų šalutinio poveikio grupių:

Alerginės reakcijos

Beveik bet kuris antibiotikas gali sukelti alergiją. Reakcijos sunkumas yra skirtingas: bėrimas ant kūno, angioedema (angioedema), anafilaksinis šokas. Jei alerginis bėrimas praktiškai nėra pavojingas, anafilaksinis šokas gali būti mirtinas. Sušvirkščiant antibiotikais, šoko rizika yra daug didesnė, todėl injekcijos turėtų būti atliekamos tik medicinos įstaigose.

Antibiotikai ir kiti antimikrobiniai vaistai, sukeliantys alergines kryžmines reakcijas:

Toksiškos reakcijos

Antibiotikai gali pakenkti daugeliui organų, tačiau kepenys yra labiausiai jautrūs jų poveikiui - antibakterinio gydymo metu gali pasireikšti toksinis hepatitas. Atskirieji vaistai turi selektyvų toksišką poveikį kitiems organams: aminoglikozidai - ant klausos aparato (sukelia kurtumą); tetraciklinai slopina kaulų audinių augimą vaikams.

Atkreipkite dėmesį: Vaisto toksiškumas paprastai priklauso nuo jo dozės, tačiau, jei esate padidėjęs jautrumas, kartais pakanka mažesnių dozių, kad būtų pasiektas poveikis.

Poveikis virškinimo traktui

Vartojant kai kuriuos antibiotikus, pacientai dažnai skundžiasi skrandžio skausmu, pykinimu, vėmimu ir išmatų sutrikimais (viduriavimu). Šias reakcijas dažniausiai sukelia vietinis dirginantis vaistų poveikis. Konkretus antibiotikų poveikis žarnyno florai sukelia jo veiklos funkcinius sutrikimus, kuriems dažnai būdingas viduriavimas. Ši būklė vadinama su antibiotikais susijusia diarėja, kuri yra žinoma pagal terminą dysbacteriosis po antibiotikų.

Kiti šalutiniai poveikiai

Kiti nepageidaujami poveikiai:

• imuniteto priespauda;
• antibiotikams atsparių mikroorganizmų padermių atsiradimas;
• superinfekcija - būklė, kurioje aktyvuojami šiam antibiotikui atsparūs mikrobai, dėl kurių atsiranda nauja liga;
• vitaminų metabolizmo pažeidimas - dėl natūralios dvitaškio floros, kuri sintezuoja tam tikrus B vitaminus, slopinimo;
• Yarish-Herxheimer bakteriolizė yra reakcija, atsirandanti naudojant baktericidinius preparatus, kai dėl daugelio bakterijų vienalaikės mirties į kraują patenka daug toksinų. Klinikoje reakcija yra panaši į šoką.

Ar antibiotikai gali būti naudojami profilaktiškai?

Savarankiškas ugdymas gydymo srityje lėmė tai, kad daugelis pacientų, ypač jaunų motinų, stengiasi patiems (arba savo vaikui) skirti antibiotiką už mažiausius šalčio požymius. Antibiotikai neturi prevencinio poveikio - jie gydo ligos priežastį, tai yra, jie pašalina mikroorganizmus, o jei jų nėra, atsiranda tik šalutinis poveikis vaistams.

Yra keletas atvejų, kai antibiotikai vartojami prieš infekcijos klinikinius pasireiškimus, kad būtų išvengta:

• operacija - šiuo atveju antibiotikas, esantis kraujyje ir audiniuose, užkerta kelią infekcijos vystymuisi. Paprastai pakanka vienos vaisto dozės, skiriamos 30-40 minučių prieš intervenciją. Kartais, net ir po pooperacinės apendektomijos, antibiotikai nėra užsikimšę. Po „švarių“ operacijų antibiotikai nenustatyti.
• didelių sužalojimų ar žaizdų (atviri lūžiai, žaizdos užteršimas žeme). Tokiu atveju akivaizdu, kad infekcija pateko į žaizdą ir ji turi būti „susmulkinta“ prieš pasireiškiant;
• sifilio prevencija Jis atliekamas nesaugių lytinių santykių su potencialiai sergančiu asmeniu metu, taip pat tarp sveikatos priežiūros darbuotojų, kurie gavo gleivinėje užkrėsto asmens ar kito biologinio skysčio kraują;
• penicilinas gali būti skiriamas vaikams reumato karščiavimui, kuris yra anginos komplikacija, prevencijai.

Antibiotikai vaikams

Paprastai antibiotikų vartojimas vaikams nesiskiria nuo jų naudojimo kitose žmonių grupėse. Mažo amžiaus vaikų pediatrai dažniausiai skiria sirupo antibiotikus. Ši dozavimo forma yra patogesnė, skirtingai nei injekcijos, ji yra visiškai neskausminga. Vyresniems vaikams gali būti skiriama antibiotikų tabletėse ir kapsulėse. Sunkios infekcijos atveju skiriamas parenterinis vartojimo būdas - injekcijos.

Svarbu: pagrindinis antibiotikų naudojimo pediatrijoje bruožas yra dozės - vaikai skiriami mažesnėmis dozėmis, nes vaistas skaičiuojamas pagal kūno svorio kilogramą.

Antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai, kurie tuo pačiu metu turi didelį šalutinį poveikį. Kad juos būtų galima išgydyti, o ne kenkti jūsų kūnui, jie turėtų būti vartojami tik gydytojo nurodymu.

Kas yra antibiotikai? Kokiais atvejais būtinas antibiotikų vartojimas ir kokie pavojingi? Pagrindinės antibiotikų gydymo taisyklės yra pediatrai, dr. Komarovskis:

Gudkov Roman, resuscitator

Iš viso peržiūrėta 68994, šiandien peržiūrėta 1 apžvalga

Laikraštis "Medicinos ir farmacijos naujienos" Antimikrobinė terapija (343) 2010 (teminis klausimas)

Atgal į numerį

Pagrindinių antibakterinių vaistų, naudojamų kritinėje medicinoje, charakteristikos

Autoriai: V.I. Cherniy, A.N. Kolesnikovas, I.V. Kuznetsova ir kt., Donecko nacionalinio medicinos universiteto Anesteziologijos, intensyviosios terapijos ir neatidėliotinos medicinos katedra. M. Gorkis

Antibiotikai klasifikuojami pagal jų poveikį mikroflorai, cheminę struktūrą ir veikimo mechanizmą.
Antibakterinių vaistų klasifikavimo pagrindas yra jų cheminė struktūra. Antibiotikų klasifikacija pagal jų cheminę struktūrą pateikta lentelėje. 1.

Formaliai terminas „antibiotikai“ supranta tik tas medžiagas, kurias gamina mikrobai. Todėl antibakteriniai arba antimikrobiniai vaistai, tokie kaip sulfonamidai, chinolonai ir trimetoprimas, nėra griežtai antibiotikai.
Jei pereisime iš bendrų teorinių baktericidinių ir bakteriostatinių sąvokų, šios sąvokos yra santykinės, nes abiejų vaistų grupės pažeidžia baltymų sintezę skirtingose ​​ląstelių struktūrose. Vienintelis skirtumas yra tas, kad baktericidinis aktyvumas priklauso nuo vaisto koncentracijos biologiniuose skysčiuose, o bakteriostatinis poveikis nepriklauso nuo jo arba priklauso nuo jo. Dėl mikroorganizmų poveikio baktericidiniai antibiotikai išsiskiria - jie sunaikina mikrobinę ląstelę ir bakteriostatiniai slopina jo augimą ir reprodukciją (2 lentelė). Baktericidiniai vaistai vartojami sunkiuose ūminiuose infekciniuose procesuose. Ūminį infekcinį procesą sukelia intensyvus ląstelių pasiskirstymas. Poveikis skirstomoms ląstelėms su sutrikusiomis baltymų sintezėmis nėra ilgas procesas, todėl baktericidinio poveikio preparatai - ilgalaikis naudojimas, jie naudojami klinikiniam poveikiui gauti.

Bakteriostatiniai vaistai - ilgalaikis vaistų vartojimas lėtinio kurso ar infekcijų gydymui ūminių procesų mažinimo etape. Tačiau atsparumas makrolidams, rifampicinui, linomicinui, fuzidinai sparčiai vystosi, todėl rekomenduojama vartoti trumpus kursus iki 5 dienų. Pagal veikimo mechanizmą antibiotikai paprastai skirstomi į 3 grupes.

I grupė - antibiotikai, pažeidžiantys mikrobinės sienos sintezę mitozės metu: penicilinai, cefalosporinai (CA), karbapenemai, monobaktimai (aztreonamas), ristomicinas, fosfomicinas, glikopeptidiniai vaistai (vankomicinas, teoplaninas). Pagal farmakologinį poveikį šios grupės vaistai yra baktericidiniai antibiotikai.

II grupė - antibiotikai, kurie sutrikdo citoplazminės membranos funkciją: polimiksinai, polieno preparatai (nistatinas, levorinas, amfotericinas B ir tt).

Pagal jų farmakologinį poveikį jie taip pat yra baktericidiniai.

III grupė - antibiotikai, kurie pažeidžia baltymų ir nukleorūgščių sintezę: chloramfenikolis, tetraciklinai, linkozamidai (linomicinas, klindamicinas), makrolidai (eritromicinas, roksitromicinas, azitromicinas ir kt.), Rifamicinas, fuzidinas, griseofulvinas, aminoglikozidai, dehidrocikliniai likozidrofitai, zefromicinas. netilmicinas ir tt).

Pagal jų farmakologinį poveikį jie yra bakteriostatiniai. Išimtis yra amikacinas, kuris baktericidinis, nepriklausomai nuo koncentracijos.

Neseniai buvo patvirtintas antibiotikų pasiskirstymas pagal veikimo mechanizmą į 5 pagrindines grupes (3 lentelė).

Pagrindinių GKŠP grupių charakteristikos

Siekiant susisteminti GKŠP naudojimą, yra pateiktas PSO (PSO esminių narkotikų pavyzdžių sąrašas) svarbiausių vaistų sąrašas [11]. PSO pateiktas sąrašas yra pavyzdinis tokio sąrašo kūrimo kiekvienoje šalyje modelis, atsižvelgiant į vietos sveikatos priežiūros ypatumus. Kaip rodo praktika, antimikrobinių vaistų skaičius skirtingose ​​šalyse yra maždaug toks pat. Mūsų apžvalgoje norime pristatyti pagrindinį GKŠP, kurie naudojami medicinos kritinėse sąlygose.

Penicilino stabilūs penicilinai. Oksacilino antimikrobinio aktyvumo spektras yra artimas natūraliems penicilinams (gramteigiamos bakterijos), tačiau aktyvumas prieš streptokokus ir pneumokokus yra kelis kartus mažesnis; neturi įtakos enterokokams, gonokokams ir anaerobinėms bakterijoms. Pagrindinis oksacilino skirtumas tarp natūralių ir kitų pusiau sintetinių penicilinų yra atsparumas stafilokokiniams beta laktamazams - fermentams, kurie sunaikina penicilinų beta laktamo žiedą.

Oksacilinas yra labai aktyvus agentas prieš aukso ir koagulazės neigiamus stafilokokus, tačiau neveikia stafilokokų su kitu atsparumo mechanizmu, vadinamaisiais meticilinais arba oksacilinu atspariais stafilokokais. Pagrindinės oksacilino indikacijos yra infekcijos, kurias sukelia oksacilino jautrios stafilokokai, taip pat įtariama stafilokokinė etiologija (ūminis artritas, ūminis osteomielitas, nesudėtingos odos ir minkštųjų audinių infekcijos, tricuspidinis vožtuvo endokarditas). Tinkamas oksacilino dozavimo režimas ligonių stafilokokinėms infekcijoms yra 2 g į veną, 4-6 valandų intervalu, vartojant oksaciliną yra blogai absorbuojamas virškinamajame trakte, todėl geriau naudoti kloksaciliną arba dikloksaciliną.

Aminopenicilinai pasižymi platesniu veikimo spektru, palyginti su natūraliais penicilinais dėl tam tikrų gramneigiamų bakterijų - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (daugiausia bendruomenės įgytos padermės); vaistai taip pat veikia prieš anaerobinius mikroorganizmus, tačiau atsparumas jiems yra didelis. Tuo pačiu metu aminopenicilinai hidrolizuojami stafilokokų ir gram-neigiamų bakterijų β-laktamazėmis, todėl jie šiuo metu nėra būtini gydant nosokomines infekcijas.

Ampicilinas yra vartojamas parenteraliai (vartojant per burną, mažas biologinis prieinamumas) bendruomenei įgyjamai pneumonijai, infekciniam endokarditui, meningitui. Amoksicilinas yra naudojamas lengvioms bendruomenei įgytiems kvėpavimo takų infekcijoms, taip pat gali būti skiriamas ampiciliną pakeisti laipsniškai.

Ingibitorzaschischennye aminopenicillins ne sunaikinti daugelio beta laktamazių Gram-neigiamas bakterijas, kai jų spektras antimikrobinio aktyvumo, palyginti su neapsaugotų preparatų platesnes nuo kai kurių gramneigiamų bakterijų (Klebsiella spp., Proteus vulgaris, Moraxella catarrhalis, Gitrobacter) ir anaerobai (Bacteroides fragilis). Pagrindinė indikacija, kai ligoninėje yra inhibitoriai apsaugoti penicilinai, yra operacijos pooperacinė septinių komplikacijų profilaktika. Šiuo tikslu vaistas skiriamas vienkartine doze 30–60 minučių prieš operaciją (amoksicilinas / klavulanatas 1,2 g (augmentinas, amoksiclavas), ampicilinas / sulbaktamas (ampisulbinas) 3 g, unazin). Inhibitorių apsaugoti penicilinai yra labai veiksmingi pneumonijai ir nedidelėms dubens infekcijoms. Amoksicilinas / klavulanatas (augmentinas) taip pat yra pagrindinė priemonė pacientams, sergantiems ligoninėmis, turinčiomis vidutinio laipsnio lėtinio bronchito paūmėjimo ar paūmėjimo. Ligonių infekcijose (pneumonija, peritonitas, odos ir minkštųjų audinių) šių vaistų vertė yra nedidelė dėl didelio pagrindinių patogenų atsparumo lygio [4, 9, 14, 43, 45, 47, 48, 50, 52, 61, 83, 84, 91, 99].

Karboksipenicilinai ir ureilopenitsilinas. Šiuos vaistus paprastai jungia vienas pavadinimas - anti-pseudomonad penicilinai. Jie turi platesnį veiklos spektrą, palyginti su aminopenicilinais (jautrūs daugumai Enterobacteriaceae šeimos, Pseudomonas aeruginosa bakterijų), tačiau šiuos narkotikus sunaikina gramnegatyvių bakterijų ir stafilokokų β-laktamazės, todėl jų naudojimas šiuo metu yra ribotas. Pagrindinė indikacija yra pseudomono infekcijos, tačiau reikia atsižvelgti į padidėjusį atsparumą P. aeruginosa karboksidui ir ureidopenicilinui. Kai pseudomonadinė infekcija, šių vaistų skyrimas (su nustatytu jautrumu!) Turėtų būti derinamas su aminoglikozidais, naudokite tinkamas dozes: 4–5 g karbenicilino į veną 4–4 valandas, piperaciliną į veną 2–4 g, 6–8 val. ypač karboksipenicilinai!), būtina kontroliuoti elektrolitų kiekį kraujyje ir kraujo krešėjimo rodiklyje.

Apsaugoti anti-pseudomonad penicilinai. Jie turi platesnes indikacijas dėl hospitalinių infekcijų, tačiau reikėtų atsižvelgti į gramnegatyvių bakterijų atsparumą šiems vaistams, kurie pastaraisiais metais padidėjo. Tikarcilinas / klavulanatas (timentinas) ir piperacilinas / tazobaktamas dažniausiai naudojami mišrioms aerobinėms-anaerobinėms infekcijoms - intraabdomininėms ir ginekologinėms infekcijoms, plaučių uždegimams. Patartina šiuos vaistus derinti su aminoglikozidais, ypač sunkiomis infekcijomis. Tikarcillino / klavulanato dozavimo režimas yra 6,2 val. Į veną į veną 3,2 g, piperacilino / tazobaktamo dozė yra 2,5–4,5 g per 8 val. Klinikiniame plane įdomiausia yra tikarcilinas / klavulanatas (timentinas). Tikarcilinas yra atsparus cefalosporinazių poveikiui. pagamintas Enterobacteriacea šeimos bakterijų. Klavulano rūgštis (1 pav.) Apsaugo tikarciliną nuo dezintegracijos β-laktamazės veikimo metu:

- chromosomų β-laktamazės gramneigiamos bakterijos A klasė;

- plazmidės β-laktamazės platus ir išplėstas spektras.

Tik timentinas veikia prieš Stenotrophomonas maltophilia, kuris yra atsparus daugeliui vaistų, įskaitant karbapenemus.

Timentinas gali būti naudojamas kaip pradinis monoterapijos agentas:

- su pilvo infekcijomis;

- odos ir minkštųjų audinių infekcijos;

- kaulų ir sąnarių infekcijos;

- kvėpavimo takų infekcijos;

- šlapimo takų infekcijos;

- ginekologinės infekcijos, endometritas.

Cefalosporinai. Cefalosporinų vartojimas „labai padidėjo, kad jį galima palyginti su pradine reakcija į penicilino atsiradimą“ [85]. Jie laikomi labiausiai skiriamais intensyviosios terapijos skyriuose (angl. ICU) antimikrobinėse medžiagose pasaulyje (2 pav.).

Į šią grupę įeina vaistai, turintys skirtingą antimikrobinio aktyvumo spektrą, todėl, priklausomai nuo spektro, jie skirstomi į kartas. Dažni visiems cefalosporinams (išskyrus cefoperazoną / sulbaktamą - sulperazoną) yra silpnas aktyvumas prieš anaerobinius mikroorganizmus (todėl mišriose infekcijose jie turėtų būti derinami su metronidazolu arba linkozamidais). Visi CA nėra aktyvūs prieš enterokokus, meticilinui atsparius stafilokokus, listerijas ir netipinius mikroorganizmus (legionelą, chlamidijas, mikoplazmą).

Cefalosporinai I karta. Jų vyrauja aktyvumas prieš gramteigiamas bakterijas (stafilokokus, streptokokus, pneumokokus) ir kai kurias gramneigiamas bakterijas - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis. Tačiau dėl gausų neigiamų gramnegatyvinių bakterijų kamieninių kamienų pasipriešinimo plitimo, pirmosios kartos cefalosporinų klinikinė reikšmė šiose infekcijose yra maža. Pagrindinė klinikinio cefazolino taikymo sritis ligoninėje yra nustatyta stafilokokinė įvairios lokalizacijos infekcija.

II kartos cefalosporinai, iš kurių cefuroksimas (zinacef, kimacef) yra atstovas, turintys platesnį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas, plačiau naudojami ligoninių infekcijoms, tačiau daugeliu atvejų patartina juos derinti su aminoglikozidais. Cefuroksimas yra veiksmingas nekomplikuotai bendruomenei įgyjamai pneumonijai. Pasirinktas vaistas infekcinių komplikacijų profilaktikai po operacijos.

III kartos cefalosporinai pasižymi dideliu aktyvumu prieš gramnegatyvius enterobakterijas, o cefotaksimas ir ceftriaksonas yra pranašesni už ceftazidimą ir cefoperazoną. Pagrindinis šių vaistų skirtumas yra veikimas Pus ectasulum: cefotaksimas ir ceftriaksonas neturi reikšmingo aktyvumo prieš P. aeruginosa (rekomenduojama juos suskirstyti į IIIa pogrupį), ceftazidimas ir cefoperazonas veikia prieš P. aeruginosa (ceftazidimas yra šiek tiek pranašesnis už cefoperazoną).. Šių cefalosporinų vieta su nosokominėmis infekcijomis taip pat skiriasi. Ceftazidimas (fortas, ceftum) ir cefoperazonas (hepaceph, cefobidas) yra pagrindiniai vaistai gydant nustatytas pseudomonadines infekcijas arba ligas, kurių rizika yra didelė P.aeruginosa.

Vienas iš svarbiausių savybių, lemiančių antibiotikų terapijos veiksmingumą pūlingų-uždegiminių ligų atveju, yra patogenų atsparumas. Akivaizdu, kad augant mikrobų atsparumui antibakteriniams vaistams, standartinių dozavimo režimų veiksmingumas sumažės, o tai paskatins naujų gydymo režimų vystymąsi.

Dabartiniu požiūriu, norint suprasti ryšį tarp ALP dozės ir jos veiksmingumo, reikia kartu apsvarstyti farmakokinetikos - PK (absorbcija, pasiskirstymas, metabolizmas ir ALP išsiskyrimas) ir farmakodinamikos - PD (vaisto poveikis patogenui infekcijos centre, antimikrobinio poveikio priklausomybė nuo koncentracijos ir koncentracijos). GKŠP veikimo laikas). Svarbiausi iš jų PK / PD sistemoje, turintys įtakos gydymo rezultatams, yra:

- laiko periodas (T), kurio metu vaisto koncentracija serume viršija minimalią inhibitorinę koncentraciją (MIC);

- ABP (Сmax) ir BMD didžiausios koncentracijos santykis;

- ploto, esančio pagal farmakokinetikos kreivę (PFC) ir BMD, santykis (3 pav.).

Tarp daugelio GKŠP klasių yra du pagrindiniai antimikrobinio aktyvumo tipai: priklauso nuo laiko ir priklausomybės nuo koncentracijos.

Nuo koncentracijos priklausantis ABP apima fluorochinolonus (PC), aminoglikozidus, ketolidus, azitromiciną, metronidazolą. Jie turi ilgą po antibiotikų poveikį (PAE), kuris užkerta kelią mikroorganizmų dauginimui po to, kai pašalinus GKŠ iš aplinkos, kurioje auga bakterijos. Pagrindiniai PK / PD rodikliai, lemiantys šių ABP klinikinį ir mikrobiologinį aktyvumą, yra Сmax / BMD (didžiausias efektyvumas pasiekiamas> 10–12 reikšmėmis) ir PFC / BMD (pacientams, kuriems normalus veikimas buvo geri, e = 25-30). imuninę sistemą ir Streptococcus pneumoniae, ir> 100-125 - pacientams, kurių imuninė sistema yra sutrikusi, ir gramneigiamų bakterijų).

Laiko priklausomas aktyvumas būdingas β-laktams (penicilinai, cefalosporinai, monobaktamai, karbapenemai), makrolidams (išskyrus azitromiciną), glikopeptidams, ko-trimoxazolui, klindamicinui, tetraciklinams, linzolidui.

Nustatomas PK / PD rodiklis yra laikas, per kurį ABP koncentracija viršija BMD. Tyrimai in vitro ir gyvūnai parodė, kad β-laktams yra didžiausias antimikrobinis aktyvumas koncentracijose, viršijančiose patogeno IPC, 4–5 kartus, o tolesnis koncentracijos padidėjimas nepadidina baktericidinio poveikio.

Skirtingoms β-laktaminių klasių TDT indeksas yra nevienodas, kad būtų pasiektas maksimalus ir palaikomasis baktericidinis kiekis. Jo parametrai priklauso nuo patogeno tipo (Pseudomonas aeruginosa žudymas vyksta didesniu laiko tarpu virš BMD), infekcijos šaltinio lokalizacija (prostatos audiniuose, kaulai sukelia nepakankamą β-laktamų koncentraciją), pacientų amžius (vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems ekskrecijos funkcijomis). išnykimas iš organizmo lėtėja ir ABP koncentracija didėja) ir antibiotikų PAE buvimas arba nebuvimas, atsižvelgiant į konkretų mikroorganizmą. Penicilinai ir cefalosporinai neturi PAE dėl neigiamų bakterijų.

Pacientams, sergantiems imunodeficitu, siekiant gauti klinikinį poveikį, būtina siekti, kad ABP koncentracija viršytų 5 BMD 100% dozavimo intervalo.

Optimalų T> IPC β-laktamų procentą galima pasiekti padidinant (iki tam tikros ribos) vieną dozę, sumažinant intervalą tarp sekrecijos arba didinant antibiotiko paros dozę.

Pagal standartinius β-laktamų dozavimo režimus, pagrįstus pertraukiamu vaisto vartojimu su didžiausiu pakilimu ir koncentracijos plazmoje sumažėjimu, atitinkamai didesnis ir mažesnis nei IPC, gali būti atnaujintas mikroorganizmų, turinčių didesnį atsparumą antibiotikui, reprodukcija, kuri parenka atsparias ląsteles bakterijų populiacijoje dėl kiekvieną „atsparumo atrankos lango“ injekciją, kai GKŠP koncentracija protrūkyje yra didesnė už jautrių padermių IPC lygį, bet mažesnė už koncentraciją, kuri neleidžia Mutantinių padermių su padidėjusiu atsparumu parinkimas. Ypač svarbu yra inokuliato, kuris yra ypač jautrūs anti-pseudogeniniai β-laktatai, poveikis.

Pailgintos infuzijos (PI) būdas yra sukurti plazminę β-laktamo koncentraciją, viršijančią MPC, esant pastoviam lygiui, kuris leidžia gauti didžiausią baktericidinį ir klinikinį poveikį ir sumažinti "selekcijos langą", paliekant jį tik pirmajame ir paskutiniame antibiotiko vartojime. Norint pasiekti optimalią> 4–5 IPC koncentraciją ir mažinti atsparių padermių atranką infuzijos pradžioje nuo pirmųjų gydymo minučių, būtina naudoti pakrovimo dozę, kuri skiriama purkštuvu (boliusu).

Daugelis tyrimų parodė, kad PK / PD rodiklių vertės įvairiose gyvūnų rūšyse ir žmonėms yra panašios, todėl eksperimentų su gyvūniniais modeliais rezultatai gali būti naudingi kuriant BPA dozavimo režimus tais atvejais, kai sunku surinkti pakankamai klinikinių duomenų, ypač atsiranda naujas atsparumas antibiotikams.

P-laktamų klinikinio veiksmingumo PI tyrimuose daugelis darbų yra skirti ceftazidimui.

Renkantis PI PI-laktamą, reikia atsižvelgti į jo stabilumą tirpalo kambario temperatūroje 12-24 val., Kuris yra labai svarbus palaikant vaisto aktyvumą ir sumažinant šalutinio poveikio, kurį sukelia antibiotiko skaidymosi produktai, riziką. Pavyzdžiui, 24 valandų benzilpenicilino tirpale tik 53% aktyviosios antibiotikų formos lieka, o jo skilimo produktai PI metu gali sukelti padidėjusio jautrumo reakciją. Todėl jos naudojimas PI režimu yra galimas, jei tirpalas paruošiamas kas 12 valandų.

Dėl tos pačios priežasties Meropenem rekomenduojama kas 8 valandas paruošti naujus tirpalus.

Dėl tirpalų nestabilumo kambario temperatūroje rekomenduojama, kad aminopenicilinai ir imipenemas būtų vartojami pertraukomis.

Svarbu, kad β-laktamo fizikinis ir cheminis suderinamumas su tuo pačiu metu skirtais kitų grupių vaistais būtų sudėtingas paciento gydymas. Pavyzdžiui, jūs negalite derinti jų su aminoglikozidais toje pačioje infuzijos sistemoje.

PI privalumai yra labiau apčiuopiami antibiotikams, kurių pusinės eliminacijos laikas yra trumpas (2 val. Forumas), dėl kurių dažnai reikia vartoti visą dieną, todėl ceftriaksono tyrimų, kuriuose T1 / 2 = 8,5 val.

Apibendrinant PI naudą, reikia pabrėžti, kad per visą dozavimo intervalą galima išlaikyti optimalią> 4–5 BMD koncentraciją plazmoje, užtikrinant geresnį antibiotiko įsiskverbimą į infekcijos vietą, kuri, jei reikia, yra lengviau kontroliuojama, siekiant išvengti perdozavimo pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

PI klinikinis veiksmingumas nėra mažesnis už ABP receptą standartiniu režimu, tačiau sumažina atsparių padermių atrankos riziką ir sumažina gydymo išlaidas dėl mažesnės vaisto dienos dozės ir sumažėjusios medicinos darbuotojų darbo sąnaudos, susijusios su tirpalų, injekcijų ir kt.

Vaisto Fortum dozavimas, skiriant ilgai infuzuojant: 1 g i / v 30 min. Kaip pakrovimo dozė, po to 2 g kaip i / v infuzija 12 valandų, 2 kartus per dieną.

Cefoperazonas, kuris patenka į tulžį didelėmis koncentracijomis, taip pat skiriamas tulžies takų infekcijų gydymui. Cefotaksimas ir ceftriaksonas šiuo metu yra pagrindiniai vaistai gydant įvairias ligas. Šių cefalosporinų aktyvumo lygis yra toks pats, jų skirtumai yra susiję su eliminacijos greičiu: ceftriaksono pusinės eliminacijos laikas yra apie 8 val., Todėl vaistas skiriamas 2 g doze 24 valandų intervalu, cefotaksimas išsiskiria greičiau, todėl paprastai 2 g per 6–8 val..

Cefalosporinų IV karta. Šiuo metu juos atstovauja vienas vaistas, cefepimas (quadrite), turintis plačiausią ir subalansuotą antimikrobinio aktyvumo spektrą tarp cefalosporino antibiotikų. Klinikiniu požiūriu svarbu, kad cefepimas galėtų išlikti aktyvus prieš kai kuriuos Enterobacteriaceae padermes (pirmiausia Enterobacter spp., Serratia spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, C.freundii, kurie yra cefalosporimų atsparūs chromosomų beta-laktamazės klasei). Cefepimas yra aktyvus prieš kai kuriuos Klebsiella spp., Kurie gamina išplėstinį spektrą beta-laktamazę, tačiau keli padermės yra stabilūs. Pagrindinė cefepimo taikymo sritis klinikoje yra sunkios hospitalinės infekcijos, ypač enterobakterijų, kurios yra atsparios trečiosios kartos cefalosporinams, atveju. Cefepimas gali būti naudojamas klinikoje rotacijos schemose, t.y. dėl trečiosios kartos cefalosporinų empirinio gydymo schemų laikino pakeitimo, jei jie yra atsparūs jiems. Nustatyta, kad intensyviosios terapijos skyriuje ir intensyviosios terapijos skyriuje (ICU) reguliariai rotuojant trečiosios kartos cefalosporinus cefepime riboja atsparių mikroorganizmų padermių augimą ir netgi atkuria mikrobiologinį jautrumą trečiosios kartos cefalosporinams.

Inhibitorių saugomi cefalosporinai. Derinys antipsevdomonadnogo cefalosporinų III kartos cefoperazonas ir beta-laktamazės sulbaktamo inhibitorius - cefoperazonas / sulbaktame (sulperazon) - yra platesnė spektrą veiklos negu III kartos CA, išsaugant aktyvumą prieš enterobakterijų ir anaerobai gaminti beta laktamazes, įskaitant išplėstinio spektro (ESBL) ir sunaikinti kitas CA. Vaistas vartojamas gydant sunkias nosokomines įvairių lokalizacijos infekcijų ir mišrių aerobinių-anaerobinių infekcijų gydymą monoterapijoje.

- pasiekia didelę terapinę koncentraciją įvairiuose audiniuose ir skysčiuose, įvedant ir (arba) įvežant ir sandėliuojant;

- nėra duomenų apie kaupimąsi pakartotinai;

- gali būti vartojamas senyviems pacientams, vaikams ir individualiai pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas;

- turi mažą sąveiką su kitais vaistais;

- sulbaktamas mažina β-laktamazę nei klavulano rūgštis.

Cefoperazonas / sulbaktamas veikia daugeliu patogenų:

- Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli);

- Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Fusobacterium ir Peptostreptococcus spp.

Cefoperazonas / sulbaktamas (sulperazonas) yra tinkamas daugelio infekcinių ligų empiriniam gydymui:

- kvėpavimo takų infekcijos (viršutinės ir apatinės dalies);

- peritonitas, cholecistitas, cholangitas ir kitos pilvo ertmės infekcijos;

- odos ir minkštųjų audinių infekcijos;

- kaulų ir sąnarių infekcijos;

- uždegiminės dubens, endometrito, gonorėjos ir kitų lytinių organų infekcijų ligos.

Karbapenemai [4]. Ukrainos farmacijos rinkoje atstovauja keturi antibiotikai - imipenemas / cilastatinas (tienai, lastinas, propenenas), meropenemas (meronemas, drohnas, mezonex), dorifenomas (doribaksas) ir ertapenemas (invanz).

Jam būdingas platus antimikrobinio aktyvumo spektras tarp visų beta-laktamo antibiotikų - gramteigiamų ir gramneigiamų aerobinių bakterijų, anaerobų. Iš ligoninių sukeliamų infekcinių ligų tik trys mikroorganizmai turi natūralų atsparumą karbapenemams (bet ne doribaksui): Enterococcus faecium, Stenotrophomonas maltophilia ir taip pat meticilinui atsparūs Staphylococcus spp. Kliniškai svarbu, kad antrinis ligoninių mikroorganizmų padermių atsparumas karbapenemams yra labai retas (išskyrus: P.aeruginosa). P.aeruginosa atsparumas karbapenemams yra didesnis ir ICU gali siekti 15–20% (išskyrus doribaksą). Karbapenemai išlaiko aktyvumą prieš Enterobacteriaceae padermes, atsparias III ir IV genčių cefalosporinams, aminoglikozidams ir fluorochinolonams. Imipenemui būdingas šiek tiek didesnis in vitro aktyvumas prieš gramteigiamus mikroorganizmus, o meropenemas turi didesnį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas (kliniškai šie skirtumai tikriausiai nėra reikšmingi); vaistų nuo anaerobų aktyvumas yra toks pats ir viršija metronidazolo ir linkozamidų aktyvumą. Naujas karbapenemas - ertapenemas, MSD (Invanz) pasižymi nepakankamu P.aeruginosa poveikiu ir skiriamas 1,0 g kartą per parą; vartojimo būdas: į raumenis ir į veną. Unikalus karbapenemas doripenemas (doribax) yra labai aktyvus tiek gramteigiamų, tiek ir negatyvių mikroorganizmų atžvilgiu ir yra 2–4 ​​kartus aktyvesnis prieš P.aeruginosa, palyginti su kitais karbapenemais. Be to, doribaksas (doripenemas) turi mažiausią potencialą, atsirandantį dėl ligonių, sukeliančių nosokominių infekcijų, atsparumo, palyginti su kitais karbapenemais, o tai leidžia vaistui ilgai veikti.

Karbapenemai yra skirti sunkioms nosokominėms infekcijoms, kurias sukelia daugeliui atsparių ir mišrių mikroflorų, gydyti, ypač su pirmosios eilės vaistinių preparatų - cefalosporinų arba fluorochinolonų - neveiksmingumu. Kontroliuojamuose klinikiniuose tyrimuose nustatyta, kad karbapenemai yra vienodai veiksmingi arba geresni už standartinius kombinuotus antibiotikų gydymo režimus, pagrįstus cefalosporinais (arba pusiau sintetiniais penicilinais) ir aminoglikozidais.

Pagrindinės karbapenemų indikacijos yra intraabdomininės infekcijos, pooperacinės žaizdos infekcijos, nosokominė pneumonija, įskaitant su mechanine ventiliacija susijusias (mechaninė ventiliacija), plaučių uždegimas (abscesas, empyema), dubens infekcija, šlapimo takų infekcijų sepsis komplikacijos ir osteomielitas; (tik meropenemui). Pabrėžtina, kad gyvybei pavojingų infekcijų atveju karbapenemai neturėtų būti laikomi atsarginiais agentais, bet kaip pirmosios eilutės antibiotikai, nes sunkių pacientų prognozė gali būti pagerinta tik tuo atveju, jei anksčiau skiriamas tinkamas gydymas antibiotikais. Tokios situacijos pirmiausia apima infekcines komplikacijas pacientams, sergantiems VGV ventiliatoriumi (ypač su APACHE II> 20), P. aeruginosa ir Acinetobacter spp., Gram-neigiamų bakterijų (ypač Klebsiella spp., P.vulgaris) sukeltomis infekcijomis. kurios gamina išplėstinį spektrą beta laktamazę, infekcijos pacientams, sergantiems imunodeficitu (febriline neutropenija), pūlinga pooperacine meningitu, kurį sukelia gramneigiamos bakterijos arba P.aeruginosa.

Aminoglikozidai. Yra trys narkotikų kartos. AG I karta (streptomicinas, kanamicinas) šiuo metu yra naudojama tik ftisiologijoje. Klinikinėje praktikoje plačiai vartojama AG II karta (gentamicinas, tobramicinas) ir III karta (netilicinas, amikacinas (amikin, amycyl)). AG turi platų natūralaus antimikrobinio aktyvumo spektrą, tačiau vaistai mažai veikia streptokokus ir pneumokokus ir nėra aktyvūs prieš anaerobines bakterijas. Didžiausios IPC reikšmės in vitro prieš gramnegatyvias bakterijas stebimos amikacine, tačiau tai kompensuoja didesnės amikacino dozės, palyginti su kitais aminoglikozidais, ir atitinkamai didesnė koncentracija serume. Gram-neigiamų bakterijų pasipriešinimo lygis labai skiriasi ir skiriasi skirtingais aminoglikozidais. Aminoglikozidų atsparumas didėja tokia tvarka: amikacinas < нетилмицин < гентамицин = тобрамицин, т.е. штаммы грамотрицательных бактерий, резистентные к амикацину, будут также резистентны к другим аминогликозидам; штаммы, резистентные к нетилмицину, могут сохранять чувствительность к амикацину, но всегда будут устойчивы к гентамицину и тобрамицину. В отношении стафилококков эталонным аминогликозидом является гентамицин: при устойчивости стафилококков к гентамицину другие АГ также будут не активны.

Aminoglikozidų trūkumai, ribojantys jų naudojimą, turėtų apimti toksiškumą (neurotoksiškumą, ototoksiškumą, nefrotoksiškumą), prastą bronchopulmoninės sistemos įsiskverbimą į audinius, sumažėjusį aktyvumą pūlingų procesų metu. Siekiant sumažinti nefrotoksinį poveikį, patartina duoti vieną aminoglikozidų paros dozę (šis metodas nėra taikomas infekciniam endokarditui, neutropenijai, naujagimiams). Atsižvelgiant į šiuos trūkumus, nosokominių infekcijų hipertenzija turėtų būti vartojama tik kartu su kitais antibiotikais. Ligoninėje geriausia naudoti du aminoglikozidus - gentamiciną ir amikaciną. Pirmasis yra racionalesnis naudoti bendrose įstaigose; amikacinas dėl mažo atsparumo jai - ICU ir pseudomonadų infekcijų. Netilmicinui nėra reikšmingų pranašumų, palyginti su amikacinu, tačiau jo kaina yra didesnė.

AG taip pat naudojami pagrindinėse tam tikrų infekcijų etiotropinio gydymo schemose: Enterococcus faecalis: gentamicinas + ampicilinas (benzilpenicilinas); Enterococcus faecium: gentamicinas + vankomicinas (teoplaninas); Streptococcus viridans (endokarditas): gentamicinas + benzilpenicilinas (ceftriaksonas); Pseudomonas aeruginosa: amikacinas (gentamicinas) + ceftazidimas (cefoperazonas, cefepimas).

Fluorochinolonai. Turi platų antimikrobinio aktyvumo spektrą. Didžiausias aktyvumas rodomas gramneigiamų bakterijų, įskaitant P. aeruginosa, atžvilgiu. "Senųjų" fluorochinolonų aktyvumas, palyginti su stafilokokais, yra silpnesnis, palyginti su streptokokais ir pneumokokais - silpnas. "Senas" PF būdingas mažas natūralus aktyvumas prieš anaerobus, todėl mišrioms infekcijoms patartina derinti juos su linkozamidais (linomicinu ar dalacinu C) arba metronidazolu. Pastaraisiais metais kompiuteriai pasirodė su padidėjusiu aktyvumu prieš gramteigiamas ir anaerobines bakterijas (moksifloksaciną, gatifloksaciną (bigafloną), levofloksaciną (leflotsiną)).

Pastaraisiais metais pastebėta, kad padidėjo ligoninių gramnegatyvinių bakterijų padermių atsparumas „seniems“ fluorochinolonams, daugiausia P.aeruginosoje. Gram-neigiamų bakterijų atsparumas „ankstyviems“ fluorochinolonams gali būti sąlyginai suskirstytas į sekančią seką: ciprofloksacinas (digitran) < офлоксацин (заноцин) = пефлоксацин < ломефлоксацин.

Su „naujais“ fluorochinolonais situacija skiriasi. Remiantis TRUST tyrimu, nuo 2000 m. Iki 2005 m. Pneumokokų atsparumas levofloksacinui pasikeitė nuo 0 iki 0,5%, o klindamicino - 1,5 karto (nuo 12,1 iki 18,6%), ir amoksicilino / klavulanato - 2 kartus (nuo 6,5 iki 12,9%) [107]. Be to, jei S.pneumoniae pasireiškė daugybinis atsparumas, 99,1% jų buvo jautrūs levofloksacinui (tik 18,3% - cefuroksimui, 16,8% - azitromicinui) [107].

„Nauji“ fluorochinolonai kaip unikali antibakterinių vaistų klasė turi tam tikrų pranašumų, palyginti su kitomis ALP klasėmis. Dėl unikalaus veikimo mechanizmo (poveikis mikrobų ląstelių genetiniam aparatui) baktericidinis fluorokvinolonų poveikis nesukelia masinio endotoksinų išsiskyrimo (skirtingai nei ALD, sunaikindamas mikroorganizmų sieną), kuris yra labai svarbus gydant generalizuotas infekcijas, kuriose masinis endotoksinų išsiskyrimas gali sukelti endotoksinį šoką. "Nauji" fluorochinolonai (leflotsinas, bigaflonas) turi ilgą pusinės eliminacijos periodą ir ryškiai po antibiotikų poveikį, todėl juos galima vartoti 1 kartą per dieną.

„Nauji“ fluorochinolonai, skirtingai nei β-laktams, yra veiksmingi prieš ekstraląstelinius ir intracelulinius patogenus ir netgi mikroorganizmų L-formas, kurie leidžia juos naudoti empiriniam ABT monoterapijai.

Moksifloksacinas (Avelox) - IV kartos fluorochinolonas, kuris yra labai aktyvus prieš gramteigiamus ir gram-neigiamus aerobinius mikrobus, netipinius mikroorganizmus ir anaerobus, turi labiausiai subalansuotą antimikrobinį spektrą tarp visų antibakterinių vaistų, skirtų bendruomenės įgytoms kvėpavimo takų infekcijoms, etapo monoterapijos režimu, artephastosteropathic kraujagyslių sindromu. bendruomenei įgyta pneumonija, kurią sukelia įvairios lokalizacijos intraabdominė infekcija, kurią sukelia odos ir minkštųjų audinių infekcija, ospalitelnyh ligos, dubens organų. Moksifloksacinas turi gerą saugumą ir toleravimą.

Gatifloksacinas (bigaflonas) - fluorokvinolono IV karta padidino aktyvumą prieš anaerobus, kartu išlaikydamas aukštą aktyvumą, palyginti su ankstesnių kartų kompiuteriui būdingu mikroorganizmų spektru, kuris leidžia jį veiksmingai naudoti sunkioms ligoms gydyti.

Dėl gero įsiskverbimo į beveik visus organus ir audinius, „nauji“ fluorochinolonai efektyviai naudojami gydant beveik bet kurios vietos infekcijas.

"Ankstyvųjų" fluorochinolonų palyginamieji požymiai pateikti priede. PF šiuo metu yra laikomas antrinės linijos vaistais (po cefalosporinų) gydant įvairias ligonines. Esant dideliam atsparumui ligoninėje, gram-neigiamos bakterijos cefalosporinų PF naudojamos kaip pirmosios eilės vaistai.

Glikopeptidai. Glikopeptidai apima natūralius antibiotikus - vankomiciną ir teoplaniną. Vankomicinas klinikinėje praktikoje naudojamas nuo 1958 m., Teikoplaninas - nuo 1980 m. Vidurio. Pastaraisiais metais susidomėjimas glikopeptidais padidėjo dėl to, kad padidėjo gramnegatyvių mikroorganizmų sukeltų hospitalinių infekcijų dažnis. Šiuo metu glikopeptidai yra vaistai, pasirenkami infekcijoms, kurias sukelia meticilinui atsparūs stafilokokai, ir ampicilinui atsparūs enterokokai. Kaip empirinės terapijos vaistiniai preparatai, glikopeptidai yra vartojami su kateteriu sepse ir pacientams, sergantiems febriline neutropenija (antrajame gydymo etape).

Glikopeptidai turi baktericidinį poveikį, tačiau jie veikia bakteriostatiškai enterokokų, kai kurių streptokokų ir koagulazės neigiamų stafilokokų atžvilgiu. Glikopeptidų, turi aktyvumą prieš gramteigiamų aerobinis ir anaerobinis mikroorganizmų: Staphylococcus aureus (įskaitant meticilinui atsparios padermės), Streptococcus pneumoniae (įskaitant atsparių penicilinui padermių), enterokokų peptostreptokokkov, Listeria, Corynebacterium, Clostridium (įskaitant C.difficile). Kalbant apie gram-neigiamus mikroorganizmus, glikopeptidai nėra aktyvūs, nes jie neprisiskverbia per ląstelių sienelę. Vankomicino ir teoplanino antimikrobinio aktyvumo spektras yra panašus, tačiau yra tam tikrų skirtumų tarp natūralaus aktyvumo ir įgytos atsparumo. Teoplaninas pasižymi in vitro didesniu aktyvumu prieš Staphylococcus aureus (įskaitant meticilinui atsparias padermes), įvairių tipų streptokokais (įskaitant S. pneumoniae) ir enterokokus. In vitro vankomicinas yra aktyvesnis prieš neigiamus koagulazės stafilokokus. Kalbant apie anaerobinius kokius ir klostridijas, vaistų aktyvumas yra tas pats.

Gautas atsparumas glikopeptidams gramteigiamose bakterijose retai išsivysto. Tuo pačiu metu, naudojant teoplaniną, gali sumažėti stafilokokų jautrumas ir netgi pasipriešinimas. Vankomicino pusinės eliminacijos laikas yra 6–8 valandos, o teopoplaninas - nuo 40 iki 120 valandų, priklausomai nuo metodo, skirto jį nustatyti. Didelis pusinės eliminacijos periodas paaiškina galimybę skirti teykoplaniną vieną kartą per parą. Vankomicinas ir teoplaninas išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos būdu, todėl pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, reikia koreguoti dozavimo režimą. Hemodializės metu vaistai nepašalinami. Glikopeptidų koncentracija kraujyje: vankomicinas - maksimalus (po 0,5 val.) - 20–50 mg / l, mažiausias (prieš kitą injekciją) - 5–10 mg / l; teykoplaninas - maksimalus - 20–40 mg / l, mažiausias - 5–15 mg / l.

Glikopeptidų šalutinis poveikis. Nefrotoksiškumas: vartojant vankomiciną 5% ar daugiau atvejų, pastebimas grįžtamasis inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino ir karbamido kiekis kraujyje, anurija); dažnis priklauso nuo vaisto dozės ir vartojimo trukmės, pacientų amžiaus; rizika padidėja, kai vartojama kartu su aminoglikozidais arba ciklo diuretikais, o kai vankomicino koncentracija kraujyje yra didesnė kaip 10 mg / l. Naudojant teoplaniną, inkstų funkcijos sutrikimas yra rečiau. Ototoksiškumas: klausos praradimas, vestibuliariniai sutrikimai (pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi). Neurotoksiškumas: galvos svaigimas, galvos skausmas.

Intraveninės reakcijos: veido ir viršutinės kūno paraudimas, niežulys, krūtinės skausmas ir tachikardija, kartais hipotenzija, atsiradusi dėl histamino išsiskyrimo iš kaulų ląstelių, pastebėta vartojant vankomiciną greitai. Atsižvelgiant į teoplanino vartojimą, šios reakcijos beveik nevyksta.

Taip pat galimos kitos nepageidaujamos reakcijos: flebitas, skausmas, deginimas injekcijos vietoje, grįžtamasis leukopenija, trombocitopenija, trumpalaikis transaminazių padidėjimas, šarminė fosfatazė. Labiausiai ištirtas ir plačiai naudojamas vankomicinas. Vankomicinas naudojamas šiais atvejais:

- dokumentuota įvairių lokalizacijos infekcija, kurią sukelia meticilinui atsparus stafilokokas (pneumonija, odos ir minkštųjų audinių infekcija, šlapimo takai, kaulai ir sąnariai, peritonitas, infekcinis endokarditas, sepsis);

- įvairios lokalizacijos stafilokokinės infekcijos alergijos penicilinams ir cefalosporinams atveju;

- Sunkios infekcijos, kurias sukelia jautrūs Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Corynebacterium jejkeium padermės;

- Infekcinis endokarditas, kurį sukelia Streptococcus viridans ir S.bovis (alergija beta-laktamo antibiotikams), E.faecalis (kartu su gentamicinu);

- meningitas, kurį sukelia penicilinui atsparūs S.pneumoniae padermės;

- kaip gyvybei pavojingų infekcijų empirinio gydymo priemonė įtariamos stafilokokinės etiologijos atvejais;

- Infekcinis tricuspidinio vožtuvo arba protezo vožtuvo endokarditas (kartu su gentamicinu);

- po trauminio ar pooperacinio meningito (kartu su trečiosios kartos cefalosporinais arba fluorochinolonais);

- peritonitas peritoninės dializės metu;

- febrilinė neutropenija (pradinis gydymas neveiksmingas).

Vankomicinas taip pat vartojamas per burną dėl Clostridium difficile sukeltos su antibiotikais susijusios viduriavimo. Vankomicinas skiriamas tik į veną kaip lėtai infuzija per 60–120 minučių. Suaugusiesiems vankomicinas skiriamas po 1 g kas 12 valandų, o pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vankomicino dozė koreguojama atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Nutraukus inkstų nepakankamumą, vaistas skiriamas 1 g doze 7–10 dienų intervalu. Gydant pseudomembraninį kolitą, kurį sukelia C.difficile, vankomicinas yra skiriamas per burną 0,125 g doze kas 6 valandas (tirpalui ruošti milteliai praskiedžiami 30 ml vandens), skonio gerinimui gali būti naudojami sirupai ar kiti priedai.

Oksazolidinonai. Linzolidas (Zyvox) yra pirmasis naujosios sintetinių antimikrobinių medžiagų - oksazolidinonų - atstovas. Veikimo mechanizmas susijęs su baltymų sintezės slopinimu bakterinės ląstelės ribosomose. Skirtingai nuo kitų antibiotikų, kurie slopina baltymų sintezę, Zyvox veikia ankstyvose transliacijos stadijose (negrįžtamas prisijungimas prie 30S ir 50S ribosomų subvienetų), todėl susidaro 70S kompleksas ir susidaro peptidinė grandinė. Dėl unikalaus veikimo mechanizmo mikroorganizmų kryžminis atsparumas zyvoksui ir kitiems antibiotikams, veikiantiems ribosomoms (makrolidams, linkozamidams, streptograminams, AG, tetraciklinams ir chloramfenikoliui), nepastebėta.

Pagrindinis linzolido paskyrimo klausimas yra meticilinui atsparių stafilokokų (MRSA) padermių buvimas skyriuje, atsparumas glikopeptidams (vankomicinui), vankomicinui atsparių enterokokų padermių buvimas. Linezolidas vartojamas sunkiam nosokominiam ir su ventiliatoriumi susijusiai pneumonijai. Staphylococcus aureus in vitro postantibiotinis poveikis (PABE) yra maždaug 2 valandos. Eksperimentiniuose modeliuose gyvūnams PABE gyvūnams buvo 3,6–3,9 valandos Staphylococcus aureus ir Streptococcus pneumoniae.

Linzolidui jautrūs mikroorganizmai yra:

- Gram-teigiamas aerobai: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (įskaitant glikopeptidrezistentnye padermių, Enterococcus faecium (glikopeptidrezistentnye padermės), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (įskaitant MRSA-padermių), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius Streptococcus pneumoniae (įskaitant kamienus, kurių jautrumas penicilinui ir penicilinui atsparus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus Viridans, Streptococcus C;

- Gram-neigiami aerobai: Pasteurella canis, Pasteurella multocida;

- Gram-teigiami anaerobai: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.;

- Gram-neigiami anaerobai: Bacteroidesfragilis, Prevotella spp.;

- Kiti: Chlamydia pneumoniae.

Vidutiniškai jautrūs mikroorganizmai: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

Atsparūs mikroorganizmai: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

Linzolidas metabolizuojamas kepenyse oksidacijos būdu ir sudaro du metabolitus, turinčius labai silpną antibakterinį poveikį. Jis vartojamas įvairių ligų lokalizacijos infekcijoms, kurias sukelia gram-teigiami mikroorganizmai (stafilokokai, pneumokokai, enterokokai), gydyti:

- sunki bendruomenės įgyta arba ligoninė pneumonija;

- Komplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos;

- nekomplikuotos odos ir minkštųjų audinių infekcijos ambulatorinėje praktikoje;

- komplikuotos šlapimo takų infekcijos;

- bakteremija ar sepsis;

Linzolidas turi silpną poveikį gramneigiamoms bakterijoms, todėl, išskiriant pastarąjį, į gydymą reikia įtraukti trečią ketvirtąją kartos cefalosporiną arba fluorochinoloną. Kaip empirinio gydymo priemonė, ji gali būti laikoma rimtos infekcijos pasirinkimo priemone - osteomielitu, endokarditu arba vožtuvų protezavimu, su kateteriu susijusia bakteremija ar sepsis, nuolatine ambulatorine peritoninė dializė sergančių pacientų peritonitas. Pacientams, sergantiems neutropenine karščiavimu, jis gali būti skiriamas antrajame gydymo etape, kai gydymas nepradedamas. Ligoninėse, kuriose yra didelis MRSA dažnis, linzolidas gali būti laikomas sunkių pacientų empirinio gydymo priemone (ICU, pneumonija dėl mechaninės ventiliacijos, hemodializė, nudegimas).

Specialios linzolido paskyrimo kaip etiotropinio gydymo priemonės yra:

- bet kokios MRSA sukeltos lokalizacijos infekcijos;

- infekcijos, kurias sukelia atsparios ampicilino enterokokams;

- atsparios vankomicinui infekcijos, kurias sukelia E.faecium;

- sunkios S. pneumoniae sukeltos infekcijos, atsparios penicilinui ir trečiosios kartos cefalosporinams, ypač meningitui ir sepsiui.

Baktericidiniai makrolidai

Makrolidai-azalidai - azitromicinas: mažiausiai toksiškas antibiotikas, aktyvumas prieš gramteigiamus kokius ir intracelulinius patogenus - chlamidijas, mikoplazmą, kampilobakteriją, legionelą.

Ketrolido makrolidai - eritromicino-acistatas: didelis aktyvumas prieš enterokokus, įskaitant nosokomines, vankomicinui atsparias padermes, mikobakterijas, bakteroidus.

Bakteriostatiniai makrolidai: platus vaistų spektras, ilgas pusinės eliminacijos laikas, galite įvesti 1-2 p / parą, plačiai vartojamą toksoplazmozei gydyti ir meningito prevencijai, veikimui prieš chlamidijas ir legionelą.

I karta - eritromicinas, oleandomicinas.

II karta - spiromicinas, roxitromicinas, midecamicinas, josamicinas, diritromicinas, klaritromicinas (klacid), cytazamine.

Bendros makrolidų savybės:

1. Bakteriostatinis poveikis.

2. Aktyvumas prieš gramteigiamus kokcius (streptokokus, stafilokokus) ir intracelulinius patogenus (mikoplazmas, chlamidijos, legionelės).

3. Aukštos koncentracijos audiniuose (5–10–100 kartų didesnės nei plazmoje).

4. Mažas toksiškumas.

5. Kryžminio alergijos trūkumas β-laktams.